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Apoptosis
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT212020087
Uridine 5'-monophosphate
T4718
58-97-9
Uridine 5'-monophosphate (Uridylic acid) 是一种单磷酸盐形式的尿嘧啶核苷酸,能够由从头途径或体内核苷酸和核酸的降解产物获得,是哺乳动物乳中的主要核苷酸类似物。
Apoptosis
Cholinesterase (ChE)
Endogenous Metabolite
Potassium Channel
HIT214322465
Cyclamic acid sodium
T38808
139-05-9
Cyclamic acid sodium (Cyclohexylsulfamicacidsodium) 是一种碳酸酐酶抑制剂,是食品和药品中使用最广泛的人工甜味剂之一。Cyclamic acid sodium 在最大电休克惊厥发作模型显示出中等的抗惊厥活性。Cyclamic acid sodium 可用于研究癌症。
Apoptosis
Carbonic Anhydrase
Necroptosis
HIT100754566
Pendimethalin
T40505
40487-42-1
Pendimethalin 是一种特异性除草剂,防除一年生禾本科和某些一年生阔叶杂草。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Others
HIT212653960
Harmalol
T8770
525-57-5
Harmalol (Harmidol) 是一种具有生物活性的 β-咔啉,是 harmalal 生物碱的成员
AChR
Apoptosis
HIT106599383
6-Thioguanine
T3089
154-42-7
6-Thioguanine (2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,是 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶抑制剂,也抑制 USP2的活性,IC50值分别为 25 μM 和 40 μM。
Apoptosis
Autophagy
DNA Methyltransferase
DUB
Endogenous Metabolite
SARS-CoV
HIT221063320
ST13
T214112
1013620-98-8
ST13 是一种邻羟基苯胺类化合物,属于选择性且结合紧密的HDAC1和HDAC2抑制剂,其IC50值分别为23 nM和49 nM。相比之下,ST13 对HDAC3 (IC50= 4.30 μM) 和HDAC6 (IC50> 10 μM) 的抑制效能较弱。其诱导契合机制是通过两步进行:首先形成快速的酶与抑制剂碰撞复合物 (EI),随后逐渐转化为稳定的复合物 E*I。ST13 能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),适用于黑色素瘤及三阴性乳腺癌的研究。
Apoptosis
HDAC
HIT221063435
Cimicifugic acid A
TN13248
205114-65-4
Cimicifugic acid A 是一种细胞毒性的咖啡酸衍生物,可从升麻 (Cimicifuga heracleifolia) 的根茎中提取。它对癌细胞表现出细胞毒活性,能增强PARP裂解体的表达,显示出促凋亡 (pro-apoptotic) 活性。Cimicifugic acid A 可用于结肠癌的研究。
Apoptosis
PARP
HIT221063249
Succinate calcium
T214070
140-99-8
Succinate calcium 是三羧酸循环(柠檬酸循环)的重要中间产物,可作为 G 蛋白偶联受体GPR91的特异性配体。它能够提高心肌细胞钙瞬变的幅度,并加速钙瞬变的衰减。另外,Succinate calcium 可诱导心肌细胞凋亡(apoptosis)。
Apoptosis
HIT221063352
CDK1-IN-8
T214134
3077717-99-5
CDK1-IN-8 是一种CDK1抑制剂,能够抑制细胞迁移,诱导细胞凋亡(apoptosis),并将细胞周期停滞在 G2/M 期。它显著下调 HepG2 细胞中CDK1蛋白的表达水平,可用于人类肝细胞癌的研究。
Apoptosis
CDK
HIT220950013
CT 32228
T214280
521064-34-6
CT 32228 是一种 LPAAT-β 抑制剂,能够抑制肿瘤细胞的生长。在多种白血病细胞系中,其 IC50 值为 0.1-0.8 μM。该化合物可以在 DHL-4 和 Ramos 细胞中诱导 caspase 激活,并结合 Rituximab 使用时诱导细胞凋亡。在体内试验中,CT 32228 可使异种移植瘤的生长延迟 50%。此外,CT 32228 适用于急性白血病的相关研究。
Apoptosis
HIT221064486
XH-30
T214834
3077136-87-6
XH-30 是一种高效、选择性强的口服有效PKMYT1抑制剂,其IC50为4.1 nM。XH-30 通过诱导G2/M期细胞释放、DNA损伤和细胞凋亡 (apoptosis),抑制P53突变型三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的增殖。在MDA-MB-231小鼠模型中,XH-30 展示了显著的抗肿瘤活性。该化合物适用于P53突变型TNBC的研究。
