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PARP
ATM/ATR
BMI-1
CRISPR/Cas9
DHFR
DNA
DNA Alkylation
DNA Alkylator/Crosslinker
DNA gyrase
DNA-PK
DNA/RNA Synthesis
DUB
HDAC
MTH1
Nucleoside Antimetabolite/Analog
PARP
PPAR
Sirtuin
Telomerase
Topoisomerase
信号通路
DNA 损伤和修复
PARP
PARP
聚ADP核糖聚合酶(PARP)是一个蛋白质家族,参与许多细胞过程,如DNA修复、基因组稳定性和程序性细胞死亡。
HIT212665535
Hellebrigenin
TN1728
465-90-7
Hellebrigenin 是一种选择性MAPK信号通路(ERK、p38、JNK)与XIAP抑制剂,可有效抑制Akt表达及磷酸化过程。该化合物通过激活内源性凋亡途径(包括线粒体膜电位破坏、Caspase 家族激活及PARP裂解),调控凋亡相关蛋白表达。Hellebrigenin(蟾蜍它里定) 还能诱导DNA双链断裂激活ATM通路,抑制肿瘤细胞增殖与克隆形成,主要应用于口腔鳞癌及肝癌等恶性肿瘤研究。
Apoptosis
Caspase
ERK
IAP
JNK
p38 MAPK
PARP
HIT212522117
Lupiwighteone
TN1891
104691-86-3
Lupiwighteone 是一种广泛存在于野生植物中的异黄酮。它通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路,诱导人乳腺癌细胞 caspase 依赖性和非依赖性凋亡,具有抗氧化、抗菌和抗癌作用。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
HIT212664598
Dehydrocorydaline
T5S2358
30045-16-0
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax,Bcl-2蛋白表达,激活caspase-7,caspase-8,并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性。
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
p38 MAPK
Parasite
PARP
HIT212666001
Zingiberen newsaponin
TN2329
91653-50-8
Zingiberen newsaponin 是分离自盾叶薯 (Dioscorea zingiberensis) 中。 它能够诱导血小板聚集。
Caspase
PAFR
PARP
HIT219251417
4,4′-Secalonic acid D
TN9010
2265910-52-7
4,4′-Secalonic acid D (Compound 12) 是一种抑制PARP1的化合物。通过抑制PARP1,该化合物诱导ROS积累和DNA损伤,并激活caspase-3/GSDME通路,从而引发肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。4,4′-Secalonic acid D 具有显著的抗肿瘤活性。
Apoptosis
Caspase
PARP
Pyroptosis
Reactive Oxygen Species
HIT221062446
Procyanidin B2-3'-O-gallate
TN13141
109280-47-9
Procyanidin B2-3'-O-gallate 是从葡萄籽提取物中分离的 mono-gallate ester,具有抗癌性质。它能够降低前列腺癌细胞 LNCaP 的活力,并诱导凋亡 (apoptosis)。该化合物会引起 caspases-9 和 -3 以及 PARP 的裂解,同时下调 Bcl-2、Bcl-Xl 和 androgen receptor 的水平。
Androgen Receptor
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
HIT106815952
TNKS modulator-1
T214874
873075-19-5
TNKS modulator-1 是一种调节TNKS的化合物。
PARP
HIT212000323
BGP-15
T3649
66611-37-8
BGP-15 (BGP-15 2HCl) 是一种PARP 抑制剂,IC50和Ki 值分别为 120 和 57 μM,在缺血再灌注损伤后具有保护作用。
PARP
HIT220921950
Taurodeoxycholate-D6 sodium salt
TMID-1056
2687960-92-3
Taurodeoxycholate-D6 sodium salt是一种胆盐相关的阴离子洗涤剂,由肝脏中脱氧胆酸与Taurine偶联而成。Taurodeoxycholate-D6 sodium salt 可用于分离膜蛋白,特别是线粒体内膜蛋白。Taurodeoxycholate-D6 (TDCA)具有抗炎和神经保护作用。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
GPCR19
NF-κB
PARP
PKA
HIT217583392
RMC-7977
T81263
2765082-12-8
RMC-7977 是一种高选择性的 KRAS、HRAS 和 NRAS 活性(GTP 结合)形式的抑制剂,具有抗癌活性,可用于研究KRAS G12C突变的实体瘤。
AMPK
Apoptosis
ERK
Kras
PARP
Raf
Ras
S6 Kinase
HIT214432805
OM-153
T63508
2406278-81-5
OM-153 是 tankyrase 的有效抑制剂,能够作用于 tankyrase 1 (IC50: 13 nM) 和 tankyrase 2 (IC50: 2 nM),且对 COLO 320DM 中的 WNT/β-连环蛋白信号传导和增殖具有抑制作用。
Others
PARP
Wnt/beta-catenin
HIT212661314
Fluzoparib
T8806
1358715-18-0
Fluzoparib (SHR3162) 是口服活性 PARP1抑制剂,IC50为1.46±0.72 nM,在体内具有良好的药代动力学特性,具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。它选择性地抑制同源重组修复(HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性药物敏感。
PARP
HIT212060388
(8R,9S)-Talazoparib
T10564
1207456-00-5
(8R,9S)-Talazoparib is Talazoparib enantiomer , less active than Talazoparib on the inhibition of PARP1 (IC50: 144 nM).
