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PARP
ATM/ATR
BMI-1
CRISPR/Cas9
DHFR
DNA
DNA Alkylation
DNA Alkylator/Crosslinker
DNA gyrase
DNA-PK
DNA/RNA Synthesis
DUB
HDAC
MTH1
Nucleoside Antimetabolite/Analog
PARP
PPAR
Sirtuin
Telomerase
Topoisomerase
信号通路
DNA 损伤和修复
PARP
PARP
聚ADP核糖聚合酶(PARP)是一个蛋白质家族,参与许多细胞过程,如DNA修复、基因组稳定性和程序性细胞死亡。
HIT212720232
DPQ
T60695
129075-73-6
DPQ 是PARP-1的有效抑制剂,可用于研究神经保护。DPQ 可降低 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA) 诱导的 PARP 激活,将 ATP 恢复至接近正常水平,并且显著减轻 NMDA 暴露模型中的神经元损伤。
Others
PARP
HIT215476390
KU-0058684
T68978
623578-11-0
KU-0058684 is a potent PARP and DNA-PK inhibitors.
Others
PARP
HIT214433830
PARP1-IN-9
T61325
2494000-71-2
PARP1-IN-9 (Compound 5c) is a potent PARP1 inhibitor, displaying an IC 50 of 30.51 nM. With its ability to induce cell apoptosis and exhibit anticancer activity, PARP1-IN-9 surpasses Olaparib in terms of efficacy [1].
Others
PARP
HIT106487163
Coenzyme Q0
T127402
605-94-7
Coenzyme Q0 (CoQ0),一种从Antrodia cinnamomea提取的口服醌类化合物,具备促进细胞凋亡(apoptosis)与自噬(autophagy)的作用。该化合物通过抑制HER-2/AKT/mTOR信号通路,增强凋亡和自噬机制;同时,调控NFκB/AP-1活化,提升Nrf2稳定性,从而缓解炎症及氧化还原失衡。此外,Coenzyme Q0还表现出抗血管生成特性,通过下降MMP-9/NF-κB并提升HO-1信号路径发挥作用。
Akt
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
COX
EGFR
Interleukin
MMP
mTOR
NF-κB
NO Synthase
Others
PARP
Reactive Oxygen Species
ROS
TNF
HIT218262295
ALK-IN-26
T77754
2447607-85-2
ALK-IN-26 是 ALK 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。ALK-IN-26 对胶质母细胞瘤显示出抗增殖活性。ALK-IN-26 诱导细胞凋亡、自噬和坏死。
ALK
Caspase
mTOR
PARP
HIT218903830
G-631
T200085
1507370-78-6
G-631 作为tankyrase的选择性抑制剂显示出明显效果。它能抑制tankyrase 的 PARsylation(聚ADP核糖基化)活性,具有 7 nM 的IC50值,并能够抑制Wnt信号通路。此外,G-631在小鼠体内具有优良的药代动力学特性。
PARP
HIT214982639
RBN-3143
T67844
2360853-16-1
RBN-3143 是有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂 (IC50= 4 nM)。 RBN-3143 可以抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化,并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 可用于肺部炎症研究。
PARP
HIT212005403
Niraparib
T3231
1038915-60-4
Niraparib (MK-4827) 是一种 PARP 抑制剂,可以抑制 PARP1 和 PARP2 (IC50=3.8/2.1 nM),具有选择性。Niraparib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 DNA 损伤修复、诱导细胞凋亡。
Apoptosis
PARP
HIT214421773
E7016
T61189
902128-92-1
E7016 (GPI 21016) (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。
PARP
HIT212672641
NMS-P515
T16334
1262395-13-0
NMS-P515 is an effective, orally active, and stereospecific PARP-1 inhibitor (Kd: 16 nM and an IC50: 27 nM (in Hela cells)). It has anti-tumor activity.
Others
PARP
HIT217589868
SK-575
T69596
2523016-96-6
SK-575 是一种具有选择性和高效性的靶向蛋白水解 PARP1 嵌合体的降解剂,具有抗癌抗肿瘤活性。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长,选择性诱导癌细胞中 PARP1 降解。
PARP
PROTACs
HIT212001332
Veliparib
T2591
912444-00-9
Veliparib (ABT-888) 是一种可口服的 PARP 抑制剂,抑制PARP1和PARP2的Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。它增强细胞凋亡和自噬。
Autophagy
PARP
HIT212666340
Olaparib-D5
T12292
2143107-56-4
Olaparib-D5 is a deuterium labeled Olaparib. Olaparib (T3015) is a potent and oral inhibitor of PARP.
