Topoisomerase

Exatecan Intermediate 1 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T67020，CAS号为 110351-94-5。

ICRF-196 is a Topoisomerase II Inhibitor and antineoplastic agent.

Daunorubicin hydrochloride (Rubidomycin hydrochloride) 是一种蒽环类氨基糖苷类化合物，一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。Daunorubicin hydrochloride 可以抑制 DNA 和 RNA 的合成，具有抗肿瘤活性。

AQ4 是一种拓扑异构酶 II 抑制剂和 DNA 插入剂，在 CRC 细胞系中显示出抗肿瘤活性。AQ4 抑制两种细胞系的增殖并诱导细胞凋亡，同时降低 S6 的磷酸化。

Banoxantrone dihydrochloride (AQ4N dihydrochloride) 是一种新型缺氧细胞毒素，通过 iNOS 依赖机制选择性地杀死缺氧细胞。

Prulifloxacin (NM441) 是一种口服有效的氟喹诺酮抗生素 ，对革兰氏阳性和阴性细菌具有广泛活性。它是噻唑喹啉羧酸衍生物 Ulifloxacin 的前药。它有潜力用于下尿路感染和慢性支气管炎。

Ofloxacin (Oxaldin) 是可抑制细菌DNA 旋转酶的一种氟喹诺酮类抗生素。

Ganoderic acid X is a potential Mdm2 inhibitor(K(i) = 16nM). It is a potential anticancer drug, inhibits topoisomerases and induces apoptosis of cancer cells.

Topoisomerase I inhibitor 2 是一种高度选择性的DNA 拓扑异构酶 I(Top1) 抑制剂，可抑制Top1活性并导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 阻断 G2/M 期并诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤作用。

Mitoxantrone diacetate 是拓扑异构酶II (topoisomerase II) 的有效抑制剂。Mitoxantrone diacetate 也能够抑制蛋白激酶 C (PKC) (IC50: 8.5 μM)。Mitoxantrone diacetate 能够诱导 B-慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone diacetate 表现出抗肿瘤作用，也具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 效果，能够作用于牛痘 (EC50: 0.25 μM) 和猴痘 (EC50: 0.8 μM)。

TopoisomeraseII inhibitor 7 (化合物 3a) 作为一种高效的拓扑异构酶IIα亚型抑制剂，展现出3.19 μM的IC50值。其能够诱导细胞周期阻滞与凋亡。

Daniquidone (Batracylin) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I 和 DNA 拓扑异构酶 II 双重抑制剂， 具有细胞毒性和抗增殖活性，可诱导 DNA 断裂，可用于研究肿瘤、免疫系统疾病和淋巴系统疾病。

Nitidine chloride 是从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到的，具有抗疟疾活性。它通过多个靶点通路，起抗癌作用，抑制STAT3、DNA 拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。它通过MAPK 和NF-kB 途径抑制Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。

Intoplicine (RP 60475) dimesylate is a DNA topoisomerase I and II inhibitor belonging to the 7H-benzo[e]pyrido[4,3-b]indole series. It exhibits a strong affinity for DNA (K A = 2 x 10^5 /M), resulting in increased linear DNA length.

Aclacinomycin A (Aclarubicin) 是一种从加利莱链霉菌中分离出的新型蒽环类抗生素，具有抗肿瘤活性。Aclacinomycin A 是拓扑异构酶 I 和 II 的抑制剂，抑制 RNA 活性 。Aclacinomycin A 可用于研究复发性白血病和晚期恶性淋巴瘤。

Antitumor agent-63（Compound 40），一种20 (S)-O-linked camptothecin (CPT) 糖复合物，作为抗肿瘤剂，对正常细胞展现出无毒性。该化合物表现出高稳定性和低topoisomeraseI (Topo I)直接抑制活性。

Diflomotecan (BN 80915) is a potent, orally active topoisomerase I inhibitor that displays enhanced plasma stability and superior preclinical anti-tumor activity relative to other established compounds.

T-2513 is a potent and specific inhibitor of topoisomerase I. It acts by forming covalent bonds with the topoisomerase I-DNA complex, thereby enhancing its stability. This interaction disrupts the normal process of DNA replication and RNA synthesis, ultimately resulting in cellular apoptosis.