Others
PARP
HIT214314626
Taurodeoxycholate sodium salt
TN2349
1180-95-6
Taurodeoxycholate sodium salt (Sodium taurodeoxylate) 是胆盐相关的阴离子洗涤剂,用于分离膜蛋白,包括线粒体内膜蛋白。它还可以抑制各种炎症反应。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
GPCR19
NF-κB
PARP
PKA
HIT212522510
Cedrusin
TN3619
75775-36-9
Cedrusin shows a cytotoxic effect on A375 and HeLa cells.
Caspase
PARP
HIT212034205
Solanesol
T3236
13190-97-1
Solanesol (Betulanonaprenol) 是主要存在于茄科植物中的脂肪族萜烯醇,有抗炎、神经保护和抗菌活性。
Akt
Antibacterial
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
HSP
p38 MAPK
PARP
ROS
HIT213885892
Serratenediol
TN4999
2239-24-9
Serratenediol demonstrates strong inhibitory effects on the Epstein-Barr virus early antigen (EBV-EA) activation without showing any cytotoxicity, its effects being stronger than that of a representative control, oleanolic acid. Serratenediol can promote
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
HIT214315860
Effusanin E
TN3922
76470-15-0
Effusanin E shows antibacterial and anti-cancer activities, it significantly inhibits cell proliferation and induces apoptosis in NPC cells by suppressing p50/p65 proteins to down-regulate COX-2 expression .
Antifection
Caspase
COX
NF-κB
PARP
HIT220772985
Lotixparib
T211718
2640677-63-8
Lotixparib (Example 1) 是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶-1 (PARP-1) 抑制剂,对视网膜疾病具有细胞保护作用,并可用于研究与 PARP-1 相关的疾病。
PARP
HIT212019363
(rac)-Talazoparib
T204239
1207454-56-5
(rac)-Talazoparib ((rac)-BMN-673) (Compound 47) 是一种口服有效的PARP1/2抑制剂,Ki值分别为1.2 nM和0.87 nM。它能抑制细胞内PARylation,EC50为2.51 nM,并导致DNA损伤积累,抑制BRCA1/2突变的MX-1和Capan-1细胞的增殖,IC50分别为0.3 nM和5 nM。在小鼠模型中,该化合物展示了显著的抗肿瘤活性。
PARP
HIT212689196
PARPi-FL
T24597
1380359-84-1
PARPi-FL (PARPiFL) 是一种用于胶质母细胞瘤成像的荧光 PARP1 抑制剂,可用于检测口腔癌。
PARP
HIT212673368
Talazoparib tosylate
T16979
1373431-65-2
Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种具有可口服活性和高效性的 PARP1/2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于研究特定性乳腺癌。
PARP
HIT212654860
Talazoparib
T6253
1207456-01-6
Talazoparib (LT-673) 是一种 PARP 抑制剂,可以抑制 PARP 1和 PARP 2 (Ki=1.2/0.87 nM),具有口服活性。Talazoparib 具有抗肿瘤活性,可以通过阻断 PARP 酶活性以及将 PARP 捕获在 DNA 损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。
PARP
HIT212665984
Withanolide B
TN2310
56973-41-2
Withanolide B是一种发现于W. somnifera Dunal的天然产物,能够通过ERK1/2和Wnt/β-catenin信号通路促进人骨髓间充质干细胞(hBMSCs)的成骨分化,促进骨愈合。Withanolide B对PARP-1的催化结构域具有亲和力。
ERK
PARP
Wnt/beta-catenin
HIT213885359
Boehmenan
TN3525
57296-22-7
(±)-Boehmenan shows potent protein-tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) inhibitory activity in vitro with the IC(50) values of 43.5 uM, it inhibits PTP1B activity in a competitive manner. Boehmenan exhibits the potent cytotoxic effects against many cancer cell
