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Apoptosis
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
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Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
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PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT218904027
17-Demethoxy-reblastatin
T200152
299173-64-1
17-Demethoxy-reblastatin (17-DR) 作为热休克蛋白 90 (Hsp90) 的抑制剂,有效地抑制了癌细胞HepG2和SMMC7721的增殖,减少了菌落的形成,并通过线粒体与caspase介导的途径引发细胞凋亡(apoptosis)。
Apoptosis
HSP
HIT218903774
VEGFR-2-IN-52
T89976
3046428-94-5
VEGFR-2-IN-52 (compound 14d) 作为一种高效的VEGFR-2抑制剂,展示出191.1 nM的IC50值。它能有效降低p-VEGFR-2、MMP9、p-ERK1/2和p-MEK1的蛋白表达水平,并具有明显的细胞毒性。此外,VEGFR-2-IN-52可以诱导细胞凋亡(apoptosis)以及细胞周期在G0/G1期的停滞,并且能显著提高细胞内的ROS水平。
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
VEGFR
HIT218852355
Antitumor agent-115
T79580
2759277-20-6
Antitumor agent-115 (SS-12)是一种在体外展现出显著抗肿瘤活性的化合物,针对小鼠乳腺癌细胞系4T1的IC50值介于0.34 μM至24.14 μM。该化合物能够阻断4T1细胞周期、降低其线粒体膜电位并诱导凋亡,其对4T1细胞抑制活性的IC50值在8-25 μmol/L之间,适用于乳腺癌研究领域。
Apoptosis
HIT211749405
HPCR
T204176
176897-13-5
HPCR 对多种癌细胞显示出抗增殖活性,并参与细胞凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
HIT219250649
HL001
T204158
1186371-31-2
HL001 是一种口服有效的小分子抑制剂,针对亲环素 A (CypA) 并作为溶血磷脂酸 1 (LPA1) 受体的拮抗剂。它通过p53途径诱导肿瘤细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。HL001 通过下调G3BP1,诱导活性氧和 DNA 损伤来稳定p53,并以CypA依赖性的方式干扰MDM2和p53-72R的相互作用,展示了抗肿瘤活性。此外,HL001 还用于研究肺纤维化。
Apoptosis
LPL Receptor
MDM-2/p53
Reactive Oxygen Species
HIT219250630
PSP205
T204139
837408-39-6
PSP205 是一种有效的抗癌剂,具有细胞毒性。PSP205 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 ER 应激介导的自噬 (autophagy)。此外,PSP205 增加 LC3BII 的蛋白质表达,并在 mRNA 和蛋白质水平上促进 CHOP 和剪接的 XBP1 的表达。
Apoptosis
Autophagy
HIT218903994
BHA536
T200350
919992-85-1
BHA536 作为一种口服有效的PKCα/β与NF-kB信号通路抑制剂,它能够抑制携带 CD79 变异的 ABC DLBCL 细胞的增殖,通过在 G1 期阻滞细胞周期,以及诱导 TMD8 细胞的凋亡 (apoptosis) 来发挥作用。此外,BHA536 在小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。
Apoptosis
NF-κB
PKC
HIT218929738
Antiproliferative agent-63
T201207
3048082-38-5
Antiproliferative agent-63(compound 4d),一种环状大麻二酚的衍生物,具有抗癌功能。该化合物对乳腺癌和结肠直肠癌表现出显著的抑制活性。它能够在细胞周期的G1期发挥作用,通过乳腺癌细胞系中的线粒体途径,有效诱导细胞凋亡(apoptosis)。
Apoptosis
HIT106692184
SMIP34
T201153
1189710-20-0
SMIP34 作为PELP1抑制剂,能够与PELP1形成结合,其解离常数(Kd)为37.4 μM。该化合物有效抑制癌细胞的增殖与肿瘤的发展。在乳腺癌的研究中,SMIP34 对野生型 (WT)、突变型 (MT) ER+ 以及治疗抵抗型 (TR)-ER+ 乳腺癌均表现出疗效。
Apoptosis
HIT219251137
EGFR-IN-143
T204793
EGFR-IN-143 (Compound 5f) 是一种高效的EGFR抑制剂,IC50为0.15 μM。EGFR-IN-143 通过在G2/M期阻滞细胞周期从而诱导细胞凋亡 (Apoptosis),并显示出抗肿瘤活性。
Apoptosis
EGFR
HIT219251151
HDAC-IN-84
T204799
HDAC-IN-84 (compound 4a) 是一种有效的HDAC抑制剂,其IC50值对于HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8和HDAC11分别为0.0045, 0.015, 0.013, 0.038, 5.8和26 μM。HDAC-IN-84 能显著抑制白血病细胞的增殖且无毒性作用。
Apoptosis
HDAC
HIT219251194
TTQ-SA
T204864
