Apoptosis

DefNEtTrp 是一种由 Def 和 Trp 两个基团组成的铁双螯合配体。在癌细胞系中，DefNEtTrp 展示了广谱有效的抗增殖和细胞死亡活性。该化合物能够诱导细胞凋亡(apoptosis)和铁死亡(ferroptosis)，具有显著的细胞毒性，IC50 值为 0.77 μM。

GGTI-2154 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 抑制剂 (IC50: 21 nM)。GGTI-2154 hydrochloride 对 GGTase I 的选择性是 FTase (IC50: 5600 nM) 的 200 倍以上。GGTI-2154 hydrochloride 能够用于研究癌症。

Sampangine，一种生物碱，具有通过诱导 G0/G1 期的细胞周期阻滞来引发细胞凋亡的作用，并能抑制血红素的生物合成。

p53-MDM2-IN-6, LSM-83177腙类似物，展现出显著的p53-MDM2抑制效果，其IC50值为11.08 µg/mL。该化合物能够诱导S期细胞周期阻滞以及早期与晚期的细胞凋亡 (Apoptosis)，在HT29细胞系表现出强烈的抗增殖性，IC50值为10.44 µg/mL。通过抑制p53-MDM2相互作用，p53-MDM2-IN-6可提升p-53水平并降低GST酶表达，显示其在结直肠癌研究中的潜力。

Rooperol is a norlignan derivative with numerous biological activities including immunomodulatory, antitumor, antibacterial, anticonvulsant, and antioxidant activities. It is a novel p38α inhibitor.

Tetrahydroxyquinone monohydrate (Tetrahydroxy-1,4-benzoquinone monohydrate)，为一种抗白内障药物，属于具氧化还原活性的苯醌类化合物。此化合物能通过与半醌自由基共同参与氧化还原循环过程中，促进活性氧 (ROS) 的生成。

EGFR-IN-46 是有效的 EGFR (IC50: 20.17 nM) 和 FAK (IC50: 14.25 nM) 双重抑制剂，能够显著抑制癌细胞的生长，并诱导细胞凋亡。

SSB-2548 是CXCR-4抑制剂，能够抑制急性髓系白血病细胞的增殖和迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物在胃肠道中的吸收良好，可用于白血病研究。

Src Inhibitor4 (Compound 18) 是一种 KX-01 的衍生物，属于 Src 抑制剂。该化合物能够抑制肿瘤细胞、生物微管的破坏，并诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 以及免疫原性细胞死亡。通过引入酚或苯胺的官能团，Src Inhibitor4 可用作抗体药物偶联物的有效载荷连接位点，并展示出抗肿瘤活性。

CPT-Se3为含硒的喜树碱前体活性分子，其杀癌和抗肿瘤效力显著。它通过降低GSH/GSSG比率及总硫醇水平，增加Hep G2细胞中ROS含量，触发癌细胞凋亡。CPT-Se3对HeLa、Hep G2、A549及SMMC-7721细胞线具备显着细胞毒性，IC50值介于2.19-4.7 μM。

ZC0109 是 IDO1和硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1) 的双抑制剂，IC50分别为 50 nM 和 3.0 μM。ZC0109 诱导活性氧 (ROS) 积累，使细胞周期阻滞于 G1/S 期，导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。

Anticancer agent 66 是一种抗癌剂。Anticancer agent 66 在 MCF-7 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增加亚 G1 细胞群。Anticancer agent 66 是一种环丙沙星类似物。

VEGFR-2/BRAF-IN-1 是一种 VEGFR-2和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡，在 G1/S 期阻滞细胞周期。

Anticancer agent 59 对多种癌细胞具有抑制活性，特别是在 A549 细胞中 (IC50= 0.2 μM)，Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡，也诱导 Ca2+和ROS 水平升高，能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。

Antitumor agent-83 是一种促凋亡蛋白 BAX 的激活剂，对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Antitumor agent-83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis)，对 A549 细胞周期有抑制作用。Antitumor agent-83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。

FTO-IN-14 (Compound F97) 是 RNA 脱甲基酶Fat mass and obesity-associated protein (FTO) 的抑制剂，IC50为 0.45 μM。此外，它能够调节 ASB2、RARA 和 MYC 蛋白的表达。在 AML 癌细胞中，FTO-IN-14 展现了抗增殖活性，针对 MOLM13、NB4、HEL、OCI-AML3、MV4-11 和 MONOMAC6 的IC50为 0.7-5.5 μM，并诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis)。FTO-IN-14 还在小鼠 NB4 异种移植模型中展现出抗肿瘤活性。

Diazepinomicin is a secondary metabolite produced by Micromonospora sp. It inhibits the EGF-induced Ras-ERK MAPK signaling pathway and induces apoptosis. Diazepinomicin also is an anti-tumor agent for K-Ras mutant models.

