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PARP
PPAR
Sirtuin
Telomerase
Topoisomerase
信号通路
DNA 损伤和修复
PARP
PARP
聚ADP核糖聚合酶(PARP)是一个蛋白质家族,参与许多细胞过程,如DNA修复、基因组稳定性和程序性细胞死亡。
HIT220913119
QQN-00358
T70539
1498300-35-8
QQN-00358 is a novel potent and selective tankyrase (TNKS) inhibitor.
Others
PARP
HIT214435459
CEP-9722
T62196
916574-83-9
CEP-9722 是一种具有口服活性、选择性和高效性的聚 (ADP-核糖) 聚合酶-1 PARP-1 和聚 (ADP-核糖) 聚合酶-12 PARP-2 抑制剂,具有抗癌活性,可用于研究卵巢癌。
PARP
HIT212034310
NVP-TNKS656
T3261
1419949-20-4
NVP-TNKS656 (TNKS656) 是一种可口服的选择性TNKS2抑制剂,IC50值为 6 nM。
Apoptosis
PARP
Wnt/beta-catenin
HIT217587718
PARP11 inhibitor ITK7
T72397
2411890-36-1
PARP11 inhibitor ITK7 (ITK7) 为高效选择性的PARP11抑制剂,IC50为14 nM,主要用于针对PARP11的细胞定位研究。
Others
PARP
HIT213885692
Britannilactone diacetate
TN2511
1286694-67-4
1,6-O,O-Diacetylbritannilactone(OODBL) has anti-inflammatory activity, it has a potential therapeutic efficacy on inflammatory diseases especially allergic airway disease as a lead compound. OODBL has anti-asthmatic activity, it reduces leukotriene C4 pro
Caspase
IL Receptor
JAK
JNK
MAPK
NO Synthase
PARP
ROS
STAT
HIT212661776
Pamiparib
T5058
1446261-44-4
Pamiparib (BGB-290) 是一种具有口服活性、强效、高选择性的 PARP 抑制剂,对PARP1和PARP2的IC50值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。它具有强大的 PARP 捕获能力,具有穿透大脑的能力,可用于研究癌症。
PARP
HIT219136534
TNKS-2-IN-2
T77733
2719726-91-5
TNKS-2-IN-2 是一种新型高效的 TNKS2 选择性抑制剂(IC50: 22 nM),具有潜在的抗肿瘤活性,可用于研究结肠癌肺癌和乳腺癌。
PARP
Wnt/beta-catenin
HIT212689261
TNKS-IN-41
T24891
1584646-59-2
TNKS-IN-41 highly potent and selective inhibitor of tankyrase.
Others
PARP
HIT102629994
OUL245
T73523
1023814-45-0
OUL245 是一种 7-羟基衍生物,是选择性的PARP2抑制剂 (IC50=44 nM)。OUL245 也抑制其他PARP 和 TNKS 酶,IC50为 2.9-8.8 μM。
Others
PARP
HIT107265139
JW 55
T1807
664993-53-7
JW 55 (JW55) 是一种有效且选择性的 β-catenin 信号通路抑制剂,通过抑制 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 PARP 结构域起作用。
PARP
Wnt/beta-catenin
HIT107696757
PARP1-IN-6
T39139
1654735-36-0
PARP1-IN-6 is a dual tubulin/PARP-1 inhibitor with IC 50 values of 0.94 and 0.48 μM, respectively.
