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Apoptosis
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT214322912
Thalidomide-O-C8-NH2
T39376
1957235-91-4
Thalidomide-O-C8-NH2 is a chemically synthesized conjugate that combines a cereblon ligand derived from Thalidomide with a linker utilized in PROTAC technology. It functions as an E3 ligase ligand-linker conjugate.
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
HIT212665920
Sotetsuflavone
TN2222
2608-21-1
Sotetsuflavone is a potent inhibitor of DENV-NS5 RdRp (Dengue virus NS5 RNA-dependent RNA polymerase) with an IC50 of 0.16 μM, is the most active compound of this series.
Apoptosis
Autophagy
Others
HIT211999750
PD173955
T3063
260415-63-2
PD173955是一种Src 激酶家族选择性抑制剂,对Src、Yes 和Abl 激酶IC50值约为22nM, 对 FGFRα 的效力较低,对InsR 和PKC 无活性。
Apoptosis
Bcr-Abl
Src
HIT212036761
KRCA-0008
T2641
1472795-20-2
KRCA-0008 是高效的、选择性的 ALK/Ack1 抑制剂,对ALK 和Ack1的IC50值分别为12nM 和4nM,显示出非hERG 依赖性药物活性。
ACK1
ALK
Apoptosis
HIT212019337
3BDO
T14033
890405-51-3
3BDO 是新型的mTOR 激活剂,对自噬有抑制作用。
Apoptosis
Autophagy
mTOR
HIT107017433
Pyrogallol
T3749
87-66-1
Pyrogallol (Piral) 是一种通过加热没食子酸制备的强还原剂,能产生自由基。它是一种具有抗真菌和抗牛皮癣活性的多酚。
Antifungal
Apoptosis
Endogenous Metabolite
HIT218851076
EP12
T78846
2882916-73-4
EP12是一种c-Myc抑制剂及c-MycG4稳定剂,能够诱导多发性骨髓瘤细胞的细胞凋亡(apoptosis)及DNA损伤,并通过干扰NF-κB信号通路破坏P65/P50的核转位,从而抑制多发性骨髓瘤的生长。
Apoptosis
c-Myc
HIT218851399
RUNX-IN-1
T79664
2177285-35-5
RUNX-IN-1 Compound Conjugate 1) 具有与RUNX结合序列共价结合的特性,能有效抑制RUNX蛋白与其靶位点的相互作用。该化合物能激活p53依赖的细胞凋亡(apoptosis)过程,并能够抑制细胞增殖。此外,RUNX-IN-1在PANC-1异种移植小鼠模型中显示出对肿瘤生长的抑制作用。
Apoptosis
HIT212101167
2-Deoxy-D-glucose
T6742
154-17-6
2-Deoxy-D-glucose (2-DG) 是葡萄糖的类似物,是一种糖酵解抑制剂。2-Deoxy-D-glucose 具有抗病毒活性,还具有抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡的活性。
Apoptosis
Hexokinase
HSV
HIT212033988
BMS-1
T3655
1675201-83-8
BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1)是一种 PD-1/PD-L1蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂,IC50为 6 到 100 nM。
Apoptosis
PD-1/PD-L1
HIT214315150
TNF-α (31-45), human
T19584
144796-71-4
TNF-α (31-45), human, is a peptide of tumor necrosis factor-α.
