Topoisomerase

Pefloxacin Mesylate (Pefloxacinium mesylate) 是一种抗菌化合物，可抑制DNA 旋转酶阻断DNA 复制。

Mc-doxhzn is a protein-binding prodrug of DOXUbicin (DNA topoisomerase II inhibitor) with acid sensitivity.

Gatifloxacin sesquihydrate, a bacterial DNA gyrase inhibitor, is used to treat tuberculosis and pneumonia.

Belotecan hydrochloride (CKD-602) 是一种合成的水溶性喜树碱衍生物和拓扑异构酶 I 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

F-14512 (free base) 是一种拓扑异构酶II抑制剂，可用于研究急性髓性白血病。

Intoplicine (RP 60475) dimesylate is a DNA topoisomerase I and II inhibitor belonging to the 7H-benzo[e]pyrido[4,3-b]indole series. It exhibits a strong affinity for DNA (K A = 2 x 10^5 /M), resulting in increased linear DNA length.

Exatecan Intermediate 1 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T67020，CAS号为 110351-94-5。

T-2513 is a potent and specific inhibitor of topoisomerase I. It acts by forming covalent bonds with the topoisomerase I-DNA complex, thereby enhancing its stability. This interaction disrupts the normal process of DNA replication and RNA synthesis, ultimately resulting in cellular apoptosis.

Prulifloxacin (NM441) 是一种口服有效的氟喹诺酮抗生素 ，对革兰氏阳性和阴性细菌具有广泛活性。它是噻唑喹啉羧酸衍生物 Ulifloxacin 的前药。它有潜力用于下尿路感染和慢性支气管炎。

Diflomotecan (BN 80915) is a potent, orally active topoisomerase I inhibitor that displays enhanced plasma stability and superior preclinical anti-tumor activity relative to other established compounds.

Banoxantrone dihydrochloride (AQ4N dihydrochloride) 是一种新型缺氧细胞毒素，通过 iNOS 依赖机制选择性地杀死缺氧细胞。

Pericosine A is a fungal metabolite that has been found inP. byssoidesand has anticancer activity.1It inhibits the growth of a variety of cancer cells, including breast, colon, lung, ovary, stomach, and prostate cell lines (GI50s = 0.05-24.55 μM) and increases survival in a P388 mouse xenograft model when administered at a dose of 25 mg/kg. Pericosine A inhibits EGFR by 40 to 70% when used at a concentration of 100 μg/ml. It also reacts with organosulfur compounds in skunk spray to form stable thioethers as odorless products.2 1.Yamada, T., Iritani, M., Ohishi, H., et al.Pericosines, antitumour metabolites from the sea hare-derived fungus Periconia byssoides. Structures and biological activitiesOrg. Biomol. Chem.5(24)3979-3986(2007) 2.Du, L., Munteanu, C., King, J.B., et al.An electrophilic natural product provides a safe and robust odor neutralization approach to counteract malodorous organosulfur metabolites encountered in skunk sprayJ. Nat. Prod.82(7)1989-1999(2019)

Quinacrine Dihydrochloride Dihydrate是一种可口服和可穿透血脑屏障的抗疟药，具有抗癌活性，能够抑制WNT/TCF和拓扑异构酶、诱导自噬和凋亡、激活p53。Quinacrine是一种吖啶染料衍生物，可用于固定细胞中的DNA和RNA染色(Ex/Em=436/525 nm)。

9-Hydroxycampothecin 是具有抗癌活性的喜树碱衍生物。

Topotecan (NSC-609669) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，通过抑制 DNA 拓扑异构酶起抗肿瘤作用，可用于治疗卵巢癌。

Daniquidone (Batracylin) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I 和 DNA 拓扑异构酶 II 双重抑制剂， 具有细胞毒性和抗增殖活性，可诱导 DNA 断裂，可用于研究肿瘤、免疫系统疾病和淋巴系统疾病。

Cholesteryl Hemisuccinate Tris Salt 是一种具有保肝和抗癌活性的酸性胆固醇酯，是一种含有柴胡皂苷-d的二棕榈酰磷脂酰胆碱脂质体中的膜稳定剂，可增强顺铂的抗癌功效。Cholesteryl hemisuccinate 具有抗肿瘤活性，抑制肿瘤生长，抑制对乙酰氨基酚 (AAP) 的肝毒性，预防 AAP 诱导的肝细胞凋亡。Cholesteryl hemisuccinate 可保护啮齿动物免受对乙酰氨基酚、阿霉素、四氯化碳、氯仿和半乳糖胺的毒性作用。

Oxophoebine是一种DNA拓扑异构酶(topoisomerase)抑制剂，对GLC-82和HCT具有细胞毒性。

Exatecan (DX-8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)。Exatecan 具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。

