Topoisomerase

Topoisomerase II inhibitor 16(compound CT3) 是一种选择性和不可逆的锥虫拓扑异构酶 II(trypanosomal topoisomerase II) 抑制剂，具有口服活性和可透过血脑屏障的优点，能够稳定双链DNA-酶裂解复合物，可用于研究恰加斯病。

Topoisomerase IIα-IN-3 是 DNA 插入型 topoisomerase-Iiα 抑制剂，能够将细胞周期阻滞在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Levofloxacin sodium is a synthetic fluoroquinolones antibacterial. It inhibits the supercoiling activity of bacterial DNA gyrase, so that halting DNA replication.

CP 84364 is a metabolite of CP-80794.

Topo II/HDAC-IN-1 (7d) 显示了对Topo II和HDAC的有效双重抑制效果，并可成功诱导凋亡。

TopoisomeraseII inhibitor 18 (Compound IV) 作为一种喹喔啉衍生物，其对 topoisomeraseII 的抑制作用显着，具有 7.5 μM 的 IC50 值。该化合物能有效抑制 PC-3 细胞的增殖，通过在 S 期阶段阻滞细胞周期并引发细胞凋亡 (apoptosis)，显示出潜在的抗癌活性。

NU/ICRF 500 is a novel anthracenyl-amino acid catalytic inhibitor of topoisomerase II.

Levofloxacin mesylate 是一种口服有效的抗生素，抑制革兰氏阳性和阴性细菌。其作用机制为抑制 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV)。Levofloxacin mesylate 适用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究，并具有抗正痘活性。

DNA gyrase/Topo IV-IN-1 (Compound 27) 是一种抑制 DNA 回旋酶与拓扑异构酶 IV 的活性化合物，具有抑制细菌生长的效果。其对大肠杆菌和对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌的 DNA 回旋酶的IC50分别为 11 nM 和 17 nM；对于拓扑异构酶 IV，IC50为 83 nM 和 21 nM。DNA gyrase/Topo IV-IN-1 可用于研究抗感染治疗。

TopoisomeraseI/II inhibitor 7 (Compound 5h) 是一种TopoisomeraseI/II抑制剂。

CPT-Se3为含硒的喜树碱前体活性分子，其杀癌和抗肿瘤效力显著。它通过降低GSH/GSSG比率及总硫醇水平，增加Hep G2细胞中ROS含量，触发癌细胞凋亡。CPT-Se3对HeLa、Hep G2、A549及SMMC-7721细胞线具备显着细胞毒性，IC50值介于2.19-4.7 μM。

Corydamine 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究，其产品编号为 T124768。

Huanglongmycin N为DNA拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I) 抑制剂，表现出EC50值为14 μM。

Daunorubicin citrate（Daunomycin citrate）作为一种拓扑异构酶 II（topoisomerase II）抑制剂，展现出有效的抗肿瘤活性，通过抑制 DNA 和 RNA 合成（DNA and RNA synthesis）发挥作用。作为一种细胞毒性药物，Daunorubicin citrate 能够抑制癌细胞活性，并诱导细胞凋亡（apoptosis）和坏死（necrosis），属于蒽环类抗生素范畴。该化合物广泛应用于包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、维尔姆斯氏瘤在内的多种癌症和感染研究领域。

Topoisomerase I inhibitor 8 是一种喜树碱六环类似物，也是 topoisomerase I 的强效抑制剂，对肿瘤细胞有毒性。

ICRF-193 is a DNA topoisomerase II inhibitor.

Topoisomerase II inhibitor 3 (Compound 6 h) is an acridone derivative that acts as a Type II DNA topoisomerase (topo II) inhibitor. It specifically inhibits the topo IIα/β subtypes, with an IC50 value of 0.17 μM for topo IIα and 0.23 μM for topo IIβ. This compound elicits significant DNA damage and induces apoptosis by triggering the loss of mitochondrial membrane potential [1].

Viquidacin ( NXL-101) is an oral/intravenous antibiotic that targets Gram-positive bacteria such as MRSA. In 2008, Novexel announced it had discontinued the development of Viquidacin (NXL 101).

