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p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT212654886
MM-102
T6333
1417329-24-8
MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂,在 WDR5 结合检测中,IC50为 2.4 nM,Ki 小于 1 nM,MM-102 还能特异性抑制细胞生长并诱导携带 MLL1 融合蛋白的白血病细胞凋亡。
Apoptosis
Histone Methyltransferase
Interleukin
NF-κB
TNF
HIT214492457
Neriifolin
T124830
466-07-9
Neriifolin (17β-Neriifolin) 是一种从 Cerbera manghas 未熟果实中提取的强心苷,是一种 Na+K+-ATPase 抑制剂,具有抗癌活性,通过抑制 HOXA9 依赖性基因表达和诱导人急性髓细胞系 THP-1 细胞凋亡抑制细胞增殖。Neriifolin 诱导人肝癌 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡,可用于研究前列腺癌。
Apoptosis
ATG
ATPase
Autophagy
HIT219227672
NQO2-IN-1
T203013
2920687-14-3
NQO2-IN-1是一种白藜芦醇(resveratrol)类似物,是有效的醌氧化还原酶2(NQO2)抑制剂(IC50=95 nM),通过产生ROS和上调DR5(death receptor 5)逆转trial耐药性并促进细胞凋亡,具有抗肿瘤的潜力。
Apoptosis
NADPH
ROS
HIT212655088
Sophocarpine monohydrate
T2746
145572-44-7
Sophocarpine monohydrate 是从传统草药苦参中提取的一种重要生物碱,具有抗肿瘤活性,可用于肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。苦参具有抗病毒,抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。
Akt
AMPK
Apoptosis
Autophagy
ERK
Influenza Virus
MEK
NF-κB
PI3K
HIT217583354
ST1074
T81102
1402703-29-0
ST1074为CerS2/CerS4双重抑制剂,能够诱导细胞凋亡,常用于癌症研究。
Apoptosis
HIT102173728
Pipecolic acid
T4819
535-75-1
Pipecolic acid (2-Piperidinecarboxylic acid) 是一种赖氨酸代谢物,是许多微生物次级代谢物的重要前体,可用作吡哆醇依赖性癫痫的诊断标记。
Antibacterial
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Ferroptosis
Glutathione Peroxidase
ROS
YAP
HIT214435144
S 17092
T61684
176797-26-5
S 17092 (S 17092-1) is a highly effective inhibitor of cerebral prolyl-endopeptidase (PEP), displaying an IC50 value of 1.2 nM. It is utilized in research focused on understanding memory impairment and cognitive disorders associated with cerebral aging [1].
Apoptosis
Others
Prolyl Endopeptidase (PREP)
HIT212081073
Trifluridine
T1428
70-00-8
Trifluridine (NSC-75520) 是一种氟化胸苷类似物,具有潜在的抗肿瘤活性,还具有抗病毒活性。它掺入 DNA 并抑制胸苷酸合酶,从而抑制 DNA 合成、抑制蛋白质合成和细胞凋亡。
Apoptosis
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
HSV
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Virus Protease
HIT212664739
Theaflavin-3'-Gallate
T4S0553
28543-07-9
Theaflavin-3'-Gallate (Theaflavin 2B) 是红茶茶黄素单体,是红茶生物学上重要的活性成分,对健康有益。它以时间和浓度依赖性方式与还原型谷胱甘肽直接反应。它充当促氧化剂并在癌细胞中诱导氧化应激。
Apoptosis
Necroptosis
Others
Xanthine Oxidase
HIT211999836
BGT226 maleate
T6072
1245537-68-1
BGT226 maleate (NVP-BGT226) 是一种 PI3K/mTOR 双抑制剂,针对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ的 IC50分别是4 nM、63 nM、38 nM,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
Apoptosis
Autophagy
mTOR
PI3K
HIT212083387
Thioridazine hydrochloride
T0365
130-61-0
Thioridazine hydrochloride (Mellaril) 是一种多巴胺受体D2家族蛋白的拮抗剂,有抗精神病和抗焦虑活性。它也是一种PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。它在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞具有特异性。
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Antibacterial
Apoptosis
Autophagy
Dopamine Receptor
Potassium Channel
HIT212713489
Ro24-7429
T28578
139339-45-0
Ro24-7429 是一种有效的口服活性 HIV-1 反式激活蛋白 Tat 拮抗剂和一种矮小相关转录因子 1 的抑制剂。Ro24-7429 具有抗 HIV、抗纤维化和抗炎作用。
Apoptosis
HIV Protease
HIT212019388
Dubermatinib
T2005
1341200-45-0
Dubermatinib (TP0903) 是一种具有高效性和选择性的 Axl 受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为27 nM。
Apoptosis
TAM Receptor
HIT214434072
RIPK3-IN-1
T63544
2361139-70-8
RIPK3-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 RIPK3 抑制剂(IC50为 9.1 nM),抑制 c-Met 激酶、RIPK1 和 RIPK2 的活性。RIPK3-IN-1 具有潜在的看肿瘤活性,可用于研究细胞凋亡。
Apoptosis
c-Met/HGFR
RIP kinase
HIT212670586
Tamoxifen-d5
T13076
157698-32-3
Tamoxifen-d5 is a deuterium labeled Tamoxifen. Tamoxifen is a selective modulator of estrogen receptor (SERM). Tamoxifen is a potent activator of Hsp90 and enhances the Hsp90 molecular chaperone ATPase activity.
Apoptosis
Autophagy
Estrogen Receptor/ERR
HSP
HIT212099443
AZD-8055
T1859
1009298-09-2
AZD-8055 是一种选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1和 mTORC2。
Apoptosis
Autophagy
mTOR
HIT214322179
KRA-533
T38411
10161-87-2
KRA-533 is an effective KRAS agonist that targets the GTP/GDP binding pocket within the KRAS protein, inhibiting GTP cleavage. This leads to accumulation of the active GTP-KRAS form, promoting apoptosis and autophagic death in cancer cells.
