Topoisomerase

Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-ExatecanTFA 是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物，用于合成包含 ADCExatecan (拓扑异构酶 I 抑制剂) 的分子。

Antitumor agent-63（Compound 40），一种20 (S)-O-linked camptothecin (CPT) 糖复合物，作为抗肿瘤剂，对正常细胞展现出无毒性。该化合物表现出高稳定性和低topoisomeraseI (Topo I)直接抑制活性。

Topi MF-6 是一种DNA 拓扑异构酶 I (Top1) 抑制剂，对胃肠道癌细胞展现出卓越的细胞毒性，并可用作ADC payload。

Piroxantrone, also known as CI942; PD111815, is a n anthrapyrazole antineoplastic antibiotic. Piroxantrone intercalates into DNA and interacts with topoisomerase II, thereby inhibiting DNA replication and repair and RNA and protein synthesis. Although less cardiotoxic than doxorubicin, this agent exhibits a narrow spectrum of antineoplastic activity.

Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan是一种用于ADC的药物-连接子偶联物，其成分包括Exatecan（拓扑异构酶I抑制剂）。Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan适用于ADC分子的合成。

TOP3B-IN-1 (NSC-260610) 是拓扑异构酶 IIIβ (TOP3B) 的抑制剂。该化合物不能诱导 TOP3B 与 DNA 和 RNA 的裂解复合物 (TOP3Bccs) 的形成，并且会破坏这些复合物。TOP3B-IN-1 可用作对照化合物，帮助研究开发靶向 TOP3B 的抑制剂。

Sutopin-2 是一种拓扑异构酶 II 抑制剂。它影响细胞周期进程及微管的稳定性，并通过调节细胞核-细胞质转运的细胞周期蛋白 B1 诱导细胞周期停滞。

HSP90-IN-13（compound 5k）是一种有效的HSP90抑制剂，具有25.07 nM的IC50值，并对EGFR、VEGFR-2以及Topoisomerase-2展现出多靶点作用。此外，HSP90-IN-13能够在G2/M期阻滞MCF-7细胞周期，并通过线粒体途径诱导细胞凋亡(apoptosis)。

DNA topoisomerase II inhibitor 1 是 DNA 拓扑异构酶 II 的有效抑制剂，能够将细胞周期停滞在亚 G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) ，具有抗增值作用。

A-1062, a resolvase-binding inhibitor, inhibits resolvase binding to the res site.

Ganoderic acid X is a potential Mdm2 inhibitor(K(i) = 16nM). It is a potential anticancer drug, inhibits topoisomerases and induces apoptosis of cancer cells.

Sabarubicin 是一种阿霉素双糖类似物，具有显著的抗肿瘤活性。Sabarubicin 作为一种拓扑异构酶 II 毒药比阿霉素更有效，并在较低的细胞内浓度下刺激 DNA 片段。

Amonafide dihydrochloride is the dihydrochloride salt of amonafide, an imide derivative of naphthalic acid. Amonafide intercalates into DNA and inhibits topoisomerase II, resulting in protein-associated strand breaks and impaired DNA and RNA synthesis.

N,N-Dimethyldoxorubicin为一Doxorubicin类似物，表现出对多种肿瘤细胞系的显著细胞毒性，其半数抑制浓度(IC50s)均小于0.3 μM。

Fagopyrine 作为一种光敏剂，主要用于肿瘤的研究领域。此外，它还能抑制 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I)，显示出其潜在的生物医药价值。

(1S,2R,7S)-Sitafloxacin (DU-6856) 是 Sitafloxacin 的对映异构体，它作为拓扑异构酶抑制剂及抗生素，对大肠杆菌 DNA 旋转酶 (IC50 0.18 μg/mL) 和金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV 具有抑制活性，其抗菌特性适用于各种细菌感染的研究。

NC190 is an inhibitor of topoisomerase II that inhibited the growth of FM3A cells in clinical trials. NC-190 strongly inhibited the growth of FM3A cells when cultured with NC-190 for 48 h (IC50: 0.019 μg/ml). NC-190 potently suppressed DNA synthesis with

Topoisomerase inhibitor3 (compound 9) 是一种拓扑异构酶 (Topoisomerase) 的高效抑制剂，具有显著的抗增殖和抗肿瘤活性。

LMP744 is a DNA intercalator and Topoisomerase I (Top1) inhibitor with antitumor activity.

