PARP

Fucosterol 是从藻类、海藻或硅藻中分离的一种甾醇，具有抗氧化、抗脂肪、降低血液胆固醇、抗糖尿病和抗癌活性。它通过抑制 PPARα和C/EBPα的表达调控脂肪生成，可用于抗肥胖试剂开发研究。

PARP1-IN-12 是一种有效的PARP1抑制剂，其IC50值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性，可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。

Tankyrase-IN-4，作为一种端锚聚合酶1(TNKS1)抑制剂，具有0.8 nM的IC50值，适用于癌症研究。

TNKS1/2-IN-1是一种针对tankyrase TNKS1/2的高效抑制剂，其pIC50值介于7.1至8.2之间。该化合物主要用于癌症、纤维化及其他高增殖性疾病的研究领域。

Coenzyme Q0 (CoQ0)，一种从Antrodia cinnamomea提取的口服醌类化合物，具备促进细胞凋亡(apoptosis)与自噬(autophagy)的作用。该化合物通过抑制HER-2/AKT/mTOR信号通路，增强凋亡和自噬机制；同时，调控NFκB/AP-1活化，提升Nrf2稳定性，从而缓解炎症及氧化还原失衡。此外，Coenzyme Q0还表现出抗血管生成特性，通过下降MMP-9/NF-κB并提升HO-1信号路径发挥作用。

NMS-P515 is an effective, orally active, and stereospecific PARP-1 inhibitor (Kd: 16 nM and an IC50: 27 nM (in Hela cells)). It has anti-tumor activity.

Niraparib (MK-4827) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP1 和 PARP2 (IC50=3.8/2.1 nM)，具有选择性。Niraparib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 DNA 损伤修复、诱导细胞凋亡。

Kuguaglycoside C induces caspase-independent cell death, and is involved, at least in part, in the mechanism underlying cell necroptosis.

Peiminine (Raddeanine) 是浙贝母中的一种生物碱，具有抗炎症活性。

iRucaparib-AP6, a non-trapping PARP1 degrader, blocks both the catalytic activity and scaffolding effects of PARP1. iRucaparib-AP6 is a highly efficient and specific PARP1 degrader based on Rucaparib by using the PROTAC approach.

Arenobufagin 是一种蟾蜍甾烯，从蟾蜍毒液中提取得到，具有抗癌活性。

Olaparib D5 is a deuterium labeled Olaparib. Olaparib is a potent and oral inhibitor of PARP.

PARP-1/HDAC-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 PARP-1（IC50：68.90 nM）和HDAC6（IC50：510 nM）双重抑制剂，具有抗癌、抗迁移和抗血管生成活性，可用于研究肿瘤。

XAV-939 (NVP-XAV939) 是一种 Tankyrase (TNKS) 抑制剂，抑制 TNKS1 和 TNKS2 (IC50=11/4 nM)。XAV-939 可以选择性抑制 Wnt/β-catenin 介导的转录。

Tankyrase-IN-5（Compound 30f）作为MSC2504877的类似物，能有效抑制tankyaseTNKS1和TNKS2，其IC50分别为2.3 nM和7.9 nM。

Sweroside 是分离自Lonicera japonica 中，具有细胞保护、抗骨质疏松和保护肝脏活性。

BM-1244 is a potent Bcl-xL/Bcl-2 inhibitor with Kis of 134 and 450 nM for Bcl- xL and Bcl-2, respectively. BM-1244 inhibits senescent fibroblasts (SnCs) with an EC50 of 5 nM[1].

1-[2,4-Dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one (Xanthohumol) 是一种从蛇麻草中提纯的具有多种生物功能的天然产物。黄腐酚对 HIV-1 有效，可能是一种有趣的先导化合物。它可能代表一种用于 HIV-1 感染的新型化疗药物。

PARP1-IN-14 (compound 19k) 为高效PARP1抑制剂，IC50值为0.6 ± 0.1 nM。此化合物对MDA-MB-436 (BRCA1−/−) 及Capan-1 (BRCA2−/−) 细胞线展现出显著的抗增殖效应，IC50低至0.3 nM以下。

Rucaparib Phosphate (PF-01367338 phosphate) 是一种口服有效的PARP 蛋白抑制剂，对 PARP-1 的Ki 为 1.4 nM。它是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂，有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究潜力。

Rucaparib (AG014699) acetate is a highly effective oral inhibitor of PARP proteins, specifically targeting PARP-1, PARP-2, and PARP-3, with a Ki value of 1.4 nM for PARP1. Additionally, it exhibits inhibitory action on hexose-6-phosphate dehydrogenase (H6PD) to a moderate extent. Rucaparib acetate shows promise in the field of research for castration-resistant prostate cancer (CRPC). [1] [2] [3] [4]

E7016 (GPI 21016) (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。

ExcisaninA may be a potent inhibitor of AKT signaling pathway in tumor cells, it can inhibit invasion by suppressing MMP-2 and MMP-9 expression, it may be a potential anti-metastatic chemotherapeutic agent for the treatment of breast cancer. Excisanin A shows comparable inhibitory effects on the LPS-induced production of NO and PGE2, and activation of NF-kappaB without affecting cell viability.Excisanin A induces apoptosis in colon cancer cell line SW620 as determined by Annexin V staining, the cleavage of caspase-3 and the proteolytic degradation of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP).

BR102375 is a non-TZD PPAR γ full agonist (EC50: 0.28 μM) for the treatment of type 2 diabetes.

Veliparib (ABT-888) 是一种可口服的 PARP 抑制剂，抑制PARP1和PARP2的Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。它增强细胞凋亡和自噬。

PARP-1-IN-3 是一种高效的 PARP-1 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 具有抑制作用， IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 具有潜在的抗炎活性，促使细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN-3 可用于研究与癌症相关的疾病。

PARP1-IN-9 (Compound 5c) is a potent PARP1 inhibitor, displaying an IC 50 of 30.51 nM. With its ability to induce cell apoptosis and exhibit anticancer activity, PARP1-IN-9 surpasses Olaparib in terms of efficacy [1].

IRF1-IN-1(Compound I-2)是一种IRF1抑制剂,减少IRF1对Caspase 1启动子的招募,抑制Caspase 1、GSDMD、IL-1 和PARP1的裂解，能够保护皮肤炎症性损伤。

PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 值为 3.64 μM。PARP10-IN-2 对 PARP2 和 PARP15也具有抑制作用， IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。

Amelparib (JPI-289) is an inhibitor of the poly-ADP-ribose polymerase.

Euchrestaflavanone B shows antibacterial activity against Gram positive bacteria, Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis and Bacillus cereus. Euchrestaflavanone B may function by inhibiting oncogenic disease, at least in part, through the inhibition of

PARP7-IN-23 (compound 56) 是一种高效的PARP7抑制剂，在NCI-H1373细胞中对pSTAT1的EC50为0.915 nM。PARP7-IN-23 在癌症研究中展现出应用潜力。

Schisandronic acid is a triterpenoid acid isolated from the stems of Schisandra propinqua.

Benzamide-15N (NSC-3114-15N) is a 15N-labeled Benzamide. Benzamide inhibits poly(ADP-ribose) polymerase (PARP).

PARP-1-IN-23 (Compound I16) 作为一种选择性的PARP-1抑制剂，展现出口服活性，其IC50为12.38 nM。该化合物能有效抑制体内肿瘤的生长。

PARP-1/2/7-IN-1 (compound 86) 是有效的PARP-1/2/7抑制剂，具有极低的IC50值，均低于10 nM。