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Topoisomerase
Topoisomerase
拓扑异构酶是参与DNA过旋或欠旋的酶。DNA的缠绕问题是由于其双螺旋结构的交织性质而产生的。在DNA复制和转录过程中,DNA在复制叉之前会过度缠绕。
HIT220772751
TOP3B-IN-1
T211435
67047-17-0
TOP3B-IN-1 (NSC-260610) 是拓扑异构酶 IIIβ (TOP3B) 的抑制剂。该化合物不能诱导 TOP3B 与 DNA 和 RNA 的裂解复合物 (TOP3Bccs) 的形成,并且会破坏这些复合物。TOP3B-IN-1 可用作对照化合物,帮助研究开发靶向 TOP3B 的抑制剂。
Topoisomerase
HIT219600967
Bakuchicin
TN10755
4412-93-5
Bakuchicin (Allopsoralen) 是一种存在于Psoralea corylifolia中的化合物,展现出拓扑异构酶 II 抑制活性。在猿猴病毒 40 (SV40) 感染细胞模型中,其对拓扑异构酶 II 的IC50为404 μM。Bakuchicin 可用于抗感染研究。
Topoisomerase
HIT218849765
Puxitatug samrotecan drug-linker
T88197
3025787-81-6
Puxitatug samrotecan drug-linker (AZD8205 drug-linker),作为抗B7-H4抗体偶联活性分子 ADC 的关键组成部分 (drug-linker conjugate for ADC),融合了一个可降解的ADC linker与拓扑异构酶 I 抑制剂Exatecan。
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
HIT218849828
DBCO-β-Glu-PEG12-Exatecan
T88256
3025107-83-6
DBCO-β-Glu-PEG12-Exatecan(化合物107)是一种拓扑异构酶I的抑制剂。它可以作为药物-连接子偶联物,用于抗体药物偶联物(ADC)分子的合成。
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
HIT218849262
(1S,9R)-Exatecan mesylate
T87870
2938875-54-6
(1S,9R)-Exatecan mesylate ((1S,9R)-DX8951f) 为Exatecan mesylate的一个异构体。作为一种DNA拓扑异构酶topoisomerase I的抑制剂,其IC50值达到2.2 μM (0.975 μg/mL),(1S,9R)-Exatecan mesylate(DX8951f) 主要用于癌症的研究领域。'
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
HIT212670789
Exatecan (GMP)
T11249-GMP
171335-80-1
Exatecan (GMP)是 Exatecan 的 GMP 级别试剂。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)。Exatecan (GMP) 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
HIT219136920
LE01
T9901A-428
2718125-83-6
LE01 是一种用于合成 HER2 抗体偶联药物 HER2-LE01 的抗体偶联活性分子(drug-linker conjugate for ADC)。该化合物集成了一个 ADC linker 和一种 DNAtopoisomeraseI 抑制剂 DXd。
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
HIT217719725
Exatecan Intermediate 2 hydrochloride
T89658
2437603-23-9
Exatecan Intermediate 2 hydrochloride (compound B) 为 Exatecan (DX-8951) 的中间体成分.Exatecan 属于抗癌化合物,是喜树碱类的一种,其作用机制是与 DNA 发生作用,阻断肿瘤细胞的生长与分裂,进而抑制病变发展.该药物主要应用于卵巢癌、肺癌、乳腺癌等多种癌症的研究领域.
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
HIT220772304
Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan
T210797
3029114-39-1
Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan是一种用于ADC的药物-连接子偶联物,其成分包括Exatecan(拓扑异构酶I抑制剂)。Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan适用于ADC分子的合成。
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
HIT220772454
Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan TFA
T211003
3029114-40-4
Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-ExatecanTFA 是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物,用于合成包含 ADCExatecan (拓扑异构酶 I 抑制剂) 的分子。
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
HIT220913131
Amonafide dihydrochloride
T70533
150091-68-2
Amonafide dihydrochloride is the dihydrochloride salt of amonafide, an imide derivative of naphthalic acid. Amonafide intercalates into DNA and inhibits topoisomerase II, resulting in protein-associated strand breaks and impaired DNA and RNA synthesis.