Others
PARP
HIT217582254
7-Methylguanine
T10194
578-76-7
7-Methylguanine是一种可口服的PARP1抑制剂(Ki=61 μM),能够与底物NAD+竞争,具有抗癌活性。7-Methylguanine是一种天然的核酸代谢物,可以用作蛋白质-DNA相互作用的探针。
Endogenous Metabolite
PARP
HIT214492187
Niraparib tosylate monohyrate
T9497
1613220-15-7
Niraparib tosylate monohyrate 也称为 MK-4827,是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 MK4827 抑制 PARP 活性,增强 DNA 链断裂的积累,促进基因组不稳定性和细胞凋亡。 PARP 蛋白家族通过碱基切除修复 (BER) 途径检测和修复单链 DNA 断裂。
Apoptosis
PARP
HIT212657883
Rehmannioside A
T3788
81720-05-0
Rehmannioside A 是从中药地黄中提取的环烯醚萜苷,具有神经保护活性,通过抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路发挥作用。
Apoptosis
Bcl-2 Family
COX
Cytochromes P450
Dehydrogenase
Ferroptosis
MAPK
MEK
NF-κB
NO Synthase
p38 MAPK
PARP
PERK
ROS
HIT100508197
PARP1-IN-8
T9891
836640-15-4
PARP1-IN-8 (N-(3-chlorophenyl)-3-(1-oxo-4-phenylphthalazin-2(1H)-yl)propanamide) 是PARP1的有效抑制剂(IC50 = 97 nM)。
PARP
HIT214432477
MSC2504877
T60098
1460286-21-8
MSC2504877 是一种tankyrase 抑制剂,可增强临床CDK4/6 抑制剂的作用。 MSC2504877 抑制由 palbociclib 引起的 Cyclin D2 和 Cyclin E2 的上调,并增强对 phospho-Rb 的抑制。
Others
PARP
HIT212033906
Rucaparib
T4463
283173-50-2
Rucaparib (PF-01367338) 是一种 PARP 蛋白抑制剂 (PARP-1 Ki=1.4 nM) 和六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂,具有口服活性。Rucaparib 具有抗肿瘤活性,对去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 有活性。
PARP
HIT212664742
Dracorhodin perchlorate
T2S2043
125536-25-6
Dracorhodin perchlorate 是来源于中药血竭的一种天然产物。它抑制细胞生长,并以剂量和时间依赖性方式诱导成纤维细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G1 期,可作为抗乳腺癌的候选药物。
Akt
Apoptosis
Caspase
MDM-2/p53
NF-κB
PARP
PI3K
ROS
TLR
HIT104208990
Sodium taurodeoxycholate hydrate
T9154
207737-97-1
Sodium taurodeoxycholate hydrate (Taurodeoxycholic acid sodium salt monohydrate) 已用于一项研究,以评估亚胶束浓度的胆汁盐对脂质双层膜的影响。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
GPCR19
NF-κB
Others
PARP
PKA
HIT214433092
PARP1-IN-10
T61694
2494001-21-5
PARP1-IN-10 (compound 12c) is a highly potent and non-cytotoxic PARP1 inhibitor, displaying an in vitro IC50 value of 50.62 nM. This compound effectively induces cell cycle arrest at the G2/M phase and apoptosis, while also significantly augmenting the cytotoxic effects of temozolomide (TMZ) [1].
Apoptosis
Others
PARP
HIT107564959
BV02
T60081
292870-53-2
BV02 是 14-3-3 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂,可用于治疗慢性粒细胞白血病的研究。 BV02 破坏表达 IM 抗性 T315I 突变和 IM 敏感的野生型 Bcr-Abl 的造血细胞。
Akt
Antibacterial
Apoptosis
Autophagy
Bcr-Abl
Caspase
Others
PARP
HIT219250717
ZINC20906412
T204245
ZINC20906412 是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶-10 (PARP10) 抑制剂,可用于癌症相关研究。
PARP
HIT103311463
5-AIQ hydrochloride
T204193
93117-07-8
5-AIQ hydrochloride是一种水溶性的PARP-1抑制剂,并在多种药物中作为一个重要官能团。该化合物可以减轻与肝脏缺血再灌注相关的组织损伤,因此适用于研究肝脏缺血再灌注相关的实验条件。
PARP
HIT218909627
PARP1-IN-30
T200644
908803-38-3
PARP1-IN-30为一种针对PARP1的特异性且有效的抑制剂,表现出明显的细胞毒性。它能在缺失BRCA1或BRCA2的肿瘤细胞中特别针对并抑制PARP1,因此展现出对癌症研究的潜在应用价值。
PARP
HIT219201198
