Apoptosis

Onvansertib (NMS-1286937) 是一种 PLK1 抑制剂 (IC50=2 nM)，具有高选择性和口服活性。Onvansertib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。

Erdafitinib (JNJ-42756493) 是一种广谱的 FGFR 抑制剂，可以抑制 FGFR1/2/3/4 (IC50=1.2/2.5/3.0/5.7 nM)。Erdafitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂，IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。

Aloe emodin (Rhabarberone) 是从芦荟叶中提取出的一种羟基蒽醌，在体内外有抗肿瘤活性。

Tomentosin 是一种从里海旋覆花中提取出来倍半萜内酯，具有潜在的抗炎和抗癌活性，可促进胰腺癌细胞的凋亡并抑制增殖、迁移和侵袭。

Beta-Tocotrienol to serve as a new anticancer agent for treating human lung and brain cancers. It inhibits the growth of both A549 (GI50=1.38±0.334μM) and U87MG (GI50=2.53±0.604μM) cells at rather low concentrations.

Panduratin A(泛影素 A)是一种天然的查尔酮衍生物，在人口腔表皮样癌KB细胞中对MMP-9具有抑制活性；对DENV-2的NS3蛋白酶具有抑制活性（Ki=25 μM）；对人雄激素非依赖性前列腺癌细胞PC-3和DU-145有明显的细胞毒性；还能够激活LKB1-AMPK-PPARα /δ信号通路，增强肌细胞线粒体的氧化能力。

DL-alpha-Tocopherol (Ephanyl) 是一种合成维生素 E，能保护皮肤成纤维细胞免受紫外线的细胞毒性作用，具有抗氧化作用。

Anticancer agent 66 是一种抗癌剂。Anticancer agent 66 在 MCF-7 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增加亚 G1 细胞群。Anticancer agent 66 是一种环丙沙星类似物。

SKLB-163 通过下调 RhoGDI、激活 JNK-1 信号通路和 caspase-3 以及减少磷酸化 Akt 和 p44/42 MAPK 发挥作用。

Aflatoxin M1, a significant metabolite of Aflatoxin B1, is a mycotoxin synthesized by Aspergillus flavus and Aspergillus parasiticus fungi. Toxicity levels of Aflatoxins follow the order: Aflatoxin B1 > Aflatoxin M1 > Aflatoxin G1 > Aflatoxin B2 > Aflatoxin M2 > Aflatoxin G2.

Tubulin polymerization-IN-43 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-43 具有多种作用，通过靶向 Colchicine 位点破坏细胞微管网络，促进白血病细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-43 具有抗血管生成活性。

Anticancer agent 57 (compound 14) demonstrates potent inhibition of MDA-MB-231, MDA-MB-468, and MCF-7 cell lines, with IC 50 values ranging from 6.43 to 8.00 μM. Additionally, this agent induces cell cycle arrest and promotes apoptosis. In vivo studies using nude mice xenografted with MADMB-231 cells have shown that Anticancer agent 57 effectively inhibits tumor growth. Consequently, Anticancer agent 57 can serve as a valuable tool for researching triple negative breast cancer (TNBC) [1].

HDAC-IN-36 是口服具有活力的 HDAC (组蛋白去乙酰化酶) 抑制剂，对 HDAC6 的 IC50 值为 11.68 nM)。HDAC-IN-36 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)，自噬 (autophagy) 和抑制迁移。HDAC-IN-36 表现出抗肿瘤和抗转移效果，能够用于研究乳腺癌。

Y-320 是一种免疫调节剂，能阻碍IL-15刺激CD4 T 细胞后的IL-17的产生，IC50=20~60 nM。

PtdIns-(3,4,5)-P3 (PIP3) serves as an anchor for the binding of signal transduction proteins bearing pleckstrin homology (PH) domains such as phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) or PTEN. Protein binding to PIP3 is important for cytoskeletal rearrangement and membrane trafficking and initiates an intricate signaling cascade that has been implicated in cancer. 3,5-dimethyl PIT-1 is a dimethyl analog of PIT-1, the selective inhibitor of PIP3/Akt PH domain binding, that is designed for more favorable solubility in vivo. 3,5-dimethyl PIT-1 inhibits PI3K/Akt signaling (IC50 = 27 μM), suppressing PI3K-PDK1-Akt-dependent phosphorylation, which has been shown to reduce cell viability and induce apoptosis in PTEN-deficient U87MG glioblastoma cells (IC50 = 36 μM). 4T1 breast cancer growth is significantly attenuated in BALB/c mice with a dose of 1 mg/kg of 3,5-dimethyl PIT-1 per day.

