Bcl-2 Family

Metaproterenol also has anti-inflammatory activity. Metaproterenol is a direct-acting sympathomimetic and a β2-adrenergic receptor (β2AR) agonist (IC50: 68 nM).

CYD-2-11 is an effective and selective Bax agonist. It acts by targeting the structural pocket proximal to S184 in the C-terminal region of Bax.

NPB (Alpha-NPB) 是一种特异且有效的抑制 BAD Ser99 磷酸化的抑制剂， IC50为 0.41 μM。

Scutebarbatine A shows significant antitumor effects on A549 cells in vivo and in vitro via mitochondria-mediated apoptosis by up-regulating expressions of caspase-3 and 9, and down-regulating Bcl-2. Scutebarbatine A and barbatine A show a significant ability to protect cells against H2O2 with ED50 values of 5.0 and 16.8 μM, respectively.

Gossypol acetic acid (AT101) 是一种从棉籽中分离出来的多酚天然产物，分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。

Thymoquinone (NSC 2228) 是一种分离自 N. sativa 中的天然产物，具有抗炎、抗氧化、抗癌、抗肿瘤活性和保肝作用。

AZD-5991 Racemate是 AZD-5991 的外消旋体。(Rac)-AZD-5991是一种新型的Mcl-1 抑制剂，FRET 实验中IC50 <3 nM，在AML细胞系中诱导BCL2,BCL-XL, CMYC和MCL1的上调。

Mcl1-IN-12 has anti-tumor activity.It is a selective Mcl-1 inhibitor, less potent at Bcl-2, with Kis of 0.29 and 3.1 μM, respectively.

PROTACBcl-xL degrader-3 是一种有效的 PROTACBcl-xL 降解剂。

Lobetyol shows significant antioxidant activity, it exhibits DPPH radical scavenging activity.

Diallyl Trisulfide 是一种在大蒜中发现的有机多硫化物，可作为 H2S 供体。它抑制扩张性青霉的生长，有抗癌能力。

Antitumor agent-78 能够抑制 GPx-4 和升高 COX2 ，进而导致铁下垂 (ferroptosis)。Antitumor agent-78 可以激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3)，抑制肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。Antitumor agent-78 表现出抗肿瘤效果，并能够抑制癌细胞的生长和迁移。

Aviculin 是一种木聚糖苷，是一种有效的抗癌剂 (anticanceragent)。Aviculin 可降低 MCF-7 细胞代谢活性到 50% 以下，IC50为 75.47 μM。Aviculin 通过内在凋亡途径诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Aviculin 增加了 caspase-9、caspase-7和 PARP 的表达。Aviculin 使 Bax/Bcl-2 的比值升高。

PROTAC Mcl1 degrader-1 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC) ，是选择性的 Mcl-1 抑制剂，通过劫持 CRBN 泛素连接酶与靶蛋白形成三元复合物,诱导的 Mcl-1 泛素化,可用于研究肿瘤。

TZEP7在癌细胞中是一种EGFR kinase抑制剂，具有细胞毒作用并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。它表现出抗凋亡的Bcl-2下调、促凋亡的Bax上调以及caspase水平升高。TZEP7有望用于抗癌剂的研究。

Bcl-2-IN-3（Compound 10）作为Bcl-2抑制剂， 主要被应用于癌症的研究领域。

Mcl-1 inhibitor21 (Example 1-36) 是一种抑制Mcl-1的药物，其IC50为328 nM。此化合物对SUDHL5和SUDHL10细胞系展现了促凋亡及抑制细胞增殖的活性，适用于癌症相关研究。

Dehydrocavidine (Dehydrocorydaline) 具有抗肿瘤活性，它通过诱导调节 Bax/Bcl-2 介导的细胞凋亡、激活半胱天冬酶以及切割 PARP 来抑制 MCF-7 细胞增殖。

PI3K-IN-58 (Compound 17f) 是一种具有高效PI3Kα抑制作用的化合物 (IC50: 0.039 μM)。它在PC-3、22RV1、MDA-MB-231和MDA-MB-453细胞系中展现出显著的抗增殖效果，IC50s值分别为3.48 μM、1.06 μM、2.21 μM和0.93 μM。PI3K-IN-58 通过降低Bcl-XL和Bcl-2的抗凋亡蛋白表达，并增加BAX的抗凋亡蛋白表达，从而引发细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K-IN-58 可用于研究以PI3K为靶点的癌症疗法。

EMT inhibitor-3 (compound 11i) 是一种能够抑制上皮-间质转化 (EMT) 的化合物，对神经母细胞瘤 SK-N-SH 细胞的抑制IC50值为2.5 μM。它可抑制SK-N-SH细胞的增殖、迁移和侵袭，通过增加Bax/Bcl-2蛋白表达比例促进细胞色素 (Cytochrome C) 从线粒体释放，并激活caspase 9和caspase 3，从而诱导线粒体介导的内源性细胞凋亡 (Apoptosis)。EMT inhibitor-3 可用于癌症研究。

TRP-601 is a caspase inhibitor.

