Topoisomerase

TopoisomeraseII-IN-24 是一种 Topoisomerase IIα 抑制剂，IC50 值为 41.67 μM。该化合物能抑制癌细胞的增殖，诱导 G2/M 期细胞阻滞，并引发细胞凋亡 (apoptosis)。TopoisomeraseII-IN-24 可用于各种癌症研究，包括结肠癌研究。

XSJ151 是一种拓扑异构酶I (topoisomerase I) 抑制剂，能够稳定 DNA-拓扑异构酶I 的共价复合物，并导致 DNA 双链的断裂。XSJ151 导致的 DNA 损伤 (DNA damage) 可激活 p53-p21 信号通路，特异调控细胞周期蛋白的表达，引发 G2/M 期细胞周期阻滞，同时破坏 Bcl-2 家族蛋白的动态稳态，从而引发胃癌细胞的凋亡 (apoptosis)。XSJ151 可用于研究胃癌。

(9R)-Exatecan (DX8951f) 是 Exatecan 的 (1R,9S) 立体异构体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，其 IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可应用于癌症研究。

Ciprofloxacin (Bay-09867) 主要靶点包括细菌的DNA旋转酶 (Gyrase) (IC50=0.22-0.31 µM) 和拓扑异构酶IV (IC50=0.3-1.9 µM)。Ciprofloxacin 是一种有高抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。

(4-NH2)-Exatecan是一种拓扑异构酶抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于合成抗体药物共轭物（ADC）。

Cu(II)-Elesclomol 是由抗癌剂Elesclomol 和Cu(II)形成的络合物，可选择性地将铜转运到线粒体。Cu(II)-Elesclomol 具有抗癌活性，抑制人白血病 K562 细胞生长，诱导细胞周期阻滞，可用于研究白血病。

(±)-Evodiamine是一种发现于Evodiae fructus的生物碱和topoisomerase I抑制剂，还能抑制脂肪细胞分化和糖尿病，可以下调IGF-1/HIF-1α和IL-6/STAT。(±)-Evodiamine是NF-kB激活的抑制剂，能抑制侵袭和促进凋亡，还能抑制TNF诱导的Akt活化。

Dxd (OQM5SD32BQ) 是一种有效的DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂（IC50= 0.31 μM）。Dxd用作HER2靶向ADC 的偶联药物。

Amonafide (NSC-308847,AS1413) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂，通过拓扑异构酶 II 介导的反应产生蛋白质相关的 DNA 链断裂

Trovafloxacin (Standard) 是 Trovafloxacin 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Trovafloxacin 是广谱喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧菌有活性。它可阻断 DNA 促旋酶 和拓扑异构酶 IV 的活性。它也是口服活性的 Pannexin 1通道选择性抑制剂，对 PANX1内向电流的 IC50为 4 μM。

Topovale (ARC111) 是一种有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Topovale 抑制缺氧介导的缺氧诱导因子 1alpha 的积累。 Topovale 对一组癌细胞表现出低 nM 细胞毒性。与 P388 细胞相比，在 CPT 抗性拓扑异构酶 I (TOP1) 缺陷的 P388/CPT45 细胞中，Topovale 细胞毒性和 Topovale 诱导的细胞凋亡减少了 > 100 倍。

Lomefloxacin hydrochloride (Okacyn) 是一种广谱喹诺酮类抗生素，具有抗菌活性。它可研究支气管炎、尿路感染、结膜炎、外耳炎和中耳炎。

Gimatecan (STI481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。

Heliquinomycin is a bacterial metabolite originally isolated fromStreptomycesthat has diverse biological activities.1It is active against a variety of Gram-positive bacteria, including strains ofB. anthracis, B. subtilis, and methicillin-sensitive or -resistantS. aureus(MICs = <0.05-0.39 μg/ml). Heliquinomycin inhibits the activity of DNA helicase with a Kivalue of 6.8 μM. It reduces the growth of L1210 leukemia, B16 melanoma, and FS-3 fibrosarcoma cells (IC50s = 0.97, 0.89, and 0.83 μg/ml, respectively). 1.Chino, M., Nishikawa, K., Umekita, M., et al.Heliquinomycin, a new inhibitor of DNA helicase, produced by Streptomyces sp. MJ929-SF2 I. Taxonomy, production, isolation, physico-chemical properties and biological activitiesJ. Antibiot. (Tokyo)49(8)752-757(1996)

Novobiocin Sodium (Albamycinsodium) 是源自 Streptomyces niveus 的抗生素。 它的化学结构类似于香豆素。Novobiocin 与 DNA 促旋酶结合并阻断三磷酸腺苷活性。

Elomotecan hydrochloride (BN 80927), a camptothecin analog from the homocamptothecin family (hCPT), is a highly potent inhibitor of both topoisomerases I and II. It demonstrates superior efficacy in reducing the proliferation of various tumor cells compared to other reference anticancer drugs targeting these topoisomerases.

