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Ferroptosis
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Ferroptosis
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Necroptosis
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PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Ferroptosis
Ferroptosis
铁死亡是一种依赖于铁的程序性细胞死亡,其特征是脂质过氧化物的积累,在遗传学和生物化学上不同于凋亡等其他形式的调节性细胞死亡。
HIT220773141
Nrf2-IN-4
T211919
2417486-06-5
Nrf2-IN-4 是一种通过抑制NRF2来诱导铁死亡 (ferroptosis) 的Nrf2抑制剂。Nrf2-IN-4 干扰细胞铁稳态,促进铁蛋白的降解,最终导致铁死亡。它通过增加铁依赖性活性氧 (ROS) 的生成和溶酶体酸化来激活溶酶体。此外,Nrf2-IN-4 还展示出显著的抗肿瘤效果,并可应用于乳腺癌研究。
ATG
Ferroptosis
Nrf2
ROS
HIT219250729
BG11
T204261
3065877-52-0
BG11诱导Fe2+和细胞内脂质过氧化物的积累,触发铁死亡 (ferroptosis),并调节Bax和Bcl-2蛋白的表达,引起MDA-MB-231细胞凋亡 (apoptosis)。此外,BG11在G0/G1和S期阻滞细胞周期,抑制TNBC癌细胞的增殖(MDA-MB-231和BT549的IC50分别为0.49 μM和0.52 μM),同时抑制细胞的迁移和侵袭。在小鼠模型中,BG11表现出显著的抗肿瘤作用。
Apoptosis
Ferroptosis
HIT219251673
TrxR/EGFR-IN-1
T205519
3038386-42-1
TrxR/EGFR-IN-1 (Compound L1Au2) 是一款TrxR/EGFR的抑制剂,针对吉非替尼敏感及耐药的肺癌均展示出活性,有效抑制肿瘤增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物通过自噬溶酶体和蛋白酶体途径加速GPX4蛋白的降解,从而引发铁死亡 (ferroptosis)。此外,TrxR/EGFR-IN-1 还可以诱发内质网应激并引发免疫原性细胞死亡,因此适用于吉非替尼耐药肺癌的研究。
Apoptosis
EGFR
Ferroptosis
HIT219600887
AX-53802
T206898
1008482-71-0
AX-53802 是GPX4的铁死亡 (ferroptosis) 靶向诱导剂,其IC50为0.34 µM。AX-53802 与 GPX4共价结合,并在结合后立即触发膜转位。与FAK/Src 抑制剂联用时,AX-53802能加速细胞死亡。AX-53802 可用于癌症研究。
Ferroptosis
Glutathione Peroxidase
HIT218909606
NA-Ir
T200615
3031762-97-4
NA-Ir 作为一种有效的铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂,通过影响线粒体 DNA (mtDNA) 并激活 cGAS-STING 通路来推进铁蛋白自噬,同时依靠光动力疗法 (PDT) 产生活性氧 (ROS),耗尽谷胱甘肽 (GSH),并降低谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4) 的活性。这一系列作用促使脂质过氧化和铁死亡 (Ferroptosis) 的发生。此外,NA-Ir 在受光条件下对癌细胞展示出较强的抗癌效果,并对富含 H2S 的癌细胞显示出特异性的抑制作用。
Autophagy
Ferroptosis
Mitochondrial Metabolism
STING
HIT103092496
Itaconic acid
T4837
97-65-4
Itaconic acid 是聚合物,化学物质和燃料的合成前体,具有抗炎活性。Itaconic acid可由真菌合成。它也是巨噬细胞特异性代谢产物。它介导巨噬细胞代谢和腹膜肿瘤之间的串扰。
Endogenous Metabolite
Ferroptosis
HIT212650284
Cisplatin
T1564
15663-27-1
