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Topoisomerase
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DNA 损伤和修复
Topoisomerase
Topoisomerase
拓扑异构酶是参与DNA过旋或欠旋的酶。DNA的缠绕问题是由于其双螺旋结构的交织性质而产生的。在DNA复制和转录过程中,DNA在复制叉之前会过度缠绕。
HIT212670985
Banoxantrone-D12
T10458
1562067-05-3
Banoxantrone-D12 is the deuterium-labeled form of Banoxantrone,a bioreductive agent that can be metabolically converted to AQ4,a stable compound with DNA affinity and topoisomerase II inhibition properties.
Topoisomerase
HIT214391061
IndiMitecan
T60200
915360-05-3
IndiMitecan (LMP776) 是一种具有抗癌活性的拓扑异构酶 I(Top1)抑制剂。
Topoisomerase
HIT218852613
Gepotidacin mesylate dihydrate
T70358
1624306-20-2
Gepotidacin mesylate dihydrate (GSK2140944 mesylate dihydrate) 是一种可口服的三氮杂苊烯抗生素,具有抗菌活性。Gepotidacin mesylate dihydrate 是细菌 II 型拓扑异构酶抑制剂。Gepotidacin mesylate dihydrate 通过阻断拓扑异构酶来抑制细菌 DNA 复制,可用于研究细菌感染。
Antibacterial
Antibiotic
Autophagy
Topoisomerase
HIT217585944
Seconeolitsine
T75516
2650074-56-7
Seconeolitsine,一种抗生素,是一种靶向拓扑异构酶 I(TopA)的抑制剂。Seconeolitsine 也是一种新的抗菌剂,可以抑制 S. pneumoniae 的生长。Seconeolitsine 具有抑制 TopA 的活性,其 b>IC50值为 17 μM。Seconeolitsine 可用于对其他抗生素耐药的肺炎链球菌感染的研究。
Antibacterial
Antibiotic
Others
Topoisomerase
HIT212666260
NHC-triphosphate
T19476
34973-27-8
NHC-triphosphate is a weak alternative substrate for the viral polymerase and changes the mobility of the product in polyacrylamide electrophoresis gels.
Endogenous Metabolite
HCV Protease
Others
SARS-CoV
Topoisomerase
Virus Protease
HIT217587817
erythro-Austrobailignan-6
T72236
114127-24-1
erythro-Austrobailignan-6 是一种口服活性的抗癌化合物,能够抑制 DNA 拓扑异构酶 I 及 II 的活性,同时诱导细胞凋亡并增加 p38 和 JNK 的磷酸化。
Apoptosis
Others
Topoisomerase
HIT221064391
TGA-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT
T214779
2857037-73-9
TGA-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT 是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物,由拓扑异构酶 1 (topoisomerase 1) 抑制剂 (Topi MF-6) 和可裂解的 linker (Maleimide-Ph(3,5-F)-PEG4-Val-Ala) 组成。TGA-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT 可用于合成 ADCs。
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
HIT221062399
Fmoc-Val-Cit-PAB-Exatecan
TYD-04946
2754384-69-3
Fmoc-Val-Cit-PAB-Exatecan 是 Exatecan 的前体形式。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,具有 IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),适用于癌症研究。
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
HIT217724480
(1R,9S)-Exatecan
TYD-05254
2231666-57-0
(1R,9S)-Exatecan (DX8951f) 是 Exatecan 的 (1R,9S) 立体异构体。Exatecan (DX-8951) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,其 IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),适用于癌症研究。
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
HIT221063867
BWC0977 formic
T214462
3027162-72-4
BWC0977 formic 是一种抗菌剂,其通过抑制 DNA gyrase 和 topoisomerase IV 来阻止细菌 DNA 复制。对于 MDR (多重耐药) 革兰氏阴性细菌,它的最低抑菌浓度 (MIC90) 范围为 0.03-2 µg/mL。
Antibacterial
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
HIT212712273
BMS-250749
T26845
406913-72-2
BMS-250749 is a fluoroglycosylated fluoroindolocarbazole, it has antitumor activity.
