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Apoptosis
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT214433567
MMP-9-IN-3
T63155
2581824-48-6
MMP-9-IN-3 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50: 5.56 nM),可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-3 对 AKT 的活性具有抑制作用 (IC50: 2.11 nM)。MMP-9-IN-3 具有细胞毒性,能够诱导细胞凋亡。MMP-9-IN-3 能够用于研究癌症。
Akt
Apoptosis
MMP
Others
HIT213885245
Epimedokoreanin B
TN3972
161068-53-7
Epimedokoreanin B (EKB) 是一种从韩国淫羊藿中分离出的异戊烯化类黄酮,在人非小细胞肺癌(NSCLC)A549和NCI-H292细胞中展现出抗癌活性。Epimedokoreanin B 还具有抗炎和抗菌活性,可有清除 DPPH 自由基的活性,能以剂量依赖的方式抑制 MCF-7 和 HepG2 的增殖。Epimedokoreanin B 能显著抑制 N (δ) -(羧甲基)赖氨酸(CML)和 N (Ï) -(羧甲基)精氨酸(CMA)的形成,可通过抑制高级糖化终产物(AGEs)预防糖尿病的临床并发症。
Antibacterial
Apoptosis
HIT212667010
Dasatinib-d8
T10962
1132093-70-9
Dasatinib D8 is deuterium-labeled dasatinib. Dasatinib is a dual Bcr-Abl and Src family tyrosine kinase inhibitor.
Apoptosis
Autophagy
Bcr-Abl
Src
HIT212659602
GSK2795039
T15433
1415925-18-6
GSK2795039 是一种 NADPH 氧化酶 2 抑制剂,可抑制活性氧产生和 NADPH 消耗,同时可减少细胞凋亡。
Apoptosis
NADPH
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT107089815
Musk ketone
T5654
81-14-1
Musk ketone 可诱导癌细胞生长抑制和凋亡。它增加谷胱甘肽 S-转移酶的活性,因此可能被证明是有用的癌症化学保护剂。
Akt
Apoptosis
Cytochromes P450
Others
PI3K
HIT212651217
Gemcitabine hydrochloride
T6069
122111-03-9
Gemcitabine hydrochloride (LY 188011 hydrochloride) 是一种人工合成的胞嘧啶核苷衍生物,一种 DNA 合成抑制剂。Gemcitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Gemcitabine 可以引起细胞自噬和凋亡。
Apoptosis
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
Nucleoside Antimetabolite/Analog
HIT214434212
MMP-9-IN-4
T63994
2581824-39-5
MMP-9-IN-4 是 MMP-9 抑制剂,能够与 MMP-9 形成 H-π 相互作用,IC50 值为 7.46 nM。MMP-9-IN-4 还能够抑制 AKT 活性,其 IC50 值为 8.82 nM。MMP-9-IN-4 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis),显示出细胞毒性,能够用于研究癌症。
Akt
Apoptosis
MMP
Others
HIT106819767
Theophylline
T1083
58-55-9
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是茶中的甲基黄嘌呤衍生物,具有利尿、平滑肌松弛、支气管扩张、心脏和中枢神经系统兴奋作用。
Adenosine Receptor
Apoptosis
Autophagy
Endogenous Metabolite
HDAC
Interleukin
PDE
TNF
HIT212709055
HX 630
T22844
188844-52-2
RXR agonist
Apoptosis
Others
Retinoid Receptor
HIT212665193
7,3',4'-Tri-O-methylluteolin
TN1291
29080-58-8
7,3',4'-Tri-O-methylluteolin是来自草药马鞭草科的一种类黄酮,具有抗炎,解热,镇咳,抗糖尿病、抗癌和抗黑素生成特性。它以浓度依赖方式明显抑制促炎细胞因子,可显著降低在转录水平的诱导型一氧化氮合酶和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。
Antifungal
Apoptosis
COX
Interleukin
Lipoxygenase
Parasite
TNF
HIT212079979
Cidofovir
T6244
113852-37-2
Cidofovir ((S)-HPMPC) 通过特异性抑制病毒 DNA 合成来抑制病毒复制。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Endogenous Metabolite
Virus Protease
HIT212730044
Terameprocol
T21746
24150-24-1
Terameprocol (EM-1421) 是 Nordihydroguaiaretic acid 的合成衍生物,是非选择性脂氧合酶抑制剂。
Apoptosis
COX
HIV Protease
Lipoxygenase
Survivin
TNF
HIT212033777
HS-173
T2308
1276110-06-5
HS-173 是一种新颖的PI3K 抑制剂,可研究癌症。
Apoptosis
PI3K
HIT214315433
Voacamine
T2S0271
3371-85-5
Voacamine (Voacanginine) 是非洲马铃果中的一种吲哚生物碱,可抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白作用,具有强效的大麻素 CB1受体拮抗活性。
Akt
Apoptosis
Autophagy
Cannabinoid Receptor
EGFR
mTOR
P-gp
PI3K
HIT212673191
Macitentan-d4
T11934
1258428-05-5
Macitentan-d4 (ACT-064992 D4) 是一种 Macitentan 氘代物,可被当作非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan-d4 比 Macitentan 毒性更低,半衰期更长,可用于研究由内皮素受体介导介导的疾病。
Apoptosis
Endothelin Receptor
HIT212039126
Staurosporine
T6680
62996-74-1
Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM),具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。
Antibacterial
Antibiotic
Antifungal
Apoptosis
PKA
PKC
Src
HIT213948948
Thalidomide-O-C2-acid
T39917
2369068-42-6
Thalidomide-O-C2-acid is a compound designed by synthesizing an E3 ligase ligand-linker conjugate. It comprises a cereblon ligand derived from Thalidomide and a linker commonly used in PROTAC technology.
