Topoisomerase

Sobuzoxane (MST 16) 是一种口服活性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，导致细胞分裂不可逆抑制。它可用于研究对常规化疗耐药或复发的非霍奇金淋巴瘤。

A 9387 is an inhibitor of resolvase protein.

TLC 388, a DNA topoisomerase I inhibitor, is used potentially for the treatment of Renal carcinoma and Hepatocellular carcinoma

Exatecan Mesylate (GMP)是 Exatecan Mesylate 的 GMP 级别试剂。Exatecan Mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，IC50值为 2.2 μM，可研究癌症。

Topobexin (Topobexin 9) 是一种高度选择性的TOP2B抑制剂。它在体外优先抑制TOP2B，并将其固定在DNA上。Topobexin 对心肌细胞具有显著的保护作用，防止DAU引起的损伤。在兔模型中，它可预防由蒽环类药物引起的心脏毒性和DAU诱导的左心室收缩功能下降。

Melicopidine (NSC 34757) 是一种DNA topoisomerase抑制剂，同时也是从Medicosma subsessilis树皮中发现的吖啶酮类生物碱。它通过结合DNA或抑制相关酶活性来展现潜在的抗肿瘤效果。

Nectandrin B 是从 Saururus chinensis 中发现的 DNA 拓扑异构酶 I 和 II (DNA topoisomerases I 和 II) 抑制剂，可能在癌症研究中具有潜在应用。

Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ol (Compound 79) 为一种基于 exatecan 的衍生物，常见于药物缀合物的有效载体中。该化合物在抑制多种肿瘤细胞系方面展示出优异的活性。

CB07-Exatecan 是一种用于ADCs合成的 ADC 药物-Linker 偶联物 (ADC drug-Linker conjugate)，与 Trastuzumab 缀合的 ADC 可以抑制 HER2 阳性癌细胞的生长，并且适用于癌症研究。

2-MSP-5-HA-GGFG-NH-CH2-O-CH2-CO-Exatecan 作为 ADC 中的药物-linker 偶联物，包含一个可裂解的 linker 和 Exatecan。此偶联物能够与抗 Her3 抗体进行连接。

Dox-btn2 是 Doxorubicin 的生物素化衍生物，在 3'-NH2 与阿霉素的偶联点上有生物素标记。Dox-btn2 可用于细胞成像。Doxorubicin 主要积累在细胞核中，而 Dox-btn2 主要位于细胞质中。

DBCO-PEG3-VC-Exatecan (compound 25) 作为一种ADC药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugate for ADC)，由具有抑制DNA拓扑异构酶I (topoisomerase I) 功能的Exatecan以及ADC连结子 (DBCO-PEG3-VC) 组成。

Antitumor agent-203 (compound 26) 是 Exatecan(DX-8951) 的衍生物，能够作为 ADC Cytotoxin，用于制备抗体-药物偶联物 (ADC)。

Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid 适用于抗体药物偶联物 (ADC) 的合成，并在肿瘤研究及诊断领域有研究应用。

Cyclooctyne-O-amido-PEG4-VC-PAB-Gly-Gly-NH-O-CO-Exatecan 为一种用于ADC中的drug-linker偶联物，其ADC毒素分子为Exatecan。

Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB-Exatecan (LP1) 是一种用于ADC（抗体偶联药物）的药物-连接体偶联物。它由DNA拓扑异构酶 I 的强效抑制剂Exatecan和连接子Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB构成，用于制备抗体偶联物AZD0516。

Epolactaene is a neuritogenic compound in human neuroblastoma cells which selectively inhibit the activities of mammalian DNA polymerases and human DNA topoisomerase II.

Anthraquinone (Anthradione) 是常用于缓解便秘的草药中的主要活性成分，可用作染料形成前体。

Irinotecan-d10是Irinotecan ((+)-Irinotecan) 的氘代物。这种化合物是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。

Hippeastrine 是一种活性生物碱，对拓扑异构酶 ITop I 具有良好的剂量依赖性抑制作用，IC50为7.25 μg/mL。具有抗增殖和抗癌活性。

Cholesteryl Hemisuccinate (Cholesterol hydrogen succinate) 是一种经常使用在极性溶液中具有高溶解度的胆固醇类似物 ，具有保肝、抗癌和抑制肿瘤生长的作用。Cholesteryl Hemisuccinate 抑制对乙酰氨基酚 的肝毒性，并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 和坏死 。Cholesteryl Hemisuccinate 抑制 DNA 聚合酶 和 DNA 拓扑异构酶 ，从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。

