PARP

PARP/PI3K-IN-1 是一种 新型双重聚（ADP-核糖）聚合酶(PARP）和磷酸肌醇 3-激酶(PI3K)双重抑制剂，具有抗癌、抗肿瘤和抗癌细胞增殖活性，可用于研究乳腺癌、胰腺癌和肺癌。

Nesuparib (JPI-547/OCN-201) 是一种有效的PARP抑制剂，对PARP 和TNKS1具有抑制作用。Nesuparib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤、内分泌与代谢疾病、泌尿生殖系统疾病，可用于研究神经性疼痛、神经退行性疾病和心血管疾病 。

EB 47 is an effective inhibitor of PARP-1 (IC50: 45 nM).

Epifriedelanol (Epifriedelinol) 是一种分离自 Ulmus davidiana 根皮中的三萜类化合物，具有抗肿瘤作用，可以减缓人原始细胞的衰老。

1,6-O,O-Diacetylbritannilactone(OODBL) has anti-inflammatory activity, it has a potential therapeutic efficacy on inflammatory diseases especially allergic airway disease as a lead compound. OODBL has anti-asthmatic activity, it reduces leukotriene C4 pro

Ferruginol has anti-plasmodial, leishmanicidal, anti-ulcerogenic, cardioprotective, anticancer, anti-oxidative and anti-inflammatory activities, it can induce apoptosis in non-small cell lung cancer (NSCLC) cells.

Dehydrocavidine (Dehydrocorydaline) 具有抗肿瘤活性，它通过诱导调节 Bax/Bcl-2 介导的细胞凋亡、激活半胱天冬酶以及切割 PARP 来抑制 MCF-7 细胞增殖。

Sodium taurodeoxycholate hydrate (Taurodeoxycholic acid sodium salt monohydrate) 已用于一项研究，以评估亚胶束浓度的胆汁盐对脂质双层膜的影响。

PARP7-IN-24 (compound 44) 是一种高效的PARP7抑制剂，在NCI-H1373细胞中对pSTAT1的EC50为0.375 nM，并且在癌症研究中显示出潜在应用。

RK-582 is an orally efficacious spiroindolinone-based tankyrase inhibitor for the treatment of colon cancer. It exhibits a markedly improved robust tumor growth inhibition in a COLO-320DM mouse xenograft model when orally administered.

KU-0058948 is a poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor that induces cell cycle arrest and apoptosis of primary myeloid leukemic cells and myeloid leukemic cell lines in vitro.

PARP7-IN-18 (Compound 8) 是一种选择性的 PARP7 抑制剂，IC50 为 0.11 nM，具有良好的抗癌活性和药代动力学特性。

Niraparib tosylate monohyrate 也称为 MK-4827，是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 MK4827 抑制 PARP 活性，增强 DNA 链断裂的积累，促进基因组不稳定性和细胞凋亡。 PARP 蛋白家族通过碱基切除修复 (BER) 途径检测和修复单链 DNA 断裂。

TNKS-2-IN-2 是一种新型高效的 TNKS2 选择性抑制剂（IC50: 22 nM），具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究结肠癌肺癌和乳腺癌。

PARP11 inhibitor ITK7 (ITK7) 为高效选择性的PARP11抑制剂，IC50为14 nM，主要用于针对PARP11的细胞定位研究。

PARP-2/1-IN-2 是 Veliparib 的对映异构体，是一种有效的PARP 抑制剂，对PARP-2和PARP-1的Ki 分别为 2 和 5 nM。在以PARP 活性为基础的细胞测定中，PARP-2/1-IN-2 的 EC50为 3 nM。

