Apoptosis
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Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化（形态）和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
- HIT218847449Antitumor agent-149T857072368983-54-2Antitumor agent-149 (Compound 3) 为Echinomycin 的类似物, 主要通过抑制 HIF-1α 介导的转录以及诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis) 来发挥作用。此外，该化合物有效抑制了 SW620 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
- HIT100761875EthacridineT88097442-16-0Ethacridine 是聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG) 的抑制剂，也是转录共激活因子的激活剂。它能够诱导甲状腺癌细胞凋亡 (apoptosis)，并促进甲状腺滤泡细胞分化。
- HIT218849672WH244T880992941088-96-4WH244 是一种二代BCL-2和BCL-xL双重降解剂 (PROTAC)。其主要功能是选择性降解BCL-2和BCL-xL蛋白 (BCL-xL：DC50=0.6 nM, BCL-2：DC50=7.4 nM)。WH244 通过作用于这些蛋白促进其泛素化并导致蛋白酶体降解，从而恢复细胞凋亡路径。WH244 展现出良好的抗肿瘤活性。
- HIT218849336SC912T87941SC912 是一种 AR-V7 抑制剂，IC50 值为 0.36 μM。SC912 能够直接与 AR-FL 和 AR-V7 蛋白结合，抑制这些蛋白的核定位和染色质结合能力。SC912 可通过抑制细胞增殖、诱导细胞周期停滞和促进细胞凋亡，从而发挥抗癌作用。
- HIT218236268BDM19T85816500273-31-4BDM19 结合并激活细胞质BAX二聚体，并且无论单独使用还是与 BCL-2/BCL-XL 抑制剂 Navitoclax 联合使用，均能促进细胞凋亡 (apoptosis)。
- HIT218847558BET-IN-23T858472953287-57-3BET-IN-23（Compound 23）作为一种BD2-选择性BET抑制剂，其IC50值达到2.9 nM。此化合物展现出抗癌效能，能够在体外有效地诱导G0/G1期阻滞及细胞凋亡（apoptosis），从而显著抑制急性髓性白血病（AML）细胞系的增殖。
- HIT103708159Hepatoprotective agent-2T8657074873-41-9Hepatoprotective agent-2 (compound 2a) 为4-苯基四氢喹啉衍生物, 显示出显著的保肝效果。此化合物具备抗细胞凋亡活性，并能有效防止化学诱导的肝脏损伤相关指标的升高。
- HIT218848033FL77-24T864292413582-39-3FL77-24, an analog of FL118 and an apoptosis inducer, exhibits antitumor activity with IC50 values of 99.4 nM in HCT116 cells, 118 nM in HepG2 cells, less than 6.4 nM in both MCF-7 and HeLa cells, and 28.5 nM in A549 cells. It primarily induces cell cycle arrest in the S and G2/M phases [1].
- HIT103026829UR778BrT88760866127-80-2UR778Br 是一种针对IQGAP1蛋白的GTPase活化蛋白相关结构域(GRD 结构域)的靶向化合物。该化合物能够抑制人类急性髓系白血病(AML)细胞的增殖，通过引发G2/M期的细胞周期阻滞以及诱导细胞凋亡(apoptosis)。此外，UR778Br能够抑制原代细胞和AML细胞的集落形成，而对正常骨髓细胞不产生显著影响。
- HIT218545116(±)-EnterodiolTN734577756-22-0(±)-Enterodiol，Enterodiol的外消旋体，由人体肠道细菌从全麦谷物、坚果、豆类、亚麻籽及蔬菜中的木脂素转化而来。此化合物对结直肠癌(CRC)细胞显示出凋亡作用，表现出抗癌活性。
- HIT218364771Cinnamic acid sodiumTN8021538-42-1Cinnamic acid sodium，一种天然低毒性的口服活性芳香脂肪酸，具有神经保护和抗炎作用。
- HIT218847555Benzosceptrin CTN76391204605-36-6Benzosceptrin C 是一种 PD-L1 抑制剂，可通过溶酶体途径降解 PD-L1，增强 T 细胞的细胞毒性，并表现出抗肿瘤活性。
- HIT218850220Pantinin-3TP27252383115-06-6Pantinin-3, 一种来源于帝王蝎 (Pandinus imperator) 毒液的抗菌肽，具有显著的抗肿瘤活性。该肽对两种癌细胞，乳腺癌细胞 (MDA-MB-231) 和前列腺癌细胞 (DU-145)，表现出了选择性的毒性作用，并能诱导它们发生凋亡 (apoptosis)。因此，Pantinin-3 在癌症研究领域具有潜在的应用价值。
