TLR

SjDX5-271是一种3 kDa的小肽。SjDX5-271能够抑制TLR4/MyD88/NF-κB信号通路，诱导细胞极化，并减轻肝脏炎症。SjDX5-271还对小鼠有保护作用，防止其受到肝脏缺血-再灌注损伤。

TLR7-IN-1 (compound 16-A) 是一种具有EC50值0.001 µM的TLR7抑制剂。

NF-κB-IN-14 (compound 5e) 能够抑制 LPS诱导的巨噬细胞中一氧化氮生成 (IC50：6.4 μM)。此外，NF-κB-IN-14 会破坏TLR4-MyD88蛋白相互作用，从而抑制NF-κB信号通路。该化合物还可减轻特应性皮炎小鼠模型的耳部水肿和炎症。

IMG-2005 作为一种TLR信号通路抑制剂，其机制是模拟MyD88的Toll/白介素-1 受体 (TIR) 结构域，从而防止其同源二聚体化。这种阻断作用可导致气管上皮细胞损伤，并可能触发肺部免疫相关疾病的发生。

Monophosphoryl lipid A (MPLA) is a natural agonist for the toll-like receptor-4 (TLR4). It is useful as an adjuvant in immunization. MPLA is a safe prophylactic agent and has immunotherapeutic applications. It induces tumor necrosis factor and interleukin (IL)-1β, however not as efficient as lipopolysaccharide (LPS). MPLA improves immune response during bacterial sepsis infection.

CCL-34 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 的激活剂。CCL-34 能以剂量依赖性的方式显著诱导树突状细胞 (DC) 的 CD83 表达和 IL-12p70 的产生，从而促进 DC 的成熟。该化合物增强了 DC 对幼稚 CD4+CD45+RA+ T 细胞的增殖及其 IFN-γ 分泌的同种刺激活性。此外，CCL-34 还能进一步诱导接种阿霉素处理过的结直肠癌细胞的小鼠的抗原呈递能力。CCL-34 可用于免疫刺激的相关研究。

SARM1-IN-6 (Compound 17a) 是一种能够穿透大脑的SARM1正构抑制剂。SARM1-IN-6 对NAM的IC50为14 nM，对HEK细胞的IC50为74 nM。

α-Rhamnosyl FP20 sodium 是一种TLR-4激动剂，也是疫苗佐剂。

FP-20 sodium 是一种选择性TLR4激动剂及疫苗佐剂。它能够诱导MAPK和NLRP3依赖的炎症小体活化。在小鼠的OVA抗原疫苗接种实验中，FP20未显示毒性，并能促进IgG的产生。

GNE-5152 是一种正构SARM1碱基交换 (BE) 抑制剂。在轻度激活条件下，GNE-5152 以亚抑制浓度持续激活 SARM1，其协同副作用会增加 NAD 消耗，诱导轴突退化和神经退行性变，同时释放皮层神经元中的神经丝轻链 (NfL)。GNE-5152 适用于神经退行性疾病的研究。

Benzyl alcohol (Standard) 是 Benzyl alcohol 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Benzyl alcohol (Benzenemethanol) 是一种无色液体，是一种芳香醇，带有温和的芳香气味。

Kdo2-Lipid A ammonium (KLA） 是一种具有选择性和有效性的 TLR4 激动剂，属于一种脂多糖。Kdo2-Lipid A ammonium 促使 TNF 和 PGE2 的释放。

Nalmefene (ORF 11676) 是 μ-阿片类拮抗剂和部分 κ-阿片类激动剂，可用于研究阿片类化合物过量和酒精依赖。

Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂，可研究艾滋病毒感染。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50为 3.49 μM。它是CYP3A4的底物和抑制剂，也是P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。

Telratolimod (MEDI9197) 是TLR7/8的激动剂，具有抗肿瘤活性。

Eritoran是一种Toll样受体4 (TLR4) 拮抗剂，能够保护小鼠免受包括埃博拉病毒(EBOV)、马尔堡病毒(MARV)在内的致命流感病毒感染。该化合物通过降低粒细胞增多水平，可能有助于减轻“细胞因子风暴”的严重程度，抑制丝状病毒感染的发病机制。

Dichotomine B是一种天然的生物碱，能够调节TLR4/MyD88-mTOR信号通路，从而减弱LPS/ATP诱导的BV2小胶质细胞中的神经炎症反应。

LHC-165 is an agonist of TLR7. It also has the potential to treat solid tumors.

