Topoisomerase

Val-Ala-PABC-Exatecan trifluoroacetate为一种药物-linker偶联物（Drug-Linker Conjugates for ADC），含有可裂解的Tesirine linker与Exatecan（topoisomerase I抑制剂）. 该化合物适用于合成Mal-PEGn-amide-va-Exatecan（ADC分子）。

MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan ADC 是一种药物连接子偶联物，其包含的拓扑异构酶Exatecan具有22 μM 的IC50值。该化合物在体外和体内对多种抗体显示出细胞毒性及抗肿瘤效果。

Anti bacterial agent 236（Compound 4l）作为DNA gyrase和topoisomerase IV的抑制剂，在Staphylococcus aureus中表现出较低的IC50值，分别为3.2和300 nM，显示出广谱的抗菌活性。此外，在小鼠体内的药代动力学研究中，此化合物亦表现优异。

DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是一种抗体-活性分子偶联物（ADC）的中间体。该产物由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Dxd (Deruxtecan) 与含四肽序列（GGFG）的可裂解 ADC Linker 偶联而成。其末端携带的 DBCO 基团作为点击化学试剂，能与含叠氮（Azide）基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)，用于高效构建靶向肿瘤的 ADC 药物。

Mal-PEG8-amide-Val-Ala-(4-NH2)-Exatecan 是一种 ADC 合成用偶联剂，包含了拓扑异构酶抑制剂衍生物，该衍生物带有接头，用于连接配体单元。

Exatecan analogue 1 (Icp-3) 是 Exatecan 的类似物，可用于合成抗体-药物偶联物 (ADCs)。

(±)-10-Hydroxycamptothecin (Hydroxy Camptothecine) 是一种从喜树茎木中分离出来的生物碱，抑制拓扑异构酶 I 活性，具有广谱抗肿瘤活性。

Groenlandicine 是来自黄连的一种原小檗碱生物碱，能诱导拓扑异构酶 I 介导的 DNA 裂解。它对人类重组醛糖还原酶(HRAR)具有中度的抑制作用，IC50值为 154.2 μM。

3-Hydroxypyridine对Sup-T1细胞中的DNA topoisomerase 2-beta（Topo IIβ）和HIV-1复制具有抑制活性，可用于研究HIV-1病毒。

Sophoridine (Dihydro-5-episophocarpine) 是一种从豆科植物槐豆斜生植物的叶子中分离出来的喹喔啉生物碱。它是胰腺癌的候选药物，诱导细胞凋亡。

2-methoxycinnamaldehyde 是一种肉桂中的天然产物。它能通过使线粒体膜电位 (ΔΨm) 损失 、激活 caspase-3 和 caspase-9，来抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它还能抑制血小板衍生生长因子诱导的 HASMC 迁移。

1,4-Dihydroxy-2-carbomethoxy-3-prenylnaphthalene-1-O-beta-glucopyranoside may have DNA topoisomerases I and II inhibitory activity and cytotoxicity.

ICRF-193 is a DNA topoisomerase II inhibitor.

Amsacrine (AMSA) 是一种抗肿瘤剂，可以嵌入到肿瘤细胞的 DNA 中。它还表达拓扑异构酶抑制剂活性，特异性抑制拓扑异构酶 II。

DNA gyrase/Topo IV-IN-1 (Compound 27) 是一种抑制 DNA 回旋酶与拓扑异构酶 IV 的活性化合物，具有抑制细菌生长的效果。其对大肠杆菌和对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌的 DNA 回旋酶的IC50分别为 11 nM 和 17 nM；对于拓扑异构酶 IV，IC50为 83 nM 和 21 nM。DNA gyrase/Topo IV-IN-1 可用于研究抗感染治疗。

Levofloxacin hydrochloride 是一种广谱的第三代氟喹诺酮类抗生素，是氧氟沙星的光学活性 L-异构体，具有抗菌活性。左氧氟沙星通过细菌细胞壁扩散并通过抑制 DNA 促旋酶（细菌拓扑异构酶 II）起作用，这是一种 DNA 复制、RNA 转录和细菌 DNA 修复所需的酶。 DNA 促旋酶活性的抑制导致细菌细胞生长受阻。