- HIT218850255ARF(26–44)TP2731935732-44-8ARF(26–44), cell-permeable, 是源于p14ARF肿瘤抑制蛋白的特定氨基酸序列的抗肿瘤肽。该化合物在小鼠肝细胞癌(HCC)治疗研究中作为 FoxM1（叉头框 M1 转录因子）的功能抑制剂，表现出显著的抗肿瘤效果，能有效增加肿瘤细胞的凋亡(apoptosis)并抑制肿瘤细胞的增殖及血管生成。此外，ARF(26–44), cell-permeable 同时也用于肿瘤治疗的相关研究。
- HIT219600816ClifutinibT2067671862226-99-0Clifutinib (Compound 9e) 是一种具备口服活性的选择性 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3-ITD) 内部串联重复突变抑制剂，IC50为 15.1 nM。其通过抑制 FLT3-ITD 激酶活性，从而阻断 FLT3 相关的 RAS/MAPK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT5 信号通路。此外，Clifutinib 能诱导患有 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病 (AML) 细胞发生凋亡 (apoptosis)，因此在复发或难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究中具有潜力。
- HIT218847955Ebselen derivative 1T863363030492-59-9Ebselen derivative 1 (Compound 19) 作为一种口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 (GPx) 模拟物，在体外和体内均显示出对顺铂诱导的毛细胞 (HC) 损伤的显著保护效果。它不仅可有效减轻毛细胞的氧化应激和凋亡 (apoptosis)，还能减轻铁死亡。此化合物被广泛用于研究顺铂诱导的听力损失。
- HIT212080401Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFAT77571950635-16-1Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA 是一种 E3 连接酶配体- linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 linker。
- HIT219600338Disorazol ATN10381158181-47-6Disorazol A1 是一种tubulin抑制剂，具抗真菌特性。其通过抑制微管蛋白聚合来干扰微管形成，阻止有丝分裂，使细胞周期停滞于 G2/M 期，诱导凋亡 (apoptosis)。Disorazol A1 对 L929 小鼠成纤维细胞的IC50为 3 pm，表现出明显抑制作用，同时引发细胞核内p53蛋白的积累。Disorazol A1 在癌症研究中展现出潜力。
- HIT219648463Antitumor agent-126T2087483014356-10-3Antitumor agent-126 (化合物 II4) 是一种抗癌剂，具有光活性 (IC50= 0.149)，在 650-760 nm 范围内显示显著的近红外荧光发射。它具有抗增殖活性，并在激光照射后能引起细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Antitumor agent-126 能有效抑制暴露于 650 nm 激光照射下的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，适用于癌症研究。
- HIT219648470Apoptosis inducer 14T2088172750370-67-1Apoptosisinducer 14 (Compd 7f) 是用于化疗研究的试剂，能够诱导p53介导的凋亡。在A549、HCT116和HF84细胞中的IC50值分别为193.93 μg/mL、6.76 μg/mL和222.67 μg/mL。
- HIT219648310Thalidomide-NH-amido-C2-NH2T2081282763827-10-5Thalidomide-NH-amido-C2-NH2 是合成的 E3 连接酶配体-linker 结合物，包含以 Thalidomide 为基础的 cereblon 配体和一个 linker，用于合成 PROTAC。
- HIT219648300Thalidomide-NH-amido-C8-NH2 hydrochlorideT2081372983057-94-7Thalidomide-NH-amido-C8-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含 Thalidomide 衍生的 cereblon 配体和一个 linker，可用于合成 PROTAC。
- HIT219648297Thalidomide-NH-amido-C8-NH2T2081362983057-93-6Thalidomide-NH-amido-C8-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，由基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和一个 linker 组成，用于合成 PROTAC。
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