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Bcl-2 Family
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Bcl-2 Family
Bcl-2 Family
Bcl-2(B细胞淋巴瘤2)由BCL2基因在人类中编码,是Bcl-2家族调节蛋白的初始成员,通过抑制(抗凋亡)或诱导(促凋亡)凋亡来调节细胞死亡(凋亡)。
HIT103586942
BRD-K56819078
T200878
693231-07-1
BRD-K56819078 作为Bcl-2抑制剂,有效减少肾脏内衰老细胞的负担和与衰老相关的基因mRNA水平。它通过阻断细胞凋亡 (apoptosis) 的途径来实现抗衰老效果。
Apoptosis
Bcl-2 Family
HIT102825989
BRD-K44839765
T201093
303066-86-6
BRD-K44839765 显示对 Bcl-2 的选择性抑制,其在 IMR-90 细胞中的 IC50 值为 5.6 μM。此化合物还具备口服活性。
Bcl-2 Family
HIT218929560
Barakol
TN8213
24506-68-1
Barakol, 主要存在于Cassia siamea中的化合物,既抑制MMP-3活性,又增强阿霉素的抗转移作用。此外,Barakol通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis)、产生活性氧以及增加Bax/Bcl-2的表达比率,激活caspase-9,进而发挥其作用。Barakol还具备通便、抗焦虑、中枢神经系统抑制、抗氧化以及抗癌的多重生物活性。
Apoptosis
Bcl-2 Family
MMP
Reactive Oxygen Species
HIT212019942
(R)-Sulforaphane
T8281
142825-10-3
L-Sulforaphane 是高效的Keap1/Nrf2/ARE途径诱导剂。与 S-异构体相比,它对大鼠肝脏和肺部的致癌解毒酶系统的诱导能力更强。
Bcl-2 Family
Caspase
NF-κB
Nrf2
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT212672539
Metaproterenol
T16043
586-06-1
Metaproterenol also has anti-inflammatory activity. Metaproterenol is a direct-acting sympathomimetic and a β2-adrenergic receptor (β2AR) agonist (IC50: 68 nM).
Adrenergic Receptor
Bcl-2 Family
HIT217566082
Erinacine A
TN7240
156101-08-5
Erinacine A ((+)-Erinacin A) 是一种从猴头菌中提取出的氰烷二萜,是一种神经保护剂,具有抗癌活性。(+)-Erinacin A 诱导癌细胞中细胞凋亡、增殖减少、侵袭性、氧化应激的产生和细胞周期停滞。
Akt
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
JNK
NF-κB
NO Synthase
p38 MAPK
PI3K
HIT212689439
BPTQ
T23817
1802665-43-5
BPTQ is a typical intercalator of DNA that acts by inducing a dose-dependent inhibitory effect on the proliferation of cancer cells by arresting cells at the S and G2/M phase.
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Chk
Others
VEGFR
HIT214981951
(E)-Ferulic acid-D3
TMID-0937
860605-59-0
(E)-Ferulic acid-D3是(E)-Ferulic acid 的氘代变体。作为阿魏酸 (Ferulic acid)的异构体,这种芳香族化合物广泛存在于植物细胞壁中。 (E)-Ferulic acid (T5679)能够导致β-连环蛋白 (β-catenin)的磷酸化,最终引发蛋白酶体降解;同时,它能增加促凋亡因子Bax的表达,并降低促存活因子存活蛋白的表达。此外, (E)-Ferulic acid 有效去除活性氧 (ROS)并抑制脂质过氧化,此化合物在人体肺癌细胞系H1299中表现出抗增殖和抗迁移的作用。
Bcl-2 Family
Endogenous Metabolite
Ferroptosis