Others
Topoisomerase
HIT212650645
Betulinic acid
T2830
472-15-1
Betulinic acid (ALS-357) 是从白桦树皮中分离出来的一种五环三萜类天然产物,是真核细胞拓扑异构酶 I 的抑制剂,IC50值为 5 μM,具有抗逆转录病毒、抗疟疾、抗癌和抗炎特性。
Aminopeptidase
Apoptosis
Autophagy
Endogenous Metabolite
HIV Protease
Mitophagy
NF-κB
Parasite
Topoisomerase
HIT212664897
Podocarpusflavone A
TQ0134
22136-74-9
Podocarpusflavone A 是一个 DNA topoisomerase I 和 STAT3 抑制剂,是从台湾特有植物罗汉果中分离出来的黄酮类化合物,具有潜在的抗利什曼原虫活性和抗肿瘤活性。Podocarpusflavone A,抑制皮肤皮肤黑色素瘤的细胞生长。
Apoptosis
STAT
Topoisomerase
HIT214314556
Mauritianin
TN1917
109008-28-8
Mauritianin 是一种从 Acalypha indica 的花和叶中分离出来的山柰酚苷,是一种拓扑异构酶 I 抑制剂。Mauritianin 具有细胞保护活性。
Topoisomerase
HIT212002919
Doxorubicin hydrochloride
T1020
25316-40-9
Doxorubicin hydrochloride 是一种具有细胞毒性和抗肿瘤活性的蒽环类抗生素,是人类DNA拓扑异构酶I和II的有效抑制剂,IC50分别为0.8 μM和2.67 μM。它不仅能够降低AMPK及其下游靶蛋白乙酰辅酶A羧化酶的磷酸化,还可诱导细胞发生凋亡和自噬。在动物实验中,Doxorubicin hydrochloride 常被用于诱导急性肾衰竭、慢性肾损伤以及心力衰竭模型。
ADC Cytotoxin
AMPK
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
HBV
HIV Protease
Mitophagy
Topoisomerase
HIT107368171
Berberine
T4S0797
2086-83-1
Berberine (Umbellatine) 属于生物碱类天然产物,可以激活 AMPK、抑制 DNA 拓扑异构酶、诱导 ROS 生成。Berberine 具有抗肿瘤、抗菌、降血糖、降血脂等生物学活性。
Akt
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
Caspase
DNA/RNA Synthesis
Endogenous Metabolite
JNK
NF-κB
Parasite
PI3K
Reactive Oxygen Species
ROS
Topoisomerase
HIT212037810
Ellipticine hydrochloride
T4614
5081-48-1
Ellipticine hydrochloride (NSC-71795 (hydrochloride)) 是一种有效的抗肿瘤剂,抑制 DNA 拓扑异构酶 II 的活性。
Topoisomerase
HIT211998578
Mitoxantrone dihydrochloride
T0158
70476-82-3
Mitoxantrone dihydrochloride (NSC-301739) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC),IC50值为8.5 μM。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
PKC
Topoisomerase
Virus Protease
HIT219505825
20-O-Acetylcamptothecin
TN11540
7688-64-4
20-O-Acetylcamptothecin (O-Acetylcamptothecin) 是一种Camptothecin的衍生物,同时也是拓扑异构酶 (Topoisomerase) I 的有效抑制剂。
Topoisomerase
HIT212665662
Lupalbigenin
TN1889
76754-24-0
Lupalbigenin sensitizes detachment-induced cell death in human lung cancer cell through down-regulation of pro-survival proteins.