Hippeastrine hydrobromide is a natural alkaloid which demonstrates significant cytotoxicity against a panel of human and murine tumor cell lines.

AQ4 是一种拓扑异构酶 II 抑制剂和 DNA 插入剂，在 CRC 细胞系中显示出抗肿瘤活性。AQ4 抑制两种细胞系的增殖并诱导细胞凋亡，同时降低 S6 的磷酸化。

Gemifloxacin mesylate (Gemifloxacin mesylate) 是一种喹诺酮类口服广谱抗菌剂，可研究轻中度肺炎和慢性支气管炎的急性细菌性发作。

Ofloxacin (Oxaldin) 是可抑制细菌DNA 旋转酶的一种氟喹诺酮类抗生素。

LE01 是一种用于合成 HER2 抗体偶联药物 HER2-LE01 的抗体偶联活性分子（drug-linker conjugate for ADC）。该化合物集成了一个 ADC linker 和一种 DNAtopoisomeraseI 抑制剂 DXd。

Exatecan Intermediate 2 hydrochloride (compound B) 为 Exatecan (DX-8951) 的中间体成分.Exatecan 属于抗癌化合物,是喜树碱类的一种,其作用机制是与 DNA 发生作用,阻断肿瘤细胞的生长与分裂,进而抑制病变发展.该药物主要应用于卵巢癌、肺癌、乳腺癌等多种癌症的研究领域.

MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan是一个构成抗体药物偶联物(ADC)活性部分的化合物，由ADC连接子(MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic)与DNA拓扑异构酶I抑制剂Exatecan通过化学键合形成。此合成ADC主要应用于癌症研究领域。

Mal-PEG2-Gly-Gly-Phe-Gly-Exatecan是一个ADC药物-linker偶联物，包含Exatecan和linker。该化合物主要用于ADC合成与癌症研究。

Puxitatug samrotecan drug-linker (AZD8205 drug-linker)，作为抗B7-H4抗体偶联活性分子 ADC 的关键组成部分 (drug-linker conjugate for ADC)，融合了一个可降解的ADC linker与拓扑异构酶 I 抑制剂Exatecan。

Val-Ala-PABC-Exatecan是一种药物-linker偶联物,由可裂解的连接子Tesirine和topo I抑制剂Exatecan组成,可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)。

Ac-Exatecan(Ac-依喜替康)是乙酰化修饰的 Exatecan。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM，具有抗肿瘤活性。

DBCO-β-Glu-PEG12-Exatecan（化合物107）是一种拓扑异构酶I的抑制剂。它可以作为药物-连接子偶联物，用于抗体药物偶联物（ADC）分子的合成。

Berberine hydrogen sulphate (Umbellatine Sulfate) 是一种从几种植物中提取的生物碱，对多种微生物具有抗菌活性，包括革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、真菌和原生动物。

5,7,3',5'-tetrahydroxy-6,4'-dimethoxyflavone exhibits anti-HIV-1 activity in the anti-syncytium assay using (∆Tat/rev)MC99 virus and 1A2 cell line system, it shows considerably activity against HIV-1 reverse transcriptase. It exhibits cytotoxic activity against P-388 cell lines, it can inhibit DNA topoisomerase IIα activity, which may be responsible for the observed cytotoxicity.

9-amino-CPT (Aminocamptothecin) 是一种拓扑异构酶I 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Heveaflavone 抑制拓扑异构酶 I 并清除 DPPH 自由基，具有抗增殖和抗氧化作用。

9-Methoxycamptothecin 是从臭味假柴龙树中分离得到的一种天然产物，通过抑制拓扑异构酶起到抗肿瘤作用，具有强效的诱导 G2/M 期细胞和癌细胞凋亡的作用。