Apoptosis

L-threo-PPMP is an inhibitor of GlcT, which is the UDP-Glc: Ceramide β1,1glucosyltransferase enzyme. It effectively inhibits glycosphingolipid biosynthesis, while also inducing apoptosis. These properties of L-threo-PPMP contribute to its notable anti-cancer activity.

Pelcitoclax (APG-1252) is a powerful inhibitor of the Bcl-2 and Bcl-xl proteins, displaying significant antineoplastic and pro-apoptotic properties[1].

ICL-CCIC-0019 是胆碱激酶 α (ChoKα) 的抑制剂。 ICL-CCIC-0019 诱导癌细胞系 G1 期阻滞、内质网应激和凋亡。

Fenvalerate (Evercide 2362) 是一种蛋白磷酸酶 2B (calcineurin) 抑制剂，是合成拟除虫菊酯杀虫剂，抑制 PP2B-Aα。高剂量 Fenvalerate 会损害认知和行为发育。Fenvalerate 通过 Fas/FasL 信号通路诱导小鼠睾丸中的生殖细胞凋亡。

Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride) 是一种口服有效的，选择性酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 1 抑制剂，EC50为 9 nM。它抑制 ACAT2，EC50为 368 nM。它诱导细胞凋亡，具有抗肾上腺皮质癌的潜力。

FGFR-IN-8 一种高效的、口服具有活力的 FGFR 抑制剂，可抑制野生型和突变型 FGFR。 FGFR-IN-8 能够作用于 FGFR1 (IC50<0.5 nM)、V564F-FGFR2 (IC5016: 189.1 nM)、N549H-FGFR2 (IC50<0.5 nM)、V555M-FGFR3 (IC50: 22.6 nM)、FGFR3 (IC50<0.5 nM) 和 FGFR 4 (IC50: 7.30 nM)。FGFR-IN-8 能够诱导癌细胞凋亡（apoptosis），表现出抗癌效果。

BIX02188 是一种具有选择性和有效性的 MEK5 抑制剂，抑制 MEK5 诱导表达致癌突变体FLT3-ITD的细胞凋亡。

Rhapontin (Ponticin) 是药用大黄的一种成分，可减轻KK/Ay 糖尿病小鼠肝脏脂肪变性，改善血糖和血脂，表明其具有显着的降糖作用，有望成为治疗2型糖尿病及其并发症的新药。

Echinatin (Retrochalcone) 提取自甘草，属于天然查尔酮。Echinatin 具有多种生物活性，包括保肝、抗炎、抗细菌感染、减轻肺损伤等。

alpha-Mangostin (Mangostin) 是有多种生物活性的膳食呫吨酮。它是一种IDH1突变体的抑制剂，Ki 值为 2.85 μM。

PCI-34051 是一种有效的选择性的HDAC8抑制剂，IC50为 10 nM。

UZH1 is a racemate of UZH1a and UZH1b. UZH1a is a potent and selective METTL3 inhibitor, with an IC50 of 280 nM. UZH1b (IC50=28 μM) is essentially inactive. UZH1 can be used for epitranscriptomic modulation of cellular processes. UZH1 has antitumor activity. UZH1 also can be used as a chemical probe for studying METTL3[1]. UZH1a (2.5-160 μM; 72 h) inhibits the growth of MOLM-13, HEK293T, and U2Os cells, with IC50s of 11 μM, 67 μM, and 87 μM, respectively[1].UZH1b (2.5-160 μM; 72 h) inhibits the growth of MOLM-13, HEK293T, and U2Os cells, with IC50s of 78 μM, 79 μM, and 93 μM, respectively[1].UZH1a (2.5-100 μM; 16 h) reduces m6A methylation level in mRNA from cells in a dose-dependent manner (IC50=4.6 μM), while UZH1b is less active at concentrations up to 100 μM in MOLM-13 cells[1].UZH1a (40 μM; 16 h) reduces m6A methylation level in mRNA from MOLM-13, HEK293T, and U2Os cells[1].UZH1a (20 μM; 16 h) increases apoptosis and leads to cell cycle arrest in MOLM-13 cells[1]. [1]. Moroz-Omori EV, et, al. METTL3 inhibitors for epitranscriptomic modulation of cellular processes. bioRxiv. 2020 Oct 13.

