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Apoptosis
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Apoptosis
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PERK
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Survivin
TNF
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p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT212670205
FW1256
T15361
117089-08-4
FW1256 is a phenyl analog. It also a slow-releasing hydrogen sulfide (H2S) donor. FW1256 inhibits NF-κB activity and causes cell apoptosis. FW1256 shows potent anti-inflammatory effects. It also has the potential for cancer and cardiovascular disease trea
Apoptosis
NF-κB
Others
HIT212657869
Raddeanin A
T3878
89412-79-3
Raddeanin A 是竹节香附中的一种天然三萜皂苷,可抑制组蛋白去乙酰化酶,也是一种有效的免疫原性细胞死亡诱导剂,具有很强的抗血管生成能力和抗肿瘤活性。
Apoptosis
HDAC
HIT212020816
Dacomitinib
T2483
1110813-31-4
Dacomitinib (PF299) 是一种不可逆的特异性ERBB 家族抑制剂,作用于EGFR、ERBB2和ERBB4的IC50分别为 6 nM、45.7 nM 和 73.7 nM。
Apoptosis
EGFR
HIT212083398
Amiloride hydrochloride dihydrate
T0175L
17440-83-4
Amiloride hydrochloride dihydrate (Amiloride HCl dihydrate) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。它是polycystin-2 通道阻断剂。
Apoptosis
Sodium Channel
TRP/TRPV Channel
HIT104119779
4-Vinylcyclohexene Dioxide
T64882
106-87-6
4-Vinylcyclohexene Dioxide,是一种反应性环氧化物单体,通过开环聚合制备热固性/热塑性聚合物,应用于工业防护涂层、汽车/航空航天粘合剂及纤维增强复合材料,其生物相容性也使其在药物递送和组织工程领域得到探索。
Akt
Apoptosis
mTOR
Others
PI3K
ROS
HIT213840219
NiCur
T60888
2674753-39-8
NiCur是一种有效和选择性的CBP组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂,IC50=0.35 μΜ。NiCur能够阻断CBP HAT活性,下调p53激活并抑制细胞凋亡,并促进组蛋白H3上Lysine 27的甲基化,抑制Caspase 3活性和PARP的裂解。
Apoptosis
Caspase
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
PARP
HIT105574857
TP-472
T13190
2079895-62-6
TP-472 is a selective inhibitor of BRD9 (Kd: 33 nM).
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
HIT212670361
SCH79797 dihydrochloride
T12870
1216720-69-2
SCH79797 dihydrochloride 是一种有效的特异性蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂,IC50 为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用。
Apoptosis
Protease-activated Receptor
HIT212083311
Nebivolol hydrochloride
T0154
152520-56-4
Nebivolol hydrochloride (R 065824 hydrochloride) 是一种β1-肾上腺素受体选择性抑制剂,IC50为0.8 nM。
Adrenergic Receptor
Apoptosis
HIT212019748
Ixabepilone
T6864
219989-84-1
Ixabepilone (Azaepothilone B) 是一种可口服的微管抑制剂,能够与微管蛋白结合,促进微管蛋白的聚合和微管的稳定,使细胞停滞在 G2-M 期,诱导细胞凋亡。
Antibacterial
Apoptosis
Microtubule Associated
HIT217592746
LL-K9-3
T83936
2809353-52-2
LL-K9-3是一种基于选择性疏水标记技术(HyT)的CDK9-cyclin T1复合物降解剂(DC50值分别为cyclin T1的589 nM和CDK9的662 nM)。它由CDK9抑制剂SNS 032和一个糖基连接器连接到疏水标记组成。LL-K9-3不会降解其他CDKs(CDK1、2、4、5、6和7)。在22RV1细胞中,LL-K9-3通过诱导CDK9和cyclin T1的选择性和同步降解,降低雄激素受体(AR)和cMyc的表达。
Apoptosis
CDK
c-Myc
Others
PROTACs
HIT214318365
CU-3
T27099
861123-84-4
CU-3 is a potent and selective inhibitor of diacylglycerol kinase alpha (DGKalpha). CU-3 attenuates cancer cell proliferation and simultaneously enhances immune responses including anti-cancer immunity.