Apoptosis
NF-κB
Others
TNF
HIT212671894
Iberin
T15544
505-44-2
Iberin (NSC-321801) 诱导细胞凋亡并抑制细胞存活 (IC50 = 2.3 μM)。 Iberin 是萝卜硫素的类似物。
Antibacterial
Apoptosis
Endogenous Metabolite
HIT217590101
Spliceostatin A
T69308
391611-36-2
Spliceostatin A 是 抗癌剂和剪接抑制剂,抑制剪接体剪接机制,抑制有丝分裂克隆扩增和脂肪生成。Spliceostatin A 诱导细胞周期停滞在 G1 和 G2/M 期,诱导细胞凋亡。
Apoptosis
Others
HIT101119459
BX-912
T1837
702674-56-4
BX-912 是一种直接的,选择性的,ATP 竞争性的PDK1抑制剂,IC50值为 26 nM。它阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导,抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
Apoptosis
CDK
Chk
PDK
PKA
VEGFR
HIT217659664
Fasnall benzenesulfonate
T85305
2187367-11-7
Fasnall, a fatty acid synthase (FASN) inhibitor, exhibits an IC50 of 3.71 μM against the human recombinant enzyme. It halts tritiated acetate incorporation into lipids (IC50= 5.84 μM), boosts ceramide levels, and triggers lipid droplet formation in BT474 HER2+ breast cancer cells. Demonstrating antiproliferative effects on various breast cancer cell lines, including non-tumorigenic MCF-10A and tumorigenic MCF-7, MDA-MB-468, BT474, and SK-BR-3, its efficacy is directly linked to FASN expression in vitro. In murine models of HER2+ breast cancer, particularly the MMTV-Neu model, Fasnall significantly reduces tumor volume and extends survival. Furthermore, it enhances the efficacy of carboplatin in vivo, bolstering the objective response rate of stable disease from 25% with carboplatin alone to 88% when paired with Fasnall.
Apoptosis
Fatty Acid Synthase
Others
HIT218833580
Capecitabine-d11
TMID-0242
1132662-08-8
Capecitabine-d11 是 Capecitabine 的氘代化合物。Capecitabine 的 CAS 号为 154361-50-9。Capecitabine 是一种可口服的前药,可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Nucleoside Antimetabolite/Analog
HIT218833653
Vildagliptin-d7
TMIJ-0142
1133208-42-0
Vildagliptin-d7 是 Vildagliptin 的氘代化合物。Vildagliptin 的 CAS 号为 274901-16-5。Vildagliptin 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。
Apoptosis
Ferroptosis
Proteasome
HIT212686931
Apremilast-d5
T10350
1258597-47-5
Apremilast D5 (CC-10004 D5) is a deuterium-labeled Apremilast. Apremilast is an orally available inhibitor of PDE-4 (IC50: 74 nM). Apremilast inhibits TNF-α release by lipopolysaccharide (IC50: 104 nM).
Apoptosis
PDE
TNF
HIT102297933
BAI1 hydrochloride
T84901
329349-20-4
BAI1 hydrochloride 是选择性凋亡因子BAX变构抑制剂,通过结合BAX并变构抑制其激活,显示出用于研究BAX依赖性细胞死亡介导疾病的潜力。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
HIT215290648
tDHU, acid
T208677
2377643-37-1
tDHU, acid 是一种二氢嘧啶类 cereblon 配体,包含 E3 连接酶配体和苯甲酸连接子。tDHU, acid 可用作 E3 泛素连接酶配体-Linker 偶联物,用于 PROTACs 开发。
Apoptosis
Autophagy
Ligands for E3 Ligase
HIT212666227
NBDHEX
T12189
787634-60-0
NBDHEX 是一种谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 抑制剂,也是晚期自噬抑制剂。它诱导肿瘤细胞凋亡,通过抑制 GST 的催化活性,避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出,以及破坏 GSTP1-1和关键信号传导因子之间的相互作用,从而起到抗癌的作用。
Apoptosis
Autophagy
Glutathione Peroxidase
GST
HIT213885000
Formoxanthone A
TN4071
