Bcl-2 Family

Destruxin B is a cyclic peptide with insecticidal and anticancer activity isolated from the insect pathogenic fungus Metarhizium isopliae. Destruxin B induces apoptosis of human non-small cell lung cancer cells through the Bcl-2 family-dependent mitochond

SC-2001 is a MCL-1 inhibitor. SC-2001 inhibits STAT3 phosphorylation through enhancing SHP-1 expression and induces apoptosis in human breast cancer cells. SC-2001 overcomes STAT3-mediated sorafenib resistance through RFX-1/SHP-1 activation in hepatocellu

Pyraclostrobin 是一种球果苷杀菌剂，可诱导 3T3-L1 细胞内甘油三酯的积累，还可抑制真菌和哺乳动物细胞的线粒体复合物 III 。

13-Methyltetradecanoic acid (13-MTD) 是一种天然存在的饱和支链脂肪酸，具有强效的抗肿瘤作用。它能诱导多种人类癌细胞(包括膀胱癌和 T 细胞淋巴瘤)发生细胞凋亡。其促凋亡机制主要通过线粒体途径实现，通过下调 Bcl-2 并上调 Bax 表达，诱导线粒体功能障碍，释放细胞色素 c 并激活 Caspase 级联反应。此外，13-MTD 还能有效抑制 AKT 磷酸化，同时激活 p38 和 JNK 信号通路的磷酸化。

Obatoclax Mesylate (GX15-070) 是泛 BCL-2家族蛋白抑制剂，对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。它是 BH3 模拟物，具有抗癌和广谱抗寄生虫活性。它诱导自噬依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。

MCL-1/BCL-2-IN-2 是一种选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究肿瘤。

Pyridoclax is an inhibitor of potential Mcl-1.

Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新型特异性 Mcl-1 抑制剂，IC50值为 10.1 μM，对 BCL-xl 的 IC50值 > 80 μM。

Sabutoclax (BI-97C1) 是一种泛 Bcl-2 抑制剂，包括 Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1，IC50 分别为 0.31 μM、0.32 μM、0.20 μM 和 0.62 μM。

WEHI-539 hydrochloride is a selective Bcl-XL inhibitor (IC50: 1.1 nM).

A-1211212 (BCL2-IN-1) 是一种具有高效性和选择性的 Bcl-2 抑制剂，可促进淋巴细胞凋亡增加，改变小鼠的结肠粘膜并改善炎症。

AMG 397 is an oral MCL1 inhibitor .

BTSA1 是一种有口服活性的 BAX 激活剂，IC50为 250 nM，EC50为 144 nM。它以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合，并诱导 BAX 发生构象变化，从而导致BAX 介导的细胞凋亡。

PI-1840 是一种高效的、选择性的蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50=27nM。

Humanin 是一种 24 个氨基酸组成的抗凋亡肽，是Bax 抑制剂。Humanin 可以阻止Bax 从细胞质向线粒体的转运，阻断Bax 由活性构象向活性构象的转变。Humanin 是一种线粒体相关肽，具有对抗 AD 相关神经毒性的神经保护作用。Humanin 还可以改善动物的整体胰岛素敏感性。Humanin 与衰老有关。HNG，是 Humanin 的 14号位置的丝氨酸被甘氨酸取代的类似物。

SACLAC 是一种半胱天冬酶活化抑制剂，具有抗肿瘤活性，可降低AML细胞活力，抑制AML细胞增殖，增加AML细胞死亡，并诱导AML细胞凋亡，可用于研究急性髓系白血病和癌症。

S65487 (VOB560) 是一种强效且选择性的 Bcl-2 抗凋亡蛋白抑制剂，其不仅对野生型 Bcl-2 蛋白有效，同时也对临床相关的突变型 BCL-2（如 G101V 和 D103Y）具有活性。S65487 对于其他 Bcl-2 家族成员（包括 MCL-1、BFL-1 和 BCL-XL）亲和力较低，从而体现其高度选择性特征。S65487 能诱导癌细胞发生凋亡，并在研究中展现出显著的抗癌活性。

Lisaftoclax (Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1) 是一种双重 Bcl-2 和 Bcl-xl 抑制剂(IC50：2 nM 和 5.9 nM)，具有抗肿瘤活性。