Apoptosis
Others
HIT214434125
VEGFR-2-IN-22
T63822
2447587-73-5
VEGFR-2-IN-22 (Compound 25) 是 VEGFR-2 和 β-tubulin 聚合抑制剂,对 VEGFR-2 的 IC50=19.82 nM。VEGFR-2-IN-22 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
Microtubule Associated
Others
VEGFR
HIT103768278
Ciprofloxacin
T1640
85721-33-1
Ciprofloxacin (Bay-09867) 主要靶点包括细菌的DNA旋转酶 (Gyrase) (IC50=0.22-0.31 µM) 和拓扑异构酶IV (IC50=0.3-1.9 µM)。Ciprofloxacin 是一种有高抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Reactive Oxygen Species
ROS
Topoisomerase
HIT212671065
Bixin
T10554
6983-79-5
Bixin是一种具有口服活性的类胡萝卜素,能够影响TLR4/NF-κB,Nrf2和ROS来改善高脂饮食引起的小鼠心脏损伤,诱导A549,HeLa和MCF-7的凋亡。
Apoptosis
NF-κB
Nrf2
ROS
TLR
HIT212972266
EPZ020411 hydrochloride
T22325
2070015-25-5
EPZ020411 hydrochloride 是一种选择性的和有效的 PRMT6抑制剂,IC50=10 nM。
Apoptosis
Histone Methyltransferase
HIT212019473
Brusatol
TQ0211
14907-98-3
Brusatol (NSC-172924) 是一种从鸦胆子植物中分离出来的天然产物,抑制Nrf2通路,可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗药物敏感。它可开发为辅助化疗化合物,可增加细胞凋亡。
Apoptosis
Ferroptosis
Nrf2
HIT220921682
c-Met/MEK1/Flt-3-IN-1
T72407
Antiproliferative against-3 具有良好的抗癌细胞增殖活性,对 Hela、A549 和 MCF-7 的细胞的 IC50值分别为 0.21 µM、0.39 µM 和 0.33 µM。Antiproliferative against-3 (comp 33) 剂量依赖性的诱导 A549 细胞的凋亡,并将细胞阻滞在 G1 期。
Apoptosis
Others
HIT212657915
Daucosterol
T3871
474-58-8
Daucosterol (Sitogluside) 是天然的甾醇体类化合物。
Apoptosis
Autophagy
Glucosidase
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT212019398
Lexibulin
T2090
917111-44-5
Lexibulin (CYT-997) 是一种微管蛋白聚集强效抑制剂,可诱导细胞凋亡,并诱导 GC 细胞中的线粒体ROS 生成。它对多种癌细胞的 IC50 值为 10-100n M,在体内外具有高细胞毒性和血管增生阻断作用。
Apoptosis
Microtubule Associated
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT213890889
PD-1/PD-L1-IN-10
T9616
2487550-41-2
PD-1/PD-L1-IN-10 是一种口服有效的PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50值为2.7 nM),显示出抗肿瘤活性。
Apoptosis
PD-1/PD-L1
HIT212651985
Notoginsenoside R2
T6S1587
80418-25-3
Notoginsenoside R2 (20(S)-Notoginsenoside R2) 是一种新分离三七皂苷,表现出对6-OHDA 诱导的氧化应激及细胞凋亡的保护作用。
Apoptosis
Nrf2
HIT103633243
Sesamol
T3676
533-31-3
Sesamol (1,3-Benzodioxol-5-ol) 是芝麻油的主要成分,具有抗氧化和抗肿瘤活性。它是一种自由基清除剂,在 DPPH 实验中,IC50为 5.95±0.56 μg/mL。
AMPK
Apoptosis
HIT214433474
MMP-9-IN-5
T64083
2581824-80-6
MMP-9-IN-5 是一种 MMP-9 抑制剂,其 IC50 值为 4.49 nM,能够与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-5 也抑制 AKT 活性,其 IC50 值为 1.34 nM。MMP-9-IN-5 表现出细胞毒性,可诱导细胞凋亡 (apoptosis),能够用于研究癌症。
Akt
Apoptosis
MMP
Others
HIT102022625
Fludarabine
T1038
21679-14-1
Fludarabine (Fludarabinum) 是一种氟化嘌呤类似物,一种核酸合成抑制剂和 STAT1 激活抑制剂。Fludarabine 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗白血病和淋巴瘤。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Nucleoside Antimetabolite/Analog
STAT
HIT212032430
NSC-87877 disodium
T6911
56932-43-5
NSC-87877 disodium (NSC87877) 是一种有效的Shp2和Shp1蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26。
Apoptosis
Phosphatase
HIT214323810
Melflufen hydrochloride
T40478
380449-54-7
Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride, an alkylating agent and dipeptide prodrug of Melphalan, exhibits antitumor activity by inducing irreversible DNA damage and cytotoxicity in multiple myeloma (MM) cells, while also inhibiting angiogenesis.
