Bcl-2 Family

BRD1991能够选择性地解除Beclin 1/Bcl-2的结合，从而在不引发细胞凋亡或其他类型细胞死亡情况下促进自噬作用。

Bz 423 是一种有效的免疫调节剂，通过激活 Bax 和 Bak 来诱导线粒体外膜通透和细胞色素 c 释放来诱导细胞凋亡。Bz 423 在狼疮小鼠模型中显示出部分活性。

Anticancer agent 56 (compound 4d) is a powerful anti-cancer compound with favorable drug-like properties. It shows significant anticancer activity against multiple cancer cell lines, with an IC50 value of less than 3 μM. Anticancer agent 56 exerts its effects by causing cell cycle arrest at the G2/M phase and activating the mitochondrial apoptosis pathway. Mechanistically, it induces the accumulation of reactive oxygen species (ROS), upregulates BAX, downregulates Bcl-2, and triggers the activation of caspases 3, 7, and 9 [1].

Bcl-2-IN-12（Compound 1）为一高效Bcl-2抑制剂，显示IC50为6 nM，适用于癌症研究领域。

Obatoclax Mesylate (GX15-070) 是泛 BCL-2家族蛋白抑制剂，对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。它是 BH3 模拟物，具有抗癌和广谱抗寄生虫活性。它诱导自噬依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。

BRD4 Inhibitor-15 (compound 13) is a highly potent and specific inhibitor of BRD4, effectively inhibiting it with an IC50 of 18 nM. By regulating the Bcl-2/Bax proteins and activating the caspase-3 signaling pathway, BRD4 Inhibitor-15 induces apoptosis of 22RV1 cells. Additionally, it effectively down-regulates the c-Myc level in 22RV1 cells. Due to its properties, BRD4 Inhibitor-15 is a valuable compound for research related to prostate cancer [1].

Pyraclostrobin 是一种球果苷杀菌剂，可诱导 3T3-L1 细胞内甘油三酯的积累，还可抑制真菌和哺乳动物细胞的线粒体复合物 III 。

Flavokawain A是一种发现于Kava的查尔酮，具有抗癌作用，能够调教Bax蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡通路，诱导膀胱癌细胞凋亡，抑制小鼠肿瘤生长。

A-1293102是高效的选择性BCL-XL抑制剂，能够特异性地消灭依赖于BCL-XL的肿瘤细胞。

PF-07328948 是一种支链酮酸脱氢酶激酶 （BDK）抑制剂，可用于研究 CVD 代谢紊乱。

MCL-1/BCL-2-IN-2 是一种选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究肿瘤。

Quercetin 3,4'-dimethyl ether shows anti-lipid peroxidation activity (IC 50 values of 0.3 uM), it also shows anti-inflammatory activity. Quercetin 3,4'-dimethyl ether could be useful in the development of novel anticancer agents, it has high cytotoxic aga

Humanin 是一种 24 个氨基酸组成的抗凋亡肽，是Bax 抑制剂。Humanin 可以阻止Bax 从细胞质向线粒体的转运，阻断Bax 由活性构象向活性构象的转变。Humanin 是一种线粒体相关肽，具有对抗 AD 相关神经毒性的神经保护作用。Humanin 还可以改善动物的整体胰岛素敏感性。Humanin 与衰老有关。HNG，是 Humanin 的 14号位置的丝氨酸被甘氨酸取代的类似物。

δ-Tocotrienol (Delta-Tocotrienol) 是一种维生素 E，存在于蔬菜，水果，种子，坚果，谷物和油等。维生素 E 是抗氧化剂、神经保护剂和抗癌剂，可以降低胆固醇和其他脂质，保护心血管疾病。

Spicamycin can be used as a potent inducer of differentiation of human myeloid leukemia cells (HL-60) and murine myeloid leukemia cells (M1).

Ilimaquinone是一种天然的倍半萜醌和海绵代谢物，能够诱导癌细胞凋亡，诱导细胞死亡因子如Bcl-2和Bcl-xL，降低PDK1的活性，激活p53，下调β-Catenin等等。

Mcl-1 inhibitor 3 shows good pharmacokinetic properties and excellent in vivo efficacy without toxicity.Mcl-1 inhibitor 3 is a highly potent and orally activate macrocyclic Mcl-1 inhibitor (Ki= 0.061 nM; IC50=19 nM in an OPM-2 cell viability assay).