Cytostatin is a natural antitumor inhibitor of cell adhesion to extracellular matrix, blocking adhesion of B16 melanoma cells to laminin and collagen type IV in vitro (IC50s = 1.3 and 1.4 μg/ml, respectively) and B16 cells metastatic activity in mice. It induces apoptosis of FS3 mouse fibrosarcoma cells (IC50 = 3.1 μg/ml). Cytostatin potently and selectively inhibits protein phosphatase 2A (PP2A; IC50 = 29 nM against the catalytic subunit), while having no effect against PP1, PP2B, or PP5.

ERα17p (ERα 295-311)作为雌激素受体α (ER) 的钙调蛋白 (CaM) 结合表位，在钙依赖的方式下与CaM发生作用。该化合物通过Rho/ROCK和PI3K/Akt信号通路，调控包括MCF-7、SK-BR-3、T47D及MDA-MB-231在内的多种癌细胞迁移。同时，ERα17p对乳腺癌细胞的抑制作用包括减缓细胞增殖、诱发细胞凋亡 (apoptosis)，以及在小鼠模型中抑制肿瘤生长。

Thalidomide-NH-amido-PEG2-C2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体以及一个 linker，用于合成 PROTAC。

Thalidomide-NH-amido-PEG2-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，由基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和一个 linker 组成，适用于合成 PROTAC。

Thalidomide-O-PEG4-amine TFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，由基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和一个 linker 组成。

Thalidomide-NH-amido-PEG1-C2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，由 Thalidomide 衍生的 cereblon 配体及1个linker组成，可用于PROTAC的合成。

Thalidomide-Piperazine-PEG1-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，由 Thalidomide 衍生的 cereblon 配体和一个 linker 组成。

Dutomycin是SERPINB6抑制剂，结合常数 (KD) 为1.236 μM。它能够诱导癌细胞发生自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并在斑马鱼异种移植模型中抑制癌细胞生长。Dutomycin有潜力用于癌症研究。

PI3K/AKT-IN-2 是一种 PI3K 和 AKT 抑制剂。PI3K/AKT-IN-2 阻断上皮-间质转化 (EMT)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/AKT-IN-2 抑制微管蛋白 (tubulin) 的聚合。

BMS 310705 (21-Aminoepothilone B) 是 Epothilone B 的类似物，靶向卵巢癌、肾癌、膀胱癌和肺癌等恶性肿瘤。BMS 310705 通过线粒体介导的途径诱导显着的细胞凋亡 (apoptosis)。

Vin-C01 可用于研究Ⅱ型糖尿病，是胰腺 β 细胞的有效保护剂 (EC 50 = 0.22 μM)。Vin-C01 保护 β 细胞免受 STZ 诱导的细胞凋亡，并有效促进 β 细胞存活。

Artonin E (5'-Hydroxymorusin) 是一种已知的异戊二烯化类黄酮，可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，使细胞周期停滞在S 期。Artonin E 可以通过线粒体通路失调诱导抗增殖作用，可以用于癌症研究。

[D-Leu-4]-OB3 抑制促炎、增殖和转移基因的表达以及 PD-L1的表达。[D-Leu-4]-OB3 刺激促凋亡基因的表达。

Perillic acid 是 Perillyl alcohol 的代谢物。Perillic acid 诱导肺癌细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Perillic acid 具有抗HSV-1和免疫调节活性。

PARP1-IN-12 是一种有效的PARP1抑制剂，其IC50值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性，可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。

HSP90-IN-18, 作为一种高效的热休克蛋白90（Hsp90）抑制剂，显示出了显著的抑制活性，其IC50值仅为0.39 μM。该化合物广泛应用于病毒感染、神经退行性疾病以及炎症等研究领域。

Calcimycin (A-23187) hemicalcium salt is an antibiotic and a unique divalent cation ionophore (like calcium and magnesium). It induces Ca2+-dependent cell death by increasing intracellular calcium concentration.

MRK003 is a γ-secretase inhibitor exhibits promising in vitro pre-clinical activity in multiple myeloma and non-Hodgkin's lymphoma. MRK003 treatment induced caspase-dependent apoptosis and inhibited proliferation of MM and NHL cell lines and patient cells. Examination of signaling events after treatment showed time-dependent decrease in levels of the notch intracellular domain, Hes1 and c-Myc. MRK003 downregulated cyclin D1, Bcl-Xl and Xiap levels in NHL cells and p21, Bcl-2 and Bcl-Xl in MM cells. In addition, MRK003 caused an upregulation of pAkt, indicating crosstalk with the PI3K/Akt pathway.