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TNF
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p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT212671399
Hematoporphyrin
T19354
14459-29-1
Hematoporphyrin is a substrate for affinity chromatography of heme-binding proteins.
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Others
HIT212664444
Santalol
T2S1797
11031-45-1
Santalol 是一种檀香醇的 α 和 β-异构体混合物。 其中α-santalol 分离自檀香油中,是一种有前途的抗癌药,能够预防口腔癌、前列腺癌、乳腺癌和皮肤癌。
Antifungal
Antioxidant
Apoptosis
HIT100685426
Mepazine
T16040
60-89-9
Mepazine (Pecazine) 是一种有效的特异性 MALT1 抑制剂。 Mepazine 抑制 GSTMALT1 全长和 GSTMALT1 325-760,IC50 为 0.83 μM 和 0.42 μM。 Mepazine 增强细胞凋亡并影响细胞活力。
Apoptosis
MALT
HIT212672408
JHU395
T11717
2079938-92-2
JHU395 是一种口服生物利用度高的前药,其活性成分是亲脂性谷氨酸拮抗剂(GA,6-叠氮-5-酮-L-去亚硝基赖氨酸)。JHU395 能有效地将DON输送至恶性周围神经鞘瘤(MPNST)的体外和体内模型中,并在MPNST上显现出显著的抗肿瘤活性。此外,JHU395在血浆中表现出良好的稳定性。
Apoptosis
Others
HIT212672422
K-7174
T11742
191089-59-5
K-7174 是一种新型细胞粘附抑制剂, 抑制由 IL-1β 或 TNF-α 诱导的血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的表达。
Apoptosis
IL Receptor
Proteasome
TNF
HIT218849063
TREM2-IN-1
T87562
2000236-36-0
TREM2-IN-1 (OPA) 是一种铂类 TREM2 抑制剂,具有抗癌抗肿瘤活性,通过阻止 DNA 复制和抑制髓样细胞 2 (TREM2) 上表达的触发受体发挥作用。TREM2-IN-1 抑制巨噬细胞上 TREM2 的免疫调节活性,通过减少 CD206 和 CX 的数量来阻止携带 MC38 结直肠肿瘤的小鼠模型的肿瘤生长+3CR1 免疫抑制性巨噬细胞。
Apoptosis
Others
HIT104319697
Dimethyl phthalate
T3746
131-11-3
Dimethyl phthalate (Fermine) 是一种邻苯二甲酸酯 (PAEs),是一种已知的内分泌干扰物,也是一种普遍存在的污染物。它常作为增塑剂,赋予硬质聚氯乙烯 (PVC) 树脂以柔韧性。
Apoptosis
Others
ROS
HIT212655075
Angiotensin II human
T7040
4474-91-3
Angiotensin II 是一种主要的生物活性血管收缩肽,通过与AT1R和AT2R受体结合,调节血压,刺激交感神经,促进醛固酮合成和肾脏功能。它还能诱导血管平滑肌细胞增生、胶原合成增加,导致血管和心肌增厚及纤维化,同时促进细胞凋亡和内皮细胞毛细血管形成。Angiotensin II常用于诱导高血压和心脏肥大动物模型。
Apoptosis
RAAS
HIT212020202
Dinoprost
T15133
551-11-1
Dinoprost (Prostaglandin F2a) 是口服有效的、内源性的前列腺素 F 受体激动剂。它是在子宫内膜腔上皮和黄体中局部产生的溶酶激素。它在分娩过程中起关键作用。
Apoptosis
Autophagy
Endogenous Metabolite
Prostaglandin Receptor
HIT212659369
Taltirelin acetate
T13072
1549593-23-8
Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是促甲状腺激素释放激素受体(TRH-R)超激动剂(IC50:910 nM),能够刺激细胞溶质Ca2+浓度增加 (Ca2+释放) ,其EC50值为 36 nM。
Apoptosis
Thyroid hormone receptor(THR)
HIT212073020
Flurbiprofen Axetil
T3500
91503-79-6
Flurbiprofen Axetil (Lipfen) 是非选择性的COX 抑制剂,具有抗炎活性。
AMPK
Apoptosis
COX
ERK
Interleukin
MEK
NF-κB
PPAR
STAT
TNF
Wnt/beta-catenin
HIT215290976
rac-CCT-250863 HCl
T28498L
rac-CCT-250863 HCl 是一种具有选择性和可逆性的 NEK 2 抑制剂。rac-CCT-250863 HCl 能诱导细胞周期停滞,对癌细胞有较好的抗增殖活性,与 Pomalidomide 联用能诱导细胞凋亡,可用于联合抗癌的研究。
Apoptosis
HIT100966233
Ciprofloxacin monohydrochloride
T0250
93107-08-5
Ciprofloxacin monohydrochloride (Bay-09867 hydrochloride) 是一种高抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
DNA gyrase
Mitochondrial Metabolism
Reactive Oxygen Species
ROS
Topoisomerase
HIT212000387
Carfilzomib
T1795
868540-17-4
Carfilzomib (PR-171) 是一种蛋白酶体抑制剂,与 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶不可逆结合。Carfilzomib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗多发性骨髓瘤。
Apoptosis
Autophagy
Proteasome
HIT218461666
Epoprostenol sodium
T15238
61849-14-7
Epoprostenol sodium (Prostaglandin I2 sodium salt) 是短效血管稀释剂,是一种合成前列环素,可用于研究肺动脉高压和充血性心力衰竭。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
HIT212650609
FTI-277 hydrochloride
T2700
180977-34-8
FTI-277 hydrochloride (FTI 277 HCl) 是一种法尼基转移酶FTase 抑制剂,高效 Ras CAAX 肽模拟物,可抑制H-Ras 和K-Ras 信号转导,还可抑制hepatitis delta virus 感染。
Apoptosis
Ras
Transferase
HIT212673209
MBC-11 triethylamine
T11956
MBC-11 triethylamine has potential to treat tumor-induced bone disease (TIBD), is a first-in-class conjugate of the bone-targeting bisphosphonate etidronate covalently linked to the antimetabolite cytarabine (araC).