Enoxacin hydrate (AT-2266 hydrate) 是氟喹诺酮，可干扰DNA 复制，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50=126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50=26.5 µg/ml)。它是特异性癌症生长抑制剂，抑制革兰氏阳性和阴性细菌。

Topotecan (NSC-609669) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，通过抑制 DNA 拓扑异构酶起抗肿瘤作用，可用于治疗卵巢癌。

Topoisomerase II inhibitor 10 是拓扑异构酶II (topoisomerase II) 的有效抑制剂 (IC50: 7.45 μM)。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT-116 细胞表现出良好的抗增殖作用。Topoisomerase II inhibitor 10 能够将 HepG-2 细胞的细胞周期阻滞在 G2-M 期，并诱导其凋亡 (apoptosis)。

Pefloxacin Mesylate (Pefloxacinium mesylate) 是一种抗菌化合物，可抑制DNA 旋转酶阻断DNA 复制。

CPT-Se4为含硒前体活性分子的喜树碱(CPT)衍生物，对癌细胞具有较高杀伤力和抑制肿瘤生长效果。在降低GSH/GSSG比率和总硫醇的同时，CPT-Se4能够增加Hep G2细胞中的ROS水平，触发癌细胞凋亡。此化合物对HeLa、Hep G2、A549和SMMC-7721细胞系显示出显著的细胞毒性，IC50值范围为2.54-6.4 μM。

Berberine chloride hydrate (Natural Yellow 18 chloride hydrate) 是一种常用作抗生素的生物碱。Berberine chloride hydrate 具有抗肿瘤活性，诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。

Moxifloxacin hydrochloride (BAY12-8039 HCl) 是一种口服有效的 8-甲氧基喹诺酮类抗菌药物，可研究感染性肺炎，急性细菌性鼻窦炎和慢性支气管炎的急性细菌性加重。

Mc-doxhzn is a protein-binding prodrug of DOXUbicin (DNA topoisomerase II inhibitor) with acid sensitivity.

Gly-Cyclopropane-Exatecan (compound 5c) 参与合成抗 B7-H4抗体活性分子缀合物 (ADC)，含有 DNA 拓扑异构酶 I (TopoisomeraseI) 抑制剂 Exatecan 。Gly-Cyclopropane-Exatecan 参与形成的 ADC 为 hu2F7-Exatecan (compound 34) 具有体内外抗肿瘤活性。

TopoisomeraseIV inhibitor 2 (compound 7d) 作为DNA拓扑异构酶IV（TOPO IV）抑制剂，展现出高效的活性，其对TOPO IV的IC50值为0.23 μM，而对DNA促旋酶的IC50为0.43 μM。此外，该化合物在抗菌领域同样表现出较强的能力，对金黄色葡萄球菌Nerman菌株（Staphylococcus aureus Newman）和大肠杆菌ATCC8739的最小抑菌浓度（MIC）分别为0.972 μM和0.608 μM。

Ac-Exatecan(Ac-依喜替康)是乙酰化修饰的 Exatecan。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM，具有抗肿瘤活性。

Sparfloxacin (CI-978) 是一种氟喹诺酮类抗菌素。

F-14512 (free base) 是一种拓扑异构酶II抑制剂，可用于研究急性髓性白血病。

Zorubicin (Rubidazon) 是Daunorubicin 的衍生物。Zorubicin 与拓扑异构酶 II 相互作用，抑制DNA 聚合酶。Zorubicin 可用于急性白血病和肉瘤的研究。

Val-Ala-PABC-Exatecan是一种药物-linker偶联物,由可裂解的连接子Tesirine和topo I抑制剂Exatecan组成,可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)。

Pericosine A is a fungal metabolite that has been found inP. byssoidesand has anticancer activity.1It inhibits the growth of a variety of cancer cells, including breast, colon, lung, ovary, stomach, and prostate cell lines (GI50s = 0.05-24.55 μM) and increases survival in a P388 mouse xenograft model when administered at a dose of 25 mg/kg. Pericosine A inhibits EGFR by 40 to 70% when used at a concentration of 100 μg/ml. It also reacts with organosulfur compounds in skunk spray to form stable thioethers as odorless products.2 1.Yamada, T., Iritani, M., Ohishi, H., et al.Pericosines, antitumour metabolites from the sea hare-derived fungus Periconia byssoides. Structures and biological activitiesOrg. Biomol. Chem.5(24)3979-3986(2007) 2.Du, L., Munteanu, C., King, J.B., et al.An electrophilic natural product provides a safe and robust odor neutralization approach to counteract malodorous organosulfur metabolites encountered in skunk sprayJ. Nat. Prod.82(7)1989-1999(2019)

LMP744 is a DNA intercalator and Topoisomerase I (Top1) inhibitor with antitumor activity.

9-amino-CPT (Aminocamptothecin) 是一种拓扑异构酶I 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。