Cisplatin(CDDP)是一种具有抗肿瘤活性的化疗药物,是典型的DNA交联剂,能够通过在癌细胞中形成DNA加合物,抑制DNA合成并引起DNA损伤,从而导致细胞死亡。除此之外,Cisplatin 还可激活铁死亡(ferroptosis)并诱导自噬(autophagy)。在动物实验中,Cisplatin 常被用于构建慢性肾损伤和急性肾衰竭模型。
Autophagy
DNA Alkylator/Crosslinker
DNA/RNA Synthesis
Ferroptosis
HIT105256323
Necrostatin-1
T1847
4311-88-0
Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种坏死性凋亡抑制剂和 RIP1 抑制剂,具有特异性。Necrostatin-1 抑制 TNF-α 诱导的坏死性凋亡。Necrostatin-1 也可以抑制 IDO。
Autophagy
Ferroptosis
IDO
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
RIP kinase
HIT106996020
GPX4 activator 2
T200148
950365-31-8
GPX4 activator 2 (Compound C3) 作为有效的GPX4激活剂,展现出对心肌的保护功能,并能有效抑制细胞的铁死亡(ferroptosis)(EC50= 7.8 μM)。此化合物亦适用于心肌损伤研究领域。
Ferroptosis
Glutathione Peroxidase
HIT212708534
Docebenone
T15155
80809-81-0
Docebenone is a selective and orally active inhibitor of 5-LO.
Ferroptosis
Lipoxygenase
Others
HIT219618843
CYCS-INPP4A interaction-IN-1
T207174
497071-98-4
CYCS-INPP4A interaction-IN-1 (10A3) 通过破坏CYCS-INPP4A相互作用复合物,有效增强了铁死亡介导的肿瘤抑制。
Ferroptosis
HIT104806551
viFSP1
T84823
951945-67-8
viFSP1为跨物种的FSP1抑制剂,能诱发FSP1依赖的细胞铁死亡(ferroptosis)。该化合物通过靶向FSP1上的高度保守的NAD(P)H结合口袋,直接作用于FSP1,从而抑制其活性。此外,viFSP1还能促进脂质过氧化,显示出潜在的抗癌效果。
Ferroptosis
Others
HIT217589511
Glutathione sodium
T69992
20167-21-9
Glutathione sodium is a hydrophilic derivative of the protein tyrosine phosphatase inhibitor phenylarsine oxide (PAO). It inhibits angiogenesis and tumour growth.
Endogenous Metabolite
Ferroptosis
Others
ROS
HIT212033606
Pifithrin-α hydrobromide
T2707
63208-82-2
Pifithrin-α hydrobromide (Pifithrin-α hydrobromide) 是一种 p53 抑制剂,可抑制 p53 反应基因的 p53 依赖性反式激活。它也是芳烃受体的激动剂。
Apoptosis
Aryl Hydrocarbon Receptor
Ferroptosis
MDM-2/p53
p53
HIT214432307
PRLX-93936 HCL
T36404L
1094210-96-4
PRLX-93936 HCL 是 erastin 的类似物,并显示出与顺铂对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的协同作用。
Ferroptosis
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Ras
Reactive Oxygen Species
HIT218851386
Lepadin H
T79639
412328-25-7
Lepadin H 是一种具有显著细胞毒性的海洋生物碱,能够诱导铁死亡。它通过增加 p53 表达、提升 ROS 生成和脂质过氧化来展开作用,同时抑制 SLC7A11 和 GPX4,上调 ACSL4。Lepadin H 主要通过 p53-SLC7A11-GPX4 路径实现其诱导铁死亡的功能。
Ferroptosis
HIT212037258
Solasonine
T3901
19121-58-5
Solasonine 是一种甾体糖苷生物碱,从龙葵中分离获得,对人胃癌细胞有细胞毒性。
Ferroptosis
