PARP

G-631 作为tankyrase的选择性抑制剂显示出明显效果。它能抑制tankyrase 的 PARsylation（聚ADP核糖基化）活性，具有 7 nM 的IC50值，并能够抑制Wnt信号通路。此外，G-631在小鼠体内具有优良的药代动力学特性。

CDK9/PARP-IN-1 (compound 37) 是一种CDK9/PARP的抑制剂，其抑制CDK9和PARP1的IC50分别为118 nM和107 nM。该化合物在多种癌细胞系中展现了广谱的抗增殖效应。

Itareparib 是一种PARP抑制剂，具有抗肿瘤活性。

BSI-401 是口服PARP-1抑制剂，可单独使用或与Oxaliplatin协同发挥作用，抑制胰腺癌。

PARP14 inhibitor1（化合物 Q22）是具有选择性作用的PARP14抑制剂，其IC50值为5.52 nM。同时，PARP14 inhibitor1展示了抗炎特性，在小鼠肝微粒体中的半衰期长达182分钟，适用于特应性皮炎的研究。

ST7710AA1 is a PARP-1 inhibitor that acts by showing significant in vitro target inhibition and capability to substantially bypass the multidrug resistance mediated by Pgp.

KU-0058684 is a potent PARP and DNA-PK inhibitors.

NCT-TFP 是 PARP 探针，用于鉴定聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂。

HYDAMTIQ 是一种 PARP-1/2 抑制剂 (IC50: 29-38 nM)，具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。该化合物能够抑制肺部PARP活性，有效对抗由过敏原引起的咳嗽和呼吸困难，并减轻支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 展现出广谱的抗癌活性，包括对卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌、胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤的抑制效果。在脑缺血、哮喘和多种癌症的动物模型中，HYDAMTIQ 已被证明具有体内效力。

TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 为一种具有口服活性及低细胞毒性的TOPOI/PARP双重抑制剂，针对PARP1展示出0.09 μM的IC50值。此化合物能有效抑制癌细胞的增殖与迁移，引起细胞周期在 G0/G1 期的停滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在小鼠模型中，TOPOI/PARP-1-IN-1 显示出 75.4% 的肿瘤生长抑制率 (TGI)。

Defactinib analogue-1 (Compound 7) 作为一种靶向Fak的配体，可用于PROTAC FAK degrader 1的合成。

ATWLPPRAANLLMAAS 是一种嵌合肽，具备显著的抗血管生成和抗肿瘤作用。它能够抑制人肝细胞癌细胞的增殖、活力、迁移和侵袭，同时诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Atiprimod is an orally bioavailable small molecule belonging to the azaspirane class of cationic amphiphilic agents with anti-inflammatory, antineoplastic, and antiangiogenic properties. Atiprimod inhibits the phosphorylation of signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3), blocking the signalling pathways of interleukin-6 and vascular endothelial growth factor (VEGF) and downregulating the anti-apoptotic proteins Bcl-2, Bcl-XL, and Mcl-1, thereby inhibiting cell proliferation, inducing cell cycle arrest, and inducing apoptosis.

RBN012811 是一种针对 PARP14 的 PROTAC。

MAPK-IN-5 是一种高效的MAPK抑制剂，其对HeLa细胞的IC50值为1.35 μM。MAPK-IN-5 能通过MAPK途径诱导ROS介导的DNA损伤和线粒体凋亡 (apoptosis)，显著抑制HeLa细胞的集落形成，减少活细胞数量，并抑制细胞迁移，阻碍细胞周期在G2/M期。MAPK-IN-5 可以用于宫颈癌研究。

Stigmast-5-en-3-ol 通过增加Bax、Caspase-9、p53和PARP裂解的产生，以及降低Bcl-xl表达，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制增殖。它对葡萄糖淀粉酶和 α-淀粉酶 (α-amylase) 展现出强效抑制作用，且具备高抗氧化活性。Stigmast-5-en-3-ol 可用于研究白血病、乳腺癌、2 型糖尿病及肥胖症等疾病。

