PARP

Niraparib metabolite M1 HCl（尼拉帕尼代谢物 M1 盐酸盐）是Niraparib的活性代谢产物，作为新型的靶向 ADP核糖聚合酶（Poly ADP-ribose Polymerase, PARP）抑制剂，能够竞争性抑制 PARP1 和 PARP2阻止肿瘤细胞的DNA修复机制从而有效抑制生长和扩散，常用于研究卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌。

DR2313 是一种选择性，竞争性的和可透过血脑屏障的PARP 抑制剂，对PARP-1和PARP-2的IC50值分别为 0.20 和 0.24 μM。它在体内外均有对缺血性损伤的神经保护作用。

AG14361 是一种 PARP-1抑制剂，Ki 值小于 5 nM，在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中，抑制 PARP-1的活性，IC50值分别为 29 和 14 nM。

PARP10-IN-3 是一种有效且具有选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 具有抑制作用（ IC50 ：480 nM）。PARP10-IN-3 对人 PARP2 和 人 PARP15也具有抑制作用， IC50 值都是 1.7 μM。

K-756 是一种直接的 tankyrase(TNKS) 选择性抑制剂，对 TNKS1和 TNKS2的 ADP-核糖基化活性有抑制作用，IC50分别为 31 和 36 nM。

G244-LM 是一种特异性有效的tankyrase 1/2抑制剂，可抑制Wnt 信号传导。

PJ34 hydrochloride (PJ34 HCl) 是一种 PARP1/2的特异性有效抑制剂，IC50值分别为 110 nM 和 86 nM。

OUL35 (NSC-39047) 是一种选择性 PARP-10 抑制剂和小分子 ARTD10 抑制剂，其 IC50值为 329 nM。

G007-LK 是 TNKS1 和 TNKS2 的选择性抑制剂，IC50 分别为 46 nM 和 25 nM。

Rucaparib (PF-01367338) 是一种 PARP 蛋白抑制剂 (PARP-1 Ki=1.4 nM) 和六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂，具有口服活性。Rucaparib 具有抗肿瘤活性，对去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 有活性。

BV02 是 14-3-3 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂，可用于治疗慢性粒细胞白血病的研究。 BV02 破坏表达 IM 抗性 T315I 突变和 IM 敏感的野生型 Bcr-Abl 的造血细胞。

PARP1-IN-8 (N-(3-chlorophenyl)-3-(1-oxo-4-phenylphthalazin-2(1H)-yl)propanamide) 是PARP1的有效抑制剂（IC50 = 97 nM）。

3-Methoxybenzamide (3-MBA) 是一种多聚 ADP-核糖合成酶的竞争性抑制剂，可抑制枯草芽孢杆菌的细胞分裂，诱导细胞凋亡。它可促进蓝薯植株的生长、微瘤化和转化效率。

7-Methylguanine是一种可口服的PARP1抑制剂(Ki=61 μM),能够与底物NAD+竞争，具有抗癌活性。7-Methylguanine是一种天然的核酸代谢物，可以用作蛋白质-DNA相互作用的探针。

CEP-9722 是一种具有口服活性、选择性和高效性的聚 （ADP-核糖） 聚合酶-1 PARP-1 和聚 （ADP-核糖） 聚合酶-12 PARP-2 抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究卵巢癌。

PARP1-IN-31(compound 11f)是一种PARP1抑制剂，IC50值为97 nM，能在肺癌细胞系（如A549）中诱导凋亡和抑制增殖，上调caspase-3和caspase-9，可用于研究肺腺癌。

PARP1-IN-6 is a dual tubulin/PARP-1 inhibitor with IC 50 values of 0.94 and 0.48 μM, respectively.

TNKS-IN-41 highly potent and selective inhibitor of tankyrase.

SKLB70326 is a cell-cycle progression inhibitor that acts by inducing G0/G1 phase arrest and apoptosis in human hepatic carcinoma cells.