Apoptosis
DNA Alkylator/Crosslinker
Others
HIT212037160
ALSTERPAULLONE
T7426
237430-03-4
Alsterpaullone 是高效的 CDK 抑制剂,是一种 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,且作用的 IC50值都为 4 nM。它有用于神经退行性和增生性疾病的研究潜力,具有抗肿瘤活性,诱导白血病细胞凋亡。
Apoptosis
CDK
GSK-3
HIT103141704
ODQ
T19777
41443-28-1
ODQ 是一种选择性可溶性的鸟苷酰环化酶抑制剂,可增强顺铂促人间皮瘤细胞凋亡的作用。
Apoptosis
Guanylate cyclase
HIT217586447
β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2
T74437
2246363-68-6
β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 是由 β-葡糖苷酸与 pyrrolobenzodiazepine 通过二聚体形成方式连接,并能与异戊二烯化抗体结合形成抗体-活性分子偶联物 (ADC) cIRCR201-dPBD 的化合物。其所含β-葡糖苷酸键为一种可降解 (cleavable) 的 ADC Linker,作为 cIRCR201-dPBD 的前体能有效减少副作用。此外,β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 还具备诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和阻滞细胞周期的能力,显示出抗肿瘤活性。
Apoptosis
Drug-Linker Conjugates for ADC
HIT212034254
PRT062607 hydrochloride
T2696
1370261-97-4
PRT062607 hydrochloride (P505-15 Hydrochloride) 是纯化的 Syk 抑制剂,IC50=1-2 nM。
Apoptosis
FAK
MLK
PAK
PYK2
Src
Syk
HIT104626804
Gastrodin
T2999
62499-27-8
Gastrodin (Gastrodine) 是中草药天麻的主要成分,具有抗炎活性,常用于研究头晕,癫痫,中风和痴呆症。
Apoptosis
Ferroptosis
Others
HIT212005291
Ganetespib
T2309
888216-25-9
Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 抑制剂,通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。它还具有细胞毒性。
Apoptosis
HIF
HSP
HIT212708498
Dehydroaltenusin
T15094
31186-13-7
Dehydroaltenusin is a selective eukaryotic DNA polymerase α inhibitor and a type of antibiotic produced by a fungus (IC50: 0.68 μM). Dehydroaltenusin inhibits mammalian pol α activity.
Antibiotic
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
HIT212079799
Masitinib
T2609
790299-79-5
Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM),Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
Apoptosis
Bcr-Abl
c-Fms
c-Kit
FAK
FGFR
Hck
PDGFR
Src
HIT212709708
Bryonolic acid
T19882
24480-45-3
Bryonolic acid (20-epi-Bryonolic acid) 是一种从 Sandoricum indicum 提取的三萜类化合物,具有免疫调节、抗炎,抗氧化和抗癌等活性,通过抑制Ca2+内流和调节Ca2+-CaMKII-CREB信号通路中的基因表达来避免PC12细胞免受NMDA诱导的细胞凋亡反应。
Antioxidant
Apoptosis
Calcium Channel
NO Synthase
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