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Apoptosis
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT212000580
α-Lipoic Acid sodium
T72429
2319-84-8
α-Lipoic Acid sodium(Thioctic acid sodium)是一种抗氧化剂和线粒体酶复合物的重要辅助因子。α-Lipoic Acid sodium能够抑制NF-κB依赖性的HIV-1复制,诱导内质网应激介导的肝癌细胞凋亡,调节SREBP-1、FOXO1和Nrf2来改善高脂饮食诱导的肝脂肪变性。
Antioxidant
Apoptosis
FOXO
HIV Protease
Mitochondrial Metabolism
NF-κB
NPC1L1
Nrf2
HIT214421828
TVB-3166
T17180
1533438-83-3
TVB-3166 是一种口服有效的,可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂,对于 FASN 和细胞棕榈酸酯合成的IC50分别为 42 nM 和 81 nM。它诱导细胞凋亡,抑制体内异种移植肿瘤生长。
Apoptosis
Fatty Acid Synthase
HIT212659599
GPNA hydrochloride
T15411
67953-08-6
GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶的知名底物,可逆地诱导 A549 细胞凋亡。它是一种特定的谷氨酰胺转运蛋白ASCT2抑制剂,还抑制依赖 Na+的载体,如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。
Apoptosis
ASCT
HIT212673417
TH1834 dihydrochloride
T17068
2108830-09-5
TH1834 dihydrochloride is a specific Tip60 histone acetyltransferase inhibitor. TH1834 dihydrochloride causes apoptosis and enhances DNA damage in breast cancer.
Apoptosis
Histone Acetyltransferase
Others
HIT214314406
Quiflapon sodium
TQ0098
147030-01-1
Quiflapon sodium (MK591) is a selective inhibitor of 5-Lipoxygenase-activating protein (FLAP).
Apoptosis
FLAP
HIT101306488
Rhein
T2997
478-43-3
Rhein (NSC 38629) 从蓼科大黄中提取的一种蒽醌类化合物,有抗炎、抗氧化、抗癌等作用。
Antibacterial
Apoptosis
Autophagy
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT212667026
DCP-LA
T13637
28399-31-7
DCP-LA (FR236924), linoleic acid derivatives, selective and direct activation of PKCε.
Apoptosis
CaMK
Phosphatase
PKC
HIT211999835
PD173074
T2642
219580-11-7
PD173074 是一种 FGFR1抑制剂,IC50为 25 nM。它也可抑制 VEGFR2活性,IC50值为 100-200 nM。
Apoptosis
EGFR
FGFR
IGF-1R
Src
VEGFR
HIT214322099
Nirogacestat dihydrobromide
T38266
1962925-29-6
Potent γ-secretase inhibitor (IC50 values are 1.2 and 6.2 nM in whole cell and cell-free assays, respectively). Reduces Aβ in brain, CSF and plasma in mice and guinea pigs. Lanz et al (2010) Pharmacodynamics and pharmacokinetics of the gamma-secretase inhibitor PF-3084014. J.Pharmacol.Exp.Ther. 334 269 PMID:20363853
Apoptosis
Gamma-secretase
Others
HIT214320801
Trichostatin C
T35825
68676-88-0
Trichostatin C is a glycosylated derivative of trichostatin A , the antifungal antibiotic that reversibly inhibits histone deacetylase. Trichostatin C is reported to be the first example of a glucopyranosyl hydroxamate identified in nature. It has been shown to induce the differentiation of a mouse erythroleukemia cell line and to increase histone H4 acetylation in B cells, though at higher concentrations than trichostatin A.
Antifungal
Apoptosis
HDAC
Others
HIT214436347
IZTZ-1
T63884
2636771-45-2
IZTZ-1 是一种 c-MYC G4配体,是咪唑-苯并噻唑缀合物。IZTZ-1 能够稳定 c-MYC G4,并下调 c-MYC 的表达。IZTZ-1 能够阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis),能够抑制 B16 细胞的增殖。IZTZ-1 表现出抗肿瘤作用,能够用于研究黑色素瘤。
Apoptosis
c-Myc
Others
HIT218851787
Boc-AEVD-CHO
T80467
220094-15-5
Boc-AEVD-CHO是一种Caspase 8抑制剂,适用于细胞凋亡以及免疫和炎症疾病研究。
Apoptosis
Caspase
HIT212031761
(E)-Flavokawain A
T5715
37951-13-6
(E)-Flavokawain A 是一种来自卡瓦提取物的新型查尔酮,通过参与 Bax 蛋白依赖性和线粒体依赖性凋亡途径诱导膀胱癌细胞凋亡,并抑制小鼠肿瘤生长,具有抗癌作用。
Apoptosis
Cytochromes P450
HIT212000382
NVP-HSP990
T6118
934343-74-5
NVP-HSP990 (HSP990) 是一种选择性的Hsp90抑制剂,对 Hsp90α、Hsp90β 和 Grp94 的IC50值分别为 0.6、0.8 和 8.5 nM。
Apoptosis
HSP
HIT212039128
Sterigmatocystine
T16942
10048-13-2
Sterigmatocystine is an inhibitor of G1 Phase and DNA synthesis and is used to inhibit p21 activity. Sterigmatocystine is a precursor of aflatoxins and a mycotoxin produced by common mold strains from Aspergillus versicolor.
