PARP

Picolinamide (Picolinoylamide) 被发现是大鼠胰岛细胞核聚 (ADP-核糖) 合成酶的强抑制剂。

GeA-69 是一种选择性变构 PARP14 大结构域 2 (MD2) 抑制剂，Kd 值为 2.1 µM。

WAY-118959-A（GM-90257）是一种αTAT1（α-tubulin acetyltransferase 1）的竞争性抑制剂，直接与α-微管蛋白结合并抑制微管乙酰化，减弱肿瘤在体内的生长并引起MDA-MB-231的凋亡。

PARP-1-IN-4 是一种有效的 PARP-1抑制剂，具有潜在的看抗肿瘤活性，抑制 PARP-1 可用于癌症的发生。

PARPYnD is a potent photoaffinity probe for poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) (IC50 values for PARP2, PARP1 and PARP6 are 6, 38 and 230 nM, respectively). PARPYnD labels PARP1 and PARP2 in the cell when an N3 functionalized fluorescent probe is attached and can inhibit isolated PARP6.

PARP/HDAC-IN-1 是一种具有选择性的 PARP 和 HDAC 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 PARP1，PARP2 和 HDAC1，可用于研究胰腺癌。

ARTD3/PARP3-IN-1是一种强效、高选择性的 PARP3 抑制剂。它通过调节 PARP3 介导的单-ADP-核糖基化过程影响 DNA 双链断裂的修复响应，用于研究基因组稳定性及肿瘤细胞应激。

JNJ-1013是一种选择性的IRAK1 PROTAC降解剂，对IRAK1的IC50=72 nM,而对IRAK4和VHLFP的IC50分别为443和1071nM，能够抗增殖和诱导凋亡，增加cleavaged-PARP表达，降低IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705)的水平。

5-AIQ hydrochloride是一种水溶性的PARP-1抑制剂，并在多种药物中作为一个重要官能团。该化合物可以减轻与肝脏缺血再灌注相关的组织损伤，因此适用于研究肝脏缺血再灌注相关的实验条件。

PARP1-IN-35 (compound T26) 是一种选择性、口服活性且可透过血脑屏障的PARP1抑制剂，其对PARP1和PARP2的IC50值分别为0.2 nM和122 nM。它表现出抗增殖和抗癌活性，并在乳腺癌研究中展现出潜力。

TopoisomeraseI/II inhibitor 8 (Compound Ru7) 是一种双催化抑制剂，能够损伤DNA并激活PARP-1，随后激活RIPK1、RIPK3和MLKL，从而引发坏死性凋亡 (necroptosis)。此化合物展现出显著的抗癌活性，通过坏死性凋亡靶向癌细胞的细胞核，在克服癌症耐药性上具备巨大临床潜力。

GPI-15427 is a potent PARP-1 inhibitor capable of crossing the blood-brain barrier, which can significantly increased the antitumor activity of the methylating agent TMZ against malignant melanoma, glioblastoma multiforme, or lymphoma growing at the CNS site. GPI-15427 acts as a potent inhibitor of the enzyme, being capable of inhibiting the activity of purified PARP-1 at nanomolar concentrations. GPI-15427 induced significant sensitization to radiotherapy, representing a promising new treatment in the management of HNSCC.

CEP-8983 is a PARP inhibitor potentially for the treatment of solid tumours.

KU-0058948 hydrochloride is a potent and specific PARP1 inhibitor with an IC 50 of 3.4 nM, and it exhibits anticancer effects [1].

PARP1-IN-22 (compound 15) 作为PARP1的高效抑制剂，具有低至＜ 10 nM的IC50值。

PARP7-IN-21（化合物128）作为一种高效的PARP7抑制剂，具有极低的半抑制浓度，IC50 ＜ 10 nM。

PARP7-probe-1为配备化学发光标记的PARP7探针，能特异性结合PARP7活性位点。其为生物素化探针，适用于PARP7功能的研究。

6(5H)-Phenanthridinone is an inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase 1 (PARP1) and PARP2. It decreases radiation-induced PARP activity and proliferation of RDM4 murine lymphoma cells. 6(5H)-Phenanthridinone reduces NF-κB-induced transcription of the genes encoding TNF-α, IL-2, and IFN-γ in rat lymphocytes. In vivo, 6(5H)-phenanthridinone reduces spinal cord expression of inducible nitric oxide synthase (iNOS), IL-1β, TNF-α, IL-2, and IFN-γ and reduces disease score in a rat model of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE). It also decreases serum levels of lactate dehydrogenase as well as hepatic lipid peroxidation, oxidative DNA damage, and PARP levels.

