Ferroptosis

JKE-1674 是口服有效的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4)抑制剂，是ML-210的活性代谢物，可转换成丁腈氧化物 JKE-1777。JKE-1674 能用与 ML-210 相同的方式杀死 LOX-IMVI 细胞，并被ferroptosis 抑制剂完全挽救。

Siramesine hydrochloride (Lu 28-179 hydrochloride) 是一种选择性 sigma-2 受体激动剂，可引发 Y 细胞的细胞死亡并在体内表现出有效的抗癌活性。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍。

RSL3 (RSL3 1S) 是一种 GPX4 的抑制剂，抑制阻断 GSH 合成的 system xc- (IC50=100 nM)。RSL3 是一种不依赖 VDAC 的铁死亡激活剂，对携带致癌 RAS 的肿瘤细胞具有选择性。

Troglitazone (Romglizone) 是一种 PPARγ 激动剂，具有口服活性。Troglitazone 具有降血糖活性，可以改善胰岛素抵抗，增强胰岛素作用。Troglitazone 还具有抗炎和抗肿瘤活性。

Deferasirox (Fe3+ chelate) 是一种可口服的铁螯合剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 MCL-1 的抗凋亡活性，可用于研究铁超负荷。

CuATSP是有效的自由基捕获抗氧化剂 (RTA)和铁死亡抑制剂，在双（硫代氨基脲）配体上可逆地添加一个过氧自由基来抑制脂质过氧化，对肌萎缩性侧索硬化症（ALS）和帕金森病等疾病有治疗前景。

1-Pyrenedecanoic acid 是一类生化试剂，用于膜流动性评估。

Ebselen derivative 1 (Compound 19) 作为一种口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 (GPx) 模拟物，在体外和体内均显示出对顺铂诱导的毛细胞 (HC) 损伤的显著保护效果。它不仅可有效减轻毛细胞的氧化应激和凋亡 (apoptosis)，还能减轻铁死亡。此化合物被广泛用于研究顺铂诱导的听力损失。

Anticanceragent 147（化合物6j），作为槐定碱的衍生物，功能为铁死亡（Ferroptosis）诱导剂。该化合物能促进Fe2+、活性氧（ROS）及丙二醛（MDA）在细胞内的积累，并通过增加内质网（ER）应激和上调转录因子ATF3的表达发挥作用。在体外及体内实验中，Anticanceragent 147展现了出色的抗肝癌活性。

GPX4-IN-9 (Compound A16) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂，能够在体外和体内特异性靶向GPX4并诱导铁死亡。GPX4-IN-9 对胰腺癌细胞表现出细胞毒性，适用于癌症研究。

Ferroptosisinducer 6 (6d) 作为一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，显示出具有高效的I/-II型光动力治疗潜力，主要通过诱导ROS生成、加剧氧化应激及引发线粒体损伤来展现其作用。此外，Ferroptosisinducer 6 还表现出抗肿瘤活性。

CAR-2 是一种源于 BODIPY 的光敏剂，能通过靶向内质网 (ER) 和脂滴 (LD) 在光动力疗法 (PDT) 中诱导铁死亡 (ferroptosis)。其在乳腺癌细胞中显示出光毒性，IC50为 0.01-0.02 μM。此外，CAR-2 在 4T1 异种移植小鼠模型中展现了抗肿瘤功效。

HDAC11-IN-3 (Compound A9) 是一种高选择性HDAC11抑制剂 (IC50: 4.1 nM)，对急性髓系白血病 (AML) 细胞系 U937 和 OCI-AML2 展现出抑制效果 (IC50: 10 μM)。该化合物具有显著的抗AML活性，能够诱导细胞凋亡、周期阻滞和分化。HDAC11-IN-3 上调铁转运蛋白转铁蛋白 (TF) 和转铁蛋白受体 (TFRC)，并激活 p62-Keap1-Nrf2-HMOX1 通路，导致细胞内铁水平增加，诱导AML细胞铁死亡 (ferroptosis)。HDAC11-IN-3 可单独或结合 Cytarabine 使用于 AML 研究中。

NCI677397 是一种USP24抑制剂。它通过增加脂质ROS，激活胆固醇和脂肪酸的生物合成以及通过自噬 (autophagy) 路径降解 ABC 转运蛋白、GPX4 和 DHFR，降低 p-gp 水平，从而诱导耐药性癌细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。NCI677397 可用于研究肺癌和脑癌。

Ferroptosis-IN-18 (51) 是吩噻嗪衍生物，具有显著的抗铁死亡及抗氧化特性，可用于脑内出血 (ICH) 研究。

SB-T-101141 是一种新型的紫杉烷类药物，能够有效诱导非典型铁死亡 (ferroptosis)，从而克服乳腺癌对 Paclitaxel 的耐药性。SB-T-101141 促进铁离子、亚铁离子和活性氧 (ROS) 的产生，并且稳固地与 KHSRP 结合，抑制与铁稳态相关的铁依赖性 CISD1 表达。通过 KHSRP，SB-T-101141 协同增强铁依赖性的 JNK 和 PERK 通路激活。此外，SB-T-101141 在 MCF-7(PR)/MDA-MB-231(PR) 或 KHSRP 敲除的 MCF-7 异种移植小鼠模型中有效抑制乳腺肿瘤的生长。

Ferroptosis-IN-17 (Compound 18) 是一种铁死亡抑制剂，EC50值为0.57 μM。它能够减少细胞内亚铁离子积累和脂质过氧化，同时有效恢复谷胱甘肽 (GSH) 和谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 水平。在大鼠血浆中，Ferroptosis-IN-17 显示出良好的溶解度和显著的代谢稳定性。该化合物在肿瘤抑制、神经退行性疾病以及心血管疾病的研究中展现出潜力。

PROTACGPX4 degrader-1 (DC-2) 是GPX4的PROTAC 降解剂，其在HT1080 细胞中的DC50值为 0.03 μM。

Vildagliptin dihydrate (LAF237 dihydrate) is a powerful and stable dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) inhibitor, demonstrating selectivity with an IC50 of 3.5 nM in human Caco-2 cells. This compound exhibits exceptional oral bioavailability and significant antihyperglycemic activity [1].

