Topoisomerase

Pixantrone 具有抗肿瘤活性。它是一种 DNA 嵌入剂和拓扑异构酶 II 抑制剂。

Amonafide (NSC-308847,AS1413) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂，通过拓扑异构酶 II 介导的反应产生蛋白质相关的 DNA 链断裂

CP 67015 has an inhibitory effect on the function of topoisomerase, and is a direct mutagen in mammalian cells, which has effects on gene and chromosome levels.

Nifurpirinol (P-7138) 是一种抗微生物化合物，对遮目鱼 （Chanos chanos） 鱼种有急性毒性。Nifurpirinol 可选择性的破坏 Fli//colRN 斑马鱼系产生胶原蛋白的 1alpha2 细胞的活性。

Aldoxorubicin has effective antitumor activities in various cancer cell lines and in murine tumor models. Aldoxorubicin is an albumin-binding prodrug of Doxorubicin (DNA topoisomerase II inhibitors).

IID432是一种克氏锥虫TopoII(拓扑异构酶 II)抑制剂，对Trypanosoma cruzi的EC50=8 nM，能够在慢性恰加斯病小鼠模型中实现无复发寄生虫清除。

XSJ05，一种喜树碱 (CPT) 衍生物，能有效抑制拓扑异构酶 I (Topo I) 以发挥抗癌作用。该化合物能促使 DNA 双链断裂，进而引起 DNA 损伤。此外，XSJ05 对抑制结直肠癌 (CRC) 生长具有显著效果，能使细胞周期在 G2/M 期暂停，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Topotecan acetate 是一种拓扑异构酶 (topoisomerase) 的抑制剂。

Topoisomerase inhibitor4 (compound 45) 作为拓扑异构酶1/2 (Topoisomerase1/2) 的抑制剂表现出高效性。该化合物通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 功能，有效地阻断细胞周期在 G2/M 阶段，展示了明显的抗肿瘤活性。

DTS-108 是 SN38 (一种拓扑异构酶 I抑制剂) 的前药。作为一种偶联物，DTS-108 通过酯酶敏感的交联剂将 SN38 与人类寡肽相连接。DTS-108 展现出对结直肠癌、肺癌和乳腺癌的抗癌活性。

Topo I/II-IN-1 (compound 7t) 是一种高效的Topo I和Topo II双重抑制剂，对MCF-7乳腺癌细胞系展现出显著的细胞毒性，IC50值为7.45 μM。

TopoisomeraseIIα-IN-10 (Compound 13r) 是一种抑制拓扑异构酶 IIα (TopoisomeraseIIα) 的化合物，其通过与拓扑异构酶 IIα 结合并在活性位点与 DNA 发生相互作用而稳定复合物。这种化合物通过嵌插 DNA 来抑制拓扑异构酶 IIα，从而诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并干扰 HCT116 细胞的线粒体膜电位，最终导致 HCT116 细胞系生长受到抑制，其在 HCT116 细胞系中的 IC50 为 4.37 μM。TopoisomeraseIIα-IN-10 可用于抗癌研究领域。

OSUAB-0284 是一种细菌拓扑异构酶 (bacterial topoisomerase) 抑制剂，具有显著的抗葡萄球菌活性，特别是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的作用明显。通过抑制细菌拓扑异构酶，OSUAB-0284 展现出其抗菌特性。该化合物可用于研究由 MRSA 等耐药菌引起的感染。

Topoisomerase inhibitor5 (compound 158) 是一种细菌拓扑异构酶 (Bacterial Topoisomerase Inhibitor) 的抑制剂，具有显著抗结核活性，其最低抑菌浓度为 0.125 μg/mL。

BMS-250749 is a fluoroglycosylated fluoroindolocarbazole, it has antitumor activity.

Anticanceragent 214 (2) 是喜树碱类化合物，对MCF-7细胞的IC50值为2.6 nM，对MDA-MB-231细胞则为15.7 nM。

Deoxynybomycin, a selective anti-tumor agent, inhibits topoisomerase I and induces apoptosis.

(S)-Gyramide A is a bacterial DNA gyrase inhibitor that acts by exhibiting antimicrobial activity and inhibiting bacterial cell division.