PARP1-IN-42 (Example 43 cis-a) 是一种PARP1抑制剂，其IC50小于10 nM。PARP1-IN-42 可以用于肿瘤研究。

MK-4827 Racemate (Niraparib Racemate) 是一种选择性 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM，对 PARP3、V-PARP 和 Tank1 的选择性超过 330 倍。

Lasiodin (Lasiokaurin) 是一种来自植物香茶菜的二帖化合物，可抑制 NPC 细胞增殖。 Lasiodin 具有抗氧化、抗肿瘤活性和抗菌活性，可诱导细胞周期组长和凋亡，诱导细胞迁移和侵袭，可用于研究鼻咽癌

Alisol B 23-acetate (Alisol B Acetate) 是三萜类化合物，能够激活法尼醇受体，诱导受损的肝脏再生。

Triclabendazole (Standard) 是 Triclabendazole 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Triclabendazole (CGA89317) 是一种苯并咪唑，与微管蛋白结合，损害细胞内运输机制，且干扰蛋白质的合成。

BM-1244 is a potent Bcl-xL/Bcl-2 inhibitor with Kis of 134 and 450 nM for Bcl- xL and Bcl-2, respectively. BM-1244 inhibits senescent fibroblasts (SnCs) with an EC50 of 5 nM[1].

Tankyrase-IN-5（Compound 30f）作为MSC2504877的类似物，能有效抑制tankyaseTNKS1和TNKS2，其IC50分别为2.3 nM和7.9 nM。

Sweroside 是分离自Lonicera japonica 中，具有细胞保护、抗骨质疏松和保护肝脏活性。

XAV-939 (NVP-XAV939) 是一种 Tankyrase (TNKS) 抑制剂，抑制 TNKS1 和 TNKS2 (IC50=11/4 nM)。XAV-939 可以选择性抑制 Wnt/β-catenin 介导的转录。

iRucaparib-AP6, a non-trapping PARP1 degrader, blocks both the catalytic activity and scaffolding effects of PARP1. iRucaparib-AP6 is a highly efficient and specific PARP1 degrader based on Rucaparib by using the PROTAC approach.

1-[2,4-Dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one (Xanthohumol) 是一种从蛇麻草中提纯的具有多种生物功能的天然产物。黄腐酚对 HIV-1 有效，可能是一种有趣的先导化合物。它可能代表一种用于 HIV-1 感染的新型化疗药物。

PARP1-IN-14 (compound 19k) 为高效PARP1抑制剂，IC50值为0.6 ± 0.1 nM。此化合物对MDA-MB-436 (BRCA1−/−) 及Capan-1 (BRCA2−/−) 细胞线展现出显著的抗增殖效应，IC50低至0.3 nM以下。

Rucaparib (AG014699) acetate is a highly effective oral inhibitor of PARP proteins, specifically targeting PARP-1, PARP-2, and PARP-3, with a Ki value of 1.4 nM for PARP1. Additionally, it exhibits inhibitory action on hexose-6-phosphate dehydrogenase (H6PD) to a moderate extent. Rucaparib acetate shows promise in the field of research for castration-resistant prostate cancer (CRPC). [1] [2] [3] [4]

Rucaparib Phosphate (PF-01367338 phosphate) 是一种口服有效的PARP 蛋白抑制剂，对 PARP-1 的Ki 为 1.4 nM。它是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂，有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究潜力。

E7016 (GPI 21016) (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。

ALK-IN-26 是 ALK 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。ALK-IN-26 对胶质母细胞瘤显示出抗增殖活性。ALK-IN-26 诱导细胞凋亡、自噬和坏死。

Purine (7H-Imidazo(4,5-d)pyrimidine) 是内源性代谢产物的一种。

Olaparib D5 is a deuterium labeled Olaparib. Olaparib is a potent and oral inhibitor of PARP.

Arenobufagin 是一种蟾蜍甾烯，从蟾蜍毒液中提取得到，具有抗癌活性。

IRF1-IN-2 是一种干扰素调节因子1（IRF1）的小分子抑制剂，通过降低IRF1与半胱天冬酶-1（CASP1）基因启动子的结合亲和力发挥作用。随后会抑制关键的细胞死亡信号通路，如细胞焦亡，并在临床前模型中提供针对电离辐射诱导的皮肤炎症损伤的强大保护作用。