869880-32-0
Formoxanthone A 可能具有抗菌和细胞毒性活性。
Antifection
Apoptosis
HIT212104928
DMBA
T36696
57-97-6
DMBA(7,12-Dimethylbenz[a]anthracene)是一种具有致癌活性的多环芳烃(PAH),可用于诱导白血病、肝癌、乳腺、皮肤癌和肺癌等动物模型,并能在A20.1小鼠B细胞淋巴瘤中诱导程序性细胞死亡(细胞凋亡)。
Apoptosis
HIT212005328
Lidocaine hydrochloride
T1144
73-78-9
Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
Apoptosis
ERK
MEK
NF-κB
Sodium Channel
HIT218851811
Azurin p28 peptide
T80523
897026-25-4
Azurin p28 peptide是一种具有肿瘤穿透能力和抗肿瘤活性的肽。它通过与p53结合形成p28:p53复合物,从而降低p53在蛋白酶体中的降解,进而诱导细胞凋亡(apoptosis)或使细胞周期停滞。此外,Azurin p28 peptide通过抑制VEGFR-2、FAK和Akt的磷酸化表现出抗血管生成效果,抑制p53阳性肿瘤的生长。
Apoptosis
MDM-2/p53
HIT214314429
Ginsenoside F4
TN1093
181225-33-2
Ginsenoside F4 可通过诱导凋亡抑制人淋巴瘤 JK 细胞。其作用机制涉及线粒体功能障碍、Bax 表达上调以及 Bcl-2 表达下调,从而导致程序性细胞死亡。
Apoptosis
Bcl-2 Family
IL Receptor
MMP
HIT214436409
Tezacitabine
T60401
130306-02-4
Tezacitabine 是一种抑制细胞生长和细胞毒性的抗代谢物。 Tezacitabine 是一种核苷类似物,具有双重作用机制。 Tezacitabine 不可逆地抑制核糖核苷酸还原酶,并可在复制或修复过程中掺入 DNA,导致 DNA 链终止。 Tezacitabine 在细胞周期的 G1 期和 S 期阻断肿瘤细胞并诱导凋亡细胞死亡。 Tezacitabine 具有治疗白血病和实体瘤的潜力[1][2]。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
HIT212001328
Momelotinib
T1849
1056634-68-4
Momelotinib (LM-1149) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2抑制剂,IC50值分别为 11 nM/18 nM。
Apoptosis
Autophagy
JAK
HIT214318594
ORY-1001 free base
T28269
1431304-21-0
ORY-1001 is a KDM1A inhibitor (IC50 <20nM) with high selectivity against related FAD dependent aminoxidases (MAO-A/B, IL4I1, KDM1B >100uM, SMOX 7uM). Treatment of THP-1 (MLL-AF9) cells with ORY-1001, results in a time/dose dependent me2H3K4 accumulation a
Apoptosis
Histone Demethylase
Others
HIT212666058
Milademetan
T12040
1398568-47-2
Milademetan (DS-3032) 是一种具有口服活性和有效性的 MDM2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。Milademetan 可用于研究急性髓系白血病和实体肿瘤。
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
Mdm2
MDM-2/p53
HIT214317272
6,7-Di-O-acetylsinococuline
TN6301
1054312-81-0
6,7-Di-O-acetylsinococuline 是一种天然产物,可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 TN6301,CAS号为 1054312-81-0。
Apoptosis
HIV Protease
HSV
HIT214435183
Nampt-IN-8
T64057
2453183-75-8
Nampt-IN-8 是一种 NAMPT 抑制剂 (IC50: 0.183 μM),也是较好的 NQO1 底物。Nampt-IN-8 能够诱导活性氧 (ROS) 产生,并促使细胞凋亡 (apoptosis) 。
Apoptosis
NAMPT
Others
Reactive Oxygen Species
HIT212657755
Momordin Ic
T3410
96990-18-0
Momordin Ic (Momordin 1c) 是山茱萸的主要皂苷成分,通过氧化应激调控线粒体功能障碍诱导细胞凋亡,具有抗癌活性。
Apoptosis
Autophagy
c-Myc
MAPK
PI3K
HIT212689259
Thymidine 3',5'-disphosphate
T24609
2863-04-9
pdTp is a highly selective, small-molecule miRNA regulatory complex RISC subunit SND1 inhibitor.
Apoptosis
Others
HIT212650601
LB42708
T2678
226929-39-1
LB42708 是一种口服有活力的特异性法尼基转移酶抑制剂。它对H-Ras、N-Ras 和K-Ras4B 的法尼基化均有抑制作用,其IC50分别为 0.8 nM、1.2 nM 和 2.0 nM。
Apoptosis
Transferase
HIT102454209
Astragalin
T6S1101
480-10-4
Astragalin (Kaempferol 3-O-glucoside) 是一种具有生物活性的天然黄酮类化合物。 它具有多种药理特性,包括抗氧化、抗炎、抗癌、神经保护和心脏保护特性。
Apoptosis
NF-κB
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