Ciprofloxacin (Bay-09867) 主要靶点包括细菌的DNA旋转酶 (Gyrase) (IC50=0.22-0.31 µM) 和拓扑异构酶IV (IC50=0.3-1.9 µM)。Ciprofloxacin 是一种有高抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。

NHC-diphosphate is an active phosphorylated intracellular metabolite of β-d-N4-Hydroxycytidine (NHC) as a diphosphate form[1]. NHC is a pyrimidine ribonucleoside and behaves as a potent anti-virus agent. NHC effectively inhibits the replication of venezuelan equine encephalitis virus (VEEV), Chikungunya virus (CHIKV) and hepatitis C virus (HCV)[1]. Huh-7 cells are incubated with (10-50 μM; 4 h) NHC or a McGuigan phosphoramidate prodrug of NHC.Intracellular levels of the parental compounds and phosphorylated metabolites are measured using LC-MS/MS. Small amounts of NHC-monophosphate (MP) and NHC-diphosphate can be observed, while NHC-triphosphate remains the most abundant metabolite.[1].

Idarubicin 是一种有效的、具有口服活性的蒽环类抗白血病剂。Idarubicin 抑制拓扑异构酶 II，干扰 DNA 复制和 RNA 转录。Idarubicin 可诱导 DNA 损伤。Idarubicin 抑制 DNA 合成和 c-myc 表达。Idarubicin 还抑制细菌和酵母菌的生长。

Niranthin 是一种木脂素，具有广泛的药理活性。它是L. donovaniIB 拓扑异构酶的非竞争性抑制剂，可用于研究耐药利什曼病的治疗。

Atiratecan (TP300) is a prodrug of camptothecin analog CH0793076. Atiratecan shows antitumor activity against both breast cancer resistance protein (BCRP)-positive and -negative xenografts in mouse xenograft models[1]. Atiratecan does not inhibit acetylch

Topoisomerase II inhibitor 9 是 Topo II 抑制剂 (IC50: 0.97 μM)，也是 DNA 嵌入剂 (IC50: 43.51 μM)，能够在 G2/M 期阻滞 Hep G‐2 细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Pefloxacin Mesylate Dihydrate (1589 RB) 是一种抗菌素，能通过抑制DNA 旋转酶阻断细菌DNA 复制。

Epirubicin hydrochloride (Pharmorubicin) 是一种阿霉素衍生物，一种拓扑异构酶 (Topo) 抑制剂，也是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂。Epirubicin hydrochloride 具有抗肿瘤活性。

Teniposide (VM26) 是鬼臼毒素的半合成衍生物，具有抗肿瘤活性，通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成。

Phenoxodiol (Idronoxil) 是合成genestein 的类似物，激活线粒体caspase 系统，抑制XIAP，使癌细胞对fas 介导的凋亡敏感。它在细胞周期的G1/S 期诱导细胞周期阻滞，通过独立于p53的方式上调p21WAF1。它通过稳定可分裂复合物抑制DNA 拓扑异构酶II，从而阻止DNA 复制。

Gatifloxacin (mesylate) is an antibiotic of the fourth-generation fluoroquinolone family. It also inhibits the bacterial enzymes DNA gyrase and topoisomerase IV.

Mal-PEG8-Val-Ala-PAB-Exatecan（化合物9b）是一种用于连接抗体与Nectin-4多肽结合的化疗活性分子的ADC linker，适用于癌症研究。

GGFG-amide-glycol-amide-Exatecan(Intermediate 2)为Exatecan衍生物，适用于合成抗体药物偶联物(ADC)。

Cu(II)-Elesclomol 是由抗癌剂Elesclomol 和Cu(II)形成的络合物，可选择性地将铜转运到线粒体。Cu(II)-Elesclomol 具有抗癌活性，抑制人白血病 K562 细胞生长，诱导细胞周期阻滞，可用于研究白血病。

Oxaquin TEA (MCB-3837 TEA) 是 MCB3681 的前体化合物，是一种 DNA 拓扑异构酶抑制剂，可用于研究梭菌感染和交叉感染。