LPL Receptor

BMS-986104是一种选择性很高的S1P1受体调节剂，具有显著的疗效。在小鼠EAE模型中，它的效果可与FTY720媲美。此外，在三维脑细胞培养中针对溶血磷脂酰胆碱(LPC)诱导的脱髓鞘现象，BMS-986104也展示了有效的再髓鞘能力。

NSC-12404 is a selective non-lipid LPA2/3 agonist.

CS-0777 is a potent, selective, and orally active S1P1 agonist (sphingosine 1-phosphate receptor modulator).

S1P1 agonist 4 在效价（EC50< 0.05 mg/kg）和预测人类半衰期方面都有更好的表现 （t1/2 ～ 5 天）。

ATX inhibitor 27 (Compound 31) 是一种ATX抑制剂，对人体自分泌运动因子 (hATX) 和溶血磷脂酰胆碱 (LPC) 的IC50分别为13 nM与23 nM。通过抑制ATX酶，ATX inhibitor 27 能有效降低体内LPA水平。此化合物可用于研究ATX-LPA相关的疾病，如炎症、神经退行性疾病和癌症。

SLF1081851 (hydrochloride) 是Spns2抑制剂，可抑制S1P释放 (IC50=1.93 μM)，在发育和免疫系统中发挥关键作用。

SPL-IN-1 (compound C17) 作为一种抑制剂，针对双组分鞘氨醇-1-磷酸裂解酶 (sphingosine-1-phosphate lyase) 的活性发挥作用。

LPA receptor antagonist-1 (example 52) 作为溶血磷脂酸(LPA)受体的一种拮抗剂，可广泛应用于多种研究领域。

LPA5 antagonist 3 (Example 74)，作为一种溶血磷脂酸受体 5 (LPA5) 的拮抗剂，其IC50值为 170 nM。该化合物主要用于对疼痛疾病和动脉粥样硬化进行研究。

Lysophosphatidic acid is a bioactive chemical.

Spns2-IN-3 (compound 510) 是一种SPNS2抑制剂，其在hSPNS2中的IC50为1.2 μM。该化合物可以用于研究包括多发性硬化症 (MS)、炎症性肠病 (IBD)、纤维化、肌肉萎缩、转移瘤、急性肺损伤、类风湿性关节炎、结肠炎、阿尔茨海默病在内的与SPNS2活性相关的多种疾病。

AzoLPA ammonium 是一种光开关脂质，能够激活溶血磷脂酸 1-5 (LPA1-5) 受体的信号传导。

S1PL-IN-31是一种鞘氨醇-1-磷酸(S1P)裂解酶的抑制剂(IC50 = 210 nM)，同时也是Smoothened(Smo)受体的对抗剂(IC50 = 440 nM)。在体内，S1PL-IN-31 (每天2 mg/kg)能够防止实验性自身免疫性脑炎(EAE)模型大鼠中，由髓鞘少突胶质细胞糖蛋白(MOG)肽段MOG29-152诱发的颈部及胸部淋巴细胞渗透和神经肌肉虚弱。该化合物降低了大鼠的淋巴细胞总数及CD4+ T细胞、CD8+ T细胞和B细胞的水平。S1PL-IN-31 (每天3及10 mg/kg剂量)在雄性和雌性大鼠心脏和淋巴结中增加了S1P水平，并且在雌性大鼠中降低了心率。

Vibozilimod (SCD-044) 是S1P 受体-1 (S1PR1)激动剂。

TY-52156 是一种选择性S1P3受体拮抗剂，Ki 值为 110 nM。

ML-178 是一种二氯苯，是鞘氨醇-1-磷酸受体4（S1PR4）的强效选择性激动剂，EC50 为 46 nM，在25 μM 的浓度下对其他 S1P 受体没有影响。

Ki16198 是一种可口服的 LPA 受体拮抗剂，是 Ki16425 的甲酯衍生物。它抑制 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的Ki值分别为 0.34 和 0.93 μM，可用于胰腺癌发生和转移的研究。

CYM50308 是选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 激动剂，EC50为 56 nM。它对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R 高 37 倍。

Mocravimod is an agonist of sphingosine 1-phosphate receptor type 1. Mocravimod ameliorates atherosclerosis in LDL-R-/- mice. KRP-203 attenuates rat autoimmune myocarditis. KRP-203 combined with cyclosporine prolonged graft survival and abrogated transpla