Akt
Apoptosis
ERK
Topoisomerase
HIT214432217
Lurtotecan
T60163
149882-10-0
Lurtotecan (GI147211) 是一种半合成的喜树碱类似物。Lurtotecan 是一种具有抗癌作用的拓扑异构酶I 抑制剂。
Topoisomerase
HIT212708541
DRF-1042
T15168
200619-13-2
DRF-1042 是一种具有口服活性的喜树碱类似物,具有抗肿瘤活性,抑制 DNA 拓扑异构酶 I,可用于研究难治性肿瘤。
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
HIT218849736
GGFG-PAB-Exatecan
T88168
251459-32-2
GGFG-PAB-Exatecan 由有毒分子 Exatecan 和连接子 GGFG-PAB 构成,可作为合成 ADC 分子的药物-连接子偶合物使用。
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
HIT218832692
Gly-Mal-GGFG-Deruxtecan 2-hydroxypropanamide
T84716
2750623-07-3
Gly-Mal-GGDG-Deruxtecan 2-hydroxy propionamide 作为一种喜树碱衍生物,该化合物是用于抗体药物偶联物(ADC)的药物-Linker偶联物。
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
HIT214316370
Artemisitene
T21065
101020-89-7
Artemisitene 是青蒿素的氧化形式,是一种抗疟药。青蒿素前体是青蒿素生物合成的重要基础物质,包括青蒿素 B、青蒿素、青蒿酸等。
Apoptosis
Nrf2
Others
Topoisomerase
HIT214492033
Daunorubicin
T1511L
20830-81-3
Daunorubicin是一种具有抗癌活性的蒽环类抗生素和topoisomerase II抑制剂,能够抑制DNA和RNA的合成,常用于治疗急性髓系白血病(AML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)。
ADC Cytotoxin
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
HIT100062876
Ellagic acid
T0465
476-66-4
Ellagic acid (Gallogen) 是一种稠合四环类天然产物,是一种有效的 CK2 抑制剂 (IC50=40 nM;Ki=20 nM),具有 ATP 竞争性。Ellagic acid 是一种抗氧化剂,也具有抗增殖活性。
Carbonic Anhydrase
Casein Kinase
Endogenous Metabolite
Hedgehog/Smoothened
Phosphatase
PKA
PKC
Reactive Oxygen Species
ROS
Syk
Topoisomerase
HIT212876246
Luotonin A
T21894
205989-12-4
Luotonin A 兼具抗病毒、抗植物致病真菌及抗肿瘤作用。在抗病毒方面,Luotonin A 对烟草花叶病毒(TMV)表现出良好活性。此外,Luotonin A 还能抑制拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II 的活性。
Antifungal
TMV
Topoisomerase
HIT212713498
Ro 47-3359
T28590
155144-64-2
Ro 47-3359 is a topoisomerase II-targeted drugs with cytotoxic potential.
Others
Topoisomerase
HIT212670789
Exatecan (GMP)
T11249-GMP
171335-80-1
Exatecan (GMP)是 Exatecan 的 GMP 级别试剂。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)。Exatecan (GMP) 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
HIT106389239
Gatifloxacin (Standard)
TMSM-1255
112811-59-3
Gatifloxacin (Standard) 是 Gatifloxacin 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Gatifloxacin (CG5501) 是一种具有广谱抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。它可抑制大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml) 和细菌 II 型拓扑异构酶(IC50=13.8 μg/ml)。在动物模型中,它有抗细菌性结膜炎作用。
Antibacterial
Antibiotic
Topoisomerase
HIT212655811
Garenoxacin (Standard)
TMSM-1254
194804-75-6
Garenoxacin (Standard) 是 Garenoxacin 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Garenoxacin (BMS284756) 是一种新型的口服 des-fluoro(6) 喹诺酮,有抗菌活性,可抑制呼吸道病原体。
Antibacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
HIT103239791
Nalidixic acid (Standard)
TMSM-1696
389-08-2
Nalidixic acid (Standard) 是 Nalidixic acid 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Nalidixic acid (NSC-82174) 是一种喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效。它在较低浓度下有抑菌作用,而在较高浓度下有杀菌作用。它抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
Antibacterial
Antibiotic
Topoisomerase
HIT212651193
Idarubicin hydrochloride
T6010
57852-57-0
Idarubicin hydrochloride (Zavedos) 是一种蒽环类抗白血病药物,能抑制细菌和酵母菌生长,还抑制拓扑异构酶 II,干扰 DNA 复制和 RNA 转录。
Antibacterial
Antibiotic
Antifungal
Autophagy
c-Myc
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
HIT212065079
Exatecan Intermediate 1
T67020
110351-94-5
Exatecan Intermediate 1 是一种有用的有机化合物,可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T67020,CAS号为 110351-94-5。
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
HIT212670987
Banoxantrone dihydrochloride
T10459
252979-56-9
Banoxantrone dihydrochloride (AQ4N dihydrochloride) 是一种新型缺氧细胞毒素,通过 iNOS 依赖机制选择性地杀死缺氧细胞。
NOS
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