PARP

AZD-2461 是一种 PARP 抑制剂，可抑制 PARP1、PARP2 和 PARP3 的活性，IC50值分别为 5、2 和 200 nM。

Zingiberen newsaponin 是分离自盾叶薯 (Dioscorea zingiberensis) 中。 它能够诱导血小板聚集。

TIQ-A 是一种 PARP1 抑制剂，通过碱基切除修复途径参与 DNA 单链断裂修复。 PARP1 由 DNA 损伤触发，其过度激活已被认为是许多病理状况的致病因素，包括缺血和再灌注损伤、哮喘相关炎症和动脉粥样硬化形成。

Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax，Bcl-2蛋白表达，激活caspase-7，caspase-8，并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

Anticancer agent 43 是一种有效的抗癌剂，通过 caspase 3， PARP1，Bax 蛋白依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 43 能够诱导 DNA 损伤，可用于研究大鼠胶质母细胞瘤 。

RMC-7977 是一种高选择性的 KRAS、HRAS 和 NRAS 活性（GTP 结合）形式的抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究KRAS G12C突变的实体瘤。

Effusanin E shows antibacterial and anti-cancer activities, it significantly inhibits cell proliferation and induces apoptosis in NPC cells by suppressing p50/p65 proteins to down-regulate COX-2 expression .

Trifloxystrobin (CGA 279202) 是一种杀菌剂，可抑制从甜菜作物中分离出的立枯病菌的生长。对大型水蚤新生儿和胚胎的 EC50 分别为 23.0 μg/L 和 1.7 μg/L。

Solanesol (Betulanonaprenol) 是主要存在于茄科植物中的脂肪族萜烯醇，有抗炎、神经保护和抗菌活性。

4-amino-1,8-Naphthalimide 是PARP 抑制剂，可增强癌细胞对 γ 辐射诱导的细胞毒性的敏感度。

PARP-1-IN-2 是一种有效且可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂（IC50： 149 nM）。PARP-1-IN-2 在细胞实验中对人肺腺癌上皮细胞系 A549 显示出显著的抗增殖活性。PARP-1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。

WD2000-012547 is a selective inhibitor of poly(ADP-ribose)-polymerase (PARP-1) (pKi: 8.221).

BGP-15 (BGP-15 2HCl) 是一种PARP 抑制剂，IC50和Ki 值分别为 120 和 57 μM，在缺血再灌注损伤后具有保护作用。

(8R,9S)-Talazoparib is Talazoparib enantiomer , less active than Talazoparib on the inhibition of PARP1 (IC50: 144 nM).

VPC-70063 (Thiourea, N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N'-(phenylmethyl)-) 是 c-Myc-MAX 的抑制剂。 VPC-70063 的 Myc-Max 转录活性抑制率为 106%，IC50 为 8.9 μM，Myc-Max/UBE2C 下游通路抑制率为 94%。 VPC-70063 可用于抗癌研究。

N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib, an Olaparib analogue, incorporates a DOTA moiety. It acts as a CRBN-based ligand for the formation of novel dual EGFR and PARP PROTAC, DP-C-4[1]. N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib is suitable for radiolabeling with F-18 or a fluorophore to visualize tumors using positron emission tomography (PET) or optical imaging[2].

Fluzoparib (SHR3162) 是口服活性 PARP1抑制剂，IC50为1.46±0.72  nM，在体内具有良好的药代动力学特性，具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。它选择性地抑制同源重组修复(HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性药物敏感。

PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 是一种多靶点抑制剂，抑制 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 。PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 具有潜在的抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡。

Aviculin 是一种木聚糖苷，是一种有效的抗癌剂 (anticanceragent)。Aviculin 可降低 MCF-7 细胞代谢活性到 50% 以下，IC50为 75.47 μM。Aviculin 通过内在凋亡途径诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Aviculin 增加了 caspase-9、caspase-7和 PARP 的表达。Aviculin 使 Bax/Bcl-2 的比值升高。

Anticancer agent 71 (Compound 4b) 是有效的抗癌剂。Anticancer agent 71 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Anticancer agent 71通过上调 Bax、Ikb-α 和切割 PARP 并下调 Bcl-2 表达水平诱导细胞凋亡。

Gomisin N 是从五味子中分离得到的一种天然产物，有镇静和催眠生物活性。它具有用于治疗过敏和抑制癌症增殖和诱导细胞凋亡的潜力。

Iniparib (BSI-201) 是一种不可逆的 PARP1抑制剂，在三阴性乳腺 Y 中表现出效力。

PARP7-IN-12 是一种有效的PARP7抑制剂，其IC50值为 7.836 nM。PARP7-IN-12 可用于癌症的研究。

KSQ-4279 (gentisate) (Compound Formula I) 作为一种高效的USP1抑制剂及选择性PARP1抑制剂，展现出在癌症研究中的应用潜力。

PARP1-IN-36 (compound 11) 是一种 4-羧酰胺-异吲哚啉酮衍生物和选择性PARP-1抑制剂，Kd值小于 0.01 μM。PARP1-IN-36 可用于研究癌症、心血管疾病、神经系统损伤和炎症。

PARP7-IN-24 (compound 44) 是一种高效的PARP7抑制剂，在NCI-H1373细胞中对pSTAT1的EC50为0.375 nM，并且在癌症研究中显示出潜在应用。

PARP1-IN-37 (Compound 8) 是一种口服活性且具有选择性的聚 (ADP-核糖) 聚合酶 1 和 2 (PARP1/2) 抑制剂，其对PARP1的IC50为24 nM。在细胞中，PARP1-IN-37 的抑制PARP活性的EC50为3.7 μM。这种化合物有望用于BRCA突变肿瘤的研究，如乳腺癌和卵巢癌。

Dehydrocavidine (Dehydrocorydaline) 具有抗肿瘤活性，它通过诱导调节 Bax/Bcl-2 介导的细胞凋亡、激活半胱天冬酶以及切割 PARP 来抑制 MCF-7 细胞增殖。

PARP1/CDK12-IN-1 (107) 是一种同时抑制CDK12和PARP1的化合物，其对CDK12的IC50为285 nM，对PARP1的IC50为34 nM。

Benadrostin 是一种聚 (ADP-核糖) 合成酶 (Poly(ADP-ribose) synthetase) 抑制剂，其IC50为35μM。

UKTT15 (化合物 6) 作为PARP1变构抑制剂具有显著功能。

AZD-9574-acid (70D)，作为PPAR-1的抑制剂，常被用于PROTAC (CAS 2923686-70-6)的合成过程中。

PARP7-IN-18 (Compound 8) 是一种选择性的 PARP7 抑制剂，IC50 为 0.11 nM，具有良好的抗癌活性和药代动力学特性。

d-KLA Peptide 是一种合成促凋亡肽，能够特异性靶向线粒体，通过破坏线粒体膜诱导细胞凋亡。它可以激活与凋亡相关的生化途径，包括激活caspase家族蛋白和PARP(聚 ADP 核糖聚合酶)。d-KLA Peptide 可用于携带和传递基因或小分子，以增强抗肿瘤效果。

UPF-1035 是一种具有选择性抑制作用的 PARP-2 抑制剂，其 IC50 为 0.15 μM。UPF-1035 能增大海马 CA1 锥体细胞的损失，并显示出神经保护的特性。