Bcl-2 Family

Bcl-2-IN-13是一种有效的Bcl-2抑制剂，具有17 nM的IC50值，主要应用于癌症相关研究。

PROTAC Bcl2 degrader-1 is a PROTAC, which potently and selectively induces the degradation of Mcl-1 (IC50: 11.81 μM) and Bcl-2 (IC50: 4.94 μM; DC50: 3.0 μM).

Lambertianic acid is a bioactive chemical that has anti-allergic and antibacterial effects.

CG-3-246 是一种FLT3/BCL-2的双重抑制剂，Kd分别为63和4.25 nM，并在急性髓系白血病的研究中具有重要作用。

XY221 (Compound 16o) 是一种选择性抑制BRD4 BD2的化合物，IC50为5.8 nM。它对pan-BD2和BRD4 BD2域显示出高度选择性，相较于BRD4 BD1高667倍，较BRD2/3/T BD2高9-32倍。XY221 能诱导MV4-11细胞凋亡，并具有抗癌活性。

Bax activator-1 (compound 106) is a Bax activator. It induces Bax-dependent tumor cell apoptosis[1].

M24 是一种Mcl-1选择性抑制剂。M24 对Mcl-1表现出良好的结合亲和力，Ki 值为 0.33 μM。M24 具有良好的抗增殖活性并诱导 HepG2 细胞凋亡。

SF-9-2 是一种 PD-L1/PD-1 结合抑制剂 (IC50= 24.9 nM)。它抑制 SK-N-SH 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖，并诱导其凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。通过 MAPK 信号通路，SF-9-2 阻断 PD-L1 诱导的 SK-N-SH 细胞生长，并恢复 GSK-3β 活性，利用泛素-蛋白酶体通路增强 PD-L1 降解。SF-9-2 在 SK-N-SH NOG 小鼠模型中抑制肿瘤生长，且无明显毒性。此外，SF-9-2 可作为免疫检查点抑制剂，阻断 PD-L1 以恢复 T 细胞功能，适用于神经母细胞瘤研究。

SMBA2 is a Bax activator. It acts by specifically targeting the binding pocket at S184.

Bcl-2/Mcl-1-IN-1 是一种 Bcl-2 (Ki: 4.53 μM) 和 Mcl-1 (Ki: 1.19 μM) 抑制剂。Bcl-2/Mcl-1-IN-1 能够用于研究癌症。

YX0798 是一种选择性且口服有效的CDK9抑制剂 (Kd: 0.28 nM)，能够下调癌蛋白c-MYC和促存活蛋白MCL-1。YX0798 破坏细胞周期和导致转录组重编程，最终引发细胞凋亡 (apoptosis)，展现抗肿瘤活性。

Torulene (Torulin) 是一种口服活性和抗癌活性的类胡萝卜素。它通过线粒体途径以及下调雄激素受体 (androgen receptor) 的表达来抑制细胞增殖，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Torulene 可用于研究前列腺癌。

Bcl-2-IN-11（compound 6）是高效选择性的Bcl-2抑制剂，具有0.9 nM的IC50。相对于Bcl-xl，其抑制作用较弱（IC50 > 1000 nM）。该化合物主要用于研究因Bcl-2家族蛋白过量表达引起的多种癌症，尤其适用于急性淋巴性白血病等恶性血液疾病。同时，Bcl-2-IN-11可以减少由Bcl-xl抑制相关的副作用，例如减少血小板。

NWP-0476为针对BCL-2/BCL-xL的抑制剂，其结构已优化以提高对BCL-xL的选择性。该化合物适用于复发性T-急性淋巴细胞白血病（T-ALL）的相关研究。

G721-0282 是一种口服有效的CHI3L1抑制剂，能够抑制NF-κB信号通路的激活，降低炎性蛋白和细胞因子的表达。G721-0282 在抑制神经炎症和减少焦虑行为方面显示出有效性，并通过抑制STAT3信号通路显著抑制骨肉瘤 (OS) 细胞的增殖。它还能通过上调促凋亡蛋白和下调抗凋亡蛋白水平诱导OS细胞凋亡 (apoptosis)。G721-0282 适用于神经炎症性疾病和癌症的研究。

CYD-2-11 is an effective and selective Bax agonist. It acts by targeting the structural pocket proximal to S184 in the C-terminal region of Bax.