Apoptosis
Wee1
HIT221064623
Lazertinib mesylate hydrate
T214917
2411549-88-5
Lazertinib (YH25448) mesylate hydrate 是一种高效且选择性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,能够穿透血脑屏障,以口服方式给药,且具有不可逆的特性。它对激活型EGFRm和T790M耐药突变表现出高度选择性。Lazertinib mesylate hydrate 通过抑制EGFR、AKT和ERK的磷酸化,诱导细胞凋亡 (apoptosis) ,并在小鼠H1975-luc脑转移瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长。该化合物适用于非小细胞肺癌的研究。
Akt
Apoptosis
EGFR
ERK
HIT221062044
SV119 hydrochloride
T214508
913816-12-3
SV119 hydrochloride 是一种sigma-2配体,具有5.2 nM的Ki值。它增强了药物在癌细胞膜上的高效运输。dm-Erastin 与 SV119 hydrochloride 相结合,不仅成功克服胰腺癌中观察到的内化障碍,还保留了Erastin固有的抗肿瘤活性。此外,SV119 hydrochloride 显示出对三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的细胞毒性作用,并诱导细胞凋亡(apoptosis)。
Apoptosis
Sigma receptor
HIT221064017
A-1592668
T214555
1628314-13-5
A-1592668 是一种选择性CDK9抑制剂,可诱导凋亡 (Apoptosis),与Venetoclax联合使用时能抑制Jeko-1肿瘤的生长。
Apoptosis
CDK
HIT212658456
D-Allose
T4869
2595-97-3
D-Allose (β-D-Allopyranose) 是内源性代谢产物的一种。
Akt
Apoptosis
Endogenous Metabolite
PI3K
ROS
TLR
HIT221064264
SL-1-73
T214693
2000199-44-8
SL-1-73 是一种微管蛋白 (tubulin) 配体,能够通过抑制微管组装、诱导 G2/M 期细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 以及破坏肿瘤血管,在体内外对食管鳞癌 (ESCC) 展现出抗肿瘤活性。SL-1-73 可用于食管鳞癌等肿瘤的研究。
Apoptosis
Microtubule Associated
HIT214492471
Deacetyltanghinin
TN13474
4589-95-1
Deacetyltanghinin 是一种选择性抑制剂,通过非共价结合作用于Na+/K+ATPase,但具有强烈的心脏毒性。它通过抑制Na+/K+ATPase的活性诱导癌细胞发生caspase介导的凋亡 (apoptosis),并影响兔心脏中TXA2-PGI2的平衡。此化合物表现出显著的抗癌活性,主要用于乳腺癌和肺癌等恶性肿瘤的靶向研究领域,同时需关注心脏毒性方面的调控研究。
Apoptosis
ATPase
Caspase
Prostaglandin Receptor
HIT212659528
Calcimycin
T10662L
52665-69-7
Calcimycin (A-23187) 是抗生素和二价阳离子离子载体。它抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌生长,也抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化。它通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+依赖性细胞死亡。
Antibacterial
Antibiotic
Antifungal
Apoptosis
Autophagy
OXPHOS
HIT212677871
Triparanol
T26296
78-41-1
Triparanol (NSC-65345) 干扰 Hedgehog 信号分子的翻译后修饰以及其受体 PTCH1 的甾醇传感域,导致 Hedgehog 信号的下调。 Triparanol 抑制人类肿瘤生长,是一种具有高眼毒性的抗血脂剂。
Apoptosis
Hedgehog/Smoothened
HIT220921732
5-Fluorouracil-D1
TMID-0367
90344-84-6
5-Fluorouracil-D1是5-Fluorouracil (<a style="color:#E14C54" href="/compound/5-fluorouracil">T0984</a>)的氘代物。5-Fluorouracil (5-FU)是尿嘧啶的类似物 (nucleoside antimetabolite/analog),具有抗肿瘤活性。它通过抑制胸苷酸合成酶来干扰嘧啶合成,导致细胞内dTTP 池的耗尽,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis),可作为化学敏化剂使用。此外,5-Fluorouracil 具有抑制HIV病毒的作用,并能破坏外泌体特异性的 rRNA。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
HIV Protease