USP7-IN-9是一种高效USP7抑制剂，其IC50值为40.8 nM。该化合物可诱导RS4; 11 细胞发生(apoptosis)，并使细胞周期在G0/G1及S期停滞。此外，USP7-IN-9能够降低癌症相关蛋白MDM2和DNMT1的表达量，同时增加抑癌蛋白p53与p21的表达量。

Ikarugamycin是一种发现于链霉菌中的大环抗生素，具有抗原虫活性，能够诱导凋亡和激活caspase，也是一种CME (clathrin-mediated endocytosis) 抑制剂。

microRNA-21-IN-1（compound 7A）是一种高效microRNA抑制剂，对Hela和HCT-116细胞显示出抗增殖活性，IC50值分别为5.5 μM和2.8 μM，并能促进Hela细胞凋亡(apoptosis)。该化合物通过上调microRNA-21下游功能靶点（PTEN、EGR1、SLIT2）的表达，有助于抗癌研究。

Desmethylanethol trithione (ADT-OH) 是合成硫化氢的供体。它利用上调 FADD 诱导细胞凋亡，并对体内黑色素瘤的形成具有一定的抑制作用，可用于研究癌症疾病。

BLM-IN-1 is an effective Bloom syndrome protein (BLM) inhibitor (KD: 1.81 μM; IC50: 0.95 μM). It induces DNA damage response, apoptosis and proliferation arrest in cancer cells

Tumor targeted pro-apoptotic peptide (CNGRC-GG-D(KLAKLAK)2) 为抗肿瘤肽，具有破坏线粒体膜和促进细胞凋亡功能，展现小鼠的抗癌活性。

Bruceine A (NSC-31616) 是一种从鸦胆子 (L.) 的干果中提取的天然类苦素化合物，有治疗犬巴贝斯虫病的潜力。

Valinomycin (NSC-122023) 是钾离子选择性运输载体，是一种环状缩酚肽类抗生素。它通过影响生物膜抑制淋巴细胞的扩增，能诱导 CHO 细胞凋亡，也可诱导 PINK1 激活，促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。

Carubicin HCl is an anthracycline antineoplastic antibiotic. Through intercalates into DNA and interacts with topoisomerase II, Carubicin inhibits DNA replication and repair and RNA and protein synthesis.

Asiatic acid (Dammarolic acid) 是在Centella asiatica 中发现的一种五环三萜，有抗炎活性，可诱导黑色素瘤细胞的凋亡，有可能治疗皮肤癌。

Metronidazole hydrochloride (SC 326421) 是一种有口服活性的硝基咪唑抗生素，适用于厌氧微生物感染的研究。该化合物能穿越血脑屏障，长期服用可能引发炎症和骨骼肌收缩问题。

Ocifisertib（CFI-400945 free base）是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 polo 样激酶 4（PLK4；Ki 值为 0.26 nM；IC50值为2.8 nM）的抑制剂。

2'-Deoxyadenosine (NSC-141848) 是核苷腺苷的一种衍生物，能够与双链 DNA 中的脱氧胸苷配对。

Perifosine (KRX-0401) 是一种具有口服活性的烷基磷酸胆碱 Akt 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Oroxin B 是从传统中草药木蝴蝶中分离出来的黄酮类天然产物，在恶性淋巴瘤细胞中诱导肿瘤抑制性 ER 应激。它通过上调 PTEN，下调 COX-2，VEGF，PI3K 和 p-AKT，对肝癌细胞具有明显的抑制作用，诱导细胞早期凋亡。

Isosorbide Mononitrate (Corangin) 是一种硝酸盐血管扩张剂，扩张血管从而降低血压，可用于心绞痛。

INCB-057643 是一种有效的、选择性的和口服生物可利用的 BET 抑制剂。

MK-2206 free base是一种口服活性、高选择性的变构Akt抑制剂，IC50分别针对Akt1、Akt2、Akt3为8、12和65 nM 。多种乳腺癌细胞系、PIK3CA突变以及PTEN缺失细胞系对此化合物敏感，显示出抗癌活性。

Albendazole (SKF-62979) 是一种广谱抗寄生虫剂，具有高效，低宿主毒性的特点。 它用于研究人类和动物的胃肠道寄生虫。

3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline is a highly effective tubulin inhibitor, selectively degrading αβ-tubulin heterodimers. It induces cell cycle arrest and apoptosis in the G2/M phase. Additionally, 3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline displays notable anticancer activity [1].