GRI977143 是 LPA2 的选择性非脂质激动剂 (EC50 = 3.3 μM)。 GRI977143 抑制半胱天冬酶 3、7、8 和 9 的激活，并减少 DNA 片段化。

Sphingomyelins are complex membrane lipids composed of phosphorylcholine, sphingosine, and an acylated group, such as a fatty acid. Lysosphingomyelin is a naturally-occurring lipid which is produced by the removal of the acylated group of sphingomyelin by a deacylase. Lysosphingomyelin may, in turn, serve as a substrate for autotaxin, which removes choline to produce sphingosine-1-phosphate. The receptors and signaling pathways that are activated by lyso-sphingosine are diverse and vary between cell types. Lysosphingomyelin occurs naturally in plasma, is a constituent of lipoproteins, and is increased in some diseases, including dermatitis and Niemann-Pick disease.

SAR247799（S1P1 agonist 3）是一种选择性和G蛋白偏向性的S1P1激动剂，比β-阻滞蛋白和内化信号通路更优先激活下游G蛋白信号通路，激活内皮细胞上的S1P 1 而不引起受体脱敏，可以保护内皮细胞而不影响淋巴细胞数量，可用于研究2型糖尿病、内皮功能障碍和血管高通透性。

Ex26 (S1P1-IN-Ex26) 是一种具有选择性和高效性的 sphingosine 1-phosphate receptor 1 (S1P1) 拮抗剂，可破坏 SR-B1-S1PR1相互作用，抑制 S1P-S1PR1 信号转导。Ex26 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎、动脉粥样硬化和胃癌。

ONO-0300302 is a slow tight binding LPA1 antagonist (IC50: 0.16 nM) used to treat Benign Prostatic Hyperplasia. ONO-0300302 inhibits significantly an LPA-induced increase of intraurethral pressure (IUP) in rat (3 mg/kg, p.o.) and dog (1 mg/kg, p.o.) over

CAY10444 is an S1P3 specific antagonist.

1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium是 LPA1 和 LPA2 的内源性激动剂，可通过诱导 DNA 合成促进有丝分裂，参与正常和病理性情绪反应，如焦虑和抑郁。

SEW 2871 是一种可口服的高选择性 S1P1激动剂，EC50为 13.8 nM。它减少血液中的淋巴细胞数量，可用于糖尿病、阿尔茨海默氏病、肝纤维化和炎症相关研究。它激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内在化和再循环。

RP-001 hydrochloride is a selective agonist of picomolar short-acting S1P1 (EDG1)(EC50 of 9 pM), has little activity on S1P2-S1P4 and only moderate affinity for S1P5.

ACT-209905 is an agonist of S1P1 receptor.

GSK2018682 是 1-磷酸鞘氨醇受体S1P1和S1P5激动剂，pEC50值分别为 7.7 和 7.2，可用于多发性硬化的研究。

Ponesimod (ACT-128800) 是一种选择性 S1P1可口服激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50值为 6 nM。它可高效激活 S1P1介导的信号转导，EC50为5.7 nM。它可预防淋巴细胞介导的组织炎症，具有潜在的免疫调节活性。

HL001 是一种口服有效的小分子抑制剂，针对亲环素 A (CypA) 并作为溶血磷脂酸 1 (LPA1) 受体的拮抗剂。它通过p53途径诱导肿瘤细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。HL001 通过下调G3BP1，诱导活性氧和 DNA 损伤来稳定p53，并以CypA依赖性的方式干扰MDM2和p53-72R的相互作用，展示了抗肿瘤活性。此外，HL001 还用于研究肺纤维化。

LPA2 antagonist 6 (example 2) 是 Lp(a) 的拮抗剂，其可抑制 Lp(a) 的形成，IC50值为2.33 nM。此化合物可用于心血管疾病的研究。

GSK1842799 is a selective S1P1 receptor agonist with good oral bioavailability.

Etrasimod arginine is used in the Treatment of Autoimmune and Inflammatory Diseases.

SLF80821178 hydrochloride 是一种具有口服活性的抗癌化合物，有效针对 Spns2 (鞘氨醇-1-磷酸转运体) 抑制功能，能显著降低 HeLa 细胞中鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的释放，具有 51 nM 的 IC50 值。此外，SLF80821178 hydrochloride 在小鼠模型中能有效减少循环淋巴细胞水平，而对血浆 S1P 水平无显著影响。