Wnt/beta-catenin
HIT214323361
Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me
T39910
2365172-82-1
Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me (Desmorpholinyl ABT-263-NH-Me) 是一种 Bcl-xL 抑制剂,这是一种 PROTAC BCL-XL 降解剂,可与 CRBN 配体一起使用以合成 XZ739 [1] [2]。
Bcl-2 Family
Ligands for Target Protein for PROTAC
HIT212762131
(S)-Sabutoclax
T84686
1228178-73-1
(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 作为一种光学纯的阿朴棉酚衍生物,对抗凋亡B细胞淋巴瘤/白血病2 (Bcl-2) 家族蛋白展现了全谱抑制作用。该化合物通过阻断BH3肽与Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1及Bfl-1的结合,展示出相应的IC50值为0.31、0.32、0.20及0.62 μM。此外,(S)-Sabutoclax还能有效抑制人类前列腺癌、肺癌以及淋巴瘤细胞系的生长,其EC50值分别为0.13、0.56及0.049 μM。因此,(S)-Sabutoclax对于基于细胞凋亡机制的癌症治疗研究具有重要价值。
Bcl-2 Family
Others
HIT214492229
MIK665
T12629L
1799631-75-6
MIK665 (S-64315) (S-64315) 对髓系细胞白血病具有抑制作用。
Bcl-2 Family
HIT212666293
NPB
T12249
2247491-97-8
NPB (Alpha-NPB) 是一种特异且有效的抑制 BAD Ser99 磷酸化的抑制剂, IC50为 0.41 μM。
Bcl-2 Family
Others
HIT214983260
Navitoclax-D8
TMID-1228
1217620-38-6
Navitoclax-D8是Navitoclax (T2101)的氘代物。Navitoclax (ABT-263)为一种高效且可口服的Bcl-2抑制剂,能够结合Bcl-2家族中的多种蛋白质,包括Bcl-xL,Bcl-2,和Bcl-w,其Ki值均小于1 nM。
Bcl-2 Family
HIT100420253
(E/Z)-TG003
T1901
300801-52-9
(E/Z)-TG003 是一种有效的 ATP 竞争性 Cdc2 样激酶 (Clk) 抑制剂,抑制 Clk1 和 Clk4 的 IC50值分别为 20 和 15 nM。它是 (Z)-TG003 和 (E)-TG003的消旋体。
Bcl-2 Family
CDK
HIT212673229
PROTAC Mcl1 degrader-1
T11975
2163793-38-0
PROTAC Mcl1 degrader-1 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC) ,是选择性的 Mcl-1 抑制剂,通过劫持 CRBN 泛素连接酶与靶蛋白形成三元复合物,诱导的 Mcl-1 泛素化,可用于研究肿瘤。
Bcl-2 Family
PROTACs
HIT212658527
ML311
T5108
315698-17-0
ML311 是 Mcl-1/Bim 相互作用的一种选择性抑制剂。
Bcl-2 Family
HIT106104082
UMI-77
T6034
518303-20-3
UMI-77是一种选择性的Mcl-1抑制剂,UMI-77 与 Mcl-1 的 BH3 结合槽结合,Ki 为 490 nM,对 Bcl-2 家族的其他成员具有选择性。
Bcl-2 Family
HIT214323360
XZ739
T39909
2365172-19-4
XZ739 is a Cereblon-dependent PROTAC BCL-XL degrader, targeting a member of the Bcl-2 family, with a DC50 value of 2.5 nM in MOLT-4 cells after 16 hours of treatment. Additionally, XZ739 elicits cell death via caspase-mediated apoptosis.
Apoptosis
Bcl-2 Family
PROTACs
HIT214323269
BCL6-IN-5
T39788
2253878-09-8
BCL6-IN-5 is a highly effective inhibitor of BCL6. It exhibits a pIC50 value of 5.82.
