Topoisomerase

β-Lapachone (ARQ-501) 是一种萘醌类天然产物，是拓扑异构酶 I 抑制剂，通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。

Levofloxacin sodium is a synthetic fluoroquinolones antibacterial. It inhibits the supercoiling activity of bacterial DNA gyrase, so that halting DNA replication.

3-Hydroxypyridine对Sup-T1细胞中的DNA topoisomerase 2-beta（Topo IIβ）和HIV-1复制具有抑制活性，可用于研究HIV-1病毒。

Mal-PEG8-amide-Val-Ala-(4-NH2)-Exatecan 是一种 ADC 合成用偶联剂，包含了拓扑异构酶抑制剂衍生物，该衍生物带有接头，用于连接配体单元。

Voreloxin hydrochloride (SNS-595 hydrochloride) 是一种新型拓扑异构酶 II 抑制剂，能够诱导 DNA 双链断裂，阻滞 G2 期，引起细胞凋亡。

Rubitecan (9-Nitrocamptothecin) 是一种与喜树碱相关的半合成药物，具有有效的抗肿瘤和抗病毒特性。它是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，以浓度依赖性方式抑制 DNA 拓扑异构酶 I 并在无细胞试验中增加超螺旋 DNA 的比例。

Gimatecan HCl (ST1481 HCL) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan HCl 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。

Garenoxacin mesylate hydrate (Garenoxacin mesylate [USAN]) 是一种新型口服 des-fluoro(6) 喹诺酮，具有强抗菌活性，抗呼吸道病原体。

Topoisomerase I inhibitor 5 is an efficient inhibitor of topoisomerase I, with an IC50 value. It effectively disrupts DNA and inhibits the activity of topoisomerase I. Moreover, it can induce apoptosis in MCF-7 cells and arrest the cell cycle at the G1 phase. Topoisomerase I inhibitor 5 also exhibits potency in reversing P-gp-mediated resistance to Adriamycin [1].

TH1338 是具有口服活性喜树碱的衍生物，具有潜在的抗癌活性。TH1338 具有显著的血脑屏障透过性和细胞毒性，可用于研究癌症。

CPT-Se3为含硒的喜树碱前体活性分子，其杀癌和抗肿瘤效力显著。它通过降低GSH/GSSG比率及总硫醇水平，增加Hep G2细胞中ROS含量，触发癌细胞凋亡。CPT-Se3对HeLa、Hep G2、A549及SMMC-7721细胞线具备显着细胞毒性，IC50值介于2.19-4.7 μM。

Suramin 是一种 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)和蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases)双功能抑制剂，具有抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成活性，抑制 sirtuins 和 DNA topoisomerase II。

Enoxacin (NSC-629661) 是一种可干扰DNA 复制的氟喹诺酮，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50=126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50=26.5 µg/ml)。它是特异性癌症生长抑制剂，可有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌。

TP3011 is a potent topoisomerase I inhibitor equipotent as SN38 and is an active metabolite of CH-0793076.

Huanglongmycin N为DNA拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I) 抑制剂，表现出EC50值为14 μM。

Pradofloxacin(普拉沙星)是新一代的氟喹诺酮类抗生素，具有广谱抗菌活性，通过抑制细菌的DNA回旋酶和拓扑异构酶IV，阻止细菌DNA的复制和修复，从而发挥杀菌作用。Pradofloxacin主要用于治疗犬和猫的细菌性疾病，包括皮肤感染、尿路感染和呼吸道感染。

Topoisomerase II inhibitor 3 (Compound 6 h) is an acridone derivative that acts as a Type II DNA topoisomerase (topo II) inhibitor. It specifically inhibits the topo IIα/β subtypes, with an IC50 value of 0.17 μM for topo IIα and 0.23 μM for topo IIβ. This compound elicits significant DNA damage and induces apoptosis by triggering the loss of mitochondrial membrane potential [1].

PluriSIn #2是一种选择性的topoisomerase II α(topo2α)转录抑制剂，对未分化的致瘤性人类多能干细胞 (hPSC)具有细胞毒性。

DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是一种抗体-活性分子偶联物（ADC）的中间体。该产物由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Dxd (Deruxtecan) 与含四肽序列（GGFG）的可裂解 ADC Linker 偶联而成。其末端携带的 DBCO 基团作为点击化学试剂，能与含叠氮（Azide）基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)，用于高效构建靶向肿瘤的 ADC 药物。

SelB-1 是一种针对拓扑异构酶 I/II (Topoisomerase I/II) 的双重抑制剂，展现出在前列腺癌和结肠癌研究中的抗癌活性。此外，SelB-1 还可以诱导自噬 (autophagy) 基因的表达和脂质过氧化，并能有效降低GSH水平。

(R)-Sitafloxacin (DU-6857) 是 Sitafloxacin (DU-6859a) 的一个对映异构体，并且是一种拓扑异构酶抑制剂，其对 DNA 旋转酶的 IC50 为 0.18 μg/mL。

9-hydroxyellipticine is a potent cytotoxic and antitumor agent. 9-hydroxyellipticine is a 9-hydroxy derivative of ellipticine.

