Apoptosis

23-Hydroxybetulinic acid (Anemosapogenin) 是一种具有抗癌作用的生物化合物。

Darinaparsin is a dimethylated arsenic linked to glutathione. It is cytotoxic to DU145, LNCaP, and PC3 prostate cancer cells (IC50s = 5-10 &#181M) and patient-derived primary prostate cancer cells (IC50s = 2.5-20 &#181M), as well as Jurkat T cell lymphoma and L540 Hodgkin lymphoma cells (IC50s = 2.7 and 1.3 &#181M, respectively). [1][2] It decreases the tumor-initiating subpopulation in DU145 and PC3 cells and halts the cell cycle in the G2/M phase. Darinaparsin decreases transcription of Gli-2, a transcription factor that mediates Sonic hedgehog signaling, when used at a concentration of 1.5 but not 3 &#181M. It decreases SHP1 phosphatase activity and increases ERK phosphorylation. [2] Darinaparsin reduces tumor growth in DU145 and PC3 prostate cancer mouse xenograft models when administered at a dose of 100 mg/kg every other day.[1]

SM-1295 serves as an antagonist to the inhibitor of apoptosis protein (IAP), demonstrating dissociation constant (Kd) values of 3077 nM for XIAP-BIR3, 3.2 nM for c-IAP1-BIR3, and 9.5 nM for c-IAP2-BIR3, respectively[1][2].

GK563是一种针对Ca2+-independent phospholipase A2(GVIA iPLA2)的选择性抑制剂，具有1 nM的IC50值。相比于GIVA cPLA2，GK563对GVIA iPLA2的抑制活性高出22000倍。它能减少促炎细胞因子诱导的β-cell凋亡，从而增加了其在对抗自身免疫性疾病（例如1型糖尿病）中的潜在应用价值。

Stevioside 是一种天然甜味剂，从甜叶菊叶中提取的获得，具有抗癌作用。

CHM-1 是细胞凋亡的诱导剂，通过激活 Cdc2 激酶活性在人肝细胞癌中显示出有效的抗肿瘤能力。 CHM-1 在体外和体内抑制微管蛋白聚合。

CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是 CDK 的有效抑制剂， 其对于 CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。CDK1/2/4-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡。CDK1/2/4-IN-1 提高 Bax、caspase-3和 P53 的水平并降低 Bcl-2 水平。

Forodesine (BCX-1777) 是一种具有口服活性和高效性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂，是一种新的嘌呤核苷类似物，抑制人类淋巴细胞增殖抑制剂，可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，可用于研究皮肤T细胞淋巴瘤。

Deoxypodophyllotoxin 是从桃儿七根茎分离的一种木酚素，是鬼臼毒素衍生物，具有抗有丝分裂和抗病毒特性。它是血管生成抑制剂，作为靶向微管药物，在肿瘤学中具有重大影响。它引起 DRG 神经元细胞内 Ca2+浓度增加，诱导细胞自噬和凋亡。

Calcimycin (A-23187) hemimagnesium，一种具有抗生素功能的独特二价阳离子离子载体（例如钙离子和镁离子），通过提高细胞内钙浓度而诱导Ca2+依赖性细胞死亡。该化合物还能抑制革兰氏阳性细菌和部分真菌生长，同时抑制ATP酶活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化（OXPHOS），触发细胞凋亡（apoptosis）。

Oxcarbazepine (GP 47680) 是一种钠通道阻滞剂，有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡或 G2/M 停滞，具有抗癌和抗惊厥作用。

DT2216 抑制各种 Bcl-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性显着降低。DT2216 是一种选择性 B 细胞淋巴瘤，极大 (BCL-XL)，蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。DT2216 靶向 bcl-XL 到 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶进行降解。

HM90822 是一种新型合成凋亡蛋白（IAP）拮抗剂，通过蛋白酶体依赖性降解含有BIR2/3结构域的IAPs诱导人胰腺癌细胞凋亡。HM90822 抑制对 HM822 敏感的 Panc-1 和 BxPC-3 细胞中 XIAP 和 cIAP1/2 蛋白的表达，诱导 IAP 泛素化并促进蛋白酶体依赖性 IAP 降解。

Melarsoprol是一种三价砷有机物，可用于T.b. rhodesiense和T.b. gambiense引起的锥虫病，通过运输系统AT1和AQP2被寄生虫吸收。

BI-6C9 是一种高特异性的 BH3 相互作用结构域抑制剂，可阻止线粒体外膜电位和线粒体分裂，并保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子释放和不依赖 caspase 的细胞死亡。