Topoisomerase II inhibitor 10 是拓扑异构酶II (topoisomerase II) 的有效抑制剂 (IC50: 7.45 μM)。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT-116 细胞表现出良好的抗增殖作用。Topoisomerase II inhibitor 10 能够将 HepG-2 细胞的细胞周期阻滞在 G2-M 期，并诱导其凋亡 (apoptosis)。

(1S,9R)-Exatecan mesylate ((1S,9R)-DX8951f) 为Exatecan mesylate的一个异构体。作为一种DNA拓扑异构酶topoisomerase I的抑制剂，其IC50值达到2.2 μM (0.975 μg/mL)，(1S,9R)-Exatecan mesylate(DX8951f) 主要用于癌症的研究领域。'

SN-398 是一种 Camptothecin 衍生物，作为抗肿瘤药物，通过抑制哺乳动物 DNA 拓扑异构酶I (Topo I) 发挥作用。它通过稳定 Topo I-DNA 复合物来阻止 DNA 重新连接，从而诱导 Topo I 介导的 DNA 断裂。在 Hela 细胞测试中，SN-398 的抗肿瘤活性强于原抗肿瘤药物 SN-38 (IC50=1.562 μM)。SN-398 可用于研究 Topo I 在癌细胞中的抗增殖和抑制生长效应。

S39625, an E-ring camptothecin keto analogue, is a stable, potent, and selective topoisomerase I inhibitor without being substrates of drug efflux transporters. Nanomolar concentrations of S39625 induces intense and persistent histone gamma-H2AX. The chem

TopoisomeraseII inhibitor 7 (化合物 3a) 作为一种高效的拓扑异构酶IIα亚型抑制剂，展现出3.19 μM的IC50值。其能够诱导细胞周期阻滞与凋亡。

TopoisomeraseIV inhibitor 2 (compound 7d) 作为DNA拓扑异构酶IV（TOPO IV）抑制剂，展现出高效的活性，其对TOPO IV的IC50值为0.23 μM，而对DNA促旋酶的IC50为0.43 μM。此外，该化合物在抗菌领域同样表现出较强的能力，对金黄色葡萄球菌Nerman菌株（Staphylococcus aureus Newman）和大肠杆菌ATCC8739的最小抑菌浓度（MIC）分别为0.972 μM和0.608 μM。

NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT(化合物I)作为一种拓扑异构酶I抑制剂，通过偶联抗体实现对细胞的靶向传递，展现出良好的体内外ADC活性。

ICRF-196 is a Topoisomerase II Inhibitor and antineoplastic agent.

Bakuchicin (Allopsoralen) 是一种存在于Psoralea corylifolia中的化合物，展现出拓扑异构酶 II 抑制活性。在猿猴病毒 40 (SV40) 感染细胞模型中，其对拓扑异构酶 II 的IC50为404 μM。Bakuchicin 可用于抗感染研究。

CL2-MMT-SN38 is a derivative of SN-38, which is a potent anticancer agent and the active metabolite of Irinotecan (CPT-11), a Topoisomerase I inhibitor.

Zorubicin (Rubidazon) 是Daunorubicin 的衍生物。Zorubicin 与拓扑异构酶 II 相互作用，抑制DNA 聚合酶。Zorubicin 可用于急性白血病和肉瘤的研究。

CPT-Se4为含硒前体活性分子的喜树碱(CPT)衍生物，对癌细胞具有较高杀伤力和抑制肿瘤生长效果。在降低GSH/GSSG比率和总硫醇的同时，CPT-Se4能够增加Hep G2细胞中的ROS水平，触发癌细胞凋亡。此化合物对HeLa、Hep G2、A549和SMMC-7721细胞系显示出显著的细胞毒性，IC50值范围为2.54-6.4 μM。

Topoisomerase I inhibitor 2 是一种高度选择性的DNA 拓扑异构酶 I(Top1) 抑制剂，可抑制Top1活性并导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 阻断 G2/M 期并诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤作用。

Anticanceragent 219 (P139) 是喜树碱类化合物，具有抗癌活性。

Anticanceragent 217 (35B) 是一种源自喜树碱的化合物，其对MCF-7细胞和MDA-MB-231细胞的IC50值分别为6.2 nM和7.1 nM。

Camptothecin-20(S)-O-propionate hydrate 作为Camptothecin的衍生物，属于强效抗肿瘤化合物。它主要通过抑制拓扑异构酶 I (topoisomerase-Ι) 来发挥作用。

Gly-Cyclopropane-Exatecan (compound 5c) 参与合成抗 B7-H4抗体活性分子缀合物 (ADC)，含有 DNA 拓扑异构酶 I (TopoisomeraseI) 抑制剂 Exatecan 。Gly-Cyclopropane-Exatecan 参与形成的 ADC 为 hu2F7-Exatecan (compound 34) 具有体内外抗肿瘤活性。