Protease-activated Receptor

GB-88 is an selective , oral non-peptide antagonist of PAR2, inhibits PAR2 activated Ca2+ release with an IC50 of 2 μM.

TFRGAP-amide, human PAR-3-derived tethered ligand sequence which does not activate PAR-3 but rather activates PAR-1 and PAR-2, either in Jurkat or in other PAR-expressing cells.

AY 77 (Unk-Cha-Chg-NH2)是一种有效的、具有选择性的 PAR2激动剂。AY 77对 Ca2+和 ERK1/2信号显示出选择性(Ca2+释放的ec50值为40 nM, ERK1/2磷酸化的ec50值为2 μM)。AY 77能够促进人乳腺癌细胞的体外迁移。

Selective PAR4 antagonist peptide. Inhibits endostatin release and platelet aggregation induced by thrombin.

SCH79797是一种有效和特异性的蛋白酶激活受体1（PAR1）拮抗剂，IC50=70 nM，具有抗菌、抗癌、抗炎和神经保护作用，可减弱凝血酶诱导的星形胶质细胞CH25H表达的增加，抑制胃癌的腹膜播散，减轻重复性创伤性脑损伤。

UDM-001651 is an effective and orally bioavailable protease-activated receptor 4 antagonists (IC50=4 nM; Kd=1.4 nM). UDM-001651 displays antiplatelet potency (IC50=25 nM) in a γ-thrombin-induced platelet-rich plasma aggregation assay.

ML-354 (VU0099704) 是一种具有选择性和高效性的 PAR4 拮抗剂，可用于研究心血管疾病。

P4pal10为PAR4拮抗剂，能在体内抑制凝血酶介导的小鼠血小板聚集，并显著减少Carrageenan引起的水肿及粒细胞浸润。

ENMD-1068 HCl (ENMD 1068) 是一种选择性蛋白酶激活受体（PAR-2）拮抗剂，具有抗血管生成和抗炎活性。

TRAP-7 作为一种凝血酶受体 (PAR) 激活肽，能够激励总肌醇磷酸 (IP) 积累，并促进PKC特定内源底物的磷酸化作用。此外，TRAP-7 在心血管疾病研究方面有重要应用。

BAY-386 is a PAR1 receptor inhibitor which suppresses activation of thrombin and platelet activity.

FSLLRY-NH2 TFA(245329-02-6 free base) 是一种蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 抑制剂。在 ICR 小鼠中逆转紫杉醇诱导的机械异常性疼痛、热痛觉过敏和 PKC 激活。阻断分离的心脏成纤维细胞中的 ERK 活化和胶原蛋白生成。还可以减轻皮肤癣菌相关瘙痒小鼠模型的症状。

Vorapaxar sulfate (Zontivity) 是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体(PAR-1)拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。它剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集，是抗血小板药物。

AC-264613 是一种选择性蛋白酶激活受体 (PAR-2) 激动剂，pEC50为 7.5。

BMS-986120 is a first-in-class oral and reversible protease-activated receptor 4 (PAR4) antagonist. With IC50s of 9.5 nM and 2.1 nM in human and monkey blood, respectively. BMS-986120 has potent and selective antiplatelet effects[1][2].

AZ3451 是蛋白酶激活受体 2 的变构拮抗剂，IC50值为 23 nM。

Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist acetate 是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 激动剂肽。 它对应于 PAR1 栓系配体，可以选择性地模拟凝血酶通过该受体的作用。

iso-TRAP-6(iso-SFLLRN)是一个由异丝氨酸代替丝氨酸后的六肽，是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 激动剂，可通过 PAR-1 激活血小板。iso-TRAP-6 抵抗血浆氨基肽酶降解的能力比TRAP-6 强。

Atopaxar hydrobromide 是可口服的，高效选择性的可逆凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 拮抗剂。它是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号，用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。

Trypsin 是一种可从鱼类分离出的丝氨酸蛋白酶，可水解赖氨酸或精氨酸羧基侧蛋白质。Trypsin 具有抗炎活性，可通过 PDCoV 的 S 糖蛋白与 pAPN 的相互作用诱导 PDCoV 感染的细胞膜融合，可激活 PAR2 和 PAR4，促进细胞增殖和分化。Trypsin 可用于促进伤口愈合和研究神经源性炎症。

tcY-NH2 ((trans-Cinnamoyl)-YPGKF-NH2) TFA 是一种有效的 PAR4选择性肽类拮抗剂。tcY-NH2 TFA 抑制凝血酶和 AY-NH2诱导的血小板聚集和内皮抑素释放，可用于炎症、免疫学的研究。

ENMD-1068 HBr is a novel Proteinase-Activated Receptor 2 antagonist.

PAR-4 Agonist Peptide, amide (AY-NH2) 是蛋白酶激活受体 4 (PAR-4) 的激动剂，对 PAR-1 或 PAR-2 均无影响，其作用可被 PAR-4 拮抗剂阻断。