Topoisomerase II inhibitor 4 (compound E17) 是一种拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 的有效抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 4 具有抗肿瘤效果，能够将阻滞细胞周期于 G2/M 期，抑制癌细胞增殖并表现出细胞毒性。

Voreloxin (SNS-595) 是一种新型拓扑异构酶 II 抑制剂，具有广谱抗肿瘤活性。

Dichlorogelignate (compound 4) 是一种选择性抑制拓扑异构酶 II (Topo II) 的化合物，在 50 μM 浓度下，其抑制率达到 100%。

Antibacterialagent 254 (Compound 2) 是抗菌剂，可在浓度为 50 μM 的条件下去除 7 天龄的 P. aeruginosa 生物膜，同时不影响细菌的生长。此外，Antibacterialagent 254 还可增强 Ciprofloxacin 对 P. aeruginosa 的杀菌效果，同时提升基质降解酶基因 pelA、pslG 和 eddA 的表达水平。

TP3011 is a potent topoisomerase I inhibitor equipotent as SN38 and is an active metabolite of CH-0793076.

PNU-142586 is a bio-active chemical.

TopoisomeraseIIα-IN-8 (compound 15)，作为人DNA拓扑异构酶IIa (htIIa) 的抑制剂，其IC50值为462 ± 38.0 μM，显示出较弱的抑制效果。

Gly-Mal-Gly-Gly-Phe-Gly-amide-methylcyclopropane-Exatecan 适合用作抗体药物偶联物（ADC）的合成工艺。

MC-PEG2-VA-PAB-Exatecan (Compound DL-18) 是一种用于抗体药物偶联物 (ADC) 的药物-连接子偶联物，包含 Exatecan 和 Linker。该化合物可用于 ADC 的合成。

Irinotecan-D10 hydrochloride是Irinotecan Hydrochloride (T0486L)的氘代化合物。Irinotecan Hydrochloride的CAS号为100286-90-6。Irinotecan Hydrochloride是喜树碱半合成衍生物的盐酸盐，是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可研究结肠癌和直肠癌。

SPR719 is an inhibitor of gyrase B, has bactericidal activity.

Val-Ala-PABC-Exatecan trifluoroacetate为一种药物-linker偶联物（Drug-Linker Conjugates for ADC），含有可裂解的Tesirine linker与Exatecan（topoisomerase I抑制剂）. 该化合物适用于合成Mal-PEGn-amide-va-Exatecan（ADC分子）。

MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan ADC 是一种药物连接子偶联物，其包含的拓扑异构酶Exatecan具有22 μM 的IC50值。该化合物在体外和体内对多种抗体显示出细胞毒性及抗肿瘤效果。

Anti bacterial agent 236（Compound 4l）作为DNA gyrase和topoisomerase IV的抑制剂，在Staphylococcus aureus中表现出较低的IC50值，分别为3.2和300 nM，显示出广谱的抗菌活性。此外，在小鼠体内的药代动力学研究中，此化合物亦表现优异。

DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是一种抗体-活性分子偶联物（ADC）的中间体。该产物由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Dxd (Deruxtecan) 与含四肽序列（GGFG）的可裂解 ADC Linker 偶联而成。其末端携带的 DBCO 基团作为点击化学试剂，能与含叠氮（Azide）基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)，用于高效构建靶向肿瘤的 ADC 药物。

Mal-PEG8-amide-Val-Ala-(4-NH2)-Exatecan 是一种 ADC 合成用偶联剂，包含了拓扑异构酶抑制剂衍生物，该衍生物带有接头，用于连接配体单元。

Exatecan analogue 1 (Icp-3) 是 Exatecan 的类似物，可用于合成抗体-药物偶联物 (ADCs)。

BWC0977 是一种有效的拓扑异构酶抑制剂，其机制是通过抑制 DNA 旋转酶与拓扑异构酶 IV，进而影响细菌的 DNA 复制。此化合物对多重耐药（MDR）革兰氏阴性细菌展示出良好的抗菌活性，最低抑菌浓度 (MIC90) 范围为 0.03-2 µg/mL。