PARP

SKLB70326 is a cell-cycle progression inhibitor that acts by inducing G0/G1 phase arrest and apoptosis in human hepatic carcinoma cells.

UPF-1035 是一种具有选择性抑制作用的 PARP-2 抑制剂，其 IC50 为 0.15 μM。UPF-1035 能增大海马 CA1 锥体细胞的损失，并显示出神经保护的特性。

KU-0058948 is a poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor that induces cell cycle arrest and apoptosis of primary myeloid leukemic cells and myeloid leukemic cell lines in vitro.

WAY-620473是一种有效的 PARP-1抑制剂，具有抗肿瘤活性，可改变真核生物的寿命。

Olaparib (KU0059436) 是 PARP1/PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5/1 nM)，对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM)，具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。

Rubiadin (1,3-Dihydroxy-2-Methylanthracene-9,10-Dione) 是一种二羟基蒽醌，提取自茜草，具有抗氧化剂作用。

AG14361 是一种 PARP-1抑制剂，Ki 值小于 5 nM，在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中，抑制 PARP-1的活性，IC50值分别为 29 和 14 nM。

EB 47 is an effective inhibitor of PARP-1 (IC50: 45 nM).

PI-1840 是一种高效的、选择性的蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50=27nM。

K-756 是一种直接的 tankyrase(TNKS) 选择性抑制剂，对 TNKS1和 TNKS2的 ADP-核糖基化活性有抑制作用，IC50分别为 31 和 36 nM。

PARP/PI3K-IN-1 是一种 新型双重聚（ADP-核糖）聚合酶(PARP）和磷酸肌醇 3-激酶(PI3K)双重抑制剂，具有抗癌、抗肿瘤和抗癌细胞增殖活性，可用于研究乳腺癌、胰腺癌和肺癌。

RBN012759 是选择性和具有口服活性的 PARP14抑制剂，其IC50值为 0.003 μM，可降低促肿瘤巨噬细胞功能并在肿瘤外植体中引发炎症反应，并且对所有 PARP 家族成员的选择性超过 300 倍。[2]

RBN-2397 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的跨物种 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂，IC50 小于 3 nM。它选择性结合 PARP7 ，Kd 为0.001 μM，可恢复干扰素 I 型信号转导，有用于晚期或转移性实体肿瘤的研究潜力。

Nesuparib (JPI-547/OCN-201) 是一种有效的PARP抑制剂，对PARP 和TNKS1具有抑制作用。Nesuparib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤、内分泌与代谢疾病、泌尿生殖系统疾病，可用于研究神经性疼痛、神经退行性疾病和心血管疾病 。

OUL35 (NSC-39047) 是一种选择性 PARP-10 抑制剂和小分子 ARTD10 抑制剂，其 IC50值为 329 nM。

Neogrifolin is a potential candidate for osteosarcoma, it can induce concentration- and time-dependent suppression of proliferation and induce apoptosis in U2OS and MG63 osteosarcoma cell lines; it exhibits inhibitory activity against nitric oxide (NO) production stimulated by lipopolysaccharide (LPS) in RAW 264.7 cells with the IC50value of 23.3 microM. Neogrifolin possesses antimicrobial activities against Bacillus cereus and Enterococcus faecalis, the MIC values of 20 and 0.5 microg/mL, respectively.

XU1（Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5h)-One） 是一种 Aurora 蛋白激酶抑制剂，用于治疗适合激酶信号转导抑制、调节或调节的疾病。

PARP1-IN-31(compound 11f)是一种PARP1抑制剂，IC50值为97 nM，能在肺癌细胞系（如A549）中诱导凋亡和抑制增殖，上调caspase-3和caspase-9，可用于研究肺腺癌。

G244-LM 是一种特异性有效的tankyrase 1/2抑制剂，可抑制Wnt 信号传导。

PJ34 hydrochloride (PJ34 HCl) 是一种 PARP1/2的特异性有效抑制剂，IC50值分别为 110 nM 和 86 nM。

PARP-2/1-IN-2 是 Veliparib 的对映异构体，是一种有效的PARP 抑制剂，对PARP-2和PARP-1的Ki 分别为 2 和 5 nM。在以PARP 活性为基础的细胞测定中，PARP-2/1-IN-2 的 EC50为 3 nM。

Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。它能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

RK-582 is an orally efficacious spiroindolinone-based tankyrase inhibitor for the treatment of colon cancer. It exhibits a markedly improved robust tumor growth inhibition in a COLO-320DM mouse xenograft model when orally administered.