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Endogenous Metabolite
Others
HIT104453194
SC-236
T8505
170569-86-5
SC-236 (Sc 236) 是一种具有口服活性的COX-2特异性抑制剂和PPARγ激动剂。它可通过 c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1活性,在小鼠模型中通过抑制 ERK 的磷酸化发挥抗炎作用。
Apoptosis
COX
PPAR
HIT213885473
Isojacareubin
TN4300
50597-93-8
Isojacareubin displays potent activity against H. pylori HP40 clinical isolate with MIC 23.9 uM, which is approximately two times greater than that of the standard drug amoxicillin. Isojacareubin is a potent inhibitor of protein kinase C (PKC), suppresses
Antibacterial
Antifection
Apoptosis
MAPK
PKC
SARS-CoV
HIT214432913
Esuberaprost Sodium
T9665
1044040-56-3
Famitinib (SHR1020) is a potent orally active multi-targeted kinase inhibitor that effectively inhibits the activity of c-kit, VEGFR-2, and PDGFRβ with IC50 values of 2.3 nM, 4.7 nM, and 6.6 nM, respectively [1]. It demonstrates remarkable antitumor properties in human gastric cancer cells and xenografts, inducing apoptosis [2].
Apoptosis
Others
PDGFR
VEGFR
HIT102454208
Kaempferol 3-O-β-D-galactopyranoside
TN1823
23627-87-4
Kaempferol 3-O-β-D-galactopyranoside 是黄酮类化合物的衍生物,分离自木樨状菌 (Consolida oliverana) 的地上部分。
Apoptosis
Immunology/Inflammation related
HIT214314581
Physalin B
TN2063
23133-56-4
Physalin B 是茄科植物的主要活性化合物之一,具有广泛的生物活性,可用于治疗炎症湿疹和疱疹等疾病。Physalin B 通过激活 PI3K/Akt 通路抑制 NF-κB 和 NLRP3,从而改善脂多糖诱导的急性肺损伤造成的炎症反应。Physalin B 通过激活 Nrf2 通路抑制 PDGF-BB 诱导的 VSMC 增殖、迁移和表型转化。Physalin B 通过抑制 LAP2α-HDAC1 介导的胶质瘤相关癌基因 1 的去乙酰化和肝星状细胞活化来发挥抗肿瘤活性。
Akt
Apoptosis
Autophagy
NF-κB
NOD
Nrf2
PI3K
HIT104571037
CCCI-01
T25212
215778-97-5
CCCI-01(Centrosome Clustering Chemical Inhibitor-01) 是一种中心体簇抑制剂。 CCCI-01 具有抗癌活性,可诱导细胞凋亡,可用于阻断中心体聚类的非交叉耐药抗癌化合物的研究。
Apoptosis
Microtubule Associated
Others
HIT214323611
Mcl-1 inhibitor 6
T40230
2598978-56-2
Mcl-1 inhibitor 6 是一种强效、口服活性的 小分子抑制剂,选择性靶向抗凋亡蛋白 Mcl-1。Mcl-1 inhibitor 6 具有高亲和力,其解离常数 K d = 0.23 nM,结合活性 K i = 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6对其他抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白(包括 Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL 和 Bcl-w)也表现出极高的选择性,这些蛋白的结合常数均大于 10 μM。Mcl-1 inhibitor 6 在实验模型中展现出强大的抗肿瘤活性,显示其在肿瘤学治疗中的潜在应用价值。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
HIT218963722
Antitumor agent-72
T63001
2676942-92-8
Antitumor agent-72 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-72 具有抗癌活性,并通过激活 caspase-3 和裂解PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-72 可用于癌症研究。
Apoptosis
Caspase
Others
PARP
HIT212673497
Sabizabulin
T17228
1332881-26-1
Sabizabulin (ABI-231)是一种有效、具有口服生物利用度的 α 和 β 微管蛋白抑制剂,可对抗黑色素瘤和前列腺癌细胞系。 Sabizabulin 能通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制宫颈癌细胞的肿瘤生长和转移表型同时还能用于前列腺癌的研究。