Glutathione Peroxidase
Others
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT219600416
Chaetoglobosin E
TN10448
55945-74-9
Chaetoglobosin E 是一种诱导铁死亡 (Ferroptosis) 的化合物,对人类肿瘤细胞系 MDA-MB231 和 A549 展示出显著的细胞毒性,其 IC50 分别为 9.14 μM 和 7.47 μM。Chaetoglobosin E 通过下调 A549 细胞中的 GPX4 表达,显著增加细胞内 Fe2+ 和脂质过氧化产物丙二醛 (MDA) 的水平,导致线粒体皱缩以及嵴减少或消失进而引发铁死亡。Chaetoglobosin E 可应用于癌症研究领域。
Ferroptosis
HIT104814411
Eugenol
T1297
97-53-0
Eugenol (Allylguaiacol) 是一种从丁香中发现的精油,抑制脂质的过氧化,具有抗菌,驱虫和抗氧化活性。
Antibacterial
Apoptosis
Ferroptosis
Parasite
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT211999054
Cycloheximide
T1225
66-81-9
Cycloheximide (Naramycin A) 是天然产物,对体内蛋白质合和 RNA 合成的 IC50 分别为 532.5 nM 和 2880 nM。Cycloheximide抑制铁死亡并抑制自噬,是一种抗真菌抗生素。
Antibiotic
Antifungal
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
Ferroptosis
HIT218851385
Lepadin E
T79638
444914-19-6
Lepadin E 是一种铁死亡(ferroptosis)诱导剂,它通过激活 p53-SLC7A11-GPX4 途径显著诱发细胞毒性。该化合物增强 p53 的表达,减少 SLC7A11 及 GPX4 的水平,进而导致活性氧 (ROS) 和脂质过氧化物的增加,并通过上调 ACSL4 来促进细胞死亡。Lepadin E 还具有显著的抗肿瘤效果。
Ferroptosis
Glutathione Peroxidase
MDM-2/p53
HIT212658737
Hispidin
T7792
555-55-5
Hispidin 是来自裂蹄木层孔菌的酚类天然产物,是一种 PKC 抑制剂,具有很强的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗痴呆作用。
Akt
Endogenous Metabolite
ERK
Ferroptosis
GSK-3
JAK
JNK
Nrf2
p38 MAPK
PKC
ROS
STAT
HIT103152500
Pellitorine
T21165
18836-52-7
Pellitorine (Pellitorin) 是提取自 Piper nigrum 的根的一种化合物。它对 HL60 和 MCT-7 细胞系表现出显著的细胞毒活性。它可用于癌症疾病的研究。
Antibacterial
Beta Amyloid
Dehydrogenase
ERK
Ferroptosis
NF-κB
Nrf2
PAI-1
Proton pump
ROS
TLR
TRP/TRPV Channel
HIT212665283
Astringin
TN1412
29884-49-9
Astringin(trans-Astringin)是一种具有口服活性的天然黄酮,能够抑制PI3K/AKT/NF-κB通路从而减轻氧化应激和炎症反应,还能够调节TLR4/MyD88、HMGB1/RAGE及NF-κB通路以对抗铬诱导的肾毒性,还能够抑制铁死亡。
Akt
Ferroptosis
MyD88
NF-κB
PI3K
TLR
HIT220772790
Talaroconvolutin A
TN11447
273199-42-1
Talaroconvolutin A 是一种通过增加活性氧 (ROS) 水平诱导铁死亡 (ferroptosis) 的化合物,不通过GPX4途径作用。它能够下调通道蛋白溶质载体家族7成员11 (SLC7A11) 的表达,并上调花生四烯酸脂氧合酶3 (ALOXE3)。Talaroconvolutin A 有效抑制结直肠癌细胞HCT116和膀胱癌细胞SW480的生长,IC50分别为1.22 μM和1.4 μM,适用于结直肠癌及膀胱癌的研究。
Ferroptosis
p38 MAPK
ROS
HIT212063247
DihydroarteMisinic acid
THS1455
85031-59-0