Garenoxacin mesylate hydrate (Garenoxacin mesylate [USAN]) 是一种新型口服 des-fluoro(6) 喹诺酮，具有强抗菌活性，抗呼吸道病原体。

Pradofloxacin(普拉沙星)是新一代的氟喹诺酮类抗生素，具有广谱抗菌活性，通过抑制细菌的DNA回旋酶和拓扑异构酶IV，阻止细菌DNA的复制和修复，从而发挥杀菌作用。Pradofloxacin主要用于治疗犬和猫的细菌性疾病，包括皮肤感染、尿路感染和呼吸道感染。

BWC0977 是一种有效的拓扑异构酶抑制剂，可通过同时靶向 DNA gyrase 和 topoisomerase IV 干扰细菌 DNA 复制。BWC0977 对多重耐药革兰氏阴性菌的最低抑菌浓度（MIC90）范围为 0.03–2 µg/mL。因此，BWC0977 被用于抗菌药理学研究，以研究革兰氏阴性菌模型系统中的双重拓扑异构酶抑制机制及耐药性特征。

Razoxane 是拓扑异构酶 II 的有效抑制剂，具有抗血管生成的作用，在肾细胞癌中具有研究价值。

Tafluposide is a DNA topoisomerase inhibitor with anti-tumor activity.

Exatecan Mesylate (GMP)是 Exatecan Mesylate 的 GMP 级别试剂。Exatecan Mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，IC50值为 2.2 μM，可研究癌症。

Oxaquin TEA (MCB-3837 TEA) 是 MCB3681 的前体化合物，是一种 DNA 拓扑异构酶抑制剂，可用于研究梭菌感染和交叉感染。

Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium), a phosphate ester prodrug of etoposide, functions as a potent chemotherapeutic agent by selectively inhibiting topoisomerase II, hindering the re-ligation of DNA strands. It is regarded as the active equivalent of etoposide, effectively inducing cell cycle arrest, apoptosis, and autophagy in cancer cells.

Zabofloxacin hydrochloride is a potent and seletive bacterial type II and IV topoisomerases inhibitor, has excellent activity against gram-positive pathogens including Steptococcus aureus, Streptococcus pyogenes and S.pneumonia.

Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 是一种氟喹诺酮类抗生素，有广谱抗菌活性。它可抑制大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)和细菌 II 型拓扑异构酶(IC50=13.8 μg/ml) 。它在动物模型中，可研究细菌性结膜炎。

The compound is a synthetic anthracycline antibiotic. It inhibits DNA topoisomerase II.

Lamellarin D (Lamellarine D) 是一种从海洋无脊椎动物中分离的六环吡咯生物碱,是一种线粒体靶向型的拓扑异构酶 I 抑制剂，也是一种促凋亡剂。

Pefloxacin Mesylate Dihydrate (1589 RB) 是一种抗菌素，能通过抑制DNA 旋转酶阻断细菌DNA 复制。

Teniposide (VM26) 是鬼臼毒素的半合成衍生物，具有抗肿瘤活性，通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成。

Phenoxodiol (Idronoxil) 是合成genestein 的类似物，激活线粒体caspase 系统，抑制XIAP，使癌细胞对fas 介导的凋亡敏感。它在细胞周期的G1/S 期诱导细胞周期阻滞，通过独立于p53的方式上调p21WAF1。它通过稳定可分裂复合物抑制DNA 拓扑异构酶II，从而阻止DNA 复制。

Gatifloxacin (mesylate) is an antibiotic of the fourth-generation fluoroquinolone family. It also inhibits the bacterial enzymes DNA gyrase and topoisomerase IV.

Nalidixic acid sodium salt (Baktogram) 是一种喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。它在较低浓度下有抑菌作用，在较高浓度下有杀菌作用。它抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶IV 的亚基，并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。

Levofloxacin hydrate (Cravit hydrate) 是抗生素化合物，抑制细菌DNA 旋转酶活性。

Aldoxorubicin has effective antitumor activities in various cancer cell lines and in murine tumor models. Aldoxorubicin is an albumin-binding prodrug of Doxorubicin (DNA topoisomerase II inhibitors).

IID432是一种克氏锥虫TopoII(拓扑异构酶 II)抑制剂，对Trypanosoma cruzi的EC50=8 nM，能够在慢性恰加斯病小鼠模型中实现无复发寄生虫清除。