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Topoisomerase
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Topoisomerase
Topoisomerase
拓扑异构酶是参与DNA过旋或欠旋的酶。DNA的缠绕问题是由于其双螺旋结构的交织性质而产生的。在DNA复制和转录过程中,DNA在复制叉之前会过度缠绕。
HIT212672880
PNU-159682
T16557
202350-68-3
PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂,具有出色的细胞毒性。
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
HIT212028082
Razoxane
T26046
21416-67-1
Razoxane 是拓扑异构酶 II 的有效抑制剂,具有抗血管生成的作用,在肾细胞癌中具有研究价值。
Topoisomerase
HIT212671688
SPR719
T13326
1384984-18-2
SPR719 is an inhibitor of gyrase B, has bactericidal activity.
Antibacterial
Others
Topoisomerase
HIT214434014
Topoisomerase I inhibitor 7
T62002
2408639-81-4
Topoisomerase I inhibitor 7 (Compound 8) 是有效的Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 7 显著抑制肿瘤生长(高达 79%)。在接受 P388 淋巴瘤移植的小鼠模型中,Topoisomerase I inhibitor 7延长了小鼠寿命(153%)。
Others
Topoisomerase
HIT214433932
HDAC/Top-IN-1
T63543
2411379-14-9
HDAC/Top-IN-1 是广谱的、口服具有活力的 HDAC/Top 双重抑制剂,能够作用于HDAC1 (IC50: 0.036 μM)、HDAC2 (IC50: 0.14 μM)、HDAC3 (IC50: 0.059 μM)、HDAC6 (IC50: 0.089 μM) 和 HDAC8 (IC50: 9.8 μM)。HDAC/Top-IN-1 能够将HEL 细胞的细胞阻滞在 S 期,并有效诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HDAC
Others
Topoisomerase
HIT212078887
Marbofloxacin
T3117
115550-35-1
Marbofloxacin (Zeniquin) 是一种具有口服活性的氟喹诺酮类广谱抗菌剂。它可研究革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌以及支原体引起的感染。
Antibacterial
Antibiotic
Topoisomerase
HIT212033731
(±)-10-Hydroxycamptothecin
T1521
64439-81-2
(±)-10-Hydroxycamptothecin (Hydroxy Camptothecine) 是一种从喜树茎木中分离出来的生物碱,抑制拓扑异构酶 I 活性,具有广谱抗肿瘤活性。
Topoisomerase
HIT212005455
Etoposide
T0132
33419-42-0
Etoposide (VP-16-213) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂,通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成 (IC50=60.3 μM)。Etoposide 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡、自噬。
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Topoisomerase
HIT212671919
Indotecan
T15578
915303-09-2
Indotecan (LMP-400) 是一种有效的拓扑异构酶 1 抑制剂,对 P388、HCT116和MCF-7 细胞系的IC50值分别为 300、1200和560 nM。
Topoisomerase
HIT212708412
CH-0793076
T14945
534605-78-2
CH-0793076, a hexacyclic camptothecin analog, is an active drug and major metabolite of TP300. CH-0793076 is efficacious against cells expressing BCRP (breast cancer resistance protein). CH-0793076 inhibits DNA topoisomerase I (IC50: 2.3 μM).
Topoisomerase
HIT214312641
Corydamine
T124768
Corydamine 是一种有用的有机化合物,可用于生命科学领域的相关研究,其产品编号为 T124768。
Others
Topoisomerase
HIT106389239
Gatifloxacin
T1293
112811-59-3
Gatifloxacin (CG5501) 是一种具有广谱抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。它可抑制大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml) 和细菌 II 型拓扑异构酶(IC50=13.8 μg/ml)。在动物模型中,它有抗细菌性结膜炎作用。
Antibacterial
Antibiotic
Topoisomerase
HIT214434698
Topoisomerase IIα-IN-3
T63594
2538528-11-7
Topoisomerase IIα-IN-3 是 DNA 插入型 topoisomerase-Iiα 抑制剂,能够将细胞周期阻滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
Others
Topoisomerase
HIT219474409
ICRF-193
T69870
21416-88-6
ICRF-193 is a DNA topoisomerase II inhibitor.
