Bcl-2 Family

SMBA2 is a Bax activator. It acts by specifically targeting the binding pocket at S184.

KPT-6566 is a covalent PIN1 inhibitor that selectively targets cancer cells by a dual mechanism of action.

AZ5576 racemate is a racemic mixture of AZ5576 isomers. AZ5576 is a potent, highly selective, and orally bioavailable inhibitor of Cdk9 that inhibits Cdk9 enzyme activity with an IC50 <5nM and decreases phosphorlyation of Ser2-RNAPII in cells with an IC50 of 96nM. In the MLL-fusion containing acute myeloid leukemia (AML) line, MV411, short-term treatment with AZ5576 led to a rapid dose-dependent decrease in pSer2-RNAPII with concomitant loss of Mcl1 mRNA and protein, resulting in the cleavage and activation of caspase 3 and loss of cell viability.

Myricanol can elicit growth inhibitory and cytotoxic effects on lung cancer cells, it can significantly decelerate tumor growth in vivo by inducing apoptosis.

Bfl-1-IN-2 (Compound 13) 是一种针对 Bfl-1 的可逆共价抑制剂，其 IC50 为 4.3 μM。该化合物通过结合 Bfl-1 的 Cys55 实现其作用。

Mesutoclax (ICP-248) (Compound 5) 是一种选择性BCL-2抑制剂，其IC50为1.54 nM，对BCL-XL的活性很弱（IC50 ＞1000 nM）。另外，Mesutoclax 抑制RS4;11细胞的IC50为2.75 nM，可用于肿瘤研究。

PROTACPI3K/110β degrader-2 是一种针对PI3K/p110β的选择性PROTAC降解剂。该化合物能够有效降解110β蛋白，抑制P-糖蛋白的表达，并提升活性氧(ROS)水平。同时，PROTACPI3K/110β degrader-2 通过激活内质网应激 (ERS) 所介导的线粒体凋亡路径以及抑制AKT/Bcl-2信号通路，发挥其抗肿瘤作用。此化合物适用于癌症研究。

STAT3/CAIX-IN-1 是一种同时抑制 STAT3 (Kd: 60.03 μM) 和 CAIX (IC50: 80.45 nM) 的化合物。它通过增加活性氧 (ROS) 和脂质过氧化物水平，诱导铁死亡 (ferroptosis)。此外，STAT3/CAIX-IN-1 会抑制细胞迁移，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并导致 MDA-MB-231 细胞周期停滞。该化合物可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。

G721-0282 是一种口服有效的CHI3L1抑制剂，能够抑制NF-κB信号通路的激活，降低炎性蛋白和细胞因子的表达。G721-0282 在抑制神经炎症和减少焦虑行为方面显示出有效性，并通过抑制STAT3信号通路显著抑制骨肉瘤 (OS) 细胞的增殖。它还能通过上调促凋亡蛋白和下调抗凋亡蛋白水平诱导OS细胞凋亡 (apoptosis)。G721-0282 适用于神经炎症性疾病和癌症的研究。

SF-9-2 是一种 PD-L1/PD-1 结合抑制剂 (IC50= 24.9 nM)。它抑制 SK-N-SH 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖，并诱导其凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。通过 MAPK 信号通路，SF-9-2 阻断 PD-L1 诱导的 SK-N-SH 细胞生长，并恢复 GSK-3β 活性，利用泛素-蛋白酶体通路增强 PD-L1 降解。SF-9-2 在 SK-N-SH NOG 小鼠模型中抑制肿瘤生长，且无明显毒性。此外，SF-9-2 可作为免疫检查点抑制剂，阻断 PD-L1 以恢复 T 细胞功能，适用于神经母细胞瘤研究。

Torulene (Torulin) 是一种口服活性和抗癌活性的类胡萝卜素。它通过线粒体途径以及下调雄激素受体 (androgen receptor) 的表达来抑制细胞增殖，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Torulene 可用于研究前列腺癌。

(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 作为一种光学纯的阿朴棉酚衍生物，对抗凋亡B细胞淋巴瘤/白血病2 (Bcl-2) 家族蛋白展现了全谱抑制作用。该化合物通过阻断BH3肽与Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1及Bfl-1的结合，展示出相应的IC50值为0.31、0.32、0.20及0.62 μM。此外，(S)-Sabutoclax还能有效抑制人类前列腺癌、肺癌以及淋巴瘤细胞系的生长，其EC50值分别为0.13、0.56及0.049 μM。因此，(S)-Sabutoclax对于基于细胞凋亡机制的癌症治疗研究具有重要价值。

CDKI-83 is a potent CDK9 inhibitor. The compound shows effective anti-proliferative activity in human tumour cell lines with GI50 <1 μM, and is capable of inducing apoptosis in A2780 human ovarian cancer cells as determined by the activated caspase-3, Annexin V/PI double staining and accumulated cells at the sub-G1 phase of cellcycle. The research results suggest that combined inhibition of CDK9 and CDK1 may result in the effective induction of apoptosis and CDKI-83 has the potential to be developed as an anti-cancer agent.

