PARP

Proadifen hydrochloride (RP-5171) 是细胞色素 P450抑制剂，它的 IC50值为19μM。

4'-Methoxychalcone 通过PPARγ活化调节脂肪细胞分化，并调节参与胰岛素敏感性的脂肪组织中各种脂肪因子的表达和分泌，具抗肿瘤和抗炎活性。

Isochamaejasmine 分离自 S. chamaejasme L. 中分离出来，可抑制 NF-κB 活化。 Isochamaejasmine 通过抑制 Bcl-2 家族蛋白的活性诱导白血病细胞凋亡，可用于抗癌研究。

ARTD3/PARP3-IN-1为ARTD3/PARP3的非选择性抑制剂，作用于白喉毒素样ADP-核糖基转移酶3（ARTD3）。

Oxychlororaphine (phenazine-1-carboxamide) 强烈抑制 Streptomyces sp. 411 的生长。

Picolinamide (Picolinoylamide) 被发现是大鼠胰岛细胞核聚 (ADP-核糖) 合成酶的强抑制剂。

Protodeltonin may have anti-thrombotic activity by both improving the anticoagulation activity and inhibiting platelet aggregation action. Protodeltonin can inhibit the proliferation of a panel of established human and murine cancer cell lines in vitro.

Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中，分离出的查尔酮。它是一种凋亡诱导剂，可抑制各种癌细胞株生长。它以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞的迁移和血管形成，具有抗血管生成活性。

UPF 1069 是一种特异性PARP 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的IC50值分别为 8 和 0.3 μM。

dual tankyrase (TNKS) inhibitor

RK-287107 是一种有效且特异性的 tankyrase 抑制剂，可阻断结直肠癌细胞生长，对 tankyrase-1和 tankyrase-2的 IC50分别为 14.3 和 10.6 nM。

E7449 (UNII-9X5A2QIA7C) 是一种有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，也抑制 TNKS1 和 TNKS2，使用 32P-NAD+ 作为底物，对 PARP1、PARP2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 2.0、1.0、约 50 和约 50 nM。

Verbascoside (Kusaginin) 是从Lantana camara 中得到的糖苷类物质，是具有ATP 竞争性的PKC 抑制剂，IC50值为 25 µM，它还有抗炎，抗肿瘤，抗神经性疼痛等作用。

CEP-8983 is a PARP inhibitor potentially for the treatment of solid tumours.

2-chloro Palmitic acid is a monochlorinated form of palmitic acid . It is produced in a myeloperoxidase (MPO) and time-dependent manner in neutrophils stimulated by phorbol 12-myristate 13-acetate . 2-chloro Palmitic acid (10 μM) induces neutrophil extracellular trap (NET) formation (NETosis) in human neutrophils, increasing DNA release from neutrophils, colocalization of MPO with extracellular DNA (ecDNA), and trapping of E. coli. It increases COX-2 protein levels in human coronary artery endothelial cells (HCAECs) when used at a concentration of 50 μM and increases production of P-selectin, von Willebrand factor, and angiopoietin-2 in HCAECs, as well as neutrophil and platelet adherence, when used at a concentration of 10 μM. 2-chloro Palmitic acid (10-50 μM) also induces apoptosis in THP-1 cells and primary human monocytes and increases caspase-3 activity in THP-1 cells.

ABT-472 is a novel PARP inhibitor

PARP7-IN-15（Compound 18）作为一种PARP7抑制剂，表现出强效性，其IC50值为0.56 nM ，且展现了抗肿瘤活性。

5-AIQ 是小牛胸腺 PARP1 的抑制剂。

GeA-69 是一种选择性变构 PARP14 大结构域 2 (MD2) 抑制剂，Kd 值为 2.1 µM。

6(5H)-Phenanthridinone is an inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase 1 (PARP1) and PARP2. It decreases radiation-induced PARP activity and proliferation of RDM4 murine lymphoma cells. 6(5H)-Phenanthridinone reduces NF-κB-induced transcription of the genes encoding TNF-α, IL-2, and IFN-γ in rat lymphocytes. In vivo, 6(5H)-phenanthridinone reduces spinal cord expression of inducible nitric oxide synthase (iNOS), IL-1β, TNF-α, IL-2, and IFN-γ and reduces disease score in a rat model of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE). It also decreases serum levels of lactate dehydrogenase as well as hepatic lipid peroxidation, oxidative DNA damage, and PARP levels.

