GPCR

GPR35 agonist 1 is a highly effective and specific GPR35/CXCR8 agonist (EC50: 5.8 nM).

GPR52受体调制剂1（程序1）是一种有潜力用于神经精神疾病研究的GPR52受体调节剂。

(±)-AC 7954 hydrochloride是一种urotensin-II (UT)受体激活剂。

ALB-127158(a) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素 1 (MCH1) 受体拮抗剂，可能是炎症性肠病 (IBD) 的潜在治疗方法

GSK1104252A is a potent and selective agonist of GPR119.

NOX-6-18 (GPR132-B-160) 是一种具有高效性和选择性的 GPR132 拮抗剂，具有促进胰岛素分泌活性，可以调节胰岛内的巨噬细胞重编程，减少体重增加。

Ginsenoside Rb2 (Ginsenoside C) 是人参提取物中的一种主要生物活性成分，具有抗病毒活性，可上调 GPR120 基因表达。

MBX2982 是口服具有活力的、选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。

YL-365 是一种具有高效性和选择性的 GPR34 拮抗剂，在神经性疼痛模型中表现出优异的活性，可用于研究神经系统疾病。

GSK137647A (GSK 137647) 是一种选择性FFA4激动剂，作用于人类和大小鼠FFA4的pEC50分别为6.3、6.1和6.2。

Latanoprost (Xalatan) 是前列腺素 F2α 类似物，是一种前列腺素受体激动剂，能够降低眼内压。

MCHR1 antagonist 1 is a selective antagonist of melanin-concentrating hormone-1 (MCH1) receptor (Kb: 1 nM, Ki: 4 nM at human MCH1).

GW-803430 (GW-3430) 是一种具有口服活性和选择性的黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂，可用于研究肥胖。

hMCH-1R antagonist 1 (Compound 30)为高效且具有选择性的hMCHR1拮抗剂，KB值仅为3.6 nM。它与hMCHR1和hMCHR2的结合能力强，IC50值分别为65 nM与49 nM，主要用于代谢研究领域。

Pinolenic Acid (PNLA) 是一种可从松子中提取的omega-6-多不饱和脂肪酸，具有抗炎、抗癌和降脂活性，通过 AMPK/SIRT1 信号通路改善 HepG2 细胞中油酸诱导的脂肪生成和氧化应激,可用于研究乳腺癌。

FFA2 agonist-1 (Compound 4) 是一种游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 的激动剂，EC50为81 nM。在 β-arrestin-2 募集试验中，其EC50为1.2 μM，而在cAMP抑制试验中表现出的EC50为0.53 μM。该化合物能够激发食欲调节肽 YY (PYY) 粘膜反应，对脂肪积聚、肠道功能和食物摄入有抑制作用，适用于肥胖研究。

DA-1241 是一种 GPR119 激动剂。通过活化 GPR119，DA-1241 能下调 NFκB 信号，进而抑制巨噬细胞的分化。无论是单独使用还是与 DPP4 抑制剂联合使用，DA-1241 都可以减轻肝脏炎症，同时恢复与炎症相关的肝脏基因表达。DA-1241 适用于研究代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH)。

Urotensin-II receptor antagonist-1 (compound 1) 是一种选择性拮抗人类Urotensin II受体的化合物，具低口服生物利用度 (F=0-3%，大鼠)，在表达人重组 UT 受体的 HEK293 细胞中测试Ki为16 nM。Urotensin-II receptor antagonist-1 能抑制细胞色素 P450 (IC50=0.75 μM，CYP2D6；1.4 μM，CYP3A4)，还能够抑制 κ 阿片受体 (EC50=3.2 μM)，并以Ki=2.5 μM对心脏钠通道产生作用。

GSK 1440115, an orally active urotensin II receptor antagonist, is used to treat asthma.

NCG21 is a GPR120 agonist, which showed potent extracellular signal-regulated kinase (ERK) activation in a cloned GPR120 system. NCG21 potently activated ERK, intracellular calcium responses and GLP-1 secretion in murine enteroendocrine STC-1 cells that e

AS-1669058 free base is a G-protein-coupled receptor 119 (GPR119) agonist used to as new drug to treat type 2 diabetes.

ATC0065 dihydrochloride is a novel nonpeptidic and potent melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1) selective antagonist.

GPR35 agonist5（3,5-dinitro-bisphenol A; compound 6）作为一种弱GPR35激动剂，能够将CHO-S细胞阻滞在G1/Go期。

GPR88 agonist 3 (compound 20) 是一种GPR88激动剂，EC50为204 nM，可用于精神科和神经退行性疾病研究。

RTI-122 是一种有效的GPR88激动剂，具备良好的代谢稳定性（小鼠中的半衰期为 5.8 小时）和较高的cAMPEC50（11 nM），能够穿透血脑屏障。此化合物主要用于研究与过度饮酒相关的行为。

Selective and competitive urotensin-II (UT) receptor antagonist (pKB = 8.3). Blocks hU-II induced contractions in thoracic aorta ex vivo. Exhibits no effect on noradrenaline or endothelin 1-induced contraction or on acetylcholine-induced relaxation. Behav

GPR109 receptor agonist-3 是GPR109受体激动剂，具有口服活性，IC50为310 nM。它保留硫辛酸的抗氧化和细胞保护作用，在高脂饮食的大鼠中降低总胆固醇 (TC)、甘油三酯 (TG)、以及低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)，同时增加高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C)。GPR109 receptor agonist-3 可用于研究动脉粥样硬化。

K-833 是一种 GPR119 激动剂，其在不同生物体内的 EC50 值分别为：人39.8 nM、小鼠100 nM、大鼠75.4 nM和狗12.6 nM。在小鼠的急性肠道肽分泌中，K-833 能适度增加胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的分泌。与 AM-5262 联用时，可协同增强 GLP-1 的水平。K-833 可用于研究体重减轻。

4-CMTB 是选择性的游离脂肪酸受体 2(FFA2/GPR43)的激动剂以及正变构调节剂 (pEC50=6.38)。

PSB-KD107 是 resolvin-D2 receptor Gpr18 的合成激动剂，可用于研究杜氏肌营养不良症。

lodoxamide ethyl 是一种新的口服活性抗过敏化合物，可用于预防抗原诱导的支气管收缩和阻断皮肤过敏反应。

(+/-)-Pinocembrin (NSC-43318) 是一种来自腋松的天然产物，它是一种 GPR120 配体，能促进 HaCaT 细胞系的伤口愈合。

AM-1638是一种具有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂，可用于研究 II 型糖尿病。

MCH(human, mouse, rat) 是MCH-R 肽激动剂，对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感，激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的IC50 值分别为 0.3 和 1.5 nM，EC50值对分别为 3.9 和 0.1 nM。