WH244 是一种二代BCL-2和BCL-xL双重降解剂 (PROTAC)。其主要功能是选择性降解BCL-2和BCL-xL蛋白 (BCL-xL：DC50=0.6 nM, BCL-2：DC50=7.4 nM)。WH244 通过作用于这些蛋白促进其泛素化并导致蛋白酶体降解，从而恢复细胞凋亡路径。WH244 展现出良好的抗肿瘤活性。

Ent-11alpha-Hydroxy-15-oxokaur-16-en-19-oic acid has anti-cancer activity, it induces apoptosis of human malignant cancer cells, it also inhibits hepatocellular carcinoma in vitro and in vivo via stabilizing IkBα.

MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂，特别对 KYSE 30、HCT 116 和 HGC 27 具有强效抑制作用，其 IC50 分别为 0.57 μM、3.27 μM 和 2.28 μM。通过 p53 依赖机制，MAPK-IN-3 阻滞细胞周期，并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡。该化合物下调细胞周期相关蛋白（如 Cyclin D1 和 Cyclin B1）的表达，上调促凋亡蛋白（如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9）的表达，减少抗凋亡蛋白（如 Bcl-2）的表达，增加 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平，并上调与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员（如 p-ERK、p-p38 和 p-JNK）的表达。

MLS-0053105，作为一种氯马来酰亚胺，是高选择性的BFL-1抑制剂。其对Bfl-1/F-Bid的IC50值为0.4 µM。此化合物对Bcl-W、Bcl-2及Bcl-XL的抑制活性显著低于对BFL-1的抑制，降低了至少10倍，而对Bcl-B和Mcl-1则完全无抑制活性。

Ch282-5是一种口服的Bcl-2抑制剂，作用机制包括破坏线粒体自噬及mTOR通路，从而诱导依赖线粒体的细胞凋亡(Apoptosis)。该化合物不仅在体外实验中展现出对结肠癌细胞的抗增殖效果，而且在体内也能有效抑制其转移。此外，Ch282-5通过降低Mcl-1蛋白的表达和增加血小板数量，增强了Oxaliplatin引起的细胞自噬效应(Autophagy)，同时也有助于缓解Navitoclax的不良反应。

SKLB70326 is a cell-cycle progression inhibitor that acts by inducing G0/G1 phase arrest and apoptosis in human hepatic carcinoma cells.

SC-2001 is a MCL-1 inhibitor. SC-2001 inhibits STAT3 phosphorylation through enhancing SHP-1 expression and induces apoptosis in human breast cancer cells. SC-2001 overcomes STAT3-mediated sorafenib resistance through RFX-1/SHP-1 activation in hepatocellu

A-1248767，作为MCL-1抑制剂（IC50=23.9 nM; Ki=0.41 nM），展现了抗癌活性。这种化合物是A-1210477的衍生物，能高效结合MCL-1，诱导细胞中MCL-1蛋白水平上升，并推动肿瘤细胞发生凋亡(apoptosis)。

TFSeB 是一种神经保护剂，能够减少 STZ 诱导的 MAO-B 和 AChE 活性。通过增加 BCL-2、BDNF、NRF2 的表达以及降低 BAX 的表达，TFSeB 发挥其神经保护功能。此外，TFSeB 还可以降低脂质过氧化 (TBARS) 和活性氧 (ROS) 水平，并减缓神经炎症的发生。TFSeB 可应用于阿尔茨海默病的研究。

PI3Kδ/HDAC6-IN-1 (Compound 22E) 是一种对PI3Kδ和HDAC6双重有效的口服抑制剂，IC50值分别为2.4 nM和6.2 nM。此化合物在非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞中展现出强大的抗增殖活性，具有体内抗肿瘤作用且无明显毒性。它能够将细胞周期阻滞于G0/G1期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，PI3Kδ/HDAC6-IN-1 阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路，并提升α-微管蛋白和组蛋白H3的乙酰化水平。

BCL-XL-IN-4 (compound 10) 是高效且选择性的BCL-XL抑制剂，对BCL-XL的Ki值为0.042 nM，而对BCL-2的Ki值为170 nM。BCL-XL-IN-4 具有细胞毒性。

Tubulin polymerization-IN-82 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，能够抑制细胞迁移和侵袭，并通过线粒体和内质网应激途径引发细胞凋亡 (apoptosis)。它对耐药癌细胞展现抗肿瘤活性，并能抑制肿瘤生长，适用于肝癌研究。