Histamine Receptor

Pitolisant oxalate is a potent and selective inverse agonist of nonimidazole at the recombinant human histamine H3 receptor with Ki of 0.16 nM.

Cimetidine sulfoxide (Cimetidine sulphoxide) is a metabolite of Cimetidine, functioning as a histamine H2-receptor antagonist with potential applications in treating peptic ulcer disease and upper gastrointestinal hemorrhage[1].

histamine H3 and H4 antagonist/inverse agonist

Rupatadine Fumarate (Rinialer) 是一种可口服的长效PAF/H1受体的双抑制剂，Ki 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。它可研究过敏性鼻炎和荨麻疹。

Antazoline hydrochloride (Phenazoline hydrochloride) 是一种抗组胺药，可与组胺H1受体结合，阻断内源性组胺的作用。它也具有抗胆碱能特性，可缓解鼻塞，也可用作眼药水。

Olopatadine, an antihistamine, as well as anticholinergic and mast cell stabilizer, is used for the treatment of itching associated with allergic conjunctivitis (eye allergies). There is also a potential for Olopatadine to treat steroid rebound (red skin

(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 是一种高效、选择性且可透过血脑屏障的 H3 组胺受体激动剂，具有较高受体亲和力，能够增强记忆保持并减轻大鼠模型中的认知障碍，是研究中枢组胺能信号及 H3 受体介导的学习和记忆调控的重要药理学探针。

Sequifenadine 具有研究过敏症状的炎症性眼病潜力，它是一种 H1 抗组胺药。

Mirtazapine (6-Azamianserin) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。它也是一种5-HT2、5-HT3、组胺 H1 受体和 α2-肾上腺素受体拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

Propiomazine 是一种具有口服活性的抗组胺化合物，是一种具有催眠作用的化合物，具有镇静活性，用于控制神经疾病中的失眠。

Rupatadine(UR-12592,卢帕他定)是一种有效和可口服的PAF和组胺H1受体的双重拮抗剂，Ki 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM，能够缓解过敏症状并抗炎，可用于过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。

Cetirizine Impurity D is an impurity of Cetirizine. Cetirizine is a second-generation antihistamine that acts as a specific, orally active, and long-acting antagonist of the histamine H1-receptor. Cetirizine exhibits antiallergic properties and inhibits eosinophil chemotaxis in response to allergies.

Izuforant (JW1601) (Compound 24) 具有有效的抗炎和止痒活性。 Izuforant 对人血清素3受体 (h5-HT3R) 具有结合亲和力，IC50值为 9.1 μM。它也是组胺 H4 受体 (H4R) 的口服活性拮抗剂，对人 H4R 的IC50值为 36 nM。

Mebhydrolin napadisylate (Incidal) 是一种抗组胺药，用于缓解组胺释放引起的过敏症状，如鼻过敏和过敏性皮肤病。

Bepotastine Besilate (TAU 284) 是一种选择性可口服的组胺 H1 受体拮抗剂，可用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹和瘙痒症的研究。

Trimipramine maleate (Surmontil maleate) 是一种 5-HT 受体拮抗剂，对 5-HT1C、5-HT2和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39、8.10和 4.66。

Mianserin hydrochloride (Org GB 94) 是一种有抗抑郁活性的 H1 受体反向激动剂。

Meclizine dihydrochloride (NSC28728) 是一种组胺 H1 拮抗剂，用于治疗妊娠期间的晕动病、眩晕和恶心以及放射病。它是小鼠组成型雄甾烷受体激动剂，是人 CAR 的反向激动剂。它可透过血脑屏障，可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍方面的研究。

Ketotifen (HC 20-511)为第二代口服活性非竞争性组胺1(H1)受体阻滞剂兼肥大细胞稳定剂，能体外阻断6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶(6-PGD)。其对SARS-CoV-2及流感病毒(Influenza virus)展现出抗病毒活性，适用于自身免疫性脑脊髓炎(EAE)与哮喘发作预防研究。

Peptide 401 is an antimicrobial peptide (AMP) derived from the venom of bees and wasps. Peptide 401 induces mast cell degranulation, activating histamine release from peritoneal mast cells. Additionally, peptide 401 exhibits some anti-inflammatory activit

JNJ-39758979是一种选择性的、高亲和力的、可口服的组胺 H4 受体拮抗剂，具有抗炎和止痒作用，对人、小鼠和猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为 12.5、5.3 和 25 nM。它对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用，pA2 为 7.9。

Betazole (Ametazole) 为一种吡唑类组胺，具有口服活性，作为H2受体激动剂发挥作用。该化合物能诱导胃酸分泌并立即显著提高胆总管压力。Betazole 作为一种称为histalog的诊断剂，应用于评估胃酸分泌功能。

Histamine dihydrochloride 是 Histamine 的一种二盐酸形式，属于内源性代谢产物。组胺是一种有机含氮化合物，具有多种生物活性，是强效的胃酸分泌兴奋剂、支气管平滑肌收缩剂和血管扩张剂，同时也是一种具有中枢神经作用的神经递质，可用于诱导胃溃疡模型。

Bavisant (JNJ-31001074) 是一种特异性和口服活性的人 H3 受体拮抗剂。 Bavisant 可用于作用机制的研究，包括觉醒和认知以及 ADHD 的治疗。

Promethazine hydrochloride (Promethazine HCl) 是抗组胺药物，是 H1 受体的强拮抗剂和 mACh 受体的中度拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2C、D2 和 α1-肾上腺素能受体具有中等亲和力。

Clemastine (Meclastin) 是 H1 受体的拮抗剂，具有抗炎作用。

Fenclozine Maleate (S 1429) 是一种潜在的组胺H1受体拮抗剂 ，可用于研究发热、炎症和疼痛。

Fenspiride hydrochloride (Decaspiride) 是一种口服活性的非甾体抗炎剂，是 H1-组胺受体的拮抗剂，可用于呼吸系统疾病的研究。

H4 Receptor antagonist 1 是选择性组胺 H4受体反向激动剂，其IC50值为19 nM。

(-)-Maackiain是一种天然的炎症调节剂，抑制组胺H1受体和IL-4基因的转录上调，抑制PKCδ的激活，激活caspase-1途径并促进IL-1β的产生。

Cinnarizine D8 is a deuterium-labeled Cinnarizine which is an antihistamine and a calcium channel blocker.

Nepetin (6-Methoxyluteolin) 是一种分离自Eupatorium ballotaefoliumHBK 中的天然类黄酮，具有有效的抗炎作用。它在 ARPE-19 细胞中能够抑制IL-6(IC50:4.43 μM) 、IL-8 (IC50:43.42 μM) 、MCP-1 (IC50:4.17 μM) 的分泌。

Chlorpheniramine maleate (NCI-C55265) 是一种组胺 H1 拮抗剂，IC50为12 nM，用于过敏反应、花粉热、鼻炎、荨麻疹和哮喘。

Betahistine (Vasomotal) 是可口服的组胺 H1 受体激动剂和 H3 受体的拮抗剂，可用作血管扩张剂，用于类风湿性关节炎的研究。

Ebastine (Kestine) 是一种可口服的组胺 H1 受体拮抗剂，用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。

Perphenazine dihydrochloride 是一种具有口服活性和高效性的多巴胺受体和组胺-1 受体拮抗剂,抑制 D2、D3 和 5-HT2A。Perphenazine dihydrochloride 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡，可用于研究精神分裂和宫内膜癌。