Apoptosis
Autophagy
Kras
Ras
HIT212655017
Voreloxin
T6724
175414-77-4
Voreloxin (SNS-595) 是一种新型拓扑异构酶 II 抑制剂,具有广谱抗肿瘤活性。
Apoptosis
Topoisomerase
HIT103225665
Pachypodol
TN2032
33708-72-4
Pachypodol 是一种从 Pogostemon cablin Bentham 中分离的甲氧基类黄酮,具有抗氧化和细胞保护作用,可在体外抑制 CaCo 2 结肠癌细胞系的生长。Pachypodol 通过调节 JNK/ERK 通路保护新生大鼠免受麻醉诱导的发育中大脑凋亡的影响。
Antioxidant
Apoptosis
Nrf2
PERK
HIT212081147
Sincalide
TP1197
25126-32-3
Sincalide (CCK-8) 是一种速效的胆囊收缩素的氨基酸多肽激素类似物,可在胆囊造影术中静脉使用。它的肝胆生理作用是增加胆汁的分泌,使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛,从而使胆汁排入十二指肠。它是一种通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病的药物。
Akt
Apoptosis
Cholecystokinin Receptor
Others
PI3K
HIT212001322
Pictilisib
T1994
957054-30-7
Pictilisib (GDC-0941) 是一种PI3Kα/δ抑制剂,IC50为 3 nM。它对110β和 p110γ 具有适度的选择性,分别为11倍和25倍。
Apoptosis
Autophagy
PI3K
HIT214323148
Afimetoran
T39654
2171019-55-7
Afimetoran (BMS-986256) 是一种有效的toll 样受体拮抗剂,在炎症和自身免疫性疾病中有研究的价值。
Apoptosis
NF-κB
TLR
HIT211999983
HJC0152 hydrochloride
T4234
1420290-99-8
HJC0152 hydrochloride (HJC0152) 是一种信号转导和转录激活因子 3的抑制剂。
Apoptosis
STAT
HIT211999716
Linifanib
T2514
796967-16-3
Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂,阻断miR-10b 的生物合成。
Apoptosis
Autophagy
c-Fms
c-Kit
CSF-1R
FLT
PDGFR
VEGFR
HIT212000064
Dinaciclib
T1912
779353-01-4
Dinaciclib (SCH 727965) 是一种 CDK 抑制剂,抑制 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9 (IC50=3/1/1/4 nM),具有选择性。Dinaciclib 具有潜在的抗肿瘤活性,可以抑制胸甘 (dThd) DNA 的整合。
Apoptosis
CDK
HIT220912607
VEGFR-2/BRAF-IN-1
T72607
VEGFR-2/BRAF-IN-1 是一种 VEGFR-2和 BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡,在 G1/S 期阻滞细胞周期。
Apoptosis
Others
Raf
VEGFR
HIT107336638
Sophoridine
T3339
6882-68-4
Sophoridine (Dihydro-5-episophocarpine) 是一种从豆科植物槐豆斜生植物的叶子中分离出来的喹喔啉生物碱。它是胰腺癌的候选药物,诱导细胞凋亡。
Apoptosis
Topoisomerase
HIT212650396
LDN-57444
T1924
668467-91-2
LDN-57444 是一种可逆的,竞争性的,定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 抑制剂,IC50和Ki 值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM。它还可抑制 UCH-L3 的活性,IC50值为 25 μM。
Apoptosis
DUB
HIT212670912
Garcinol
T11366
78824-30-3
Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮,对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶具有抗胆碱酯酶的特性,IC50分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。它还抑制组蛋白乙酰转移酶和 p300/CPB 相关因子,具有抗炎和抗癌活性。
AChR
Apoptosis
Cholinesterase (ChE)
Endogenous Metabolite
Histone Acetyltransferase
HIT218852348
Antitumor agent-100 hydrochloride
T79138
2841750-53-4
Antitumor agent-100 hydrochloride (compound A6) 作为细胞凋亡诱导剂和分子胶,展现了显著的抗肿瘤活性。
Apoptosis
Molecular Glues
PDE
HIT212671581
Tubulysin B
T13937
205304-87-6
Tubulysin B is an agent of potent microtubule destabilizing and highly cytotoxic peptide isolated from the myxobacteria Archangium geophyra and Angiococcus disciformis.
Apoptosis
Microtubule Associated
Others
HIT212037946
Eltrombopag Olamine
T6825
496775-62-3
Eltrombopag Olamine (Eltrombopag diethanolamine salt) 是 Eltrombopag 的口服活性乙醇胺盐,是一种血小板生成素(TPO)受体激动剂,用于血小板减少的某些病症研究。
Antibacterial
Apoptosis
Thrombin
Thrombopoietin Receptor
HIT212719791
MKC-1
T9831
125313-92-0
MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服生物可利用的小分子双吲哚基马来酰亚胺细胞周期抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
Akt
Apoptosis
Microtubule Associated
mTOR
HIT211752671
CASIN
T3971
425399-05-9
CASIN (Pirl1-related Compound 2) 是选择性GTPase Cdc42抑制剂,IC50值是 2 uM。
Apoptosis
CDK
Ras
STAT
HIT105132389
CID5721353
T3940
301356-95-6
CID5721353 (BCL6 inhibitor) 是一种 B 细胞淋巴瘤 6 抑制剂,IC50为 212 μM,Ki 值为 147 μM。它可在体内外破坏 BCL6/辅助阻遏物复合物,并显示与 BTB 沟内的关键位点结合。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Bcl-6
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