AZ3391 是一种喹喔啉衍生物，是一种 PARP 的有效抑制剂。其中 PARP 酶家族在许多细胞过程中具有重要作用（如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复）。AZ3391 具有潜力进行中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的研究（如大脑和脊髓）。

5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone (4',5,7-Trimethoxyflavone) 是从泰国著名的药用植物 Kaempferia parviflora 中分离出来的一种天然产物。它以浓度依赖性方式显著有效抑制 SNU-16 人胃癌细胞的增殖，诱导细胞凋亡。

PARP1-IN-7 是一种聚 ADP 核糖聚合酶-1（PARP1）的抑制剂，作为抗癌剂。

INO-1001 是一种有效的、选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。INO-1001 是一种有效的辐射敏感性增强剂，能够利用干扰 DNA 修复机制，进而提高辐射诱导的细胞杀伤，使坏死细胞死亡。

PARP7-probe-1为配备化学发光标记的PARP7探针，能特异性结合PARP7活性位点。其为生物素化探针，适用于PARP7功能的研究。

WAY-118959-A（GM-90257）是一种αTAT1（α-tubulin acetyltransferase 1）的竞争性抑制剂，直接与α-微管蛋白结合并抑制微管乙酰化，减弱肿瘤在体内的生长并引起MDA-MB-231的凋亡。

Venadaparib (NOV140101) 是一种选择性和具有口服活性的 PARP 抑制剂，对 PARP1和 PARP2的 IC50分别为 1.4 和 1.0 nM。它可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复，可研究实体瘤。

Myristicin (Myristicine) 是一种在香料和伞形植物中发现的天然产物。肉豆蔻素具有抗胆碱能、抗菌和肝保护作用，还具有抗炎作用，其通过钙途径抑制dsrna 刺激的巨噬细胞中的NO、细胞因子、趋化因子和生长因子。Myristicin 可以诱导细胞凋亡，其特征是改变线粒体膜电位、细胞色素c 释放、Caspase-3激活、parp 切割和DNA 断裂。

PARP-1-IN-4 是一种有效的 PARP-1抑制剂，具有潜在的看抗肿瘤活性，抑制 PARP-1 可用于癌症的发生。

PARPYnD is a potent photoaffinity probe for poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) (IC50 values for PARP2, PARP1 and PARP6 are 6, 38 and 230 nM, respectively). PARPYnD labels PARP1 and PARP2 in the cell when an N3 functionalized fluorescent probe is attached and can inhibit isolated PARP6.

EB-47 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂，IC50 值为 45 nM，对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM，表现出温和的药效。EB-47 模拟底物 NAD+，从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。

5,7-Dihydroxychromone (5,7-Dihydroxy-4H-Chromen-4-One) 是一种Cudrania tricuspidata 的提取物，通过激活 Nrf2/ARE 信号对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。它抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的caspase-3，caspase-9以及切割的PARP 表达。

Antitumor agent-72 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-72 具有抗癌活性，并通过激活 caspase-3 和裂解PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-72 可用于癌症研究。

AZD5305 是一种强效、选择性和口服活性 PARP 抑制剂，可用于肿瘤异体移植模型研究。

PARP/HDAC-IN-1 是一种具有选择性的 PARP 和 HDAC 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 PARP1，PARP2 和 HDAC1，可用于研究胰腺癌。

JNJ-1013是一种选择性的IRAK1 PROTAC降解剂，对IRAK1的IC50=72 nM,而对IRAK4和VHLFP的IC50分别为443和1071nM，能够抗增殖和诱导凋亡，增加cleavaged-PARP表达，降低IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705)的水平。