Bcl-2 Family

BCL-XL-IN-3 (Compound 11) 是一种 BCL-XL 的抑制剂，Ki 小于 0.01 nM。它能够抑制正常 Molt-4 细胞和经 Digitonin 透化处理的 Molt-4 细胞的活力，EC50 值分别为 77.8 nM 和 0.07 nM。BCL-XL-IN-3 被用作 ADC 毒素以合成 Clezutoclax。

Lonitoclax 是一种抑制 B 细胞淋巴瘤 2 (Bcl-2) 的化合物，其抗肿瘤效果在 B 细胞和髓系恶性肿瘤模型中与 Venetoclax 相当。Lonitoclax 有望用于研究复发或难治性慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤以及某些低级别淋巴瘤。

Reynosin has hepatoprotective, and anti-inflammatory effects, it has protective effect against dopamine-induced neuronal cell death, which may be due to the reciprocal up-regulation of E6-associated protein and down-regulation of α±-synuclein protein expr

Siphonaxanthin 是一种类酮胡萝卜素，存在于绿藻中。它通过靶向癌细胞死亡受体5 (DR5) 来诱导凋亡 (apoptosis)，在HL-60 人白血病细胞中上调 DR5，抑制 Bcl-2 的表达，并激活 caspase-3。此外，Siphonaxanthin 是血管内皮细胞成纤维细胞生长因子受体-1 (FGFR-1) 信号转导的抑制剂，能抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的增殖、迁移和管状形成，阻止大鼠主动脉环微血管的生长。它还可通过抑制肥大细胞高亲和力IgE受体 (FcεRI) 向脂筏的易位发挥抗炎作用。Siphonaxanthin 被期待在癌症、糖尿病视网膜病变、类风湿关节炎等疾病的研究中显示潜力。

Himachalol是一种倍半萜烯，具有口服有效的解痉和抗癌特性，存在于雪松木材中。它对黑色素瘤细胞表现出抗增殖活性，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，通过降低Bcl-2水平和增加Bax水平。Himachalol还展示出全身降压和外周血管扩张的效果，并能抑制卡巴胆碱引起的肠道痉挛。在小鼠实验中，Himachalol的LD50为265 mg/kg (口服) 和247 mg/kg (腹腔注射)。

Thaspine acetate is a potent topoisomerase IB inhibitor. Taspine downregulates VEGF expression and inhibits proliferation of vascular endothelial cells through PI3 kinase and MAP kinase signaling pathways.

BimBH3，一种具有生物活性的肽，属于促凋亡Bcl-2蛋白家族。

(Rac)-BDA-366 (example 2) 是 BDA-366 的消旋体，这是一种有力的 Bcl-2 拮抗剂 (Ki=3.3 nM)，对 Bcl-2-BH4 结构域展示出高亲和力和选择性。BDA-366 通过诱导 Bcl-2 的构象改变，消除其抗凋亡功能，将其从存活分子转化为细胞死亡诱导因子，并有效抑制肺癌细胞的生长。

Apoptosisinducer 19 (Compound 7g) 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂，它能提高促凋亡蛋白 (Bax和caspase-3)的表达，同时下调抗凋亡蛋白 (Bcl-2)的水平。该化合物能够上调细胞活性氧 (ROS) 的水平，并破坏线粒体膜电位 (MMP)。适用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

Holothurin A is a triterpene glycoside.

AHK-Cu 是一种生物活性肽，具促进毛发生长功能，已作为化妆品成分使用。

TopoisomeraseI inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种TopoisomeraseI (Top1)抑制剂，可减少 DDX5，并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定，诱导 Top1 介导的 DNA 损伤并促进活性氧 (ROS)产生。它通过减少抗凋亡蛋白XIAP、Bcl-2、Survivin并增加促凋亡蛋白Bax、γH2AX，诱导细胞凋亡。此外，它阻止 G2/M 检查点的进展，导致细胞周期阻滞。该化合物显著抑制结直肠癌细胞的集落形成和迁移能力，且有效降低人类 PDX 肿瘤模型小鼠的肿瘤大小。

TFGF-18 是一种GSK-3β抑制剂，其IC50为0.59 μM。它通过抑制GSK-3β及下游p65/NF-κB信号通路减少LPS诱导的活化小胶质细胞和促炎因子的释放，抑制神经元凋亡 (Apoptosis) 和氧化应激。TFGF-18 可降低Bax、caspase3和cleaved-caspase3的表达量，同时增加Bcl-2的表达。此化合物具有神经保护特性，能抑制神经炎症并改善认知功能障碍。

YCW-E11 is an antiapoptotic Bcl-2 family proteins inhibitor.