TopBP1-IN-1是一种TopBP1抑制剂，与PARP抑制剂有协同作用，并具有抗肿瘤活性。

XSJ110 是一种高效不可逆的拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂，其IC50值为 0.133 μM。XSJ110 阻碍 DNA 的拓扑异构化，引发 DNA 双链断裂，并引起细胞周期停滞在 G0/G1 期，最终导致肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。XSJ110 有潜力用于壶腹癌 (AC) 的研究。

20-O-Acetylcamptothecin (O-Acetylcamptothecin) 是一种Camptothecin的衍生物，同时也是拓扑异构酶 (Topoisomerase) I 的有效抑制剂。

Amsacrine gluconate is an aminoacridine derivative with potential antineoplastic activity. Although its mechanism of action is incompletely defined, amsacrine may intercalate into DNA and inhibit topoisomerase II, resulting in DNA double-strand breaks, arrest of the S/G2 phase of the cell cycle, and cell death.

GGFG-PAB-Exatecan 由有毒分子 Exatecan 和连接子 GGFG-PAB 构成，可作为合成 ADC 分子的药物-连接子偶合物使用。

Val-Cit-PABC-DOX (compound 10109) 作为一种ε-聚-L-赖氨酸基的药物偶联体，属于抗体药物偶联物 (ADC) 的活性连接部分 (drug-linker conjugate)。该化合物是通过 Val-Cit-PABC 链接 DNAtopoisomeraseI 与 topoisomeraseII 的抑制剂 Doxorubicin 来构成的。

Tandutinib (MLN518) sulfate 是一种选择性且高效的FLT3抑制剂，其IC50为 0.22 μM，同时对c-Kit和PDGFR也具有抑制作用，其IC50值分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。此化合物主要用于治疗急性骨髓性白血病，具备穿越血脑屏障的特性。

Exatecan-amide-CH2-O-CH2-CH2-OH (Compound 4) 作为Exatecan的衍生物，主要用于癌症及其他细胞增殖性疾病的研究应用。

(5-Cl)-Exatecan (compound 1-5) 作为一种ADC细胞毒素，主要用于癌症研究。它是一种高效的DNA拓扑异构酶抑制剂。

Eleutherin, (-)-, is a pyranonaphthoquinone derivative that inhibits DNA topoisomerase II.

Gly-Mal-GGDG-Deruxtecan 2-hydroxy propionamide 作为一种喜树碱衍生物，该化合物是用于抗体药物偶联物(ADC)的药物-Linker偶联物。

Silatecan 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T67968，CAS号为 220913-32-6。

Ciprofloxacin-13C3,15N (Bay-09867-13C3,15N) monohydrochloride 是一种13C 和15N 标记的 Ciprofloxacin (monohydrochloride)。

Trovafloxacin (Standard) 是 Trovafloxacin 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Trovafloxacin 是广谱喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧菌有活性。它可阻断 DNA 促旋酶 和拓扑异构酶 IV 的活性。它也是口服活性的 Pannexin 1通道选择性抑制剂，对 PANX1内向电流的 IC50为 4 μM。

Topovale (ARC111) 是一种有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Topovale 抑制缺氧介导的缺氧诱导因子 1alpha 的积累。 Topovale 对一组癌细胞表现出低 nM 细胞毒性。与 P388 细胞相比，在 CPT 抗性拓扑异构酶 I (TOP1) 缺陷的 P388/CPT45 细胞中，Topovale 细胞毒性和 Topovale 诱导的细胞凋亡减少了 > 100 倍。

ABBV-969 Payload (Br-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT) 是一种药物-连接子偶联物，用于抗体药物偶联物（ADCs）合成。该载荷含有拓扑异构酶 I 抑制剂分子及化学连接子，可与抗 c-Met 抗体偶联，从而生成具有靶向抗癌活性的 ABBV-969 ADCs。

Betulinic acid (ALS-357) 是从白桦树皮中分离出来的一种五环三萜类天然产物，是真核细胞拓扑异构酶 I 的抑制剂，IC50值为 5 μM，具有抗逆转录病毒、抗疟疾、抗癌和抗炎特性。

EGFR-IN-57 (Compound 25a) 是一种有效的、具有口服活性的EGFR-TK 抑制剂，IC50值为 0.054 μM。EGFR-IN-57 也抑制VEGFR-2、CK2α、topoisomerase IIβ和tubulin polymerization，IC50值分别为 0.087、0.171、0.13 和 3.61 μM。EGFR-IN-57 诱导细胞 G2/M 和 pre-G1 期周期阻滞，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。