DihydroarteMisinic acid (Dihydro-Artmisinic Acid) 是青蒿的天然产物,是青蒿素的主要直接前体,青蒿素是一种广泛用于治疗疟疾的药草。
Ferroptosis
Parasite
HIT104965907
(-)-Epicatechin
T2856
490-46-0
(-)-Epicatechin (Epicatechin)属于天然产物,是一种COX-1抑制剂(IC50=3.2 μM),具有细胞渗透性。通过阻断NF-κB的p65亚基核定位,抑制IL-1β诱导的iNOS表达,具有显著抗炎活性。
COX
Endogenous Metabolite
Ferroptosis
HIT101254523
Artesunate
T0433
88495-63-0
Artesunate (WR-256283) 是青蒿素半合成衍生物,为STAT-3/EXP1抑制剂。Artesunate 可溶于水,但在中性或酸性pH值的水溶液中稳定性较差,主要用于疟疾研究。
Ferroptosis
Parasite
STAT
Virus Protease
HIT217677210
Coenzyme Q10-D6
TMIJ-0444
110971-02-3
Coenzyme Q10-D6是Coenzyme Q10 (T2796)的氘代化合物。Coenzyme Q10的CAS号为303-98-0。Coenzyme Q10是来自藤仓赤霉菌的一种天然产物,在线粒体呼吸链中充当电子载体。
Endogenous Metabolite
Ferroptosis
Reactive Oxygen Species
HIT214982221
L-Glutathione reduced-13C2,15N
TMID-0612
815610-65-2
L-Glutathione reduced-13C2,15N是经过13C 和15N 标记的 L-Glutathione reduced (T1085)。L-Glutathione reduced (GSH; γ-L-Glutamyl-L-cysteinyl-glycine)是一种内源性的抗氧化剂,具有清除氧自由基的功能。
Endogenous Metabolite
Ferroptosis
Reactive Oxygen Species
HIT107511264
Liproxstatin-1
T2376
950455-15-9
Liproxstatin-1 是一种铁死亡抑制剂 (IC50=22 nM),具有强效性和选择性。Liproxstatin-1 可以保护细胞免受铁死亡诱导剂 (如 Erastin、RSL3) 诱导的铁死亡。
Ferroptosis
HIT214981896
Eugenol-D3
TMIJ-0364
1335401-17-6
Eugenol-D3是Eugenol (T1297)的氘代化合物。Eugenol的CAS号为97-53-0。Eugenol是一种从丁香中发现的精油,抑制脂质的过氧化,具有抗菌,驱虫和抗氧化活性。
Antibacterial
Apoptosis
Ferroptosis
Parasite
Reactive Oxygen Species
HIT212033879
Setanaxib
T6099
1218942-37-0
Setanaxib (GKT137831) 是一种有效的特异性双重 NADPH 氧化酶 (NOX1/4) 抑制剂,Ki 分别为140和110nM。
Ferroptosis
NADPH
NADPH-oxidase
HIT212001406
Alogliptin
T6192
850649-61-5
Alogliptin (SYR-322) 是一种具有选择性口服活性的DPP-4的抑制剂,IC50值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上,可研究 2 型糖尿病。
DPP-4
Ferroptosis
Proteasome
HIT212657801
Formosanin C
T3519
50773-42-7
Formosanin C (Polyphyllin B) 是从滇重楼中分离的一种薯蓣皂苷,可诱导细胞凋亡。它是一种免疫调节剂,具有抗肿瘤活性。
Antifungal
Apoptosis
Autophagy
Caspase
Ferroptosis
NF-κB
HIT214321276
9(Z),11(E),13(E)-Octadecatrienoic Acid
T36698
506-23-0
alpha-Eleostearic acid (cis-eleostearic acid) 是存在于凤仙花种子中的共轭脂肪酸,可作为凤仙花的化学分类学标志物。
Apoptosis
Ferroptosis
Others
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