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Apoptosis
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT212710937
DPQZ
T25350
1431362-93-4
DPQZ is an anti-tubulin compound acting by inducing cell apoptosis in human oral cancer cells through Ras/Raf inhibition and MAP kinases activation.
Apoptosis
Caspase
Others
Raf
Ras
HIT219229090
CLPP-2068
T204010
CLPP-2068 具有口服活性,是人酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP) 的激活剂(EC50 = 50.4 nM)。CLPP-2068 在 OCI-LY10 细胞中表现出抗增殖作用(IC50 = 5.2 nM),还能降低线粒体膜电位,增加线粒体 ROS 水平,并诱导线粒体功能障碍。CLPP-2068 在 G1 期阻滞细胞周期,并在细胞 OCI-LY10 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CLPP-2068 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
Apoptosis
Protease
ROS
HIT212687565
Triethanolamine oleate
T20650
2717-15-9
Triethanolamine oleate is a nonionic surfactant
Apoptosis
ATPase
Endogenous Metabolite
Others
HIT219250798
FLT3-IN-29
T204337
FLT3-IN-29 (Compound MY-10) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 突变体的 IC50 分别为 6.5 nM 和 10.3 nM。该化合物可使细胞周期停滞于 G0/G1 期,并有效诱导细胞凋亡 (Apoptosis),同时降低细胞内活性氧 (ROS) 和线粒体膜电位 (MMP)。FLT3-IN-29 展示出显著的抗白血病活性。
Apoptosis
FLT
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT212029305
N-3-oxo-dodecanoyl-L-Homoserine lactone
T21633
168982-69-2
N-3-oxo-dodecanoyl-L-Homoserine lactone (3-oxo-C12-HSL) 是由铜绿假单胞菌和洋葱状芽孢杆菌复合物菌株产生的细菌群体感应信号分子,群体感应是细菌用来控制基因表达以响应细胞密度增加的调节系统。N-3-oxo-dodecanoyl-L-Homoserine lactone 诱导 16HBE 人支气管上皮细胞产生 IL-8。
Antibacterial
Apoptosis
Caspase
ERK
NF-κB
Others
ROS
HIT106040227
NSC-741909
T24556
92407-91-5
NSC-741909 is an anticancer agent that acts by suppressing the growth of several cell lines.
Apoptosis
JNK
Others
HIT219136724
TRPM7-IN-1
T201413
1909225-07-5
TRPM7-IN-1(compound SUD)为苯甲酰脲衍生物,具备有效抑制TRPM7的特性。该化合物在MCF-7和BGC-823细胞中引发细胞周期停滞及促进细胞凋亡,有效减缓细胞迁移速度。TRPM7-IN-1减少波形蛋白的表达,同时增强E-钙粘蛋白的表达,下调TRPM7样电流,并通过激活PI3K/Akt信号通路减少TRPM7表达。此外,TRPM7-IN-1作为一种潜在药物,通过抑制TRPM7的表达与功能,有助于抑制乳腺癌和胃癌的转移。
Akt
Antibacterial
Apoptosis
PI3K
HIT219136908
GPD-1116
T201696
690690-72-3
GPD-1116 是一种口服活性的PDE4和PDE1磷酸二酯酶抑制剂,能有效减少烟雾导致的肺细胞凋亡。此化合物在多种动物疾病模型中显示出疗效,如肺气肿、急性肺损伤、慢性阻塞性肺病 (COPD)、哮喘及肺动脉高压。
Apoptosis
HIT219200947
LSD1/HDAC-IN-2
T203215
2966782-82-9
LSD1/HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是一种有效的LSD1和HDAC抑制剂,具有抑制LSD1、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6和HDAC8的能力,IC50值分别为39.0、1.4、1.0、1.3、2.9和16.0 nM。此化合物能够抑制癌细胞增殖,尤其针对结直肠癌细胞,并可在G2/M期阻滞细胞周期,抑制细胞迁移,同时在HCT-116和HT-29细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在小鼠模型中,LSD1/HDAC-IN-2 展示出抗肿瘤活性,并且在20 mg/kg剂量下未发现显著毒性。
Apoptosis
HDAC
Histone Demethylase
HIT219200876
Ocifisertib hydrochloride
T203066
1338799-83-9