Others
Topoisomerase
HIT218851343
Topoisomerase II inhibitor 16
T79539
2403729-27-9
Topoisomerase II inhibitor 16(compound CT3) 是一种选择性和不可逆的锥虫拓扑异构酶 II(trypanosomal topoisomerase II) 抑制剂,具有口服活性和可透过血脑屏障的优点,能够稳定双链DNA-酶裂解复合物,可用于研究恰加斯病。
Anti-infection
Topoisomerase
HIT103976175
Ciprofloxacin lactate
T66299
97867-33-9
Ciprofloxacin lactate 是一种有用的有机化合物,可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T66299,CAS号为 97867-33-9。
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Others
Reactive Oxygen Species
ROS
Topoisomerase
HIT212063880
Hycanthone
T15507
3105-97-3
Hycanthone (Etrenol(mesylate)) 是 Lucanthone 的生物活性代谢产物,是一种抗血吸虫病药。它是一个噻吨酮类 DNA 嵌入剂,可抑制 RNA 合成以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。它通过直接蛋白质结合来抑制核酸生物合成并抑制嘌呤内切核酸酶1,KD 为 10 nM。
DNA/RNA Synthesis
Parasite
Topoisomerase
HIT217583334
Topoisomerase I inhibitor 9
T80967
1228150-86-4
TopoisomeraseI inhibitor 9 (compound 3d) 是针对leishmanial topoisomerase IB的抑制剂,具有针对L. donovani promastigotes的抗利什曼原虫活性,其IC50值为34.81 μM。
Topoisomerase
HIT211998011
Amsacrine
T1206
51264-14-3
Amsacrine (AMSA) 是一种抗肿瘤剂,可以嵌入到肿瘤细胞的 DNA 中。它还表达拓扑异构酶抑制剂活性,特异性抑制拓扑异构酶 II。
Autophagy
Potassium Channel
Topoisomerase
HIT212665013
Groenlandicine
TN1037
38691-95-1
Groenlandicine 是来自黄连的一种原小檗碱生物碱,能诱导拓扑异构酶 I 介导的 DNA 裂解。它对人类重组醛糖还原酶(HRAR)具有中度的抑制作用,IC50值为 154.2 μM。
Apoptosis
Beta-Secretase
Cholinesterase (ChE)
ROS
Topoisomerase
HIT215290899
Tenifatecan
T67812
850728-18-6
Tenifatecan (SN2310) 是一种高度亲脂性的7-乙基-10-羟基喜树碱(SN)制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
Others
Topoisomerase
HIT218964105
Daunorubicin citrate
T73700
1884557-85-0
Daunorubicin citrate(Daunomycin citrate)作为一种拓扑异构酶 II(topoisomerase II)抑制剂,展现出有效的抗肿瘤活性,通过抑制 DNA 和 RNA 合成(DNA and RNA synthesis)发挥作用。作为一种细胞毒性药物,Daunorubicin citrate 能够抑制癌细胞活性,并诱导细胞凋亡(apoptosis)和坏死(necrosis),属于蒽环类抗生素范畴。该化合物广泛应用于包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、维尔姆斯氏瘤在内的多种癌症和感染研究领域。
ADC Cytotoxin
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
HIT212655924
2-methoxycinnamaldehyde
T7452
1504-74-1
2-methoxycinnamaldehyde 是一种肉桂中的天然产物。它能通过使线粒体膜电位 (ΔΨm) 损失 、激活 caspase-3 和 caspase-9,来抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它还能抑制血小板衍生生长因子诱导的 HASMC 迁移。
Apoptosis
Caspase
Mitochondrial Metabolism
NF-κB
Topoisomerase
HIT214315940
Guajadial C
TN4173
1529775-02-7
Guajadial C acts as a Top1 catalytic inhibitor and can delay Top1 poison-mediated DNA damage. It shows cytotoxicity against five human cancer cell lines.