Thaspine acetate is a potent topoisomerase IB inhibitor. Taspine downregulates VEGF expression and inhibits proliferation of vascular endothelial cells through PI3 kinase and MAP kinase signaling pathways.

Tafluposide is a DNA topoisomerase inhibitor with anti-tumor activity.

Topo II/HDAC-IN-2 (8d) 是一种具有针对Topo II和HDAC的双重抑制活性的化合物，能有效诱导细胞凋亡。

Anticanceragent 215 (1)，一种喜树碱类化合物，展现了对MCF-7与MDA-MB-231细胞的显著抑制作用，其IC50值分别是5.2 nM和8.2 nM。

Anticanceragent 216 (34A) 是一种喜树碱衍生物，对 MCF-7 细胞和 MDA-MB-231 细胞的 IC50值分别为 9.6 nM 和 11.6 nM。

LMP517 (NSC 781517) 是茚并异喹啉，一种有效的 TOP1 和 TOP2 双重抑制剂。相比其母体化合物 LMP744，LMP517 对 H82（小细胞肺癌）异种移植物展示出更好的抗肿瘤活性。LMP517 能诱导 TOP1 裂解复合物 (TOP1ccs) 和 TOP2ccs。

T638作为拓扑异构酶II (TOP2) 抑制剂，能够有效抑制TOP2A活性，其IC50值为0.7 uM。此外，T638对抑制癌细胞生长也显示出显著效果。

Saintopin是一种抗肿瘤抗生素，同时也是DNA拓扑异构酶I和II的抑制剂（抑制剂）。Saintopin能够诱导DNA裂解。

NK314 is a novel synthetic benzo[c]phenanthridine alkaloid that shows strong antitumor activity. It inhibited topoisomerase II activity and stabilized topoisomerase II-DNA cleavable complexes. The DNA breaks occurred within 1h after treatment with NK314 even without digestion of topoisomerase II by proteinase K, whereas etoposide required digestion of the enzyme protein in cleavable complex to detect DNA breaks. Pretreatment with topoisomerase II catalytic inhibitors, ICRF-193 and suramin, reduced both cleavable complex-mediated DNA breaks and proteinase K-independent DNA breaks, but protease inhibitors and nuclease inhibitors only decreased the latter.

Antibacterialagent 229 (compound 8a) 是一种强效抗菌剂，具备抗菌和抗真菌的能力。通过破坏细菌膜完整性并插入 DNA，Antibacterialagent 229 抑制拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性，其IC50值为10.88 µM。

Sobuzoxane (MST 16) 是一种口服活性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，导致细胞分裂不可逆抑制。它可用于研究对常规化疗耐药或复发的非霍奇金淋巴瘤。

TLC 388, a DNA topoisomerase I inhibitor, is used potentially for the treatment of Renal carcinoma and Hepatocellular carcinoma

tau-0N4R-IN-1（Compound 6T）作为一种穿透脑屏障的抑制剂，能够抑制tau 0N4R、2N3R及2N4R的纤维化。该化合物具有显著的抗播种效应，在体外能够剂量依赖地减少α-syn的寡聚，并阻止α-syn包涵体的形成。在小鼠微粒体中表现出稳定性，并能减少AD患者脑组织中的Aβ斑块。此外，tau-0N4R-IN-1在小鼠体内展示出优良的药代动力学特性。

TopoisomeraseI inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种TopoisomeraseI (Top1)抑制剂，可减少 DDX5，并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定，诱导 Top1 介导的 DNA 损伤并促进活性氧 (ROS)产生。它通过减少抗凋亡蛋白XIAP、Bcl-2、Survivin并增加促凋亡蛋白Bax、γH2AX，诱导细胞凋亡。此外，它阻止 G2/M 检查点的进展，导致细胞周期阻滞。该化合物显著抑制结直肠癌细胞的集落形成和迁移能力，且有效降低人类 PDX 肿瘤模型小鼠的肿瘤大小。