PARP1-IN-33
T203672
2640677-68-3
PARP1-IN-33 (Example 6) 是一种PARP1抑制剂(IC50: 0.41 nM),具有保护视网膜细胞的功能,其EC50为0.02 nM(抑制过氧化氢诱导的人视网膜色素上皮细胞的MTS活性)。
PARP
HIT219251142
PARP1-IN-35
T204810
PARP1-IN-35 (compound T26) 是一种选择性、口服活性且可透过血脑屏障的PARP1抑制剂,其对PARP1和PARP2的IC50值分别为0.2 nM和122 nM。它表现出抗增殖和抗癌活性,并在乳腺癌研究中展现出潜力。
PARP
HIT103525313
Topoisomerase I/II inhibitor 8
T204994
355400-87-2
TopoisomeraseI/II inhibitor 8 (Compound Ru7) 是一种双催化抑制剂,能够损伤DNA并激活PARP-1,随后激活RIPK1、RIPK3和MLKL,从而引发坏死性凋亡 (necroptosis)。此化合物展现出显著的抗癌活性,通过坏死性凋亡靶向癌细胞的细胞核,在克服癌症耐药性上具备巨大临床潜力。
MLK
Necroptosis
PARP
RIP kinase
Topoisomerase
HIT218849584
PARP1-IN-22
T88011
3033649-17-8
PARP1-IN-22 (compound 15) 作为PARP1的高效抑制剂,具有低至< 10 nM的IC50值。
PARP
HIT218849610
PARP7-IN-21
T88041
3034666-02-6
PARP7-IN-21(化合物128)作为一种高效的PARP7抑制剂,具有极低的半抑制浓度,IC50 < 10 nM。
PARP
HIT218638827
KU-0058948 hydrochloride
T86790
2108829-86-1
KU-0058948 hydrochloride is a potent and specific PARP1 inhibitor with an IC 50 of 3.4 nM, and it exhibits anticancer effects [1].
Apoptosis
PARP
HIT220773069
ASX-173
T211828
2748800-08-8
ASX-173 是一种口服活性的天冬酰胺合成酶 (ASNS) 抑制剂,其IC50值为0.113 μM,Ki值为0.4 nM。ASX-173 增强L-Asparaginase (ASNase) 的抗癌作用,并与后者协同作用破坏核苷酸合成,诱导白血病细胞的周期停滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。合并使用ASX-173与ASNase能够延缓OCI-AML2异种移植瘤的增长。该化合物适用于研究急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病以及结直肠癌等癌症。
Akt
Apoptosis
ATG
Autophagy
Caspase
CDK
PARP
HIT220912016
GPI-15427
T68663
805242-85-7
GPI-15427 is a potent PARP-1 inhibitor capable of crossing the blood-brain barrier, which can significantly increased the antitumor activity of the methylating agent TMZ against malignant melanoma, glioblastoma multiforme, or lymphoma growing at the CNS site. GPI-15427 acts as a potent inhibitor of the enzyme, being capable of inhibiting the activity of purified PARP-1 at nanomolar concentrations. GPI-15427 induced significant sensitization to radiotherapy, representing a promising new treatment in the management of HNSCC.
Others
PARP
HIT214314569
Mulberrofuran G
TN1956
87085-00-5
Mulberrofuran G分离自自 Morus alba L.,具有抗乙型肝炎病毒活性,可保护缺血损伤诱导的细胞死亡。Mulberrofuran G 是一种 PTP1B 和 α-葡萄糖苷酶的双重抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症。
Apoptosis
Caspase
Glucosidase
HBV
JAK
NADPH
PARP
Phosphatase
ROS
SARS-CoV
STAT
Tyrosinase
HIT101253503
2-Methylquinazolin-4-ol
TPL0186
1769-24-0
2-Methylquinazolin-4-ol是一种天然产物,可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 TPL0186,CAS号为 1769-24-0。
Others
PARP
HIT212661298
8-CHLOROQUINAZOLIN-4(1H)-ONE
T8619
101494-95-5
8-CHLOROQUINAZOLIN-4(1H)-ONE 是 Poly [ADP-ribose] 聚合酶 1(人)的抑制剂。
Others
PARP
HIT217657135
Olaparib-d4-1
TMID-1019
2143107-55-3
Olaparib-d4-1 (AZD2281-d4-1) 为Olaparib的氘代变体。Olaparib 是一种口服有效的PARP抑制剂,针对PARP-1和PARP-2的IC50分别为5 nM和1 nM。Olaparib 也是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 的激活剂。
Autophagy
Mitophagy
PARP
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