Topoisomerase
HIT212657787
Bimolane
T3481
74550-97-3
Bimolane 是一种拓扑异构酶 II 抑制剂。
Topoisomerase
HIT211999693
Levofloxacin hydrochloride
T8747
177325-13-2
Levofloxacin hydrochloride 是一种广谱的第三代氟喹诺酮类抗生素,是氧氟沙星的光学活性 L-异构体,具有抗菌活性。左氧氟沙星通过细菌细胞壁扩散并通过抑制 DNA 促旋酶(细菌拓扑异构酶 II)起作用,这是一种 DNA 复制、RNA 转录和细菌 DNA 修复所需的酶。 DNA 促旋酶活性的抑制导致细菌细胞生长受阻。
Antibacterial
Antibiotic
DNA gyrase
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
Virus Protease
HIT212655017
Voreloxin
T6724
175414-77-4
Voreloxin (SNS-595) 是一种新型拓扑异构酶 II 抑制剂,具有广谱抗肿瘤活性。
Apoptosis
Topoisomerase
HIT107336638
Sophoridine
T3339
6882-68-4
Sophoridine (Dihydro-5-episophocarpine) 是一种从豆科植物槐豆斜生植物的叶子中分离出来的喹喔啉生物碱。它是胰腺癌的候选药物,诱导细胞凋亡。
Apoptosis
Topoisomerase
HIT102119590
Emodin-8-glucoside
T3900
23313-21-5
Emodin-8-glucoside (Anthraglycoside B) 是从芦荟中分离出的蒽醌衍生物,与 DNA 的小沟结合。它具有保护缺血和再灌注引起的局灶性脑损伤的作用。它直接刺激成骨细胞的细胞增殖和分化。
Others
p38 MAPK
Reductase
Topoisomerase
HIT212657975
Bisantrene
T4047
78186-34-2
Bisantrene (CL216942) 是一种具有抗肿瘤活性的蒽基双腙,可靶向作用于真核生物的 II 型拓扑异构酶。它插入并破坏 DNA 的构型,导致 DNA 单链断裂、DNA-蛋白质交联和 DNA 复制的抑制。
Topoisomerase
HIT214433919
Topoisomerase I inhibitor 8
T62225
210346-40-0
Topoisomerase I inhibitor 8 是一种喜树碱六环类似物,也是 topoisomerase I 的强效抑制剂,对肿瘤细胞有毒性。
Others
Topoisomerase
HIT212671531
Top1 inhibitor 1
T13183
2302772-05-8
Top1 inhibitor 1 is a potent inhibitor of human topoisomerase I (Top1)(IC50: 29 nM).
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
HIT214432346
Chimmitecan
T60123
185425-25-6
Chimmitecan ((S)-9-Allyl-10-hydroxycamptothecin) 是一种topoisomerase I 抑制剂,在体内、外表现有效的活性。
Topoisomerase
HIT218678881
HU-331
TN7359
137252-25-6
Cannabidiol hydroxyquinone (HU-331) is potentially an active metabolite of cannabidiol that could play a role in inducing apoptosis. It functions by inhibiting the ATPase activity of topoisomerase IIα through a noncompetitive mechanism.
Others
Topoisomerase
HIT212971296
Irinotecan-d10 Hydrochloride
TMID-0078
718612-62-5
Irinotecan-d10 Hydrochloride 是 Irinotecan Hydrochloride 的氘代化合物。Irinotecan Hydrochloride 的 CAS 号为 100286-90-6。Irinotecan Hydrochloride 是喜树碱半合成衍生物的盐酸盐,是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,可研究结肠癌和直肠癌。
Autophagy
Topoisomerase
HIT212666910
Aclacinomycin A hydrochloride
T10238
75443-99-1
Aclacinomycin A hydrochloride(Aclarubicin HCl)是一种蒽环类抗生素和topoisomerase I/II的抑制剂,干扰DNA转录和复制,抑制肿瘤侵袭和血管生成,生成ROS,抑制20S蛋白酶体催化中心,可用于复发性白血病和晚期恶性淋巴瘤。
Antibiotic
DNA
DNA/RNA Synthesis
Proteasome
ROS
Topoisomerase
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