Nucleoside Antimetabolite/Analog
HIT213840196
WM-3835
T9102
2229025-70-9
WM-3835 是一种高特异性 HBO1(KAT7orMYST2) 抑制剂,可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡,抑制骨肉瘤细胞的增殖,迁移和侵袭。它抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长,有抗肿瘤活性。
Apoptosis
Histone Acetyltransferase
Histone Methyltransferase
HIT214443754
Methyl-4-oxoretinoate
T77600
38030-58-9
Methyl-4-oxoretinoate 是一种合成的类视黄醇化合物,具有抗癌化合物,可可以诱导癌细胞分化和凋亡。Methyl-4-oxoretinoate 可用于治疗痤疮、牛皮癣和其他皮肤病。Methyl-4-oxoretinoate 具有治疗各种眼部疾病(如年龄相关性黄斑变性)的潜力。
Apoptosis
Others
HIT105400032
Xanthatin
T3S0153
26791-73-1
Xanthatin 是一种从Xanthium strumarium 叶子中提取的天然产物,可诱导细胞凋亡。它抑制布鲁氏菌的IC50值为 2.63 μg/ mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。它通过抑制PGE2的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。
Antibacterial
Apoptosis
Lipoxygenase
VEGFR
Wnt/beta-catenin
HIT104297772
EGFR-IN-172
T213103
878416-74-1
EGFR-IN-172 是一种EGFR抑制剂,能够有效抑制带有 L858R、T790M 和 C797S 耐药突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞增殖。EGFR-IN-172 抑制EGFR的磷酸化,诱导细胞周期停滞并引发细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-172 适用于NSCLC的研究。
Apoptosis
EGFR
HIT221062273
IITZ-02
T213230
1807988-46-0
IITZ-02 是一类溶酶体趋化性自噬 (Autophagy) 抑制剂,能够增强自噬体聚集,通过损害溶酶体功能抑制自噬体的降解,从而实现自噬抑制。该化合物还能消除线粒体膜电位,并通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中,IITZ-02 展现了极强的抗肿瘤活性,因此可用于癌症研究。
Apoptosis
Autophagy
Mitochondrial Metabolism
HIT221062331
NCX-530
T213298
204268-63-3
NCX-530 是由Indomethacin分子与一氧化氮 (NO) 部分化学结合的化合物,能够释放NO,抑制癌细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NCX-530 可用于癌症和炎症的研究。
Apoptosis
HIT221062442
Lck-IN-4
T213421
1326278-38-9
Lck-IN-4 (Compound A-1) 为一种蛋白酪氨酸激酶Lck的抑制剂,其IC50为2 nM。该化合物显著抑制YAP的酪氨酸磷酸化和活性,并诱导胆管癌 (CCA) 细胞凋亡 (apoptosis)。此外,Lck-IN-4 对YAP活性增高的CCA肿瘤衍生类器官表现出细胞毒性。Lck-IN-4 适用于胆管癌等相关癌症的研究。
Apoptosis
Src
HIT221062576
JPS004
T215219
2559747-12-3
JPS004 是一种 HDAC1-3 PROTAC 降解剂,能够诱导 HDAC1-3 降解并引发组蛋白乙酰化及癌细胞凋亡 (apoptosis),可应用于癌症研究。
Apoptosis
HDAC
PROTACs
HIT221062692
PI3Kα-IN-27
T213678
2098649-83-1
PI3Kα-IN-27 (Compound 50b) 是一种具有口服活性的PI3K-α抑制剂,IC50为40 nM。它能够有效抑制PAK3、p110α、磷酸化mTOR和磷酸化ERK1/2,并诱导早期凋亡 (Apoptosis)。此外,PI3Kα-IN-27 对胰腺癌、肺癌和乳腺癌表现出抗癌活性。
Apoptosis
mTOR
PAK
PERK
PI3K
HIT221064775
Meayamycin B
T215015
1020210-12-1
Meayamycin B ((+)-Meayamycin B) 是一种强效的SF3B1抑制剂,能够在前体mRNA剪接层面上增加促凋亡蛋白Mcl-1S的表达,同时减少Mcl-1L的表达。Meayamycin B 不影响Bcl-x的选择性剪接。它与ABT-737协同作用以促使细胞凋亡 (Apoptosis),并对非小细胞肺癌表现出抗癌活性。
Apoptosis
Bcl-2 Family
HIT212658567
Sodium fluoride
T5201
7681-49-4
Sodium fluoride 是一种氟化的无机盐,可用作杀虫剂、供水、作木材防腐剂,并在清洗剂,制造玻璃及其他方面具有多种用途。
Apoptosis