1R,3R-RSL3 is a negative control for1S, 3R-RSL3.

Sulfasalazine (Azulfidine) 是一种合成的水杨酸衍生物，对含有弹性蛋白的结缔组织具有亲和力，并配制成前药。Sulfasalazine 可以诱导铁死亡，抑制 NF-κB、TGF-β 和 COX-2。

DTUN 是一种亲脂性的次硝酸酯 (Hyponitrite) 类自由基引发剂，能够高效引发脂质过氧化 (Lipid peroxidation)。在生物医学研究中，DTUN 是研究铁死亡 (Ferroptosis) 的重要工具。它通过在脂质环境中产生活性自由基，触发细胞膜中多不饱和脂肪酸的氧化链式反应，从而诱导铁死亡过程。相比于传统的酶抑制类诱导剂，DTUN 直接提供氧化压力，常用于评价抗氧化剂(如氢过硫化物)的细胞保护效能。

Donafenib是一种氘标记的Sorafenib (T0093L)，Sorafenib是一种多激酶抑制剂 (对 Raf-1、B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM、20 nM 和 22 nM)。

Butylated hydroxytoluene-D24是Butylated hydroxytoluene (T0935)的氘代物。Butylated hydroxytoluene是一种常用于食品及相关产品中的抗氧化剂，并且是铁死亡 (Ferroptosis)的抑制剂。

Pipecolic acid-D9是Pipecolic acid (T4819)的氘代物。Pipecolic acid是赖氨酸的代谢产物和免疫调节剂，可促使植物产生系统获得性抗性 (SAR)。它能够通过YAP-GPX4信号通路抑制糖尿病视网膜病变中的铁死亡 (ferroptosis)，并可诱导神经细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Pipecolic acid还可作为吡哆醇依赖性癫痫的诊断标记。

Artesunate-D4是Artesunate (T0433)的氘代物。Artesunate是STAT-3和输出蛋白1 (EXP1)的抑制剂。

L-Glutamic acid-13C2是一种经过 13C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid (T2A2497BP)作为兴奋性氨基酸神经递质，是谷氨酸盐受体所有亚型 (包括代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA）的激动剂，并能刺激从多巴胺能神经末梢释放 DA 的过程。

Vamifeport (VIT-2763) 是一种新型具有口服活性且靶向铁转运蛋白的抑制剂，可降低 SCD Townes 模型中的溶血标志物。VIT-2763 可改善贫血和红细胞生成，可改善血管炎症，可研究 β-地中海贫血。

CCW16是一种共价性的E3泛素连接酶RNF4配体，具有半胱氨酸(cysteine)反应性，能够通过激活ROS信号诱导AML细胞发生铁死亡。CCW16可用于合成PROTAC降解剂，如CCW 28-3。

Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB2 和 EGFR 的抑制剂 (IC50=9.2/10.8 nM)，具有口服活性。Lapatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 HER2 过表达的晚期或转移性乳腺癌。

MMRi62 (7-[(2,3-dichlorophenyl)-(pyridin-2-ylamino)methyl]quinolin-8-ol) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性，并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。

IM-93 抑制铁死亡(ferroptosis)和 坏死(NETosis)，抑制细胞死亡的IC50值为 0.45 μM。

L-Glutamine-5-13C是一种标有13C的 L-Glutamine (T0326L)。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide)是人体内广泛存在的非必需氨基酸，参与多种代谢过程，并为某些细胞的氧化反应提供碳源。

L-Glutamic acid-5-13C是一种标记为13C的L-Glutamic acid。L-Glutamic acid (T2A2497BP)被认为是一种兴奋性氨基酸神经递质，它能够激活各种谷氨酸盐受体亚型 (如代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA）。此外，它在多巴胺能神经末梢释放多巴胺的过程中起到激动作用。

Acetylcysteine-D3是Acetylcysteine (T0875)的氘代物。Acetylcysteine (N-Acetylcysteine)作为一种粘液溶解剂 (mucolytic agent)，用于减少粘液粘稠度。它是ROS抑制剂，通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶活性生成的毒性脂质来预防血红素诱导的铁中毒 (ferroptosis)。Acetylcysteine 能诱导细胞凋亡 (apoptosis)并具有抗流感病毒的特性。此外，它是半胱氨酸在药物输送过程中的最稳定形式，适用于双硫死亡 (disulfidptosis)的研究。

Pioglitazone-D4 (alkyl)是Pioglitazone (T0214)的氘代化合物。Pioglitazone (U 72107)是一种高效的选择性PPARγ激动剂，能以高亲和力结合PPARγ的配体结合域。在人体和小鼠中，其EC50分别为0.93和0.99 μM。