Topoisomerase

T-2513 hydrochloride 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的选择性抑制剂。T-2513 hydrochloride 能够共价结合拓扑异构酶 I-DNA 复合物，保持其稳定性，并能够抑制 DNA 复制和 RNA 合成，导致细胞死亡。

Hippeastrine 是一种活性生物碱，对拓扑异构酶 ITop I 具有良好的剂量依赖性抑制作用，IC50为7.25 μg/mL。具有抗增殖和抗癌活性。

Nifurpirinol (P-7138) 是一种抗微生物化合物，对遮目鱼 （Chanos chanos） 鱼种有急性毒性。Nifurpirinol 可选择性的破坏 Fli//colRN 斑马鱼系产生胶原蛋白的 1alpha2 细胞的活性。

T638作为拓扑异构酶II (TOP2) 抑制剂，能够有效抑制TOP2A活性，其IC50值为0.7 uM。此外，T638对抑制癌细胞生长也显示出显著效果。

XR-5000 is a DNA topoisomerase I and II inhibitor.

Antibacterialagent 229 (compound 8a) 是一种强效抗菌剂，具备抗菌和抗真菌的能力。通过破坏细菌膜完整性并插入 DNA，Antibacterialagent 229 抑制拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性，其IC50值为10.88 µM。

Topoisomerase II inhibitor 9 是 Topo II 抑制剂 (IC50: 0.97 μM)，也是 DNA 嵌入剂 (IC50: 43.51 μM)，能够在 G2/M 期阻滞 Hep G‐2 细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Namitecan is an effective inhibitor of topoisomerase I. It has antitumor property.

NK314 is a novel synthetic benzo[c]phenanthridine alkaloid that shows strong antitumor activity. It inhibited topoisomerase II activity and stabilized topoisomerase II-DNA cleavable complexes. The DNA breaks occurred within 1h after treatment with NK314 even without digestion of topoisomerase II by proteinase K, whereas etoposide required digestion of the enzyme protein in cleavable complex to detect DNA breaks. Pretreatment with topoisomerase II catalytic inhibitors, ICRF-193 and suramin, reduced both cleavable complex-mediated DNA breaks and proteinase K-independent DNA breaks, but protease inhibitors and nuclease inhibitors only decreased the latter.

Mal-PEG8-Phe-Lys-PAB-Exatecan（化合物15）作为抗体药物偶联物（ADC）的药物连接子部分，由Mal-PEG8-Phe-Lys-PAB这一可降解连接子和毒素分子Exatecan构成。

Epirubicin hydrochloride (Pharmorubicin) 是一种阿霉素衍生物，一种拓扑异构酶 (Topo) 抑制剂，也是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂。Epirubicin hydrochloride 具有抗肿瘤活性。

Ciprofloxacin hydrochloride monohydrate (Bay-09867 hydrochloride monohydrate) 是一种具有高效抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。

Sobuzoxane是一种口服活性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，导致细胞分裂不可逆抑制。Sobuzoxane可用于研究对常规化疗耐药或复发的非霍奇金淋巴瘤。

Irinotecan-D10是Irinotecan (T6228)的氘代物。这种化合物是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I)抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。

LMP517 (NSC 781517) 是茚并异喹啉，一种有效的 TOP1 和 TOP2 双重抑制剂。相比其母体化合物 LMP744，LMP517 对 H82（小细胞肺癌）异种移植物展示出更好的抗肿瘤活性。LMP517 能诱导 TOP1 裂解复合物 (TOP1ccs) 和 TOP2ccs。

Cyclooctyne-O-amido-PEG4-VC-PAB-Gly-Gly-NH-O-CO-Exatecan 为一种用于ADC中的drug-linker偶联物，其ADC毒素分子为Exatecan。

NHC-diphosphate is an active phosphorylated intracellular metabolite of β-d-N4-Hydroxycytidine (NHC) as a diphosphate form[1]. NHC is a pyrimidine ribonucleoside and behaves as a potent anti-virus agent. NHC effectively inhibits the replication of venezuelan equine encephalitis virus (VEEV), Chikungunya virus (CHIKV) and hepatitis C virus (HCV)[1]. Huh-7 cells are incubated with (10-50 μM; 4 h) NHC or a McGuigan phosphoramidate prodrug of NHC.Intracellular levels of the parental compounds and phosphorylated metabolites are measured using LC-MS/MS. Small amounts of NHC-monophosphate (MP) and NHC-diphosphate can be observed, while NHC-triphosphate remains the most abundant metabolite.[1].