Others
Topoisomerase
HIT220912482
Piroxantrone
T68373
91441-23-5
Piroxantrone, also known as CI942; PD111815, is a n anthrapyrazole antineoplastic antibiotic. Piroxantrone intercalates into DNA and interacts with topoisomerase II, thereby inhibiting DNA replication and repair and RNA and protein synthesis. Although less cardiotoxic than doxorubicin, this agent exhibits a narrow spectrum of antineoplastic activity.
Others
Topoisomerase
HIT220913052
Indotecan hydrochloride
T71185
1228035-68-4
Indotecan hydrochloride is a novel selective and potent topoisomerase I inhibitor with potential anticancer activitity.
Others
Topoisomerase
HIT212655811
Garenoxacin (Standard)
TMSM-1254
194804-75-6
Garenoxacin (Standard) 是 Garenoxacin 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Garenoxacin (BMS284756) 是一种新型的口服 des-fluoro(6) 喹诺酮,有抗菌活性,可抑制呼吸道病原体。
Antibacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
HIT106389239
Gatifloxacin (Standard)
TMSM-1255
112811-59-3
Gatifloxacin (Standard) 是 Gatifloxacin 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Gatifloxacin (CG5501) 是一种具有广谱抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。它可抑制大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml) 和细菌 II 型拓扑异构酶(IC50=13.8 μg/ml)。在动物模型中,它有抗细菌性结膜炎作用。
Antibacterial
Antibiotic
Topoisomerase
HIT103239791
Nalidixic acid (Standard)
TMSM-1696
389-08-2
Nalidixic acid (Standard) 是 Nalidixic acid 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Nalidixic acid (NSC-82174) 是一种喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效。它在较低浓度下有抑菌作用,而在较高浓度下有杀菌作用。它抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
Antibacterial
Antibiotic
Topoisomerase
HIT214322405
Intoplicine dimesylate
T38731
133711-99-6
Intoplicine (RP 60475) dimesylate is a DNA topoisomerase I and II inhibitor belonging to the 7H-benzo[e]pyrido[4,3-b]indole series. It exhibits a strong affinity for DNA (K A = 2 x 10^5 /M), resulting in increased linear DNA length.
Others
Topoisomerase
HIT217591501
Aclacinomycin A
T21502
57576-44-0
Aclacinomycin A (Aclarubicin) 是一种从加利莱链霉菌中分离出的新型蒽环类抗生素,具有抗肿瘤活性。Aclacinomycin A 是拓扑异构酶 I 和 II 的抑制剂,抑制 RNA 活性 。Aclacinomycin A 可用于研究复发性白血病和晚期恶性淋巴瘤。
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Proteasome
Topoisomerase
HIT101978111
Ofloxacin
T0902
82419-36-1
Ofloxacin (Oxaldin) 是可抑制细菌DNA 旋转酶的一种氟喹诺酮类抗生素。
Antibacterial
Antibiotic
Endogenous Metabolite
Topoisomerase
Virus Protease
HIT214434369
Topoisomerase I inhibitor 2
T60617
2588211-44-1
Topoisomerase I inhibitor 2 是一种高度选择性的DNA 拓扑异构酶 I(Top1) 抑制剂,可抑制Top1活性并导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 阻断 G2/M 期并诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤作用。
Apoptosis
Caspase
Others
Topoisomerase
HIT214315919
Ganoderic acid X
TN4107
86377-53-9
Ganoderic acid X is a potential Mdm2 inhibitor(K(i) = 16nM). It is a potential anticancer drug, inhibits topoisomerases and induces apoptosis of cancer cells.
Apoptosis
Caspase
ERK
JNK
MAPK
Mdm2
p53
Topoisomerase
HIT214321405
ARN-21934
T36968
2230854-93-8
ARN-21934 是高选择性的人拓扑异构酶 II α 抑制剂,具有血脑屏障通透性。依托泊苷抑制 DNA 松弛的IC50为120 μM,ARN-21934 抑制 DNA 松弛的IC50为 2 μM。ARN-21934具有良好的体内药代动力学特性。
Topoisomerase
HIT214983289
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan
T77858
2414393-22-7
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan是一个构成抗体药物偶联物(ADC)活性部分的化合物,由ADC连接子(MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic)与DNA拓扑异构酶I抑制剂Exatecan通过化学键合形成。此合成ADC主要应用于癌症研究领域。
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
HIT220912715
Antitumor agent-63
T74494
1627600-90-1
Antitumor agent-63(Compound 40),一种20 (S)-O-linked camptothecin (CPT) 糖复合物,作为抗肿瘤剂,对正常细胞展现出无毒性。该化合物表现出高稳定性和低topoisomeraseI (Topo I)直接抑制活性。
Others
Topoisomerase
HIT217589620
ICRF-196
T69871
21416-68-2
ICRF-196 is a Topoisomerase II Inhibitor and antineoplastic agent.