Apoptosis
Others
HIT212651501
Monomethyl auristatin E
T6897
474645-27-7
Monomethyl auristatin E (MMAE) 是海兔毒素 10 的合成衍生物,是一种抗有丝分裂剂,通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂,并且还具有抑制抗体-药物偶联物的活性。
ADC Cytotoxin
Apoptosis
Microtubule Associated
HIT218833395
PRMT6-IN-3
T73185
2890765-10-1
PRMT6-IN-3 是一种具有选择性的 PRMT6 抑制剂,IC50 值为 192 nM。PRMT6-IN-3具有抗癌活性,可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
Histone Methyltransferase
HIT214421792
Penehyclidine hydrochloride
T61233
151937-76-7
Penehyclidine hydrochloride (Penequinine hydrochloride) 是M1和M3拮抗剂,并激活肺组织中的NF-κB。 Penehyclidine hydrochloride 抑制炎症因子的释放,并显示出抗胆碱能特性。
AChR
Akt
Apoptosis
Autophagy
ERK
GSK-3
NF-κB
HIT213840198
Nω-Hydroxy-nor-L-Arginine Dihydrochloride
T9096
291758-32-2
Nω-Hydroxy-nor-L-Arginine Dihydrochloride 是一种竞争性和可逆的精氨酸酶抑制剂。
Apoptosis
Arginase
HIT212730280
4-hydroperoxy cyclophosphamide
T35643
39800-16-3
4-hydroperoxy cyclophosphamide (4-OOH-CY) 是 Cyclophosphamide 的活性代谢物,可诱导肝毒性。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 可增加谷丙转氨酶和天冬氨酸转氨酶水平,增强炎症因子和氧化指标,抑制氧化还原酶活性。4-hydroperoxy cyclophosphamide 可用于研究癌症和自身免疫疾病。
Apoptosis
DNA Alkylator/Crosslinker
Drug Metabolite
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT214432261
Sandalore
T9625
65113-99-7
Sandalore 通过减少细胞凋亡和增加外根鞘中延长生长期的生长因子 IGF-1 的产生来延长人类头发的生长。 Sandalore 是嗅觉受体 OR2AT4 的选择性激动剂。
Apoptosis
HIT212654976
SAR405838
T6585
1303607-60-4
SAR405838 (MI 773) 是 MI-773 的类似物,具有抗肿瘤活性。它是一种高效、选择性的MDM2-p53相互作用抑制剂,与 MDM2 结合的Ki 值为 0.88 nM。
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
Mdm2
MDM-2/p53
HIT214321368
Sandacanol
T36898
28219-61-6
Sandacanol(Sandranol) 是一种选择性嗅觉受体(OR10H1)激动剂。Sandacanol可诱导膀胱癌细胞的细胞周期停止和部分凋亡,可降低细胞迁移率和增殖率。
Apoptosis
HIT217583192
JNJ-1013
T78054
2597343-08-1
JNJ-1013是一种选择性的IRAK1 PROTAC降解剂,对IRAK1的IC50=72 nM,而对IRAK4和VHLFP的IC50分别为443和1071nM,能够抗增殖和诱导凋亡,增加cleavaged-PARP表达,降低IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705)的水平。
Apoptosis
IRAK
PARP
PROTACs
STAT
HIT212001386
MRS 2578
T6172
711019-86-2
MRS 2578 是一种选择性强的P2Y6 受体拮抗剂,IC50为 37 nM,对 P2Y1、P2Y2、P2Y4 和 P2Y11 受体显示出不显着的抑制作用。
Apoptosis
P2Y Receptor
HIT102249026
Hematein
T15469
475-25-2
Hematein 抑制Akt/PKB Ser129磷酸化,Wnt/TCF 途径,并增加癌症细胞的凋亡。Hematein 是苏木精的氧化产物,也是变构酪蛋白激酶II 抑制剂(IC50:0.74μM)。
Akt
Apoptosis
Casein Kinase
Wnt/beta-catenin
HIT214492015
D-(-)-3-Phosphoglyceric acid disodium
T37185
80731-10-8
D-(-)-3-Phosphoglyceric acid disodium (3-Phospho-D-glyceric acid disodium) 是糖酵解、糖原合成以及丝氨酸、甘氨酸、苏氨酸生物合成等过程中的重要中间体,竞争性抑制酵母烯醇化酶 (enolase)。作为中间体它还在植物、真核细胞以及原核细胞许多的生物合成信号通路中发挥许多作用。
Apoptosis
Dehydrogenase
Glucokinase
MDM-2/p53
Others
HIT107575088
Formamide
T4767
75-12-7
Formamide (NSC-748) 是甲酸的酰胺衍生物,被用作许多离子化合物的溶剂。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
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