Autophagy
Mitophagy
PARP
HIT214321212
BM-1244
T36884
1619923-32-8
BM-1244 is a potent Bcl-xL/Bcl-2 inhibitor with Kis of 134 and 450 nM for Bcl- xL and Bcl-2, respectively. BM-1244 inhibits senescent fibroblasts (SnCs) with an EC50 of 5 nM[1].
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Others
PARP
HIT214434810
Basroparib
T62245
1858179-75-5
Basroparib 是一种核糖聚合酶 (PARP)抑制剂,表现出抗肿瘤效果。
Others
PARP
HIT212711450
Amelparib
T25076
1227156-72-0
Amelparib (JPI-289) is an inhibitor of the poly-ADP-ribose polymerase.
Others
PARP
HIT212026465
5-Hydroxymethyl-2'-deoxycytidine
T40834
7226-77-9
5-Hydroxymethyl-2'-deoxycytidine 是 DNA 中 5-methyl-2'-deoxycytidine (5-mdC) 的氧化衍生物,引起DNA损伤反应,染色体畸变,复制叉损伤和细胞活力丧失。5-Hydroxymethyl-2’-deoxycytidine 复制叉不稳定性与染色质上聚(ADP-核糖)聚合酶1(PARP1)的存在有关。
DNA/RNA Synthesis
PARP
HIT105787868
Sweroside
T6S2252
14215-86-2
Sweroside 是分离自Lonicera japonica 中,具有细胞保护、抗骨质疏松和保护肝脏活性。
AMPK
Apoptosis
Autophagy
NF-κB
NOD-like Receptor (NLR)
Nrf2
Others
PARP
Pyroptosis
Sirtuin
HIT213840520
1-[2,4-Dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one
TN5263
569-83-5
1-[2,4-Dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one (Xanthohumol) 是一种从蛇麻草中提纯的具有多种生物功能的天然产物。黄腐酚对 HIV-1 有效,可能是一种有趣的先导化合物。它可能代表一种用于 HIV-1 感染的新型化疗药物。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
HCV Protease
HIV Protease
IAP
NMDAR
p53
PARP
HIT214314547
Lasiodin
TN1854
28957-08-6
Lasiodin (Lasiokaurin) 是一种来自植物香茶菜的二帖化合物,可抑制 NPC 细胞增殖。 Lasiodin 具有抗氧化、抗肿瘤活性和抗菌活性,可诱导细胞周期组长和凋亡,诱导细胞迁移和侵袭,可用于研究鼻咽癌
Apoptosis
Caspase
Cytochromes P450
Others
PARP
PLK
HIT103573315
Alisol B 23-acetate
T6S2246
26575-95-1
Alisol B 23-acetate (Alisol B Acetate) 是三萜类化合物,能够激活法尼醇受体,诱导受损的肝脏再生。
Apoptosis
CDK
FXR
MMP
Others
PARP
ROS
Syk
HIT213885694
Ivangustin
TN4340
14164-59-1
Ivangustin 是从药用植物 Inula britannica 中提取得到的一种倍半萜内酯,对HEp2、SGC-7901和HCT116人癌细胞系表现出显著的细胞毒性。
PARP
HIT212661398
Gossypin
TN1712
652-78-8
Gossypin 是一种从Hibiscus vitifolius 中分离得到的黄酮,能够抑制NF-κB 和 NF-κB 的调节基因表达。在小鼠原代骨髓细胞和 RAW264.7 细胞中,它也可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。它具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗衰老、抗糖尿病和保护肝脏的活性。
Apoptosis
Aurora Kinase
Bcl-2 Family
Caspase
NF-κB
PARP
S6 Kinase
HIT212018051
MK-4827 Racemate
T22988
1038915-75-1
MK-4827 Racemate (Niraparib Racemate) 是一种选择性 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM,对 PARP3、V-PARP 和 Tank1 的选择性超过 330 倍。
PARP
HIT212000307
ASP3026
T1962
1097917-15-1
ASP3026 是一种选择性的,具有口服活性的间变性淋巴瘤激酶抑制剂,可诱导肿瘤细胞凋亡,可研究非小细胞肺癌。
Akt
ALK
Apoptosis
Caspase
IGF-1R
JNK
PARP
ROS Kinase
STAT
HIT212665620
Kuguaglycoside C
TN1837
1041631-93-9
Kuguaglycoside C induces caspase-independent cell death, and is involved, at least in part, in the mechanism underlying cell necroptosis.