Others
Topoisomerase
HIT217585180
Daniquidone
T68896
67199-66-0
Daniquidone (Batracylin) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I 和 DNA 拓扑异构酶 II 双重抑制剂, 具有细胞毒性和抗增殖活性,可诱导 DNA 断裂,可用于研究肿瘤、免疫系统疾病和淋巴系统疾病。
Topoisomerase
HIT212065079
Exatecan Intermediate 1
T67020
110351-94-5
Exatecan Intermediate 1 是一种有用的有机化合物,可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T67020,CAS号为 110351-94-5。
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
HIT212083406
Daunorubicin hydrochloride
T1511
23541-50-6
Daunorubicin hydrochloride (Rubidomycin hydrochloride) 是一种蒽环类氨基糖苷类化合物,一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。Daunorubicin hydrochloride 可以抑制 DNA 和 RNA 的合成,具有抗肿瘤活性。
ADC Cytotoxin
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
HIT220912292
Topoisomerase II inhibitor 7
T72157
2697171-03-0
TopoisomeraseII inhibitor 7 (化合物 3a) 作为一种高效的拓扑异构酶IIα亚型抑制剂,展现出3.19 μM的IC50值。其能够诱导细胞周期阻滞与凋亡。
Apoptosis
Others
Topoisomerase
HIT214323733
T-2513
T40365
288247-87-0
T-2513 is a potent and specific inhibitor of topoisomerase I. It acts by forming covalent bonds with the topoisomerase I-DNA complex, thereby enhancing its stability. This interaction disrupts the normal process of DNA replication and RNA synthesis, ultimately resulting in cellular apoptosis.
DNA/RNA Synthesis
Others
Topoisomerase
HIT212709815
AQ4
T23750
70476-63-0
AQ4 是一种拓扑异构酶 II 抑制剂和 DNA 插入剂,在 CRC 细胞系中显示出抗肿瘤活性。AQ4 抑制两种细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,同时降低 S6 的磷酸化。
Apoptosis
Topoisomerase
HIT214434717
Mitoxantrone diacetate
T63997
70711-41-0
Mitoxantrone diacetate 是拓扑异构酶II (topoisomerase II) 的有效抑制剂。Mitoxantrone diacetate 也能够抑制蛋白激酶 C (PKC) (IC50: 8.5 μM)。Mitoxantrone diacetate 能够诱导 B-慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone diacetate 表现出抗肿瘤作用,也具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 效果,能够作用于牛痘 (EC50: 0.25 μM) 和猴痘 (EC50: 0.8 μM)。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Others
PKC
Topoisomerase
Virus Protease
HIT212670789
Exatecan
T11249
171335-80-1
Exatecan (DX-8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)。Exatecan 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
HIT104649641
Prulifloxacin
T5394
123447-62-1
Prulifloxacin (NM441) 是一种口服有效的氟喹诺酮抗生素 ,对革兰氏阳性和阴性细菌具有广泛活性。它是噻唑喹啉羧酸衍生物 Ulifloxacin 的前药。它有潜力用于下尿路感染和慢性支气管炎。
Antibacterial
Antibiotic
Topoisomerase
HIT214323175
Diflomotecan
T39680
186668-70-2
Diflomotecan (BN 80915) is a potent, orally active topoisomerase I inhibitor that displays enhanced plasma stability and superior preclinical anti-tumor activity relative to other established compounds.
Others
Topoisomerase
HIT212670987
Banoxantrone dihydrochloride
T10459
252979-56-9
Banoxantrone dihydrochloride (AQ4N dihydrochloride) 是一种新型缺氧细胞毒素,通过 iNOS 依赖机制选择性地杀死缺氧细胞。
NOS
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