PARP1-IN-37 (Compound 8) 是一种口服活性且具有选择性的聚 (ADP-核糖) 聚合酶 1 和 2 (PARP1/2) 抑制剂，其对PARP1的IC50为24 nM。在细胞中，PARP1-IN-37 的抑制PARP活性的EC50为3.7 μM。这种化合物有望用于BRCA突变肿瘤的研究，如乳腺癌和卵巢癌。

QQN-00358 is a novel potent and selective tankyrase (TNKS) inhibitor.

PARP1-IN-36 (compound 11) 是一种 4-羧酰胺-异吲哚啉酮衍生物和选择性PARP-1抑制剂，Kd值小于 0.01 μM。PARP1-IN-36 可用于研究癌症、心血管疾病、神经系统损伤和炎症。

OUL245 是一种 7-羟基衍生物，是选择性的PARP2抑制剂 (IC50=44 nM)。OUL245 也抑制其他PARP 和 TNKS 酶，IC50为 2.9-8.8 μM。

Benadrostin 是一种聚 (ADP-核糖) 合成酶 (Poly(ADP-ribose) synthetase) 抑制剂，其IC50为35μM。

PARP1/CDK12-IN-1 (107) 是一种同时抑制CDK12和PARP1的化合物，其对CDK12的IC50为285 nM，对PARP1的IC50为34 nM。

UKTT15 (化合物 6) 作为PARP1变构抑制剂具有显著功能。

Rucaparib hydrochloride, also known as AG014699, is a powerful and orally active compound that inhibits PARP proteins including PARP-1, PARP-2, and PARP-3 with a Ki value of 1.4 nM for PARP1. Additionally, Rucaparib hydrochloride acts as a modest inhibitor of hexose-6-phosphate dehydrogenase (H6PD). This compound shows potential in research for castration-resistant prostate cancer (CRPC) [1] [2] [3] [4].

PARP1-IN-10 (compound 12c) is a highly potent and non-cytotoxic PARP1 inhibitor, displaying an in vitro IC50 value of 50.62 nM. This compound effectively induces cell cycle arrest at the G2/M phase and apoptosis, while also significantly augmenting the cytotoxic effects of temozolomide (TMZ) [1].

UPF-1035 是一种具有选择性抑制作用的 PARP-2 抑制剂，其 IC50 为 0.15 μM。UPF-1035 能增大海马 CA1 锥体细胞的损失，并显示出神经保护的特性。

PROTAC PARP1 degrader 是一种基于 PROTAC 技术开发的 PARP1 靶向蛋白降解剂，在 10 μM 处理 24 h 条件下可抑制 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系的增殖，IC50 为 6.12 μM。PROTAC PARP1 degrader 为研究 DNA 损伤应答、PARP1 生物学功能及基于降解策略的抗癌治疗提供了有力工具。

d-KLA Peptide 是一种合成促凋亡肽，能够特异性靶向线粒体，通过破坏线粒体膜诱导细胞凋亡。它可以激活与凋亡相关的生化途径，包括激活caspase家族蛋白和PARP(聚 ADP 核糖聚合酶)。d-KLA Peptide 可用于携带和传递基因或小分子，以增强抗肿瘤效果。

EB 47 is an effective inhibitor of PARP-1 (IC50: 45 nM).

Ferruginol has anti-plasmodial, leishmanicidal, anti-ulcerogenic, cardioprotective, anticancer, anti-oxidative and anti-inflammatory activities, it can induce apoptosis in non-small cell lung cancer (NSCLC) cells.

PARP11 inhibitor ITK7 (ITK7) 为高效选择性的PARP11抑制剂，IC50为14 nM，主要用于针对PARP11的细胞定位研究。

DHICA (5,6-Dihydroxyindole-2-carboxylic acid) 作为黑色素合成的中间体及真黑色素的关键成分，此外它还能作为GPR35的中等效力激动剂。在 U2OS 细胞系中，DHICA能以 23.2 μM 的EC50值促进β-arrestin的转位信号。此化合物对于促进和保护 DNA 损伤具有显著作用。

RBN-2397 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的跨物种 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂，IC50 小于 3 nM。它选择性结合 PARP7 ，Kd 为0.001 μM，可恢复干扰素 I 型信号转导，有用于晚期或转移性实体肿瘤的研究潜力。