Akt
Caspase
EGFR
ERK
MEK
p53
PARP
Phosphatase
STAT
Wnt/beta-catenin
HIT212665470
Furanodiene
TN1651
19912-61-9
Furanodiene 是一种萜类天然产物,可抑制外排转运蛋白Pgp 功能并降低 Pgp 蛋白水平。它通过抗血管生成和诱导ROS 产生,DNA 链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。
Apoptosis
Caspase
CDK
PARP
P-gp
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT214315980
IVHD-valtrate
TN4341
28325-56-6
VHD-valtrate has anticancer effects against human ovarian cancer cells in vitro and in vivo, it is a potential therapeutic agent for ovarian cancer, providing a basis for development of the compound as a novel chemotherapeutic agent.
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Mdm2
p53
PARP
HIT104848701
Gomisin N
T8297
69176-52-9
Gomisin N 是从五味子中分离得到的一种天然产物,有镇静和催眠生物活性。它具有用于治疗过敏和抑制癌症增殖和诱导细胞凋亡的潜力。
Akt
AMPK
Apoptosis
Caspase
GSK-3
Interleukin
NO Synthase
Nrf2
PARP
PERK
HIT213885095
Cearoin
TN3614
52811-37-7
Cearoin is a natural product exhibiting anticancer activity by inducing autophagy, ERK activation, and apoptosis in SH-SY5Y neuroblastoma cells through ROS generation.
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
ERK
PARP
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT214981297
TNKS-2-IN-1
T77675
4765-59-7
TNKS-2-IN-1 是一种 TNKS-2 抑制剂。TNKS-2-IN-1 对 TNKS-1 和 TNKS-2有抑制作用,IC50 分别为 259 nM 和 1100 nM。TNKS-2-IN-1 具有抗菌活性,对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有抑制作用。TNKS-2-IN-1 抑制 NLRP3 炎症小体 (IC505μM)通过抑制ATP刺激的J1A.774细胞释放IL-1β。
Antibiotic
PARP
Wnt/beta-catenin
HIT102698988
Nudifloramide
T8150
701-44-0
Nudifloramide 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的一种最终产物,可显著抑制PARP-1活性。
Endogenous Metabolite
PARP
HIT105118196
4-amino-1,8-Naphthalimide
T21524
1742-95-6
4-amino-1,8-Naphthalimide 是PARP 抑制剂,可增强癌细胞对 γ 辐射诱导的细胞毒性的敏感度。
PARP
HIT212079272
Iniparib
T6224
160003-66-7
Iniparib (BSI-201) 是一种不可逆的 PARP1抑制剂,在三阴性乳腺 Y 中表现出效力。
Influenza Virus
PARP
HIT211997351
N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib
T36571
763111-47-3
N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib, an Olaparib analogue, incorporates a DOTA moiety. It acts as a CRBN-based ligand for the formation of novel dual EGFR and PARP PROTAC, DP-C-4[1]. N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib is suitable for radiolabeling with F-18 or a fluorophore to visualize tumors using positron emission tomography (PET) or optical imaging[2].
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Ligands for Target Protein for PROTAC
Others
PARP
HIT215290896
WAY-620473
T67945
743451-55-0
WAY-620473是一种有效的 PARP-1抑制剂,具有抗肿瘤活性,可改变真核生物的寿命。
Others
PARP
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