9-Methoxyellipticine是一种天然的生物碱和有效的c-Kit激酶抑制剂，具有细胞毒性，9-Methoxyellipticine能够抑制c-kit(wt)和c-Kit(D816V)，IC50分别为0.8和0.6µM，可用于研究白血病。

DSR-6434仅在表达hTLR7的HEK293细胞中刺激TLR7活性，而在表达相似结构的hTLR8或hTLR9的HEK2 93细胞中不产生刺激效果。DSR-6434与特异性受体的结合会导致NF-κb 活化。

Motolimod (VTX-378) 是一种有效且特异性的 Toll 样受体 8 (TLR8) 激动剂，EC50约为 100 nM。

Desethyl chloroquine diphosphate 是 Desethylchloroquine 的活性代谢产物，是一种可穿过胎盘和可口服的 toll-like receptors (TLRs) 抑制剂,具有抗疟原虫活性，抑制自噬。

CAY10614 是一种 TLR4 拮抗剂。 CAY10614 可抑制脂质 A 诱导激活的 TLR4 （IC50=1.675 μM）。CAY10614 还可以 LPS 诱导的休克模型小鼠的存活率。

Desethyl chloroquine (Monodesethylchloroquine) 是 Chloroquine 的主要代谢产物，Chloroquine 是一种 TLR 抑制剂。 Desethyl chloroquine 具有抗疟原虫活性。

CL097 是 TLR7 和 TLR8 的有效激动剂。 CL097 诱导巨噬细胞中的促炎细胞因子和 NADPH 氧化酶引发，从而增加 fMLF 刺激的 ROS 产生。

2,4,5-Trimethoxybenzoic acid(Asaronic acid)是一种天然产物，能够抑制M1巨噬细胞表型诱导的炎症反应，还能抑制TLR4/IL-6介导的NF-κB和JAK-STAT信号通路的激活。

Astringin(trans-Astringin)是一种具有口服活性的天然黄酮，能够抑制PI3K/AKT/NF-κB通路从而减轻氧化应激和炎症反应，还能够调节TLR4/MyD88、HMGB1/RAGE及NF-κB通路以对抗铬诱导的肾毒性，还能够抑制铁死亡。

Semapimod tetrahydrochloride (CPSI-2364 tetrahydrochloride) 是一种合成鸟腙丝裂原活化蛋白激酶阻滞剂,也是促炎细胞因子生成抑制剂，干扰巨噬细胞和小胶质细胞功能。Semapimod tetrahydrochloride 可抑制 TLR4 信号传导，抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6，可用于研究克罗恩病和其他炎症。

Polvitolimod 是一种用于治疗传染病和癌症的 TLR7激动剂。

TLR7/8 agonist 8（compound 24m）是一种高效的TLR7/8双重激动剂，对hTLR7和hTLR8的EC50值分别为27 nM和12 nM。该化合物能增强PD-1/PD-L1阻断剂的抗癌效果。

Phellopterin 是一种分离自P. trifoliata 中的天然产物。它能够调节 Akt 和 PKC 通路，抑制 TNF-alpha 诱导的 VCAM-1 表达，进而减少单核细胞与内皮细胞的粘附。

CU-T12-9 是特异性 TLR1/2激动剂，可激活先天免疫系统和适应性免疫系统。它选择性激活 TLR1/2 异二聚体，可通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号，引起下游 TNF-α、IL-10 和 iNOS 增加。

Procyanidin B3 是从葡萄中提取的一种黄酮类天然产物，是组蛋白乙酰转移酶特异性抑制剂，可与 p300的其他位点而非活性位点结合，选择性抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。

TLR2/6 agonist (also a putative TLR10 ligand). Activates NF-κB. Induces pro-inflammatory cytokines including IL-8, IL-1β, CCL20 and TNF-α in vitro. Synergizes with IFNγ to induce CXCL10 release from melanoma cells.

(±)-Naringenin (Naringenine) 是一种天然的类黄酮。它通过激活肌细胞中 BKCa 通道发挥对内皮剥脱血管的舒张作用。