Apoptosis
Microtubule Associated
Virus Protease
HIT214435306
CDK6/PIM1-IN-1
T63071
2677026-14-9
CDK6/PIM1-IN-1 是一种平衡的、有效的、双重 CDK6 (IC50: 39 nM) 和 PIM1 (IC50: 88 nM) 抑制剂。CDK6/PIM1-IN-1 对 CDK4 表现出抑制作用,其 IC50 值为 3.6 nM。CDK6/PIM1-IN-1 能够明显抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖,将细胞周期阻滞在 G1 期并诱导细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1 表现出抗 AML 活性。
Apoptosis
CDK
Others
Pim
HIT217583410
PARG-IN-4
T81546
2988890-20-4
PARG-IN-4 (compound A) 是一种具有口服活性和细胞膜渗透性的 PARG 抑制剂 (EC50=1.9 nM),能抑制小鼠中的肿瘤生长,具有抗肿瘤活性。
Apoptosis
PARG(Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase)
HIT213887061
(-)-Zeylenol
TN5280
78804-17-8
(-)-Zeylenol (Zeylenol) 是一种从 Uvaria grandiflora 的茎中提取的天然产物,具有抗炎、拒食和抗肿瘤生物活性,通过抑制多种炎症介质的合成或释放发挥作用。 zezelenol 对油菜根系生长有抑制作用,具有诱导人乳腺癌 MDA-MB231细胞凋亡的潜力。
Apoptosis
HIT103240464
Nevadensin
T5722
10176-66-6
Nevadensin 是一种重要的草本成分,可抑制雌二醇的生物活化。 它具有抗结核分枝杆菌、镇咳、抗炎、抗高血压等多种药理作用。
Antibacterial
Anti-infection
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Lipid
HIT214433007
Flunisolide hemihydrate
T62604
77326-96-6
Flunisolide hemihydrate 是一种皮质类固醇,是一种口服具有活力的糖皮质激素受体 (Glucocorticoid receptor) 激活剂,具有抗炎作用。Flunisolide hemihydrate 能够诱导嗜酸性粒细胞凋亡 (apoptosis),能够用于研究哮喘或鼻炎、炎症。
Apoptosis
Glucocorticoid Receptor
Others
HIT214322683
Dapolsertib
T39085
1616359-00-2
Dapolsertib (SEL24-B489) 是一种可口服且具有高效性的 PIM 和 FLT3-ITD 抑制剂,抑制 PIM1、PIM2 和 PIM3 ,降低 PIM 特异性底物磷酸化,并在白血病细胞中诱导剂量依赖性细胞凋亡。
Apoptosis
FLT
Pim
HIT214320668
Elsinochrome A
T35549
24568-67-0
Elsinochrome A 是一种天然苝醌光敏剂,具有抗真菌活性,在光激发下通过产生活性氧 (ROS) 诱导细胞凋亡和自噬,参与光动力疗法 (PDT)。
Antifungal
Apoptosis
Autophagy
Photosensitizer
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT212005483
Quillaic Acid
T3371
631-01-6
Quillaic Acid 是一种天然产物,可用于研究疼痛的缓解。
Apoptosis
Others
HIT212665166
3'-Geranyl-3-prenyl-2',4',5,7-tetrahydroxyflavone
TN1252
1334309-44-2
3'-Geranyl-3-prenyl-2',4',5,7-tetrahydroxyflavone 是一种来自桑叶的黄酮类化合物,具有细胞毒性,可诱导细胞凋亡。
Apoptosis
HIT213949930
Thalidomide-O-C4-COOH
T39643
2169266-67-3
Thalidomide-O-C4-COOH is a synthetic conjugate compound, serving as an E3 ligase ligand-linker, which combines a cereblon ligand derived from Thalidomide and a linker utilized in PROTAC technology.
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
HIT212021988
Transcrocetin
T4S0171
27876-94-4
Transcrocetin (8,8'-Diapocarotenedioic Acid) 是来源于藏红花 (Crocus sativus L.) 的活性化合物,是一种能够透过血脑屏障的,高亲和力的NMDA 受体拮抗剂。
Apoptosis
COX
Endogenous Metabolite
iGluR
p38 MAPK
HIT211250341
Ethyl cinnamate
TN1624
103-36-6
Ethyl cinnamate 是食品香料和化妆品添加剂,也是哺乳动物组织的优良清除剂。
Apoptosis
Calcium Channel
NO Synthase
Parasite
ROS
VEGFR
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