2-chloro Palmitic acid is a monochlorinated form of palmitic acid . It is produced in a myeloperoxidase (MPO) and time-dependent manner in neutrophils stimulated by phorbol 12-myristate 13-acetate . 2-chloro Palmitic acid (10 μM) induces neutrophil extracellular trap (NET) formation (NETosis) in human neutrophils, increasing DNA release from neutrophils, colocalization of MPO with extracellular DNA (ecDNA), and trapping of E. coli. It increases COX-2 protein levels in human coronary artery endothelial cells (HCAECs) when used at a concentration of 50 μM and increases production of P-selectin, von Willebrand factor, and angiopoietin-2 in HCAECs, as well as neutrophil and platelet adherence, when used at a concentration of 10 μM. 2-chloro Palmitic acid (10-50 μM) also induces apoptosis in THP-1 cells and primary human monocytes and increases caspase-3 activity in THP-1 cells.

ABT-472 is a novel PARP inhibitor

dual tankyrase (TNKS) inhibitor

PARP1-IN-30为一种针对PARP1的特异性且有效的抑制剂，表现出明显的细胞毒性。它能在缺失BRCA1或BRCA2的肿瘤细胞中特别针对并抑制PARP1，因此展现出对癌症研究的潜在应用价值。

Antitumor agent-72 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-72 具有抗癌活性，并通过激活 caspase-3 和裂解PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-72 可用于癌症研究。

E7449 (UNII-9X5A2QIA7C) 是一种有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，也抑制 TNKS1 和 TNKS2，使用 32P-NAD+ 作为底物，对 PARP1、PARP2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 2.0、1.0、约 50 和约 50 nM。

RK-287107 是一种有效且特异性的 tankyrase 抑制剂，可阻断结直肠癌细胞生长，对 tankyrase-1和 tankyrase-2的 IC50分别为 14.3 和 10.6 nM。

AZ3391 是一种喹喔啉衍生物，是一种 PARP 的有效抑制剂。其中 PARP 酶家族在许多细胞过程中具有重要作用（如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复）。AZ3391 具有潜力进行中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的研究（如大脑和脊髓）。

INO-1001 是一种有效的、选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。INO-1001 是一种有效的辐射敏感性增强剂，能够利用干扰 DNA 修复机制，进而提高辐射诱导的细胞杀伤，使坏死细胞死亡。

PARP1-IN-7 是一种聚 ADP 核糖聚合酶-1（PARP1）的抑制剂，作为抗癌剂。

Venadaparib (NOV140101) 是一种选择性和具有口服活性的 PARP 抑制剂，对 PARP1和 PARP2的 IC50分别为 1.4 和 1.0 nM。它可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复，可研究实体瘤。

PARP1-IN-33 (Example 6) 是一种PARP1抑制剂（IC50: 0.41 nM），具有保护视网膜细胞的功能，其EC50为0.02 nM（抑制过氧化氢诱导的人视网膜色素上皮细胞的MTS活性）。

Olaparib-D4-1 为Olaparib (T3015)的氘代变体。Olaparib是一种口服有效的PARP抑制剂，针对PARP-1和PARP-2的IC50分别为5 nM和1 nM。Olaparib 也是一种自噬 (autophagy)和线粒体自噬 (mitophagy)的激活剂。

EB-47 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂，IC50 值为 45 nM，对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM，表现出温和的药效。EB-47 模拟底物 NAD+，从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。

Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中，分离出的查尔酮。它是一种凋亡诱导剂，可抑制各种癌细胞株生长。它以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞的迁移和血管形成，具有抗血管生成活性。

5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone (4',5,7-Trimethoxyflavone) 是从泰国著名的药用植物 Kaempferia parviflora 中分离出来的一种天然产物。它以浓度依赖性方式显著有效抑制 SNU-16 人胃癌细胞的增殖，诱导细胞凋亡。

Protodeltonin may have anti-thrombotic activity by both improving the anticoagulation activity and inhibiting platelet aggregation action. Protodeltonin can inhibit the proliferation of a panel of established human and murine cancer cell lines in vitro.

Myristicin (Myristicine) 是一种在香料和伞形植物中发现的天然产物。肉豆蔻素具有抗胆碱能、抗菌和肝保护作用，还具有抗炎作用，其通过钙途径抑制dsrna 刺激的巨噬细胞中的NO、细胞因子、趋化因子和生长因子。Myristicin 可以诱导细胞凋亡，其特征是改变线粒体膜电位、细胞色素c 释放、Caspase-3激活、parp 切割和DNA 断裂。