Apigeninidin chloride是一种天然产物和抗真菌剂，能够通过激活Bak和Bax，介导线粒体损伤，诱导白血病HL-60细胞凋亡。

Sweroside 是分离自Lonicera japonica 中，具有细胞保护、抗骨质疏松和保护肝脏活性。

Chelidonine (Stylophorin) 是白屈菜中的一种异喹啉生物碱，有抗肿瘤和抗病毒作用。它可导致细胞周期 G2/M 停滞，诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡。

JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是靶向 JMJD3 和 HDAC1（IC50=16 nM）的双重抑制剂。它能够促进 H3K27 高甲基化和 H3K9 高乙酰化，并通过裂解 caspase-7 和 PARP 导致细胞凋亡。此外，JMJD3/HDAC-IN-1 对抑制癌细胞克隆形成、迁移和侵袭也表现出有效性。

Momelotinib sulfate is an ATP-competitive JAK1/JAK2 inhibitor (IC50: 11 nM/18 nM). It has 10-fold selectivity versus JAK3.

Anticancer agent 32 (compound 2g) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 32 能够影响细胞周期并诱导细胞凋亡，表现出抗癌效果。Anticancer agent 32 能够用于研究癌症。

Terrestrosin D 是从刺蒺藜中提取得到一种的甾体皂苷，可诱导细胞周期阻滞和癌细胞凋亡，具有抗血管生成的活性。

Demethylcantharidate disodium 是一种内源性代谢产物，能通过诱导内质网应激来促进肝癌细胞的凋亡，并且对多种类型的癌症展现出良好的抗癌活性。

Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的，口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂，结合BRD4的Ki 值是 1.5 nM。

WDR5-IN-1 is a potent and selective inhibitor of WD repeat domain 5 (WDR5) (Kd <0.02 nM), and also inhibits MLL1 histone methyltransferase (HMT) activity (IC50: 2.2 nM).

Apicidin (OSI 2040) 是组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，具有抗寄生虫活性和抗增殖活性。Apicidin 通过减少 APP/PS1 小鼠中的 Abeta 负荷来减轻记忆缺陷，抑制细胞生长增殖，诱导细胞凋亡和自噬，可用于研究白血病。

Docetaxel-d9 是 Docetaxel 的氘代化合物。Docetaxel 的 CAS 号为 114977-28-5。Docetaxel 是一种微管解聚抑制剂，其IC50值为 0.2 μM。它是紫杉醇的半合成类似物，能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。它细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。

CGP-74514（化合物13）是一种高度选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶1（CDK1）抑制剂（IC50=25 nM）。该化合物通过抑制CDK1/细胞周期蛋白B复合物活性，导致细胞周期停滞于G2/M期并诱导肿瘤细胞凋亡，在膀胱癌研究中展现出良好应用前景。

Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA (compound 29c) is a conjugate consisting of an E3 ligase ligand-linker, incorporating the Thalidomide-based cereblon ligand and a linker moiety. This compound, Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA, is utilized as a component in PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1, which is a highly potent and selective degrader targeting BET proteins BRD4 and BRD2[1].

Aeroplysinin I is an antibacterial compound from the sponge. It has cytotoxic activity against colon cancer cells by promoting β-catenin degradation.

Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂，IC50值为0.038 nM。它通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。

Kaurane-3,16,17-triol,ent-kaurane-3-oxo-16α,17-diol,and ent-16α,17-dihydroxyatisan- 3-one are three kinds of toxic diterpenoids isolated from the roots of genus Euphorbia.

HDAC/JAK/BRD4-IN-1（compound 25ap）是一种针对HDAC/JAK/BRD4的三重抑制剂，该化合物能有效抑制MDA-MB-231细胞增殖，并诱导apoptosis，同时在体内表现出显著的抗癌活性。

Diazepinomicin is a secondary metabolite produced by Micromonospora sp. It inhibits the EGF-induced Ras-ERK MAPK signaling pathway and induces apoptosis. Diazepinomicin also is an anti-tumor agent for K-Ras mutant models.

MK-2206 是一种具有口服具有活力的、高效选择性的变构 Akt 抑制剂，能够作用于 Akt1 (IC50: 8 nM)、Akt2 (IC50: 12 nM) 和 Akt3 (IC50: 65 nM)。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 具有抗癌作用。

GW 441756 是一种高特异性神经生长因子受体酪氨酸激酶 a 抑制剂 ，IC50值为 2 nM，可消除 BmK NSPK 诱导神经突生长。

Biflorin is an o-naphthoquinone of clinical significance.

YJ1206是一种高效和选择性CDK12/13 PROTAC降解剂(IC50 =12.55 nM)，具有可口服和低毒性的优点， 触发基因长度依赖的转录延伸缺陷，导致DNA损伤和细胞周期停滞，抑制前列腺癌细胞亚群的增殖。YJ1206可与AKT通路抑制剂协同，有效抑制前列腺癌。

PROTAC FLT-3 degrader 1 is a PROTAC FLT-3 degrader of internal tandem duplication (ITD) with an IC50 of 0.6 nM and exhibits anti-proliferative activity.