3-Methoxybenzamide (3-MBA) 是一种多聚 ADP-核糖合成酶的竞争性抑制剂，可抑制枯草芽孢杆菌的细胞分裂，诱导细胞凋亡。它可促进蓝薯植株的生长、微瘤化和转化效率。

PARP10-IN-3 是一种有效且具有选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 具有抑制作用（ IC50 ：480 nM）。PARP10-IN-3 对人 PARP2 和 人 PARP15也具有抑制作用， IC50 值都是 1.7 μM。

Epifriedelanol (Epifriedelinol) 是一种分离自 Ulmus davidiana 根皮中的三萜类化合物，具有抗肿瘤作用，可以减缓人原始细胞的衰老。

Niraparib R-enantiomer (MK 4827 R-enantiomer) 是一种 PARP1抑制剂，IC50为 2.4 nM。

Ferruginol has anti-plasmodial, leishmanicidal, anti-ulcerogenic, cardioprotective, anticancer, anti-oxidative and anti-inflammatory activities, it can induce apoptosis in non-small cell lung cancer (NSCLC) cells.

PROTAC PARP1 degrader 是一种基于 PROTAC 技术开发的 PARP1 靶向蛋白降解剂，在 10 μM 处理 24 h 条件下可抑制 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系的增殖，IC50 为 6.12 μM。PROTAC PARP1 degrader 为研究 DNA 损伤应答、PARP1 生物学功能及基于降解策略的抗癌治疗提供了有力工具。

Ganoderic acid DM is an antiandrogenic osteoclastogenesis inhibitor, it especially suppresses the expression of c-Fos and nuclear factor of activated T cells c1 (NFATc1), this suppression leads to the inhibition of dendritic cell-specific transmembrane pr

G007-LK 是 TNKS1 和 TNKS2 的选择性抑制剂，IC50 分别为 46 nM 和 25 nM。

Niraparib metabolite M1 HCl（尼拉帕尼代谢物 M1 盐酸盐）是Niraparib的活性代谢产物，作为新型的靶向 ADP核糖聚合酶（Poly ADP-ribose Polymerase, PARP）抑制剂，能够竞争性抑制 PARP1 和 PARP2阻止肿瘤细胞的DNA修复机制从而有效抑制生长和扩散，常用于研究卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌。

Rucaparib hydrochloride, also known as AG014699, is a powerful and orally active compound that inhibits PARP proteins including PARP-1, PARP-2, and PARP-3 with a Ki value of 1.4 nM for PARP1. Additionally, Rucaparib hydrochloride acts as a modest inhibitor of hexose-6-phosphate dehydrogenase (H6PD). This compound shows potential in research for castration-resistant prostate cancer (CRPC) [1] [2] [3] [4].

JQAD1是一种有效的、选择性的组蛋白乙酰转移酶 EP300降解剂（PROTAC；DC50≤31.6nM）；其包含 EP300抑制剂A485，通过连接体连接至脑啡肽E3连接酶配体。JQAD1以蛋白酶体依赖的方式导致神经母细胞瘤细胞系中EP300的降解。JQAD1抑制H3K27ac 和EP300的表达水平并诱导细胞凋亡。JQAD1抑制Kelly 细胞异种移植的NSG 小鼠的肿瘤生长。CRC 和MYCN 基因表达水平在JQAD1治疗的肿瘤中下调。JQAD1在诱导EP300降解的浓度下对共活化剂CBP 没有显著影响。

DR2313 是一种选择性，竞争性的和可透过血脑屏障的PARP 抑制剂，对PARP-1和PARP-2的IC50值分别为 0.20 和 0.24 μM。它在体内外均有对缺血性损伤的神经保护作用。

AZ9482 是一种选择性 PARP1/2/6的三重抑制剂，IC50值分别为 1 、1 和640 nM。