Apoptosis
Caspase
PARP
HIT100251831
Daphnetin
T2851
486-35-1
Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物,有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。
Akt
AMPK
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
EGFR
mTOR
Parasite
PARP
PKA
PKC
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT213885706
Excisanin A
TN4046
78536-37-5
ExcisaninA may be a potent inhibitor of AKT signaling pathway in tumor cells, it can inhibit invasion by suppressing MMP-2 and MMP-9 expression, it may be a potential anti-metastatic chemotherapeutic agent for the treatment of breast cancer. Excisanin A shows comparable inhibitory effects on the LPS-induced production of NO and PGE2, and activation of NF-kappaB without affecting cell viability.Excisanin A induces apoptosis in colon cancer cell line SW620 as determined by Annexin V staining, the cleavage of caspase-3 and the proteolytic degradation of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP).
Akt
Caspase
FAK
GSK-3
Integrin
JNK
MMP
NF-κB
PARP
PI3K
Prostaglandin Receptor
Src
Wnt/beta-catenin
HIT212664603
Peiminine
T6S0105
18059-10-4
Peiminine (Raddeanine) 是浙贝母中的一种生物碱,具有抗炎症活性。
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
ERK
NF-κB
p38 MAPK
PARP
HIT213885548
Glycoborinine
T5526
233279-39-5
Glycoborinine is a potential molecule against cancer cells, it can induce HepG2 apoptosis through the mitochondrial-dependent pathway. Glycoborinine has photo-activated antimicrobial activity, it shows moderate inhibition on Nde I, Xba I, Nco I and Bcl I.
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
HIV Protease
PARP
ROS
HIT212655922
Trifloxystrobin (Standard)
TMSM-2317
141517-21-7
Trifloxystrobin (Standard) 是 Trifloxystrobin 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Trifloxystrobin (CGA 279202) 是一种杀菌剂,可抑制从甜菜作物中分离出的立枯病菌的生长。对大型水蚤新生儿和胚胎的 EC50 分别为 23.0 μg/L 和 1.7 μg/L。
Antifungal
Apoptosis
Caspase
PARP
HIT103149456
Benzamide (Standard)
TMSM-0516
55-21-0
Benzamide (Standard) 是 Benzamide 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Benzamide (Amid kyseliny benzoove) 是聚(ADP-核糖)聚合酶的抑制剂,是苯甲酸的衍生物。
Endogenous Metabolite
PARP
HIT214982752
Taurodeoxycholic acid
T75319
516-50-7
Taurodeoxycholic acid (Taurodeoxychloic acid) 是脱氧胆酸的胆汁酸牛磺酸共轭物,是一种人体代谢物,可稳定线粒体膜,减少自由基形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的凋亡通路以及 Caspase-12 激活来抑制凋亡 (apoptosis)。Taurodeoxycholic acid具有神经保护活性,可用于研究 3-硝基丙酸诱导或稳定遗传的亨廷顿舞蹈病 (HD) 。
Apoptosis
Calcium Channel
Caspase
Endogenous Metabolite
GPCR19
NF-κB
PARP
PKA
HIT213840219
NiCur
T60888
2674753-39-8
NiCur是一种有效和选择性的CBP组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂,IC50=0.35 μΜ。NiCur能够阻断CBP HAT活性,下调p53激活并抑制细胞凋亡,并促进组蛋白H3上Lysine 27的甲基化,抑制Caspase 3活性和PARP的裂解。
Apoptosis
Caspase
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
PARP
HIT212651258
PJ34
T6197
344458-19-1
PJ34 是一种PARP1/2的特异性有效抑制剂,IC50分别为 110 nM 和 86 nM。
PARP
HIT107428113
NU1025
T6912
90417-38-2
NU1025 (NSC-696807) 是一种PARP 的有效抑制剂,IC50为 400 nM,Ki 为 48 nM。它可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性,有抗癌和神经保护的作用。
PARP
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