Cholecystokinin Receptor

[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P acetate ([D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P acetate (96736-12-8 free base)) 是广谱神经肽反向激动剂和拮抗剂。 ghrelin 受体的强效完全反向激动剂(EC50 = 5.2 nM)；减少组成型生长素释放肽受体信号传导。它也是速激肽、缓激肽、CCK 和铃蟾肽受体的拮抗剂。在体外诱导细胞凋亡并抑制癌细胞生长。

Dexloxiglumide 是一种具有口服活性且高度选择性的胆囊收缩素 A 型受体（CCKA）拮抗剂，也是 Loxiglumide 的药理活性对映体。该化合物可有效抑制胆囊收缩素八肽（CCK-8）诱导的平滑肌收缩，并表现出中等水平、极化性、浓度依赖性及 pH 依赖性的 Caco-2 细胞通透性，同时增强 MRP1 底物荧光素的摄取。Dexloxiglumide 适用于胃肠道疾病及肿瘤相关平滑肌和转运体机制研究。

Tetragastrin is the C-terminal tetrapeptide of gastrin. It has the same physiological and pharmacological activity as gastrin.

PD 135158 is a CCK2 receptor antagonist.

JNJ-26070109, an antagonist of cholecystokinin CCK2 receptor, inhibits gastric acid secretion and prevents omeprazole-induced acid rebound in the rat.

(Rac)-FK 480 可用于研究癫痫或焦虑症。

SR 146131 is a potent and selective agonist of the nonpeptide receptor.

Cholecystokinin (26-33) free acid 是胆囊收缩素 (CCK) 的一部分， 是脊椎动物中枢神经系统中存在的 CCKB 型受体的高选择性配体，可诱导大鼠轻度味觉厌恶条件反射。

Mammalian bombesin-like peptide neurotransmitter that is an agonist for the gastrin-releasing peptide receptor (GRPR). GRP has been reported to activate GABAergic interneurons in the amygdala leading to increased GABA release and fear suppression in mice

Cholecystokinin Octapeptide, desulfated (CCK Octapeptide, non-sulfated) 是一种由8个氨基酸组成的胆囊收缩素-8。

Devazepide 是一种竞争性、选择性、可口服的非肽类CCK1(cholecystokinin 1)受体拮抗剂，能够抑制膀胱癌细胞增殖和迁移，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。

Itriglumide (CR-2945) 是一种胆囊收缩素 （CCK）-2 受体拮抗剂，具有抗分泌和抗溃疡作用。

L-740093 is a specific antagonist of CCK-B receptor.

Jmv 176 is a CCK agonist when first given and becomes a cholecystokinin antagonist after 3-4 hours.

L-736380 is a CCK-B receptor antagonist. L-736,380 dose-dependently inhibited gastric acid secretion in anesthetized rats (ID(50), 0.064 mg/kg) and ex vivo binding of [(125)I]CCK-8S in BKTO mice brain membranes (ED(50), 1.7 mg/kg).

U 67827E is a long-lasting cholecystokinin agonist. It acts by decreases food intake.

T-0632 is a potent and selective antagonist of CCKA receptor.

Sut 8701 is a cholecystokinin analog that prevents cholinergic degeneration in the rat cerebral cortex following basal forebrain lesioning and can slow down the degenerative processes in Alzheimer's disease.

Ceruletide Ammonium acetate (FI-6934 Ammonium acetate) 是一种胆囊收缩素 (CCK) 受体激动剂。它是一种安全有效的胆囊动力剂和小肠和胰腺外分泌兴奋剂。

XL413 是一种口服生物可利用的细胞分裂周期 7 同源物 (CDC7) 激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，IC50值为 3.4 nM。它对 pMCM 的 EC50值为 118 nM，对 CK2 和 PIM1 的 IC50值分别为 215 和 42 nM。

WAY-620645 是一种 CCK 拮抗剂，具有抗肿瘤和镇痛活性。

Pentagastrin (ICI-50123) 是一种选择性的胆囊收缩素 B(CCKB) 受体激动剂，IC50=11 nM。它能够增强胃粘膜对酸的防御机制，并保护胃粘膜免受损伤。

Lorglumide sodium salt (CR-1409 sodium salt) 是胆囊收缩素受体 (CCK) 的拮抗剂。

Caerulein, desulfated (FI-6934, desulfated) 是 Caerulein 水解后形成的脱硫化合物，是一种神经肽，具有较低的平滑肌活性，可刺激脂肪酶分泌，抑制胃酸分泌。

L-365260 是一种可口服且具有选择性和高效性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体 (CCK-B) 拮抗剂。L-365260 抑制 CCK-8S 诱导的 [Ca2+]i 增加，可阻断应激引起的内脏超敏反应，可阻断 CCK-4 的抗探索作用，可用于研究神经系统Ojibwa和内分泌疾病。

CCK-B Receptor Antagonist 2 is a potent and orally active antagonist of Gastrin/CCK-B (IC50: 0.43 nM). It also inhibits gastrin/CCK-A activity (IC50: 1.82 μM).

Anthramycin, 一种属于苯并二氮杂卓（PBD）家族的有效抗生素（antibiotic），展现出显著的抗肿瘤（antitumor）活性。在小鼠中枢神经系统中，它也能作为胆收缩素（cholecystokinin）的有效拮抗剂。

Nastorazepide 是一种选择性的、口服有效的1,5-苯并二氮杂环衍生物胃泌素/胆囊收缩素2（CCK-2）受体拮抗剂，具有抗肿瘤的潜能。

[Leu15]-Gastrin I, human 是一种 Gastrin I 的变体，它的第15位氨基酸残基被亮氨酸（Leu）替代了。[Leu15]-Gastrin I (human) 可调节促胰液素与粘膜质膜的结合。

Lintitript (SR 27897) 是 CCK1的选择性拮抗剂，对 CCK1和 CCK2的 EC50s 为6 nM 和200 nM。对 CCK1的 Ki 值为0.2 nM。

Ceruletide 是一种十肽，作为安全有效的胆囊收缩素受体激动剂，对胆囊肌肉和胆管具有直接的痉挛性作用，常用于构建胰腺炎模型。

Pentagastrin meglumine is a synthetic pentapeptide that has effects like gastrin when given parenterally.

Proglumide (Binoside) 是一种非肽的、口服具有活性的胆囊收缩素(CCK)-A/B 受体拮抗剂。它能够选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。它能够抑制胃分泌，具有保护胃十二指肠粘膜的能力，并表现出抗癫痫和抗氧化活性。