Epothilone A (Epo A) 是紫杉醇和管蛋白聚合物结合的一种竞争性抑制剂，其Ki 值为 0.6-1.4 μM。

Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是一种Hsc70和Hsp70的 ATPase 结构域抑制剂，可诱导凋亡，Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。

Boanmycin 是一种具有抗肿瘤活性的抗生素，可以诱导细胞衰老、凋亡 (apoptosis)。

Metoprolol tartrate 是一种心脏选择性β1肾上腺素阻断剂。

6-(Dimethylamino)purine (N,N-Dimethyladenine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶和 CDK 抑制剂。

Romidepsin (FR 901228) 是一种 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1/2/4/6 (IC50=36/47/510/1400 nM)。Romidepsin 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗外周 T 细胞淋巴瘤和皮肤 T 细胞淋巴瘤。

1,4-Dideoxy-1,4-epithio-D-ribitol 是一种靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤的嘌呤核苷类似物，具有广泛的抗肿瘤活性。1,4-Dideoxy-1,4-epithio-D-ribitol 通过抑制 DNA 合成诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。

Grape Seed Extract (Grape Seed P.E.) 是葡萄植物 Vitis vinifera 的种子分泌物，能诱导人类结肠直肠癌细胞凋亡，具有抗炎和抗增殖作用。它对脂肪代谢酶、胰脂肪酶和脂蛋白脂肪酶有抑制作用。

DNHP (Dihexyl phthalate) 是一种增塑剂，具有生殖毒性和发育毒性，可分解 PAE。

Trabectedin (Ecteinascidin 743) 是一种四氢异喹啉生物碱，有抗肿瘤的活性， 通过与 DNA 的小沟结合，阻断应激诱导的蛋白质的转录，诱导 DNA 骨架裂解和癌细胞凋亡，并增加 MCF-7 和 MDA-MB-453 细胞中 ROS 的生成。Trabectedin 在软组织肉瘤和卵巢癌中具有的研究价值。

Diethyl phthalate (1,2-diethyl benzene-1,2-dicarboxylate) 是一种内分泌干扰物，影响 PC12 细胞凋亡系统。Diethyl phthalate 广泛用于许多塑料和个人护理产品。

β-Bisabolene是一种倍半萜类天然产物，对乳腺癌细胞系具有细胞毒性，能够诱导MCF-10A、MDA-MB-231、BT474等细胞凋亡。

Hematoporphyrin dihydrochloride (Hematoporphyrin IX dihydrochloride) 是一种光敏剂，是血红素结合蛋白亲和色谱底物。它暴露在红光下时，可诱导 U87 胶质瘤细胞凋亡，并降低体内肿瘤的生长。

Fenitrothion (Arbogal) 是一种广谱的杀虫剂，在秀丽隐杆线虫中显示生殖毒性，抑制胆碱酯酶，抑制螨虫，常用于农业。

Cystamine (2,2'-Disulfanediyldiethanamine) 是一种转谷氨酰胺酶抑制剂，可抑制 caspase-3，IC50 值为 23.6 μM。 Cystamine 可用于亨廷顿氏病的研究。

LY2409881 trihydrochloride 是一种新型 IKK2 特异性抑制剂，IC50为 30 nM。

UK-101 是一种强效且具有选择性的免疫蛋白酶体 LMP2 的抑制剂 ，对 β1i (LMP2) 、 β1c (LMP2) 和 β5 (LMP2) 具有抑制作用，IC50 为 104nM 、15 μM 和 1 μM 。UK-101 对 β1i 的亲和力比β1c 和 β5 亚基分布高的 144 倍和 10 倍。UK-101 可诱导细胞凋亡且可用于研究前列腺癌的相关疾病。

B-AP15 (NSC-687852) 是 26S 蛋白酶体的去泛素化酶 Usp14 和 UCHL5 的选择性抑制剂。 它阻断 26S 蛋白酶体的去泛素化活性。

(6R)-FR054 是己糖胺生物合成途径酶 PGM3 的抑制剂，具有显著的抗乳腺癌作用。

Meclizine (Meclozine) (Meclozine)具有抗组胺作用，可可逆地抑制组胺与H1受体的相互作用。Meclizine 是哌嗪类H1拮抗剂的一个成员。Meclizine 是一种有效的抗运动病剂。Meclizine 可通过血脑屏障。Meclizine 是小鼠组成型雄烷受体(CAR)的激动剂配体，也是人CAR 的反向激动剂。Meclizine 可用于polyQ 毒性疾病的研究，如亨廷顿病。