TTQ-SA 为近红外螺型聚集诱导发射体,能够将近红外光(NIR)转化为热能,从而导致肿瘤细胞的热损伤和死亡。TTQ-SA 在癌细胞 MF-7 中表现出优良的细胞摄取与靶向能力。结合 DNAzyme 后,TTQ-SA 抑制 survivin 基因的表达,提高肿瘤细胞对光热疗法的敏感性。
Apoptosis
Photosensitizer
HIT219251196
Apoptosis inducer 31
T204870
Apoptosisinducer 31 (compound 19) 诱导caspase依赖性细胞凋亡 (apoptosis),在癌症研究中具有重要作用。
Apoptosis
HIT219250832
p53 Activator 14
T204386
2922588-44-9
p53 Activator 14 (Compound 7A) 是 Neratinib 的衍生物,能够诱导 DNA 损伤,激活 p53,并抑制多种癌细胞增殖,包括 HCT116 细胞(IC50=7.21 μM)。它还可以抑制 HCT116 细胞的粘附、迁移和侵袭,并通过阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡起作用。在鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中,p53 Activator 14 展示了其抑制血管生成和抗肿瘤的活性。
Apoptosis
MDM-2/p53
HIT219251342
Antitumor agent-196
T205049
2705841-17-2
Antitumor agent-196 (Compound 6a (β, β, β)) 是一种青蒿素基础的低聚物,具有抗癌的特性,对 MCF-7 乳腺癌细胞(IC50 = 90 nM)表现出活性。它可通过调节 Bax-caspase 3 信号通路来诱导细胞凋亡 (Apoptosis),并通过调控关键分子(如 GPX4)引发铁死亡 (Ferroptosis)。Antitumor agent-196 在癌症治疗研究中表现出应用潜力。
Apoptosis
Caspase
Ferroptosis
HIT218543867
CIL-102
T204649
479077-76-4
CIL-102 是一种诱导凋亡的化合物,同时也是MMP-2/MMP-9的抑制剂,能够降低MMP-2/MMP-9蛋白表达和mRNA水平,并具有抗癌活性。
Apoptosis
MMP
HIT219251410
NSD-IN-4
T205139
NSD-IN-4 (Compound A8) 是一种有效的、具口服活性NSD3抑制剂,能够以剂量依赖性方式诱导凋亡 (Apoptosis),并对肺鳞状细胞癌显示出显著的抗肿瘤作用。
Apoptosis
Histone Methyltransferase
HIT217719724
L-Cystathionine (dihydrochloride)
TN9023
61125-50-6
L-Cystathionine dihydrochloride 是一种非蛋白硫醚,与含硫氨基酸代谢有关的关键氨基酸 (amino acids)。该化合物能抑制高半胱氨酸诱导的线粒体依赖性血管内皮细胞 (HUVECs) 凋亡 (apoptosis),对心血管保护具有重要作用。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
HIT219618749
TBP-134
T207117
2761081-30-3
TBP-134 通过DR5诱导凋亡,并引起G2/M期细胞周期阻滞。TBP-134 可用于胰腺肿瘤的相关研究。
Apoptosis
HIT219599634
Siphonaxanthin
TN9850
28526-44-5
Siphonaxanthin 是一种类酮胡萝卜素,存在于绿藻中。它通过靶向癌细胞死亡受体5 (DR5) 来诱导凋亡 (apoptosis),在HL-60 人白血病细胞中上调 DR5,抑制 Bcl-2 的表达,并激活 caspase-3。此外,Siphonaxanthin 是血管内皮细胞成纤维细胞生长因子受体-1 (FGFR-1) 信号转导的抑制剂,能抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的增殖、迁移和管状形成,阻止大鼠主动脉环微血管的生长。它还可通过抑制肥大细胞高亲和力IgE受体 (FcεRI) 向脂筏的易位发挥抗炎作用。Siphonaxanthin 被期待在癌症、糖尿病视网膜病变、类风湿关节炎等疾病的研究中显示潜力。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
FGFR
HIT219599975
Himachalol
TN10108
1891-45-8
Himachalol是一种倍半萜烯,具有口服有效的解痉和抗癌特性,存在于雪松木材中。它对黑色素瘤细胞表现出抗增殖活性,并诱导细胞凋亡 (Apoptosis),通过降低Bcl-2水平和增加Bax水平。Himachalol还展示出全身降压和外周血管扩张的效果,并能抑制卡巴胆碱引起的肠道痉挛。在小鼠实验中,Himachalol的LD50为265 mg/kg (口服) 和247 mg/kg (腹腔注射)。
Apoptosis
Bcl-2 Family
HIT219569567
Coprostanone
T206196
601-53-6
Coprostanone (5β-cholestan-3-one) 是Cholesterol的活性代谢物,属于羟甾醇类。Coprostanone 能引发犬原代胆囊上皮细胞的凋亡 (apoptosis),并在结肠癌或腺瘤性息肉的研究中显示出潜力。
Apoptosis
Drug Metabolite
HIT219600818
EGFR-IN-161
T206760
3031099-34-7
EGFR-IN-161 (Compound DD-8) 是一种用于L858R/T790M/C797S突变型EGFR激酶的高效可逆抑制剂,IC50值为0.87 nM。EGFR-IN-161 能够抑制肿瘤细胞的凋亡、G1期阻滞及迁移。
Apoptosis
EGFR
HIT219619135
AKT-IN-27
T207441
AKT-IN-27 (4a) 是一种潜在的抗癌药物,通过选择性靶向Akt驱动的信号通路起作用。此化合物诱导细胞凋亡,机制包括激活半胱天冬酶-3 (caspase-3)、诱导 G2/M 期细胞周期阻滞,以及破坏线粒体膜电位。AKT-IN-27 (4a) 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
Akt
Apoptosis
HIT219619313
TrxR-IN-8
T207620
2857180-28-8
TrxR-IN-8 (Compound 6f) 是一种选择性TrxR抑制剂,IC50为10.2 μM。它通过刺激活性氧产生,减少细胞内硫醇,降低谷胱甘肽/谷胱甘肽比率,引发氧化应激,从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。TrxR-IN-8 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞显示出显著的细胞毒性。
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
HIT212525508
Chiisanoside
T123983
89354-01-8
Chiisanoside 是一种有用的有机化合物,可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T123983,CAS号为 89354-01-8。
Apoptosis
Dopamine Receptor
GABA Receptor
Others
HIT106696561
RA-XII
T125868
143343-98-0
RA-XII 是一种有用的有机化合物,可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T125868,CAS号为 143343-98-0。
Akt
Apoptosis
Autophagy
mTOR
Others
HIT219251330
W23-1006
T205034
3035498-92-8
W23-1006 是一种选择性共价ALKBH5抑制剂,与ALKBH5 C200残基结合,IC50值为3.848 μM。其对FTO和ALKBH3的抑制活性分别高出大约30倍和8倍。W23-1006 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
ALK
Apoptosis
HIT219251175
AB8939
T204846
1974336-09-8
AB8939 是一种高效的小分子微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合抑制剂,具有抗肿瘤活性 (抑制肿瘤细胞增殖IC50≤10 nM)。它能够有效规避由 P-糖蛋白和髓过氧化物酶介导的耐药机制,并可诱导细胞在 G2/M 期发生细胞周期停滞和细胞凋亡。
Apoptosis
Microtubule Associated
HIT219600457
Microtubulin-IN-1
T206493
3025180-14-4
Microtubulin-IN-1 (Compound 8g) 是一种微管蛋白 (microtubulin) 抑制剂,专门靶向秋水仙碱结合位点,破坏微管蛋白的完整性,并诱导p53蛋白的表达上调。在多种癌细胞系中,Microtubulin-IN-1 展现出抗增殖活性,IC50在NCI-H460、BxPC-3和HT-29中分别为2.4、1.6和2.07 nM。该化合物能在G2/M期阻滞细胞周期,并诱导NCI-H460细胞的凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
MDM-2/p53
Microtubule Associated
HIT105025085
APD-94
T206828
877810-03-2
APD-94 是一种同时作用于微管蛋白 (tubulin) 和 Bmi-1 的双重抑制剂。它通过干扰微管蛋白的聚合和抑制 Bmi-1 的表达,使癌细胞在 G2/M 期停滞,并诱导细胞凋亡 (apoptosis),从而抑制癌细胞的增殖。APD-94 在 NOD/SCID 小鼠的 HT29 细胞异种移植瘤生长中表现出抑制作用,可用于结直肠癌研究。
Apoptosis
BMI-1
Microtubule Associated
HIT219648278
CQ1373
T205249
CQ1373 是一种有效的RET抑制剂,在表达CCDC6-RET、CCDC6-RET-G810C和CCDC6-RET-G810R的BaF3细胞中显示出细胞活性,其IC50值分别为13.0、25.7和28.4 nM。CQ1373 对野生型RET及溶剂前沿突变体G810C/R表现出较高选择性,IC50值为4.2、7.1和32.4 nM。CQ1373 抑制RET磷酸化并影响通过SHC的下游信号传导,能诱导BaF3细胞凋亡 (Apoptosis) 并阻滞细胞周期。CQ1373 具有抗肿瘤功效,适用于癌症研究。
Apoptosis
c-RET
HIT212710809
TPMP-I-2
T26285
102660-13-9
TPMP-I-2 has an anticancer effect of immunotoxins.
Apoptosis
Others
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
HIT212711846
5HPP-33
T26391
105624-86-0
5HPP-33 is an microtubule-stabilizer with the properties of antiproliferative and antimitotic.
Apoptosis
Microtubule Associated
Others
HIT219599621
FLT3-ITD-IN-3
T206057
3018150-80-3
FLT3-ITD-IN-3 (13v) 是一种口服有效的FLT3-ITD (FLT3内部串联重复突变) 抑制剂。通过抑制FLT3信号通路,该化合物可以诱导细胞在G0/G1期停滞,并引发细胞凋亡。目前,该化合物正在用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
Apoptosis
FLT
HIT214434600
iMAC2
T22202
335166-36-4
iMAC2 是一种有效的MAC 抑制剂,IC50为 28 nM,LD50为15000 nM。iMAC2 显示出抗凋亡作用,并且iMAC2 阻断细胞色素 c 的释放。
Antibacterial
Apoptosis
Others
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