Niranthin 是一种木脂素，具有广泛的药理活性。它是L. donovaniIB 拓扑异构酶的非竞争性抑制剂，可用于研究耐药利什曼病的治疗。

Isosteviol ((-)-Isosteviol) 是一种常见的天然甜味剂，属于四环二萜糖苷，是甜菊糖苷通过酸催化水解产生的。它抑制 DNA 聚合酶和 DNA 拓扑异构酶，具有抗菌、抗癌和抗结核作用。

Topotecan hydrochloride (NSC609699) 是一种具有抗癌活性的拓扑异构酶I 抑制剂。

Anthraquinone (Anthradione) 是常用于缓解便秘的草药中的主要活性成分，可用作染料形成前体。

Yohimbic acid是一种天然的Yohimbine的衍生物，对topoisomerase 1/2具有μM级别的弱抑制作用。

Nectandrin B 是从 Saururus chinensis 中发现的 DNA 拓扑异构酶 I 和 II (DNA topoisomerases I 和 II) 抑制剂，可能在癌症研究中具有潜在应用。

Mitoxantrone (mitozantrone) 是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 的抑制剂，一种蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂 (IC50=8.5 μM)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性，可以治疗急性髓系白血病、肝细胞癌、乳腺癌等。

Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid 适用于抗体药物偶联物 (ADC) 的合成，并在肿瘤研究及诊断领域有研究应用。

MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin) 是ZW251合成的Linker-Payload偶联物。ZW251是靶向人GPC3的抗体-活性分子偶联物(ADC)，包括人源化IgG1抗体、喜树碱(camptothecin)类的扑异构酶1抑制剂ZD06519及连接子（马来酰亚胺锚定和甘酰甘酰苯丙酰甘氨酸(GGFG)-氨基甲基(AM)可切割连接体）。该药物对人和食蟹猴GPC3具高亲和力，在表达GPC3的HCC细胞系中快速内化并可对GPC3阴性癌细胞进行旁观者介导杀伤。

Antitumor agent-203 (compound 26) 是 Exatecan(DX-8951) 的衍生物，能够作为 ADC Cytotoxin，用于制备抗体-药物偶联物 (ADC)。

Doxorubicin（Adriamycin）是一种具有荧光性的蒽环类抗肿瘤抗生素，可抑制Topoisomerase I/II，诱导细胞凋亡和自噬，下调AMPK信号通路，常用于肿瘤化疗，并可用于诱导肾炎和心力衰竭模型。

GGFG-amide-glycol-amide-Exatecan(Intermediate 2)为Exatecan衍生物，适用于合成抗体药物偶联物(ADC)。

DBCO-PEG3-VC-Exatecan (compound 25) 作为一种ADC药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugate for ADC)，由具有抑制DNA拓扑异构酶I (topoisomerase I) 功能的Exatecan以及ADC连结子 (DBCO-PEG3-VC) 组成。

Dox-btn2 是 Doxorubicin 的生物素化衍生物，在 3'-NH2 与阿霉素的偶联点上有生物素标记。Dox-btn2 可用于细胞成像。Doxorubicin 主要积累在细胞核中，而 Dox-btn2 主要位于细胞质中。

CB07-Exatecan 是一种用于ADCs合成的 ADC 药物-Linker 偶联物 (ADC drug-Linker conjugate)，与 Trastuzumab 缀合的 ADC 可以抑制 HER2 阳性癌细胞的生长，并且适用于癌症研究。

2-MSP-5-HA-GGFG-NH-CH2-O-CH2-CO-Exatecan 作为 ADC 中的药物-linker 偶联物，包含一个可裂解的 linker 和 Exatecan。此偶联物能够与抗 Her3 抗体进行连接。

BNS-22是一种DNA topoisomerase II(Topo II)抑制剂，对人的TopoIIα和TopoIIβ介导的动质体(kinetoplast)DNA十烷化的IC50值分别是2.8μM和0.42μM。BNS-22能够诱导有丝分裂异常，对人类癌细胞具有抗增殖活性。

Banoxantrone-D12 dihydrochloride is the deuterium-labeled Banoxantrone. Banoxantrone is a bioreductive agent that can be reduced to a stable,DNA-affinity compound AQ4,which is a topoisomerase II inhibitor.

NSC 727357 是一种具有抗肿瘤活性的 DNA 嵌入剂和拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂。它能够抑制细胞增殖并诱导 G1 期阻滞。NSC 727357 可应用于包括黑色素瘤在内的癌症研究。