SGK

PT109作为一种多激酶抑制剂，有效靶向抑制多种激酶，包括JNK(JNK1:IC50=0.143 μM; JNK2:IC50=0.831 μM; JNK3:IC50=0.285 μM)和SGK (SGK1:IC50=1.34 μM; SGK2:IC50=5.6 μM; SGK3:IC50=26.4 μM)，以及ROCK2 (IC50=34 μM)。这些激酶在抗炎、抗氧化、神经发生及突触形成等生物过程中扮演关键角色。PT109还通过PTBP1/PKM1/2途径对多形性胶质母细胞瘤(GBM)进行重编程，使其向少突胶质细胞分化，并改变其代谢模式，展现出抗胶质瘤活性。

SGK1-IN-1(compound 14n)是一种高效的SGK1(Serum/Glucocorticoid Regulated Kinase 1)抑制剂,500 μM ATP时对hSGK1/2/3的抑制活性分别为41nm,128nm和310nm，可用于研究SGK1相关癌症和代谢疾病。

PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种靶向 SGK3 且与 VH032 VHL 结合配体的 PROTAC 偶联物，可诱导内源性 SGK3 降解。PROTAC SGK3 degrader-1 可抑制GDC0941诱导的癌细胞增殖。

EMD638683 is a highly selective SGK1 inhibitor with IC50 of 3 μM. EMD638683 R-Form is the R-form of EMD638683.

SGK1 inhibitor is an inhibitor of serum- and glucocorticoid-regulated kinase 1 (SGK1) and SGK2. It is selective for SGK1 and SGK2 over SGK3 in the presence of a high concentration of ATP. SGK1 inhibitor prevents phosphorylation of GSK3β in U2OS cells and decreases cell viability in BYL719-insensitive HCC1954 cells when used in combination with the PI3Kα inhibitor BYL719. SGK1 inhibitor reduces tumor growth in an HCC1954 mouse xenograft model when administered in combination with BYL719.

SGK1-IN-4 是 SGK1 的特异性抑制剂，可用于骨关节炎研究。

BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM。

CKI-7 free base is a potent and ATP-competitive inhibitor of casein kinase 1 (CK1; IC50: 6 μM; Ki: 8.5 μM) and a selective Cdc7 kinase inhibitor. CKI-7 free base also inhibits SGK, ribosomal S6 kinase-1 (S6K1), and MSK1.

EMD638683 is a highly selective SGK1 inhibitor with IC50 of 3 μM. EMD638683 S-Form is the S-form of EMD638683.

AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50值分别为 38/402/50、8、3 和 6 nM/4 nM。

BN201（OCS-05）是一种具有神经保护和髓鞘修复作用的药物，主要通过激活血清糖皮质激素激酶-2（SGK2）来发挥作用，进而激活FOXO3通路，促进神经元存活和髓鞘修复。主要用于治疗多发性硬化症（MS）和实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）等炎性神经疾病。BN201能够调节胰岛素生长因子1（IGF1）通路中的多个激酶并穿过血脑屏障。

308-R-C4-PEG3-C1-Boc 是一种 SGK3 配体-连接子偶联物，用于合成 PROTAC SGK3 degrader-2。

EMD638683 是一种具有抗高血压效力的新型 SGK 抑制剂，IC50=3 μM。

PF-4950834, a ATP-competitive, selective Rho kinase inhibitor, provides therapeutic benefits in chronic inflammatory diseases.

CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 抑制剂，IC50为 6 μM，Ki 为 8.5 μM。它选择性抑制 Cdc7激酶，还抑制 SGK，S6K1以及 MSK1。

Hu7691 free base 是一种具有口服活性、高效性和选择性的 Akt 抑制剂，对多种神经母细胞瘤细胞系的抗增殖和神经发生作用。Hu7691 free base 抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 ，诱导神经母细胞瘤细胞分化。

SGK1-IN-2 (14h) is a selective inhibitor of SGK1 (serum and glucocorticoid regulated kinase 1)(with an IC50 of 5 nM at 10 μM ATP concentration).

SI-113 是一种有效的选择性 SGK1 抑制剂，SGK1 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，可调节多种致癌信号级联反应。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

GSK 650394 是一种血清和糖皮质激素调节激酶 (SGK) 的抑制剂，抑制 SGK1 和 SGK2 (IC50=62/103 nM)。GSK 650394 具有抗肿瘤活性，还可抑制破骨细胞分化并防止骨质流失。

SGK1-IN-6 (compound 12f) 是一种具有 IC50 值为 0.39 μM 的 SGK1 抑制剂。在 BALB/c 裸鼠的 PC3 异种移植模型中，SGK1-IN-6 有效抑制肿瘤生长，并且未产生任何可观察的毒性。

PROTACSGK3degrader-2 是 PROTACSGK3degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 的顺式差向异构体，其中的 VH032 部分带有顺式羟基，无法结合 VHL E3 连接酶。PROTACSGK3degrader-2 对 SGK3、SGK1 和 S6K1 具有抑制作用，IC50 分别为 0.6 μM、1.4 μM 和 1.7 μM，但不降解 SGK3。因此，该化合物可以作为对照，用于研究 SGK3-PROTAC1 介导的 SGK3 降解特异性效应。

Hu7691 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 Akt 抑制剂，抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3，抑制神经母细胞瘤细胞增殖，诱导神经母细胞瘤细胞的分化。

Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂，可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡。