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Apoptosis
ASK
Apoptosis
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Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
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Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT103337131
Trimebutine
T0918
39133-31-8
Trimebutine (Mebutin) 是阿片受体激动剂,有抗毒蕈碱活性。它是解痉剂,可调节肠道和结肠运动,并通过抗毒蕈碱和弱μ-阿片受体激动剂作用缓解腹痛。
Akt
Apoptosis
Calcium Channel
ERK
IRAK
JNK
NF-κB
Opioid Receptor
Potassium Channel
TLR
HIT212089254
Anethole
T0014
104-46-1
Anethole (Anise camphor) 是Phenylpropene 的衍生物,是一类芳香族化合物,广泛存在于自然界中,可用作调味物。
Antibacterial
Antifungal
Apoptosis
MMP
NF-κB
Others
HIT105489527
Oxypeucedanin
T3S0081
737-52-0
Oxypeucedanin ((+-)-Oxypeucedanin) 是呋喃香豆素衍生物,分离自Angelica dahurica。它是选择性开放通道阻滞剂,可抑制hKv1.5通道电流,IC50值为 76 nM。它延长心脏动作电位持续时间,是潜在的抗心律失常试剂。它通过抑制癌细胞迁移来诱导细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
COX
ERK
JNK
NF-κB
NO Synthase
p38 MAPK
PI3K
Potassium Channel
HIT212664437
Ecliptasaponin A
T2S0690
78285-90-2
Ecliptasaponin A (Echinocystic acid-3-o-glucoside) 是一种墨旱莲 (Eclipta prostrate) 中分离得到的五环三萜皂苷。其中墨旱莲是一种具有多效作用的滋补草药,如抗炎、保肝、抗氧化和免疫调节。
Apoptosis
ASK
Autophagy
COX
JNK
MMP
NF-κB
Others
TLR
TNF
HIT219469108
Rohinitib
T71395
1139253-73-8
Rohinitib 是一种有效的以及特异性的eIF4A 抑制剂。Rohinitib 诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的凋亡,并减轻在 AML 异种移植模型小鼠的白血病负担。Rohinitib 可用于 AML 的研究。
Apoptosis
Others
PERK
HIT212038363
MK-4101
T6891
935273-79-3
MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 ,对 293 细胞的 IC50为 1.1 µM。它也是一种 hedgehog 信号通路的有效抑制剂 ,对小鼠细胞和KYSE180 食管癌细胞的IC50分别为 1.5 µM 和 1 µM。它能抗肿瘤,抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。
Apoptosis
Hedgehog/Smoothened
Smo
HIT211999754
PI-103
T6143
371935-74-9
PI-103 是一种 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1和 mTORC2,IC50分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。它可诱导自噬,还抑制 DNA-PK,IC50为 2 nM。
Apoptosis
Autophagy
DNA-PK
mTOR
PI3K
HIT103805076
PI-273
T12454
925069-34-7
PI-273 是一种可逆的特异性磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂,IC50为 0.47 μM。它可抑制乳腺癌细胞的增殖,阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。
Apoptosis
PI4K
HIT212019587
Ralimetinib dimesylate
T6047
862507-23-1
Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种选择性,ATP 竞争性的 p38 MAPK α/β抑制剂,IC50分别为5.3 和 3.2 nM。
Apoptosis
Autophagy
p38 MAPK
HIT214434929
AK-778-XXMU
T61802
1227045-76-2
AK-778-XXMU 是一种 ID2 拮抗剂, KD值为 129 nM。AK-778-XXMU 具有潜在的抗肿瘤抗癌活性,可用于研究神经胶质瘤。
Apoptosis
Others
HIT214435689
Ketorolac hemicalcium
T60496
167105-81-9
Ketorolac (RS37619) hemicalcium 是一种非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 的 IC50 为 20 nM,对 COX-2 的 IC50 为 120 nM。 Ketorolac hemicalcium 是一种非甾体类抗炎药 (NSAID),可用作 0.5% 滴眼液,用于研究过敏性结膜炎、黄斑囊样水肿、术中瞳孔缩小和术后眼部炎症和疼痛等。 Ketorolac hemicalcium 也是一种可用于癌症研究的 DDX3 抑制剂 [1] [4]。
Apoptosis
COX
Others
HIT212666000
Zeylenone
TN2328
193410-84-3
Zeylenone 是一种来自 Uvaria grandiflora的环己烯氧化物,具有抗肿瘤和抗癌细胞增殖活性,通过 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK/ERK 信号通路抑制宫颈癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Akt
Apoptosis
ERK
MAPK
mTOR
PI3K
HIT105968562
SID 3712249
T16882
522606-67-3
SID 3712249 is an inhibitor of the biogenesis of microRNA-544 (miR-544).
Apoptosis
MicroRNA
Others
HIT212673086
RX-3117
T16813
865838-26-2
RX-3117 (fluorocyclopentenylcytosine) 是一种新型的胞苷类似物,在几种癌细胞系中显示出抗癌活性,包括对吉西他滨耐药的变体。
Apoptosis
Nucleoside Antimetabolite/Analog
HIT100395376
ZINC69391
T24833
303094-67-9
ZINC69391 (CysHHC10 acetate(1408311-03-4 free base)) 是 Rac1 的选择性抑制剂,具有抗增殖和抗转移作用。 ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用,降低 Rac1-GTP 水平并诱导细胞凋亡。
Apoptosis
Ras
Rho
HIT212670205
FW1256
T15361
117089-08-4
FW1256 is a phenyl analog. It also a slow-releasing hydrogen sulfide (H2S) donor. FW1256 inhibits NF-κB activity and causes cell apoptosis. FW1256 shows potent anti-inflammatory effects. It also has the potential for cancer and cardiovascular disease trea
Apoptosis
NF-κB
Others
HIT212657869
Raddeanin A
T3878
89412-79-3
Raddeanin A 是竹节香附中的一种天然三萜皂苷,可抑制组蛋白去乙酰化酶,也是一种有效的免疫原性细胞死亡诱导剂,具有很强的抗血管生成能力和抗肿瘤活性。
Apoptosis
HDAC
HIT212080578
Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 hydrochloride
T18819
2376990-30-4
Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 hydrochloride 包含一个 E3 连接酶配体和一个 linker。 Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 盐酸盐可用作治疗癌症的免疫调节剂。
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Ligands for E3 Ligase
HIT105885949
ABT-751
T1758
141430-65-1
ABT-751 (E7010) 是一种新型的生物相容性的微管蛋白结合剂,用于治疗肺癌、非小细胞肺癌和非小细胞肺癌。它是磺胺类抗有丝分裂抑制剂,对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4 μM。
Apoptosis
Autophagy
Microtubule Associated
HIT212727305
POV-PC
T35580
121324-31-0
POV-PC 是一种氧化磷脂,在高血清条件下抑制 VSMC 生长,在低血清条件下诱导细胞凋亡。POVPC 降低 NO 的产生以及 CD31 和内皮 NO 合酶的表达,通过触发血管平滑肌细胞的铁死亡促进血管钙化。
Apoptosis
HIT214421756
MG-115
T21617
133407-86-0
MG-115 (Z-LL-Nva-CHO) 是一种有效且可逆的蛋白酶体抑制剂,对20S 和26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,诱导 p53 依赖性细胞凋亡。
Apoptosis
Proteasome
HIT104450354
BTT-3033
T26917
1259028-99-3
BTT-3033 是一种具有口服活性和高效性的 α2β1 (EC50: 130 nM) 抑制剂,EC50 值为 130 nM。 BTT-3033 对α2I domain 有亲和力,对血小板与 collagen Ⅰ 结合和细胞增殖有抑制作用。BTT-3033 诱导细胞凋亡,可用于研究前列腺癌、炎症和心血管疾病。
Apoptosis
Integrin
HIT104119779
4-Vinylcyclohexene Dioxide
T64882
106-87-6
4-Vinylcyclohexene Dioxide,是一种反应性环氧化物单体,通过开环聚合制备热固性/热塑性聚合物,应用于工业防护涂层、汽车/航空航天粘合剂及纤维增强复合材料,其生物相容性也使其在药物递送和组织工程领域得到探索。
Akt
Apoptosis
mTOR
Others
PI3K
ROS
HIT103768278
Ciprofloxacin
T1640
85721-33-1
Ciprofloxacin (Bay-09867) 主要靶点包括细菌的DNA旋转酶 (Gyrase) (IC50=0.22-0.31 µM) 和拓扑异构酶IV (IC50=0.3-1.9 µM)。Ciprofloxacin 是一种有高抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Reactive Oxygen Species
ROS
Topoisomerase
HIT217586744
Thymidine 3',5'-diphosphate tetrasodium
T73824
118675-87-9
Thymidine 3',5'-diphosphate (Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate) tetrasodium,为一种选择性抑制剂,主要针对葡萄球菌核酸酶及含1的都铎结构域(SND1,MicroRNA调控复合体RISC亚基)和[3,5-2H2]酪氨酸核酸酶([3,5-2H2] tyrosyl nuclease)。此化合物还展示了抗肿瘤活性,并可在生化反应中作为催化剂使用。
Apoptosis
MicroRNA
Others
HIT212083398
Amiloride hydrochloride dihydrate
T0175L
17440-83-4
Amiloride hydrochloride dihydrate (Amiloride HCl dihydrate) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。它是polycystin-2 通道阻断剂。
Apoptosis
Sodium Channel
TRP/TRPV Channel
HIT213840219
NiCur
T60888
2674753-39-8
NiCur是一种有效和选择性的CBP组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂,IC50=0.35 μΜ。NiCur能够阻断CBP HAT活性,下调p53激活并抑制细胞凋亡,并促进组蛋白H3上Lysine 27的甲基化,抑制Caspase 3活性和PARP的裂解。
Apoptosis
Caspase
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
PARP
HIT212020816
Dacomitinib
T2483
1110813-31-4
Dacomitinib (PF299) 是一种不可逆的特异性ERBB 家族抑制剂,作用于EGFR、ERBB2和ERBB4的IC50分别为 6 nM、45.7 nM 和 73.7 nM。
Apoptosis
EGFR
HIT212671065
Bixin
T10554
6983-79-5
Bixin是一种具有口服活性的类胡萝卜素,能够影响TLR4/NF-κB,Nrf2和ROS来改善高脂饮食引起的小鼠心脏损伤,诱导A549,HeLa和MCF-7的凋亡。
Apoptosis
NF-κB
Nrf2
ROS
TLR
HIT105574857
TP-472
T13190
2079895-62-6
TP-472 is a selective inhibitor of BRD9 (Kd: 33 nM).
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
HIT212670361
SCH79797 dihydrochloride
T12870
1216720-69-2
SCH79797 dihydrochloride 是一种有效的特异性蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂,IC50 为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用。
Apoptosis
Protease-activated Receptor
HIT212083311
Nebivolol hydrochloride
T0154
152520-56-4
Nebivolol hydrochloride (R 065824 hydrochloride) 是一种β1-肾上腺素受体选择性抑制剂,IC50为0.8 nM。
Adrenergic Receptor
Apoptosis
HIT212019748
Ixabepilone
T6864
219989-84-1
Ixabepilone (Azaepothilone B) 是一种可口服的微管抑制剂,能够与微管蛋白结合,促进微管蛋白的聚合和微管的稳定,使细胞停滞在 G2-M 期,诱导细胞凋亡。
Antibacterial
Apoptosis
Microtubule Associated
HIT217592746
LL-K9-3
T83936
2809353-52-2
LL-K9-3是一种基于选择性疏水标记技术(HyT)的CDK9-cyclin T1复合物降解剂(DC50值分别为cyclin T1的589 nM和CDK9的662 nM)。它由CDK9抑制剂SNS 032和一个糖基连接器连接到疏水标记组成。LL-K9-3不会降解其他CDKs(CDK1、2、4、5、6和7)。在22RV1细胞中,LL-K9-3通过诱导CDK9和cyclin T1的选择性和同步降解,降低雄激素受体(AR)和cMyc的表达。
Apoptosis
CDK
c-Myc
Others
PROTACs
HIT214318365
CU-3
T27099
861123-84-4
CU-3 is a potent and selective inhibitor of diacylglycerol kinase alpha (DGKalpha). CU-3 attenuates cancer cell proliferation and simultaneously enhances immune responses including anti-cancer immunity.
Apoptosis
Others
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