AZ9482 是一种选择性 PARP1/2/6的三重抑制剂，IC50值分别为 1 、1 和640 nM。

Niraparib R-enantiomer (MK 4827 R-enantiomer) 是一种 PARP1抑制剂，IC50为 2.4 nM。

JQAD1是一种有效的、选择性的组蛋白乙酰转移酶 EP300降解剂（PROTAC；DC50≤31.6nM）；其包含 EP300抑制剂A485，通过连接体连接至脑啡肽E3连接酶配体。JQAD1以蛋白酶体依赖的方式导致神经母细胞瘤细胞系中EP300的降解。JQAD1抑制H3K27ac 和EP300的表达水平并诱导细胞凋亡。JQAD1抑制Kelly 细胞异种移植的NSG 小鼠的肿瘤生长。CRC 和MYCN 基因表达水平在JQAD1治疗的肿瘤中下调。JQAD1在诱导EP300降解的浓度下对共活化剂CBP 没有显著影响。

MSC2504877 是一种tankyrase 抑制剂，可增强临床CDK4/6 抑制剂的作用。 MSC2504877 抑制由 palbociclib 引起的 Cyclin D2 和 Cyclin E2 的上调，并增强对 phospho-Rb 的抑制。

Pamiparib (BGB-290) 是一种具有口服活性、强效、高选择性的 PARP 抑制剂，对PARP1和PARP2的IC50值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。它具有强大的 PARP 捕获能力，具有穿透大脑的能力，可用于研究癌症。

NVP-TNKS656 (TNKS656) 是一种可口服的选择性TNKS2抑制剂，IC50值为 6 nM。

XU1（Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5h)-One） 是一种 Aurora 蛋白激酶抑制剂，用于治疗适合激酶信号转导抑制、调节或调节的疾病。

LT-626 是一种高效的PARP抑制剂，IC50值为1.60 nM。它能抑制细胞内PAR的合成，IC50值为17.9 nM，并在带有MRE11突变的结直肠癌细胞中表现出增强的细胞毒性。LT-626 与 Cisplatin、Oxaliplatin 和 SN-38 在结直肠癌细胞中有协同作用，可用于结直肠癌的研究。

TIPARP-IN-1 (Compound 15) 是一种选择性PARP7 (TIPARP，即2,3,7,8-四氯二苯并-p-二恶英 (TCDD) 诱导型PARP) 的抑制剂，IC50为2.15 nM。通过抑制TIPARP，TIPARP-IN-1 能恢复肿瘤中的IFN信号通路，并选择性激活肿瘤微环境中的抗肿瘤免疫反应，同时避免全身性细胞因子的产生。此化合物可用于头颈部鳞状细胞癌的研究。

Rubiadin (1,3-Dihydroxy-2-Methylanthracene-9,10-Dione) 是一种二羟基蒽醌，提取自茜草，具有抗氧化剂作用。

Dracorhodin perchlorate 是来源于中药血竭的一种天然产物。它抑制细胞生长，并以剂量和时间依赖性方式诱导成纤维细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G1 期，可作为抗乳腺癌的候选药物。

Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。它能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

Rehmannioside A 是从中药地黄中提取的环烯醚萜苷,具有神经保护活性，通过抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路发挥作用。

Neogrifolin is a potential candidate for osteosarcoma, it can induce concentration- and time-dependent suppression of proliferation and induce apoptosis in U2OS and MG63 osteosarcoma cell lines; it exhibits inhibitory activity against nitric oxide (NO) production stimulated by lipopolysaccharide (LPS) in RAW 264.7 cells with the IC50value of 23.3 microM. Neogrifolin possesses antimicrobial activities against Bacillus cereus and Enterococcus faecalis, the MIC values of 20 and 0.5 microg/mL, respectively.

JW 55 (JW55) 是一种有效且选择性的 β-catenin 信号通路抑制剂，通过抑制 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 PARP 结构域起作用。

PI-1840 是一种高效的、选择性的蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50=27nM。

Olaparib (KU0059436) 是 PARP1/PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5/1 nM)，对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM)，具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。

8-CHLOROQUINAZOLIN-4(1H)-ONE 是 Poly [ADP-ribose] 聚合酶 1（人）的抑制剂。

Proadifen hydrochloride (RP-5171) 是细胞色素 P450抑制剂，它的 IC50值为19μM。

4'-Methoxychalcone 通过PPARγ活化调节脂肪细胞分化，并调节参与胰岛素敏感性的脂肪组织中各种脂肪因子的表达和分泌，具抗肿瘤和抗炎活性。