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
HIT212036443
G-749
T2620
1457983-28-6
G-749 是一种新型 FLT3 抑制剂,对 FLT3 野生型和突变体有持续的抑制作用,IC50值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。它可用于急性髓系白血病的耐药研究。
Apoptosis
Aurora Kinase
c-RET
FLT
TAM Receptor
HIT107626120
BTR-1
T5822
18331-34-5
BTR-1 (5-Benzylidene-3-ethyl rhodanine) 是一种活性抗癌剂, 可激活细胞凋亡并诱导细胞死亡。它能够诱导细胞周期 S 期停滞,影响 DNA 复制。
Apoptosis
HIT213840304
SHR0302
T9195
1445987-21-2
SHR0302 (ARQ252) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂。它对 JAK1的结合力是 JAK2的 10 倍以上,是 JAK3的 77 倍,是 Tyk2的 420 倍。它抑制JAK1-STAT3磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡,具有抗增殖和抗炎作用。
Apoptosis
JAK
HIT213887091
8alpha-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate
TN3300
83182-58-5
8alpha-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate shows inhibitory activity toward CYP2A6 and MAO-A and MAO-B enzymes. 8alpha-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate has anti-cancer activity, it is active against both cancer cell lines (IC50 = 3.50 microM for HT29
Apoptosis
Bcl-2 Family
c-Myc
Cytochromes P450
MAO
NADPH-oxidase
Pyroptosis
Reactive Oxygen Species
ROS
STAT
HIT218851907
Lactoferrin (17-41)
TP1518
146897-68-9
Lactoferrin (17-41) is amino acids 17 to 41 fragment of lactoferrin, known as lactoferricin B. Lactoferrin (17-41) shows anti-fungal properties in combination of other anti-fungal agents.Candida Albicans is one of the targets of the lactoferricin B.
Antibacterial
Antifungal
Apoptosis
HIT214435175
Anticancer agent 76
T63830
2448091-11-8
Anticancer agent 76 (Compound CT2-3) 是一种能够明显抑制人 NSCLC 细胞增殖、诱导细胞周期阻滞、ROS 生成和细胞凋亡(apoptosis)的抗癌剂。
Apoptosis
c-Myc
Others
ROS Kinase
Topoisomerase
HIT214316750
Epoxiconazole
T19721
133855-98-8
Epoxiconazole (BAS-480F) 是一种 14-α 去甲基化酶抑制剂,抑制麦角甾醇的合成和真菌细胞壁的形成。它是一种杀菌剂,对耐多菌灵和耐苯甲酰胺的菌株均表现出强大的抑制作用,可用于控制多种农作物病害。
Antifungal
Apoptosis
HIT214321401
CAY10503
T36963
890854-82-7
CAY10503 is a proapoptotic, antiproliferative compound that is able to arrest cell cycle progression in the G0-G1 phase. CAY10503 inhibits the growth of HL60, multidrug resistant HL60R, and K562 cells with IC50 values of 7.0, 23, and 20 μM, respectively. Accumulation of HL60 cells in G0-G1 occurred within eight hours following treatment with 50 μM CAY10503, whereas 10 μM CAY10503 required 96 hours for cell cycle arrest to appear. CAY10503 also induces differentiation of HL60 cells into the following positive cells: CD14 (monocytic marker) as well as CD11b and CD11c (granulocytic markers). Approximately 60% of HL60 cells exposed to 10 μM CAY10503 expressed these markers within 72 hours.