Bcl-2 Family
Others
HIT214390526
AZD-5991 Racemate
T10434L
2143010-83-5
AZD-5991 Racemate是 AZD-5991 的外消旋体。(Rac)-AZD-5991是一种新型的Mcl-1 抑制剂,FRET 实验中IC50 <3 nM,在AML细胞系中诱导BCL2,BCL-XL, CMYC和MCL1的上调。
Bcl-2 Family
c-Myc
HIT214322323
Bcl-xL antagonist 2
T38622
1235032-75-3
Bcl-xL antagonist 2 是一种有效的选择性 Bcl-xL 拮抗剂,IC50 为 91 nM,Ki 为 65 nM。 Bcl-xL antagonist 2 可诱导癌细胞凋亡,可用于慢性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。
Apoptosis
Bcl-2 Family
HIT212733418
Polyinosinic-polycytidylic acid
T23171
24939-03-5
Polyinosinic-polycytidylic acid(Poly(I:C))是一种合成的双链RNA(dsRNA)类似物,是TLR3以及视黄酸诱导型基因I受体(如RIG-I和MDA5)的激动剂。它能够诱导哺乳动物的先天性免疫反应,并作为疫苗佐剂增强先天性和适应性免疫,同时调节肿瘤微环境,甚至直接诱导癌细胞发生凋亡。Poly(I:C)常用于建立急性呼吸窘迫综合征(ARDS)动物模型,以研究免疫反应和疾病机制。
Apoptosis
Bcl-2 Family
HSP
Interleukin
Serine/threonin kinase
TLR
HIT218851664
Bik BH3
T80231
505070-08-6
Bik BH3是一种具有生物活性的肽,其活性来源于(BIK的BH3结构域)。
Bcl-2 Family
HIT218851668
Hrk BH3
T80232
1644272-97-8
Hrk BH3(Hrk 的 BH3 结构域)为具备生物活性的肽类化合物。
Bcl-2 Family
HIT218851662
Bid BH3 (80-99)
T80224
505070-05-3
Bid BH3 (80-99) 是一种具有促凋亡功能的生物活性肽,属于BCL-2蛋白家族中的"BH3仅限"(BOPS)亚群。作为第一个能够结合并激活Bcl-2、Bax和Bak的BOP,Bid扮演引发细胞凋亡的关键角色。它通过从细胞质迁移到线粒体膜来失活Bcl-2或激活Bax。特别地,在N末端位置的谷氨酰胺(Q)或谷氨酸(E),会自然转化为pGlu形式,其疏水性γ-内酰胺环被认为有助于增强肽针对胃肠道蛋白酶的稳定性。焦谷氨酰肽通常被划分为这类生物活性肽的一个常见子集,并且在HPLC分析中,作为评估肽纯度的重要指标被考虑在内。
Bcl-2 Family
HIT218851673
Bad BH3 (mouse)
T80223
505070-07-5
Bad BH3 (mouse) 是源自 Bad 蛋白的 BH3 结构域(亦称死亡结构域)的氨基酸残基 140 至 165 的一种生物活性肽,它是 bcl-2 结合肽。
Bcl-2 Family
HIT220772656
Mesutoclax
T211322
2760536-87-4
Mesutoclax (ICP-248) (Compound 5) 是一种选择性BCL-2抑制剂,其IC50为1.54 nM,对BCL-XL的活性很弱(IC50 >1000 nM)。另外,Mesutoclax 抑制RS4;11细胞的IC50为2.75 nM,可用于肿瘤研究。
Bcl-2 Family
HIT213884218
Altholactone
TN3404
65408-91-5
Altholactone may be a potential antimicrobial agent, particularly in ciprofloxacin-refractory S. aureus and E. faecalis infections. It can inhibit the growth of various types of cancer cells through inducing apoptosis via oxidative stress, including bladd
Akt
Antifection
Bcl-2 Family
Caspase
p38 MAPK
p53
ROS
HIT211999418
Gossypol (acetic acid)
T2730
12542-36-8
Gossypol acetic acid (AT101) 是一种从棉籽中分离出来的多酚天然产物,分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2蛋白结合,Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
Bcl-2 Family
HIT212523467
3′,4′,7-Trihydroxyflavone
TN3209
2150-11-0
3',4',7-Trihydroxyflavone 是分离自蚕豆荚的黄酮苷元化合物。
Akt
Antibacterial
Apoptosis
ATPase
Bcl-2 Family
Caspase
COX
Dehydrogenase
ERK
Interleukin
JNK
NF-κB
NO Synthase
p38 MAPK
ROS
STAT
HIT213885892
Serratenediol
TN4999
2239-24-9
Serratenediol demonstrates strong inhibitory effects on the Epstein-Barr virus early antigen (EBV-EA) activation without showing any cytotoxicity, its effects being stronger than that of a representative control, oleanolic acid. Serratenediol can promote
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
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