WH244 是一种二代BCL-2和BCL-xL双重降解剂 (PROTAC)。其主要功能是选择性降解BCL-2和BCL-xL蛋白 (BCL-xL：DC50=0.6 nM, BCL-2：DC50=7.4 nM)。WH244 通过作用于这些蛋白促进其泛素化并导致蛋白酶体降解，从而恢复细胞凋亡路径。WH244 展现出良好的抗肿瘤活性。

PF-07328948 是一种支链酮酸脱氢酶激酶 （BDK）抑制剂，可用于研究 CVD 代谢紊乱。

CCT373566 是一种有效的、具有口服活性的转录抑制因子 BCL6降解剂 (IC50: 2.2 nM)。CCT373566 在体外表现出显著的抗增殖作用，在体内能够减少肿瘤生长。

Avenanthramide C（燕麦蒽酰胺 C）是一种可口服的天然生物碱，具有抗氧化/炎症特性，可降低TNF-a、BAK、IL-1b和Bcl-2的表达；可以逆转阿尔茨海默病的记忆和行为障碍，caspase-3切割减少，pS9GSK-3β和IL-10水平上升，能够结合α1A adrenergic并刺激AMPK；能够减轻噪声和药物导致的听力损失。

7,8,9,9-Tetradehydroisolariciresinol has antioxidative activity

δ-Tocotrienol (Delta-Tocotrienol) 是一种维生素 E，存在于蔬菜，水果，种子，坚果，谷物和油等。维生素 E 是抗氧化剂、神经保护剂和抗癌剂，可以降低胆固醇和其他脂质，保护心血管疾病。

Dihydrocapsaicin (CCRIS1589) 是一种天然来源的辣椒素，是TRPV1的选择性激动剂，同时可以增加 p-Akt 水平。它可以增强低温诱导的神经保护。

Kurarinone 是从灌木苦参中提取的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、雌激素和抗炎活性，对免疫反应也有很强的抑制作用。

Eurycomalactone 是一种NF-κB 抑制剂，IC50=0.5 μM，是一种天然产物。它可抑制蛋白合成，降低 cyclin D1 蛋白水平，但对 TNFα 诱导的 IκBα 降解或 IKKα/β 和 IκBα 的磷酸化水平没有作用。

Jaceosidin 是从毛莲蒿中得到的一种黄酮类天然产物，可激活Bax，下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达，诱导癌细胞凋亡。它能够降低炎性因子水平，激活 NF-κB，抑制COX-2的表达，具有抗癌和抗炎作用。

Bruceantinol 是一种quassinol 化合物，分离自Brucea javanica 的 CH3OH 提取物。它能够将系统性寄主植物中灭活。有效的抑制浓度为 10 μM。

Quercetin 3,4'-dimethyl ether shows anti-lipid peroxidation activity (IC 50 values of 0.3 uM), it also shows anti-inflammatory activity. Quercetin 3,4'-dimethyl ether could be useful in the development of novel anticancer agents, it has high cytotoxic aga

Ferruginol has anti-plasmodial, leishmanicidal, anti-ulcerogenic, cardioprotective, anticancer, anti-oxidative and anti-inflammatory activities, it can induce apoptosis in non-small cell lung cancer (NSCLC) cells.

Araloside A (Chikusetsusaponin IV) 是竹节参中的一种成分，对肾素renin 具有低抑制活性(IC50:77.4 μM)。

Dehydrocavidine (Dehydrocorydaline) 具有抗肿瘤活性，它通过诱导调节 Bax/Bcl-2 介导的细胞凋亡、激活半胱天冬酶以及切割 PARP 来抑制 MCF-7 细胞增殖。

Ent-11alpha-Hydroxy-15-oxokaur-16-en-19-oic acid has anti-cancer activity, it induces apoptosis of human malignant cancer cells, it also inhibits hepatocellular carcinoma in vitro and in vivo via stabilizing IkBα.

Chelerythrine (Broussonpapyrine) 是一种天然生物碱，为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性PKC 拮抗剂，IC50值为 0.7 μM。它具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。它抑制BclXL-Bak BH3肽结合，IC50为 1.5 μM，并从 BclXL 取代了 Bax。它诱导细胞凋亡和自噬。