Topoisomerase

TopoisomeraseI/II inhibitor 7 (Compound 5h) 是一种TopoisomeraseI/II抑制剂。

CPT-Se3为含硒的喜树碱前体活性分子，其杀癌和抗肿瘤效力显著。它通过降低GSH/GSSG比率及总硫醇水平，增加Hep G2细胞中ROS含量，触发癌细胞凋亡。CPT-Se3对HeLa、Hep G2、A549及SMMC-7721细胞线具备显着细胞毒性，IC50值介于2.19-4.7 μM。

Daunorubicin citrate（Daunomycin citrate）作为一种拓扑异构酶 II（topoisomerase II）抑制剂，展现出有效的抗肿瘤活性，通过抑制 DNA 和 RNA 合成（DNA and RNA synthesis）发挥作用。作为一种细胞毒性药物，Daunorubicin citrate 能够抑制癌细胞活性，并诱导细胞凋亡（apoptosis）和坏死（necrosis），属于蒽环类抗生素范畴。该化合物广泛应用于包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、维尔姆斯氏瘤在内的多种癌症和感染研究领域。

Topoisomerase I inhibitor 8 是一种喜树碱六环类似物，也是 topoisomerase I 的强效抑制剂，对肿瘤细胞有毒性。

Topoisomerase II inhibitor 3 (Compound 6 h) is an acridone derivative that acts as a Type II DNA topoisomerase (topo II) inhibitor. It specifically inhibits the topo IIα/β subtypes, with an IC50 value of 0.17 μM for topo IIα and 0.23 μM for topo IIβ. This compound elicits significant DNA damage and induces apoptosis by triggering the loss of mitochondrial membrane potential [1].

Viquidacin ( NXL-101) is an oral/intravenous antibiotic that targets Gram-positive bacteria such as MRSA. In 2008, Novexel announced it had discontinued the development of Viquidacin (NXL 101).

Topoisomerase II inhibitor 4 (compound E17) 是一种拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 的有效抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 4 具有抗肿瘤效果，能够将阻滞细胞周期于 G2/M 期，抑制癌细胞增殖并表现出细胞毒性。

Voreloxin (SNS-595) 是一种新型拓扑异构酶 II 抑制剂，具有广谱抗肿瘤活性。

Antibacterialagent 254 (Compound 2) 是抗菌剂，可在浓度为 50 μM 的条件下去除 7 天龄的 P. aeruginosa 生物膜，同时不影响细菌的生长。此外，Antibacterialagent 254 还可增强 Ciprofloxacin 对 P. aeruginosa 的杀菌效果，同时提升基质降解酶基因 pelA、pslG 和 eddA 的表达水平。

TP3011 is a potent topoisomerase I inhibitor equipotent as SN38 and is an active metabolite of CH-0793076.

PNU-142586 is a bio-active chemical.

TopoisomeraseIIα-IN-8 (compound 15)，作为人DNA拓扑异构酶IIa (htIIa) 的抑制剂，其IC50值为462 ± 38.0 μM，显示出较弱的抑制效果。

Gly-Mal-Gly-Gly-Phe-Gly-amide-methylcyclopropane-Exatecan 适合用作抗体药物偶联物（ADC）的合成工艺。

MC-PEG2-VA-PAB-Exatecan (Compound DL-18) 是一种用于抗体药物偶联物 (ADC) 的药物-连接子偶联物，包含 Exatecan 和 Linker。该化合物可用于 ADC 的合成。

3-Hydroxysarpagine是一种天然产物，属于夹竹桃科萝芙木属，其产品编号为 TN2953，CAS号为 857297-90-6。3-Hydroxysarpagine可用作对照参考。

Guajadial B acts as a Top1 catalytic inhibitor and delays Top1 poison-mediated DNA damage. Guajadial B shows cytotoxicities against five human cancer cell lines, it is the most effective having an IC50 value of 150 nM toward A549 cells.

Guajadial C acts as a Top1 catalytic inhibitor and can delay Top1 poison-mediated DNA damage. It shows cytotoxicity against five human cancer cell lines.

Marbofloxacin (Zeniquin) 是一种具有口服活性的氟喹诺酮类广谱抗菌剂。它可研究革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌以及支原体引起的感染。

Gimatecan HCl (ST1481 HCL) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan HCl 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。

Topoisomerase IIα-IN-9是一个片段分子，CAS号为16346-97-7，可作为分子拼接、扩展和修饰的重要骨架，为新型候选药物的设计与筛选提供结构基础与研究工具，常用于药物发现、药物合成等相关研究。

(Rac)-7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin是(±)-10-Hydroxycamptothecin的衍生物。该化合物属于吲哚生物碱，可抑制拓扑异构酶I（topoisomerase I）的活性，并具有广谱抗癌作用。

Mitoxantrone-D8是Mitoxantrone (T6588)的氘代物。Mitoxantrone是一种拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂，同时也抑制蛋白激酶C (PKC)，其IC50值为8.5 μM。

Indotecan (LMP-400) 是一种有效的拓扑异构酶 1 抑制剂，对 P388、HCT116和MCF-7 细胞系的IC50值分别为 300、1200和560 nM。

Top1 inhibitor 1 is a potent inhibitor of human topoisomerase I (Top1)(IC50: 29 nM).

TH1338 是具有口服活性喜树碱的衍生物，具有潜在的抗癌活性。TH1338 具有显著的血脑屏障透过性和细胞毒性，可用于研究癌症。

Emodin-8-glucoside (Anthraglycoside B) 是从芦荟中分离出的蒽醌衍生物，与 DNA 的小沟结合。它具有保护缺血和再灌注引起的局灶性脑损伤的作用。它直接刺激成骨细胞的细胞增殖和分化。

Huanglongmycin N为DNA拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I) 抑制剂，表现出EC50值为14 μM。

Etoposide (VP-16-213) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂，通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成 (IC50=60.3 μM)。Etoposide 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡、自噬。

Aclacinomycin A hydrochloride(Aclarubicin HCl)是一种蒽环类抗生素和topoisomerase I/II的抑制剂，干扰DNA转录和复制，抑制肿瘤侵袭和血管生成，生成ROS，抑制20S蛋白酶体催化中心，可用于复发性白血病和晚期恶性淋巴瘤。

Rubitecan (9-Nitrocamptothecin) 是一种与喜树碱相关的半合成药物，具有有效的抗肿瘤和抗病毒特性。它是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，以浓度依赖性方式抑制 DNA 拓扑异构酶 I 并在无细胞试验中增加超螺旋 DNA 的比例。

β-Lapachone (ARQ-501) 是一种萘醌类天然产物，是拓扑异构酶 I 抑制剂，通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。

Corydamine 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究，其产品编号为 T124768。

Dichlorogelignate (compound 4) 是一种选择性抑制拓扑异构酶 II (Topo II) 的化合物，在 50 μM 浓度下，其抑制率达到 100%。

Lauterine is a DNA topoisomerase inhibitor.

Irinotecan-D10 hydrochloride是Irinotecan Hydrochloride (T0486L)的氘代化合物。Irinotecan Hydrochloride的CAS号为100286-90-6。Irinotecan Hydrochloride是喜树碱半合成衍生物的盐酸盐，是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可研究结肠癌和直肠癌。

SPR719 is an inhibitor of gyrase B, has bactericidal activity.