HA14-1 是一种 Bcl-2/Bcl-xL 拮抗剂，与 Bcl-2 上的特定口袋结合，IC50约为 9 μM。

7,8,9,9-Tetradehydroisolariciresinol has antioxidative activity

Pyridoclax is an inhibitor of potential Mcl-1.

Sabutoclax (BI-97C1) 是一种泛 Bcl-2 抑制剂，包括 Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1，IC50 分别为 0.31 μM、0.32 μM、0.20 μM 和 0.62 μM。

D-​(+)​-​Phenyllactic acid (D-3-Phenyllactic acid) 是一种由白地霉分泌得到的抗菌剂，可抑制部分来自人类和食品的革兰氏阳性菌以及来自人类的革兰氏阴性菌。

S65487 (VOB560) 是一种强效且选择性的 Bcl-2 抗凋亡蛋白抑制剂，其不仅对野生型 Bcl-2 蛋白有效，同时也对临床相关的突变型 BCL-2（如 G101V 和 D103Y）具有活性。S65487 对于其他 Bcl-2 家族成员（包括 MCL-1、BFL-1 和 BCL-XL）亲和力较低，从而体现其高度选择性特征。S65487 能诱导癌细胞发生凋亡，并在研究中展现出显著的抗癌活性。

Butyrolactone I (Olomoucin) 是 CDK 和 cdc2 激酶家族的 ATP 竞争性抑制剂。 Butyrolactone I 在非小细胞肺、小细胞肺和前列腺癌细胞系中显示出抗肿瘤作用。

Dihydrocapsaicin (CCRIS1589) 是一种天然来源的辣椒素，是TRPV1的选择性激动剂，同时可以增加 p-Akt 水平。它可以增强低温诱导的神经保护。

MIM1 (Inhibitor of Mcl-1) 是一种骨髓细胞因子 1 抑制剂。

BCL6-IN-9 (compound 1) 是一种 B 细胞淋巴瘤 6 蛋白 (BCL6) 的有效抑制剂 (IC50: 3.9 nM)，能够用于研究癌。

Clezutoclax为Bcl-XL抑制剂且作为活性载体，可应用于抗体药物偶联物（ADC）的合成。

Rehmannioside A 是从中药地黄中提取的环烯醚萜苷,具有神经保护活性，通过抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路发挥作用。

Lometrexol (LY 264618) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (Antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。

SYM 2081 是一种特异性红藻氨酸受体激动剂，对 [3H]-红藻氨酸结合的 IC50 值为 35 nM。 SYM 2081 使肌肉去极化并降低 EPSP 振幅。

Sulforaphane 属于天然异硫氰酸酯，可以激活 Nrf2，抑制 AMPK 依赖性信号传导。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性，具有抗肿瘤和抗炎活性。

(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT101 acetate) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体，与 Bcl-2、Bcl-xL 和 Mcl-1 结合，Ki 为 0.32 μM、0.48 μM 和 0.18 μM。

Manassantin B is a potent inhibitor of NF-κB activation by the suppression of transciptional activity of RelA/p65 subunit of NF-κB. It also possesses anti-EBV lytic replication activity. Manassantin B inhibits interleukin-6-induced signal transducer and activator of transcription 3 activation in Hep3B cells, it has potential as a potent anti-inflammatory drug for use in pathological processes such as sepsis or acute lung injury. Manassantin B exerts antifibrotic activity in HSC-T6 cells, in part, via inhibition of cell proliferation and decrease of collagen production.

6-Acetonyldihydrochelerythrine exhibits significant antioxidant activities, it exhibits significant anti-HIV activity in H9 lymphocytes with EC50 and TI (Therapeutic Index) values of 1.77 microg/mL and 14.6, respectively. 6-Acetonyldihydrochelerythrine is

Coronarin D shows promising antifungal activity against C. albicans in vitro, the minimum inhibitory concentration (MIC) and the minimum fungicidal concentration (MFC) were 2 and 4 mg/mL, respectively; it is active against tested Gram-positive bacteria, i