PARP

Coenzyme Q0 (CoQ0)，一种从Antrodia cinnamomea提取的口服醌类化合物，具备促进细胞凋亡(apoptosis)与自噬(autophagy)的作用。该化合物通过抑制HER-2/AKT/mTOR信号通路，增强凋亡和自噬机制；同时，调控NFκB/AP-1活化，提升Nrf2稳定性，从而缓解炎症及氧化还原失衡。此外，Coenzyme Q0还表现出抗血管生成特性，通过下降MMP-9/NF-κB并提升HO-1信号路径发挥作用。

Lasiodin (Lasiokaurin) 是一种来自植物香茶菜的二帖化合物，可抑制 NPC 细胞增殖。 Lasiodin 具有抗氧化、抗肿瘤活性和抗菌活性，可诱导细胞周期组长和凋亡，诱导细胞迁移和侵袭，可用于研究鼻咽癌

Alisol B 23-acetate (Alisol B Acetate) 是三萜类化合物，能够激活法尼醇受体，诱导受损的肝脏再生。

Ivangustin 是从药用植物 Inula britannica 中提取得到的一种倍半萜内酯，对HEp2、SGC-7901和HCT116人癌细胞系表现出显著的细胞毒性。

MK-4827 Racemate (Niraparib Racemate) 是一种选择性 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM，对 PARP3、V-PARP 和 Tank1 的选择性超过 330 倍。

ASP3026 是一种选择性的，具有口服活性的间变性淋巴瘤激酶抑制剂，可诱导肿瘤细胞凋亡，可研究非小细胞肺癌。

Kuguaglycoside C induces caspase-independent cell death, and is involved, at least in part, in the mechanism underlying cell necroptosis.

ExcisaninA may be a potent inhibitor of AKT signaling pathway in tumor cells, it can inhibit invasion by suppressing MMP-2 and MMP-9 expression, it may be a potential anti-metastatic chemotherapeutic agent for the treatment of breast cancer. Excisanin A shows comparable inhibitory effects on the LPS-induced production of NO and PGE2, and activation of NF-kappaB without affecting cell viability.Excisanin A induces apoptosis in colon cancer cell line SW620 as determined by Annexin V staining, the cleavage of caspase-3 and the proteolytic degradation of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP).

G-631 作为tankyrase的选择性抑制剂显示出明显效果。它能抑制tankyrase 的 PARsylation（聚ADP核糖基化）活性，具有 7 nM 的IC50值，并能够抑制Wnt信号通路。此外，G-631在小鼠体内具有优良的药代动力学特性。

E7016 (GPI 21016) (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。

NMS-P515 is an effective, orally active, and stereospecific PARP-1 inhibitor (Kd: 16 nM and an IC50: 27 nM (in Hela cells)). It has anti-tumor activity.

SK-575 是一种具有选择性和高效性的靶向蛋白水解 PARP1 嵌合体的降解剂，具有抗癌抗肿瘤活性。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长，选择性诱导癌细胞中 PARP1 降解。

Veliparib (ABT-888) 是一种可口服的 PARP 抑制剂，抑制PARP1和PARP2的Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。它增强细胞凋亡和自噬。

Olaparib-D5 is a deuterium labeled Olaparib. Olaparib (T3015) is a potent and oral inhibitor of PARP.

Basroparib 是一种核糖聚合酶 (PARP)抑制剂，表现出抗肿瘤效果。

Amelparib (JPI-289) is an inhibitor of the poly-ADP-ribose polymerase.

5-Hydroxymethyl-2'-deoxycytidine 是 DNA 中 5-methyl-2'-deoxycytidine (5-mdC) 的氧化衍生物，引起DNA损伤反应，染色体畸变，复制叉损伤和细胞活力丧失。5-Hydroxymethyl-2’-deoxycytidine 复制叉不稳定性与染色质上聚（ADP-核糖）聚合酶1（PARP1）的存在有关。

PFKFB4-IN-1 是一种高效且具有高选择性的 ATP 竞争性PFKFB4抑制剂 (IC50= 4.50 μM)，可以降低细胞内的 PFKFB4 蛋白水平。该化合物对 PFKFB1/4 和 PFKFB3/4 亚型的选择性超过 12 倍。PFKFB4-IN-1 能够抑制癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞迁移。在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中，PFKFB4-IN-1 还可抑制肿瘤生长。该物质可用于乳腺癌、肺癌和肝癌的相关研究。