Others
HIT214321372
Rasagiline-13C3 mesylate
T36903
1391052-18-8
Rasagiline-13C3 (mesylate) is intended for use as an internal standard for the quantification of rasagiline by GC- or LC-MS. Rasagiline is an inhibitor of monoamine oxidase B (MAO-B; IC50= 4.43 nM for the rat brain enzyme).1It is selective for MAO-B over MAO-A (IC50= 412 nM for the rat brain enzyme). It inhibits serum and NGF withdrawal-induced apoptosis of PC12 cells when used at concentrations ranging from 0.01 to 100 μM.2Rasagiline inhibits rat brain MAO-Bin vivo (ED50= 0.1 mg/kg).1It reduces cerebral edema in a mouse model of traumatic brain injury.2Rasagiline (0.1 mg/kg)reduces cortical and hippocampal levels of full-length and soluble amyloid precursor protein (APP)in rats and mice. It also reduces α-synuclein-induced substantia nigral neuron loss and improves motor dysfunction in a mouse model of Parkinson's disease.3Formulations containing rasagiline have been used in the treatment of Parkinson's disease.
Apoptosis
Autophagy
Monoamine Oxidase
HIT221062198
Anticancer agent 277
T213128
2673232-30-7
Anticanceragent 277 (Compound 4a) 是一种有效的抗癌剂,对癌细胞表现出细胞毒性。它通过阻滞 S 期和 G2/M 期细胞周期显著抑制肝细胞癌的增殖,并通过诱导ROS产生及上调凋亡相关蛋白的表达来引发细胞凋亡 (apoptosis)。此外,Anticanceragent 277 能够在HepG2异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤的生长。
Akt
Apoptosis
Caspase
PARP
ROS
HIT221062417
DHW-221
T213388
2378831-21-9
DHW-221 是一种口服高效的PI3K/mTOR双重抑制剂,针对四种I类PI3K亚型和mTOR展现出低纳摩尔级的效力(PI3Kα,IC50= 0.50 nM;PI3Kβ,IC50= 1.9 nM;PI3Kγ,IC50= 1.8 nM;PI3Kδ,IC50= 0.74 nM;mTOR,IC50= 3.9 nM)。通过阻断PI3K/Akt/mTOR通路、诱导线粒体凋亡和副凋亡(通过内质网应激和MAPK信号传导)以及引起细胞周期阻滞,DHW-221 有效抑制细胞迁移、侵袭和血管生成,从而发挥抗肿瘤作用。在A549/Taxol和HCC827小鼠模型中,DHW-221 抑制了肿瘤生长。DHW-221 可用于非小细胞肺癌(NSCLC)、结肠癌和乳腺癌的研究[1][2][3]。
Akt
Apoptosis
CDK
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Mitochondrial Metabolism
MMP
mTOR
p38 MAPK
P-gp
PI3K
VEGFR
HIT221062353
Antibacterial agent 292
T213322
3065015-86-0
Antibacterialagent 292 是一种3-吡唑基吲哚衍生物,具有抗菌活性。它对水稻黄单胞菌稻致病变种 (Xanthomonas oryzae pv oryzae, Xoo) 和地毯草黄单胞菌柑橘致病变种 (Xanthomonas axonopodis pv citri, Xac) 表现出强效抑制作用,EC50值分别为2.54 μg/mL和3.49 μg/mL。Antibacterialagent 292 能有效抑制生物膜的形成、细菌运动性及胞外多糖的产生,同时诱导形态改变和促进ROS积累,最终导致细菌凋亡 (apoptosis)。该化合物还会下调与VI型分泌系统 (T6SS) 相关的基因表达,能够用于防治水稻白叶枯病和柑橘溃疡病。
Antibacterial
Apoptosis
ROS
HIT217671668
Vatalanib hydrochloride
T87609
212141-52-1
Vatalanib hydrochloride (PTK787 hydrochloride) 是一种可口服且具有高效性的酪氨酸激酶 (VEGF) 抑制剂,可减少 5xFAD 小鼠皮层中 Aβ 斑块的数量和面积,可用于研究阿尔茨海默病和癌症。
Apoptosis
VEGFR
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