Ocifisertib hydrochloride (CFI-400945 hydrochloride) 是 Ocifisertib 的盐酸盐形式。作为一种口服有效的 PLK4 抑制剂,其 Ki 和 IC50 值分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。Ocifisertib hydrochloride 能抑制多种癌细胞的生长,通过在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在小鼠模型中,Ocifisertib hydrochloride 展示了显著的抗肿瘤活性。
Apoptosis
PLK
HIT219200884
LDHA-IN-9
T203085
862719-04-8
LDHA-IN-9 (Compound 1g) 是一种LDH-A抑制剂,IC50为25 nM。LDHA-IN-9 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制 DLD-1 细胞增殖,GI50为27 μM。在小鼠模型中,LDHA-IN-9 显示出抗肿瘤活性,并且在25 mg/kg剂量下未见明显毒性。
Apoptosis
Dehydrogenase
HIT219201092
FAK-IN-22
T203489
2703920-02-7
FAK-IN-22 (Compound 26) 是FAK、JAK3和Aurora B的抑制剂,其IC50值分别为50.94 nM、9.99 nM和0.49 nM,有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 抑制 PANC-1 细胞的增殖,IC50值为0.15 μM,并通过抑制FAK/PI3K/Akt信号通路,在 PANC-1 细胞中诱导凋亡和 G2/M 期阻滞。
Akt
Apoptosis
Aurora Kinase
FAK
JAK
PI3K
HIT219158518
Emavusertib Maleate
T202252
2376399-39-0
Emavusertib Maleate(亦称CA-4948)是一种高效的IRAK4/FLT3抑制剂,具有抗肿瘤活性。在ABC DLBCL和AML细胞系中,CA-4948展现了良好的细胞活性。它在329种激酶的选择性测试中表现出中到高的选择性,并且在ADME和PK配置文件中显示出良好的口服生物利用度,包括在小鼠、大鼠和狗中的良好吸收。在相关的肿瘤模型中,CA-4948展示了超过90%的肿瘤生长抑制,并且与体内PD调节显示出极好的相关性。
Apoptosis
FLT
IRAK
MyD88
NF-κB
HIT217595372
Perfluorotetradecanoic acid
T203635
376-06-7
Perfluorotetradecanoic acid (PFTeDA) 是一种抑制PPARγ的化合物,它能够与人PPARγ配体结合域结合,表现出IC50为22.8 μM和Kd为157.8 μM的结合强度。该化合物通过诱导氧化应激和细胞凋亡 (Apoptosis) 抑制Leydig细胞功能。Perfluorotetradecanoic acid 还可以促进皮质酮的合成,但对醛固酮的生成有抑制作用。
Apoptosis
PPAR
HIT212712421
CPI-7c
T27073
1613078-24-2
CPI-7c inhibits MDM2-p53 interaction and promotes MDM2 degradation.
Apoptosis
Others
HIT218903823
Ch282-5
T200076
65891-87-4
Ch282-5是一种口服的Bcl-2抑制剂,作用机制包括破坏线粒体自噬及mTOR通路,从而诱导依赖线粒体的细胞凋亡(Apoptosis)。该化合物不仅在体外实验中展现出对结肠癌细胞的抗增殖效果,而且在体内也能有效抑制其转移。此外,Ch282-5通过降低Mcl-1蛋白的表达和增加血小板数量,增强了Oxaliplatin引起的细胞自噬效应(Autophagy),同时也有助于缓解Navitoclax的不良反应。
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
HIT218903827
CLM3
T200080
1312024-59-1
CLM3,一种吡唑并嘧啶衍生物,兼具多酪氨酸激酶抑制功能。该化合物对内皮细胞和癌细胞展现出抗增殖及促凋亡的活性,且这种活性在SN38的协同作用下得到增强。其主要机制为抑制VEGFR-2、EGFR和RET酪氨酸激酶及相关信号通路的磷酸化。
Apoptosis
c-RET
EGFR
VEGFR
HIT212710579
SKLB70326
T26194
1257317-77-3
SKLB70326 is a cell-cycle progression inhibitor that acts by inducing G0/G1 phase arrest and apoptosis in human hepatic carcinoma cells.
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
CDK
Others
PARP
HIT218903881
HAC-Y6
T200179
1331959-78-4
HAC-Y6 对抗癌症具有显著影响,主要通过引起细胞周期停滞。此化合物能够诱导 COLO 205 细胞的凋亡,其 IC50 值为 0.52 µM。
Apoptosis
Others
HIT219159035
Nerofe
TP2950
2120397-85-3
Nerofe作为ST2受体的天然配体,对免疫系统响应起着关键作用。
Apoptosis
Caspase
IFNAR
Interleukin
JNK
p38 MAPK
HIT218511851
Z-DQMD-FMK
TP2037
767287-99-0
Caspase-3 inhibitor. Inhibits MG 132-induced small cell lung cancer cell death in vitro.