PARP1-IN-50 是一种选择性且具口服活性的PARP-1抑制剂，其IC50为 64.98 nM。它能够抑制PAR的形成并引发DNA双链断裂，导致DNA损伤。该化合物能诱导G2/M期阻滞和癌细胞凋亡 (apoptosis)，对多种癌细胞展现出显著的抗增殖活性。PARP1-IN-50 可用于包括乳腺癌在内的癌症研究。

YCH3292，作为YCH189的衍生物，是一种强效且选择性较高的口服活性PARP1/2抑制剂，其IC50值均低于0.001 nM。该化合物能够提高PARP-DNA复合物的稳定性，并表现出显著的抗增殖活性。YCH3292能够诱导DNA双链断裂，提高γH2AX、P-RPA32和P-Chk1的蛋白表达水平，进而引发肿瘤细胞的S期或G2/M期阻滞以及凋亡 (apoptosis)。此外，YCH3292可以在MC38异种移植模型中有效抑制肿瘤的生长。

PARP-1/2-IN-5 (Compound 12) 是一种有效的PARP-1/2抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的IC50分别为 118 nM 和 11 nM。适用于炎症性疾病和神经退行性疾病的研究。

TNKS-2-IN-4 (Compound 17) 是一种选择性抑制 TNKS-2 的化合物，IC50值为19 nM，并显示出对结直肠癌的抗癌活性。

PARP1-IN-46 是一种高效的PARP-1抑制剂，IC50值为 2.4 nM。它在大鼠 (C6) 和人类 (U87MG) 脑瘤细胞中展现了显著的抗增殖作用。PARP1-IN-46 能诱导PARP切割，导致 DNA 损伤，并增加ROS水平。它有效抑制脑瘤细胞的迁移、侵袭和集落形成，最终诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1-IN-46 可用于胶质瘤细胞的研究。

PARP1-IN-51 (P55，第五行第二个化合物) 是一种PARP1抑制剂，可用于癌症研究，包括乳腺癌。

Gossypin 是一种从Hibiscus vitifolius 中分离得到的黄酮，能够抑制NF-κB 和 NF-κB 的调节基因表达。在小鼠原代骨髓细胞和 RAW264.7 细胞中，它也可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。它具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗衰老、抗糖尿病和保护肝脏的活性。

Glycoborinine is a potential molecule against cancer cells, it can induce HepG2 apoptosis through the mitochondrial-dependent pathway. Glycoborinine has photo-activated antimicrobial activity, it shows moderate inhibition on Nde I, Xba I, Nco I and Bcl I.

PARP14 inhibitor1（化合物 Q22）是具有选择性作用的PARP14抑制剂，其IC50值为5.52 nM。同时，PARP14 inhibitor1展示了抗炎特性，在小鼠肝微粒体中的半衰期长达182分钟，适用于特应性皮炎的研究。

RBN012811 是一种针对 PARP14 的 PROTAC。

PARP-1-IN-3 是一种高效的 PARP-1 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 具有抑制作用， IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 具有潜在的抗炎活性，促使细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN-3 可用于研究与癌症相关的疾病。

ALK-IN-26 是 ALK 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。ALK-IN-26 对胶质母细胞瘤显示出抗增殖活性。ALK-IN-26 诱导细胞凋亡、自噬和坏死。

Peiminine (Raddeanine) 是浙贝母中的一种生物碱，具有抗炎症活性。

BM-1244 is a potent Bcl-xL/Bcl-2 inhibitor with Kis of 134 and 450 nM for Bcl- xL and Bcl-2, respectively. BM-1244 inhibits senescent fibroblasts (SnCs) with an EC50 of 5 nM[1].

RBN-3143 是有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂 (IC50= 4 nM)。 RBN-3143 可以抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化，并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 可用于肺部炎症研究。

1-[2,4-Dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one (Xanthohumol) 是一种从蛇麻草中提纯的具有多种生物功能的天然产物。黄腐酚对 HIV-1 有效，可能是一种有趣的先导化合物。它可能代表一种用于 HIV-1 感染的新型化疗药物。

Sweroside 是分离自Lonicera japonica 中，具有细胞保护、抗骨质疏松和保护肝脏活性。

Niraparib (MK-4827) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP1 和 PARP2 (IC50=3.8/2.1 nM)，具有选择性。Niraparib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 DNA 损伤修复、诱导细胞凋亡。