FCN-338 (LOXO-338) 是一种口服的选择性Bcl-2抑制剂，对Bcl-2/BAK相互作用的IC50为4.5 nM。FCN-338 有效抑制滤泡性淋巴瘤 (FL)、急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，并且不会导致显著的体重减轻。FCN-338 具备广谱抗癌活性，适用于FL、慢性淋巴细胞白血病 (CLL)/小淋巴细胞白血病 (SLL)、AML 和 ALL。

CT20p 是一种抗癌型多肽，其结构基于BaxC的疏水性末端。CT20p 展现出独特的细胞毒性作用，独立于全长Bax，与线粒体作用并导致融合样聚集及线粒体膜超极化。它能降低α5β1整合素水平，抑制F-肌动蛋白的聚合，从而干扰细胞骨架并阻止细胞附着，适用于乳腺癌研究。

Dalvotoclax (Example 8) 是一种选择性BCL-2抑制剂，具有良好的肝微粒体稳定性。它能够抑制抗凋亡蛋白BCL-2和BCL-XL的活性，并可应用于B细胞白血病的研究。

YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 提取的寡肽，通过调节 PI3K/AKT/mTOR 信号通路展现出显著的抗肿瘤活性。YVPGP 使 DU-145 细胞停滞于 S 期，并通过线粒体和死亡受体途径（caspase3、7、8、9）诱导细胞凋亡 (apoptosis)。它有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，对前列腺癌研究具有潜力。

N-Hydroxyphthalimide是一个片段分子，CAS号为524-38-9，可作为分子拼接、扩展和修饰的重要骨架，为新型候选药物的设计与筛选提供结构基础与研究工具，常用于药物发现、药物合成等相关研究。

L-Selenocystine (L-Selenocystine) 可用作生物活性硒醇化合物的组成部分。

Azadirachtin 是一种有前途的植物源杀虫剂，能够诱导昆虫 Sf9、SL-1 和 BTI-Tn-5B1-4 细胞凋亡。它广泛用于害虫防治。

BCL6-IN-3是一种有效的BCL6抑制剂，对SU-DHL4细胞中的GI50为70 nM。BCL6- in -3调控细胞活化、分化、DNA 损伤和凋亡过程，具有抗肿瘤活性。

Flurochloridone (R 40244) 是一种选择性除草剂。 Flurochloridone 诱导细胞凋亡并受线粒体功能障碍和氧化应激的调节。

Mcl-1 inhibitor17，一种针对Mcl-1蛋白的抑制剂，主要用于癌症及其他疾病研究。

KRN 5500, a derivative of the nucleoside antibiotic spicamycin, has a wide range of antitumor activity against human cancer cell lines.

Bcl-2-IN-4 是一种有效的、具有口服活性的选择性Bcl-2抑制剂，IC50为 1.5 nM。Bcl-2-IN-4 的选择性比Bcl-xL 高于 200 倍 (IC50为 411 nM)。Bcl-2-IN-4 抑制 RS4； 11 细胞增殖，IC50为 2.7 nM。

Erianin 能抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶诱导的肿瘤血管生成，可用作退烧药和止疼剂。

Alpinetin ((-)-alpinetin) 是从草豆蔻中分离得到的一种黄酮类天然产物，能够活化PPAR-γ，具有抗炎、抗菌活性。它通过抑制增殖、调节 Bcl-2 家族和 XIAP 表达、释放细胞色素 c 和激活 caspase 具有很强的抗肝癌和胰腺癌细胞作用。

Mcl1-IN-1 is a myeloid cell factor 1 inhibitor (IC50=2.4 µM).

Dehydrocorydaline nitrate 是生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2蛋白表达，激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。它能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌、抗疟疾等功效。

Venetoclax-d8 (ABT-199-d8) 是 2H 标记的 Venetoclax 。Venetoclax 是一种具有高效性、选择性和口服活性的 Bcl-2 抑制剂，诱导自噬和凋亡。

Uncarinic acid E has anti-cancer activity, it induces apoptosis in HepG2 cells via accumulation of p53, alters the Bax/Bcl-2 ratio, and activates caspases, resulting in cytochrome c release from the mitochondria. A mixture of uncarinic acid E and 27-O-p-(

n-Butyl β-D-fructofuranoside is a natural product.

Hexamethylene bisacetamide 抑制 BET Bromodomain 蛋白。

FX1 是一种强效特异性BCL6抑制剂，IC50大约为 35 μM。

AZ-PFKFB3-67 是一种高效和选择性的 PFKFB3 激酶抑制剂，对PFKFB3的IC50=11nM，减少MCL-1，在成管实验中降低内皮细胞（ECs）的乳酸生成和降低ATP水平从而抑制血管生成， 具有神经保护作用。