Apoptosis
Caspase
HIT219648310
Thalidomide-NH-amido-C2-NH2
T208128
2763827-10-5
Thalidomide-NH-amido-C2-NH2 是合成的 E3 连接酶配体-linker 结合物,包含以 Thalidomide 为基础的 cereblon 配体和一个 linker,用于合成 PROTAC。
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
HIT219648300
Thalidomide-NH-amido-C8-NH2 hydrochloride
T208137
2983057-94-7
Thalidomide-NH-amido-C8-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含 Thalidomide 衍生的 cereblon 配体和一个 linker,可用于合成 PROTAC。
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
HIT219648297
Thalidomide-NH-amido-C8-NH2
T208136
2983057-93-6
Thalidomide-NH-amido-C8-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,由基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和一个 linker 组成,用于合成 PROTAC。
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
HIT219648313
Thalidomide-NH-amido-PEG3-C2-NH2
T208142
2983036-98-0
Thalidomide-NH-amido-PEG3-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,其包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体以及 1 个 linker,用于合成 PROTAC。
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
HIT219648318
Thalidomide-benzo
T208149
458151-34-3
Thalidomide-benzo 是源于 Thalidomide 的 cereblon 配体,能够募集 CRBN 蛋白。Thalidomide-benzo 可通过 linker 和靶蛋白配体结合,形成 PROTAC 分子。
Apoptosis
Autophagy
Ligands for E3 Ligase
HIT219648463
Antitumor agent-126
T208748
3014356-10-3
Antitumor agent-126 (化合物 II4) 是一种抗癌剂,具有光活性 (IC50= 0.149),在 650-760 nm 范围内显示显著的近红外荧光发射。它具有抗增殖活性,并在激光照射后能引起细胞凋亡 (apoptosis)。此外,Antitumor agent-126 能有效抑制暴露于 650 nm 激光照射下的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长,适用于癌症研究。
Apoptosis
HIT219648470
Apoptosis inducer 14
T208817
2750370-67-1
Apoptosisinducer 14 (Compd 7f) 是用于化疗研究的试剂,能够诱导p53介导的凋亡。在A549、HCT116和HF84细胞中的IC50值分别为193.93 μg/mL、6.76 μg/mL和222.67 μg/mL。
Apoptosis
HIT217603065
Cantharidic acid
T210017
28874-45-5
Cantharidic acid 是一种选择性抑制蛋白磷酸酶 2 (PP2A) 和蛋白磷酸酶 1 (PP1) 的化合物。它通过激活 ERK1/2、p38 和 JNK1/2 通路来抑制细胞活力,使细胞周期在亚 G1 期停滞,并诱导 NPC-39 和 HONE-1 细胞发生凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
ERK
JNK
p38 MAPK
Phosphatase
HIT219648672
HDAC6-IN-45
T210266
3048532-05-1
HDAC6-IN-45 (Compound 15) 是一种选择性抑制HDAC6的抑制剂,具有15.2 nM的IC50。它通过上调 GAP43 和 Beta-3 微管蛋白标记物,展现出神经营养作用。此外,HDAC6-IN-45 激活Nrf2信号通路,降低 H2O2诱导的ROS生成,并抑制 PC12 细胞凋亡 (apoptosis)。在斑马鱼阿尔茨海默病模型中,该化合物表现出神经保护作用,同时具有抗氧化活性和良好的血脑屏障 (BBB) 通透性。
Apoptosis
HDAC
Nrf2
Reactive Oxygen Species
HIT219561629
ASCT2-IN-1
T209188
3032651-18-3
ASCT2-IN-1(compound 20k)是一种ASCT2抑制剂,其在A549和HEK293细胞中的IC50值分别为5.6 μM和3.5 μM。ASCT2-IN-1能够诱导细胞凋亡(apoptosis),并抑制肿瘤生长。
Apoptosis
ASCT
Autophagy
mTOR
HIT218636205
Alpha-Tocotrienol
TN11196
1721-51-3
Alpha-Tocotrienol 是维生素 E 类似物,具有抗氧化特性和抗凋亡的神经保护作用,能够防止氧化应激非依赖性细胞凋亡、DNA 裂解和核形态变化。
Apoptosis
HIT219648613
Telomeric G4s ligand 1
T209904
3047091-81-3
Telomeric G4s ligand 1 是一种可以稳定端粒 G-四链体(G4)并诱导 R 环形成的配体,导致 DNA 损伤反应。它能够引发肿瘤细胞的凋亡,并诱导免疫原性细胞死亡 (ICD)。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
HIT217583854
Tectorigenin sodium sulfonate
T81026
807636-25-5
Tectorigenin sodium sulfonate,一种经鸢尾黄素磺化并与饱和盐水混合得到的化合物,拥有高水溶性及优良抗氧化特性。
Apoptosis
COX
Interleukin
NO Synthase
Others
PGE Synthase
HIT102919595
Columbamine chloride
T82694
1916-10-5
Columbamine chloride(Columbamin; Dehydroisocorypalmine)为生物碱类化合物。
Apoptosis
Cytochromes P450
Parasite
HIT212714549
AKN-028 trifluoroacetate
T29802
1175017-91-0
AKN-028 trifluoroacetate induces cell cycle arrest, downregulation of Myc associated genes, and dose-dependent reduction of tyrosine kinase activity in acute myeloid leukemia.
Apoptosis
Caspase
FLT
Others
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