Elinafide 是一种双萘酰亚胺细胞毒性剂，是 DNA 靶向抗癌剂，在体内体外实验中显示出抗肿瘤活性。

Irinotecan hydrochloride trihydrate (CPT-11 HCl Trihydrate) 通过抑制拓扑异构酶 1 来防止 DNA 展开，可研究结肠癌和直肠癌。

Cinoxacin (Compound 64716) 是一种喹诺酮类的合成抗生素, 与Oxolinic acid 和 Nalidixic acid 活性相似。

Pazufloxacin Mesylate (T-3762) 是一种喹诺酮类抗生素。

Pixantrone dimaleate (Pixantrone Maleate) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂和 DNA 嵌入剂，是一种实验性抗肿瘤药物。

RPR121056 is a Irinotecan metabolite, which is generated by CYP3A4. Irinotecan is an antineoplastic agent that inhibits topoisomerase type I.

TAS-103 dihydrochloride (BMS-247615 dihydrochloride) 是可用于癌症研究的一种 DNA 拓扑异构酶 I/II 双重抑制剂。

Ledoxantrone trihydrochloride 是一种 Top II 抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究消化系统疾病和泌尿系统疾病。

Pirarubicin (Theprubicin) 是一种蒽环类抗生素，是拓扑异构酶 II 抑制剂，可用于各种癌症的研究。

Fleroxacin (RO 23-6240) 是一种广谱氟喹诺酮类抗菌素。

ABBV-969 Payload (Br-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT) 是一种药物-连接子偶联物，用于抗体药物偶联物（ADCs）合成。该载荷含有拓扑异构酶 I 抑制剂分子及化学连接子，可与抗 c-Met 抗体偶联，从而生成具有靶向抗癌活性的 ABBV-969 ADCs。

NH2-methylpropanamide-Exatecan (TFA) 为对异丁酰胺进行修饰的Exatecan，属于ADC毒素（ADC Cytotoxin），应用于ADC合成中。该化合物作为DNA拓扑异构酶I（topoisomerase I）抑制剂，具有2.2 μM（0.975 μg/mL）的IC50，适用于癌症研究。

10NH2-11F-Camptothecin 是抗癌活性的抗体-活性分子偶联物(ADC)，用于癌症疾病的研究。

7Ethanol-10NH2-11F-Camptothecin 是一抗体-活性分子偶联物(ADC)，具有抑制肿瘤生长的功能，适用于癌症研究。

CAY10744 is a topoisomerase II-α poison.1 It inhibits topoisomerase II-α by 78.9% when used at a concentration of 20 μM. CAY10744 is selective for topoisomerase II-α over topoisomerase I providing 100 and 0% inhibition, respectively, at 100 μM. It inhibits proliferation of HCT15 colon, T47D breast, DU145 prostate, and HeLa cervical cancer cells (IC50s = 0.014, 0.00267, 0.072, and 2.46 μM, respectively). CAY10744 induces apoptosis in T47D cells when used at concentrations of 10 and 30 μM. CAY10744 (12 mg/kg per day) reduces tumor growth in an MDA-MB-231 orthotopic mouse model of breast cancer. |1. Kadayat, T.M., Park, S., Shrestha, A., et al. Discovery and biological evaluations of halogenated 2,4-diphenyl indeno[1,2-b]pyridinol derivatives as potent topoisomerase IIa-targeted chemotherapeutic agents for breast cancer. J. Med. Chem. 62, 8194-8234 (2019).

CS1 是一种有效的DNA Topo II 抑制剂。CS1 显示出广谱的体外抗肿瘤作用、体内低毒性和潜在的抗多药耐药能力。CS1 导致 DNA 损伤、细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。

Type II topoisomerase inhibitor 1 可用于抗菌领域。Type II topoisomerase inhibitor 1 是大肠杆菌DNA 旋转酶的选择性抑制剂，IC50值为 1.7 nM，并能与 Asp73 残基形成氢键。Type II topoisomerase inhibitor 1 抑制拓扑异构酶 IV 的活性，IC50值为 0.98 μM。

Val-Cit-PABC-DOX (compound 10109) 作为一种ε-聚-L-赖氨酸基的药物偶联体，属于抗体药物偶联物 (ADC) 的活性连接部分 (drug-linker conjugate)。该化合物是通过 Val-Cit-PABC 链接 DNAtopoisomeraseI 与 topoisomeraseII 的抑制剂 Doxorubicin 来构成的。

Anticanceragent 214 (2) 是喜树碱类化合物，对MCF-7细胞的IC50值为2.6 nM，对MDA-MB-231细胞则为15.7 nM。

(5-Cl)-Exatecan (compound 1-5) 作为一种ADC细胞毒素，主要用于癌症研究。它是一种高效的DNA拓扑异构酶抑制剂。