Apoptosis
Others
HIT212761416
Prostaglandin A2
T36542
13345-50-1
PGA2 is a naturally occurring prostaglandin in gorgonian corals where it may function in self defense. It is generally not present in mammals. PGA2 has low biological potency in most bioassays, but it does show some antiviral/antitumor activity.[1] At a 25 uM concentration, PGA2 blocks the cell cycle progression of NIH 3T3 cells at the G1 and G2/M phase .[2] It has also been shown to act as a vasodilator with natriuretic properties.[3]
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Others
HIT212657870
Polyphyllin II
T3894
76296-72-5
Polyphyllin II (Chonglou Saponin II) 是重楼中重要的一种皂苷,具有止血、祛痰、抑菌、抗细胞毒和抗孕杀精作用。它通过 caspases 激活和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
Apoptosis
HIT212035541
Cl-amidine TFA
T10831L2
1043444-18-3
Cl-amidine TFA 是一款具有口服活性的 PAD 抑制剂,对 PAD1、PAD3、PAD4 的 IC50 值分别为 0.8 μM、6.2 μM 和 5.9 μM。该化合物可诱导癌细胞发生凋亡,同时能够上调 miR-16(miRNA-16,microRNA-16)的表达,进而引发细胞周期阻滞。此外,Cl-amidine TFA 还可阻断组蛋白 3 的瓜氨酸化过程及中性粒细胞胞外陷阱的形成,有效提升败血症小鼠的存活率。
Apoptosis
MicroRNA
PAD
HIT212659689
Dihydrokaempferol
TN1406
480-20-6
Dihydrokaempferol (Aromadendrin) 是从紫荆花中分离得到的一种天然产物,诱导凋亡并抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的表达,可以作为抗关节炎的良好新药候选。
Apoptosis
Bcl-2 Family
HIT211999755
PIK-75
T2667
372196-67-3
PIK75 是一种可逆的DNA-PK 和p110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ,IC50分别为 2、5.8 和 76 nM。它诱导凋亡,抑制 p110α 效果比抑制 p110β 高 200 多倍,p110β的IC50为 1.3 μM。
Apoptosis
DNA-PK
PI3K
HIT212070196
N6-(2-Hydroxyethyl)adenosine
TNU0429
4338-48-1
N6-(2-Hydroxyethyl)adenosine 是一种 Ca2+拮抗剂和抗炎剂,与脑和冠状动脉循环的控制有关,被认为具有镇静活性。
Apoptosis
Autophagy
Calcium Channel
Mitochondrial Metabolism
NF-κB
Nucleoside Antimetabolite/Analog
ROS
TGF-beta/Smad
HIT212682455
Moexipril
T63377
103775-10-6
Moexipril 是口服具有活力的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Moexipril 易于透过脂质膜,靶向血浆和组织ACE,改善内皮功能障碍,具有神经保护活性,能够用于研究心血管疾病。
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Apoptosis
Others
HIT100513482
Myristicin
T9113
607-91-0
Myristicin (Myristicine) 是一种在香料和伞形植物中发现的天然产物。肉豆蔻素具有抗胆碱能、抗菌和肝保护作用,还具有抗炎作用,其通过钙途径抑制dsrna 刺激的巨噬细胞中的NO、细胞因子、趋化因子和生长因子。Myristicin 可以诱导细胞凋亡,其特征是改变线粒体膜电位、细胞色素c 释放、Caspase-3激活、parp 切割和DNA 断裂。
5-HT Receptor
Antibacterial
Anti-infection
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cytochromes P450
EGFR
ERK
GABA Receptor
IL Receptor
NO Synthase
PARP
HIT100707390
Piceatannol
T0610
10083-24-6
Piceatannol (Astringenin) 是一种Syk 抑制剂,可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达,可研究急性肺损伤。它是存在于各种水果和蔬菜中天然存在的多酚二苯乙烯,可诱导细胞自噬和凋亡,具有抗癌和抗炎特性。
Apoptosis
Autophagy
Endogenous Metabolite
PKA
PKC
Serine/threonin kinase
Syk
HIT212033859
Rosiglitazone hydrochloride
T6646
302543-62-0
Rosiglitazone hydrochloride (BRL-49653 HCl) 是一种降血糖药物,通过与脂肪细胞中的 PPAR 受体结合来刺激胰岛素分泌。它对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的EC50值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。它也是TRPC5的激活剂和TRPM3的抑制剂。
Apoptosis
Autophagy
Ferroptosis
PPAR
TRP/TRPV Channel
HIT214435345
VII-31
T62334
2305757-96-2
VII-31是一种NEDDylation通路激活剂,能够诱导MCF-7,PC-3和MGC-803细胞凋亡。
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
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