A09-003 是一种新型细胞周期蛋白依赖性激酶-9 CDK-9 抑制剂。A09-003 能够抑制多种白血病细胞系的增殖，抑制hi髓系细胞白血病序列-1蛋白增加。A09-003还能诱导细胞凋亡，降低 RNA 聚合酶 II 活性，降低 Mcl-1 表达。

KPT-6566 is a covalent PIN1 inhibitor that selectively targets cancer cells by a dual mechanism of action.

MRT68921 HCl 是 ULK1 和 ULK2 的有效抑制剂（IC50 分别为 2.9 和 1.1 nM）。

SMBA1 是一种高效的 Bax 激动剂，具有抗肿瘤活性，可诱导恶性神经胶质瘤细胞的细胞周期停滞和细胞凋亡。SMBA1 可用于研究三阴乳腺癌。

Mcl1-IN-12 has anti-tumor activity.It is a selective Mcl-1 inhibitor, less potent at Bcl-2, with Kis of 0.29 and 3.1 μM, respectively.

BM 957 is an effective Bcl-2 and Bcl-xL inhibitor (Kis: 1.2 and <1 nM; IC50s: 5.4 and 6.0 nM).

Mcl1-IN-3 is an Mcl1 inhibitor. It has an IC50 and Ki of 0.67 and 0.13 μM, respectively.

Bcl-2-IN-2 is a highly potent and selective inhibitor targeting Bcl-2 and Bcl-xL. It displays an IC50 value of 0.034 nM, suggesting its strong inhibitory activity specifically against Bcl-2. Additionally, Bcl-2-IN-2 exhibits an IC50 value of 43 nM against Bcl-xL, demonstrating over 1000-fold selectivity for Bcl-2 compared to Bcl-xL.

CDK-TCIP1为一种双价化合物，由CDK9抑制剂SNS-032与BCL6配体BI3812连接而成。此化合物能够专一并高效地针对过表达BCL6的细胞产生杀伤效果，其对SUDHL5细胞的EC50值为7.7 nM。

Mcl-1 inhibitor22 (Example 36) 是一种MCL-1抑制剂，通过阻止MCL-1与促凋亡蛋白之间的相互作用来抑制其抗凋亡功能。Mcl-1 inhibitor22 对多种癌细胞系展现出抗增殖效应，可以应用于癌症研究。

Asaretoclax 为一种针对 B 细胞淋巴瘤 2 (B-cell lymphoma 2 (Bcl-2)) 的有效抑制剂，展示出在癌症研究中的应用潜力。

OICR12694 (JNJ-65234637) TFA 是一种口服有效的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂。

STAT3/CAIX-IN-1 是一种同时抑制 STAT3 (Kd: 60.03 μM) 和 CAIX (IC50: 80.45 nM) 的化合物。它通过增加活性氧 (ROS) 和脂质过氧化物水平，诱导铁死亡 (ferroptosis)。此外，STAT3/CAIX-IN-1 会抑制细胞迁移，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并导致 MDA-MB-231 细胞周期停滞。该化合物可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。

PROTACPI3K/110β degrader-2 是一种针对PI3K/p110β的选择性PROTAC降解剂。该化合物能够有效降解110β蛋白，抑制P-糖蛋白的表达，并提升活性氧(ROS)水平。同时，PROTACPI3K/110β degrader-2 通过激活内质网应激 (ERS) 所介导的线粒体凋亡路径以及抑制AKT/Bcl-2信号通路，发挥其抗肿瘤作用。此化合物适用于癌症研究。

PROTACBcl-xL degrader-3 是一种有效的 PROTACBcl-xL 降解剂。

CDKI-83 is a potent CDK9 inhibitor. The compound shows effective anti-proliferative activity in human tumour cell lines with GI50 <1 μM, and is capable of inducing apoptosis in A2780 human ovarian cancer cells as determined by the activated caspase-3, Annexin V/PI double staining and accumulated cells at the sub-G1 phase of cellcycle. The research results suggest that combined inhibition of CDK9 and CDK1 may result in the effective induction of apoptosis and CDKI-83 has the potential to be developed as an anti-cancer agent.

Bfl-1-IN-2 (Compound 13) 是一种针对 Bfl-1 的可逆共价抑制剂，其 IC50 为 4.3 μM。该化合物通过结合 Bfl-1 的 Cys55 实现其作用。

Antitumor agent-78 能够抑制 GPx-4 和升高 COX2 ，进而导致铁下垂 (ferroptosis)。Antitumor agent-78 可以激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3)，抑制肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。Antitumor agent-78 表现出抗肿瘤效果，并能够抑制癌细胞的生长和迁移。