BBR-BODIPY 是一种荧光探针 (fluorescent probe)，可以筛选其与靶细胞的相互作用。BBR-BODIPY 诱导细胞凋亡改变凋亡相关蛋白的表达。储存方式：避光。

(E)-Ferulic acid-d3 是 (E)-Ferulic acid 的氘代变体。作为阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体，这种芳香族化合物广泛存在于植物细胞壁中。(E)-Ferulic acid 能够导致β-连环蛋白(β-catenin)的磷酸化，最终引发蛋白酶体降解；同时，它能增加促凋亡因子Bax的表达，并降低促存活因子存活蛋白的表达。此外，(E)-Ferulic acid 有效去除活性氧(ROS)并抑制脂质过氧化，此化合物在人体肺癌细胞系H1299中表现出抗增殖和抗迁移的作用。

Navitoclax-d8是Navitoclax的氘代物。Navitoclax (ABT-263) 为一种高效且可口服的Bcl-2抑制剂，能够结合Bcl-2家族中的多种蛋白质，包括Bcl-xL, Bcl-2, 和Bcl-w，其Ki值均小于1 nM。

Ginsenoside Rh4 可以安全地用作佐剂，具有低溶血作用或无溶血作用。它具有细胞毒活性，其苷元对癌细胞系具有杀伤作用。

Vanillyl Alcohol (3-Methoxy-4-hydroxybenzyl alcohol) 是一种酚类醇，具有抗血管生成、抗惊厥、抗炎、抗氧化、神经保护和抗伤害活性。它由香兰素衍生而来，在食品和饮料中用作调味剂。

3',4',7-Trihydroxyflavone 是分离自蚕豆荚的黄酮苷元化合物。

Isolimonexic acid exhibits cytotoxicity on MCF-7 cell lines, it also inhibits Panc-28 cancer cell growth.

Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me (Desmorpholinyl ABT-263-NH-Me) 是一种 Bcl-xL 抑制剂，这是一种 PROTAC BCL-XL 降解剂,可与 CRBN 配体一起使用以合成 XZ739 [1] [2]。

17-Hydroxy sprengerinin C 是从黄精的根茎中分离得到的一种糖苷化合物，具有更强的抗癌活性。17-Hydroxy sprengerinin C 降低 Blc-2 和 pro-caspase3 的表达并增加 Bax 的产生。

BCL6-IN-6 是 Bcl-6 的抑制剂，可用于关于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。 BCL6-IN-6 阻断 Bcl-6 与其辅阻遏物的相互作用，并以剂量依赖性方式重新激活 Bcl-6 靶基因。

VHD-valtrate has anticancer effects against human ovarian cancer cells in vitro and in vivo, it is a potential therapeutic agent for ovarian cancer, providing a basis for development of the compound as a novel chemotherapeutic agent.

BTK ligand 12是一种PROTAC的靶蛋白配体，可以作为NRX-0492(BTK降解剂)的靶蛋白配体的活性对照。

OICR12694 (JNJ-65234637) TFA 是一种口服有效的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂。

Panaxynol is the most potent antiplatelet agent in ginseng and its mechanism of action is chiefly due to the inhibition of thromboxane formation.

1-Methylnaphthalen-2-ol是一种弱的Bcl-xL protein抑制剂(Kd=9000μM)，可用于生化实验和药物合成。

BM 957 is an effective Bcl-2 and Bcl-xL inhibitor (Kis: 1.2 and <1 nM; IC50s: 5.4 and 6.0 nM).

Lometrexol hydrate (DDATHF hydrate) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会诱导可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成，引起异常的细胞增殖和凋亡，甚至细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。

Mcl1-IN-3 is an Mcl1 inhibitor. It has an IC50 and Ki of 0.67 and 0.13 μM, respectively.

Gartanin 是山竹果中的一种天然黄酮，具有抗氧化、抗真菌、抗炎、神经保护和抗肿瘤活性。它能够诱导人脑胶质瘤细胞的细胞周期阻滞和自噬，抑制其迁移。

Lometrexol (DDATHF) disodium 是人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 的有效抑制剂，也是抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，能够降低甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 对嘌呤从头合成具有抑制作用，可造成异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞，表现出抗癌效果。

Bcl-xL antagonist 2 是一种有效的选择性 Bcl-xL 拮抗剂，IC50 为 91 nM，Ki 为 65 nM。 Bcl-xL antagonist 2 可诱导癌细胞凋亡，可用于慢性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。

SMBA1 是一种高效的 Bax 激动剂，具有抗肿瘤活性，可诱导恶性神经胶质瘤细胞的细胞周期停滞和细胞凋亡。SMBA1 可用于研究三阴乳腺癌。

NSC260594是一种化合物，具有诱导细胞凋亡（Apoptosis）的作用。它通过与Mcl-1蛋白的浅沟结合并下调Wnt信号蛋白，抑制Mcl-1的表达。此外，NSC260594能够识别HIV的G9-G10-A11-G12 RNA四环，防止5'-UTR中的Gag蛋白结合。它被认为对抑制肿瘤生长具有潜在作用，特别是在三阴性乳腺癌（TNBC）研究中。