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DNA Alkylator/Crosslinker
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DNA-PK
DNA/RNA Synthesis
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HDAC
MTH1
Nucleoside Antimetabolite/Analog
PARP
PPAR
Sirtuin
Telomerase
Topoisomerase
信号通路
DNA 损伤和修复
PARP
PARP
聚ADP核糖聚合酶(PARP)是一个蛋白质家族,参与许多细胞过程,如DNA修复、基因组稳定性和程序性细胞死亡。
HIT100251831
Daphnetin
T2851
486-35-1
Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物,有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。
Akt
AMPK
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
EGFR
mTOR
Parasite
PARP
PKA
PKC
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT212655922
Trifloxystrobin (Standard)
TMSM-2317
141517-21-7
Trifloxystrobin (Standard) 是 Trifloxystrobin 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Trifloxystrobin (CGA 279202) 是一种杀菌剂,可抑制从甜菜作物中分离出的立枯病菌的生长。对大型水蚤新生儿和胚胎的 EC50 分别为 23.0 μg/L 和 1.7 μg/L。
Antifungal
Apoptosis
Caspase
PARP
HIT103149456
Benzamide (Standard)
TMSM-0516
55-21-0
Benzamide (Standard) 是 Benzamide 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Benzamide (Amid kyseliny benzoove) 是聚(ADP-核糖)聚合酶的抑制剂,是苯甲酸的衍生物。
Endogenous Metabolite
PARP
HIT214982752
Taurodeoxycholic acid
T75319
516-50-7
Taurodeoxycholic acid (Taurodeoxychloic acid) 是脱氧胆酸的胆汁酸牛磺酸共轭物,是一种人体代谢物,可稳定线粒体膜,减少自由基形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的凋亡通路以及 Caspase-12 激活来抑制凋亡 (apoptosis)。Taurodeoxycholic acid具有神经保护活性,可用于研究 3-硝基丙酸诱导或稳定遗传的亨廷顿舞蹈病 (HD) 。
Apoptosis
Calcium Channel
Caspase
Endogenous Metabolite
GPCR19
NF-κB
PARP
PKA
HIT213840219
NiCur
T60888
2674753-39-8
NiCur是一种有效和选择性的CBP组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂,IC50=0.35 μΜ。NiCur能够阻断CBP HAT活性,下调p53激活并抑制细胞凋亡,并促进组蛋白H3上Lysine 27的甲基化,抑制Caspase 3活性和PARP的裂解。
Apoptosis
Caspase
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
PARP
HIT107428113
NU1025
T6912
90417-38-2
NU1025 (NSC-696807) 是一种PARP 的有效抑制剂,IC50为 400 nM,Ki 为 48 nM。它可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性,有抗癌和神经保护的作用。
PARP
HIT104262097
Triclabendazole
T0838
68786-66-3
Triclabendazole (CGA89317) 是一种苯并咪唑,与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。
Bcl-2 Family
Caspase
Microtubule Associated
Parasite
PARP
Pyroptosis
HIT212000130
MN-64
T3168
92831-11-3
MN-64 是一种有效的tankyrase 1抑制剂,对TNKS1、TNKS2、ARTD1 和 ARTD2 的IC50值分别为 6、72、19.1 和 39.4 μM。
PARP
Wnt/beta-catenin
HIT212034258
Chlorin E6
T36466
19660-77-6
Chlorin E6 (CE6) 是一种第二代光敏剂,在与辐照结合使用时具有抗肿瘤活性。在植入性纤维肉瘤的小鼠模型中,Chlorin E6(2.5-10 毫克/千克,静脉注射,50-200 焦耳/平方厘米的辐照)在不同程度的辐照后会导致肿瘤完全消失。在一项针对支气管源性早期浅表鳞状细胞癌患者的 I 期临床研究中,对包括 Chlorin E6 在内的制剂进行了测试,结果良好(40 毫克/平方米,静脉注射,100 焦耳/平方厘米的激光辐照)。在一项针对早期肺癌患者的二期临床试验中,同样的给药模式使 82.9% 的患者获得了完全应答。Chlorin E6 已被研究为一种纳米技术给药工具。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Parasite
PARP
Photosensitizer
HIT103435690
1,5-Isoquinolinediol
T7042
5154-02-9
1,5-Isoquinolinediol 是一种多聚(ADP-核糖)合成酶抑制剂,对PARP1的IC50值为 0.39 µM。它用于研究 PARP1 在 DNA 修复和氧化应激诱导的细胞死亡中的作用。
PARP
HIT212036426
ME0328
T6578
1445251-22-8
ME0328 是一种有效的选择性 PARP 抑制剂,对 PARP3 的 IC50 为 0.89 μM。
PARP
HIT219136502
OUL232
T73496
943119-42-4
OUL232 是一种高效的单 ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 抑制剂,可用于研究癌症和肿瘤。
PARP
HIT212659609
Rucaparib monocamsylate
T16807
1859053-21-6
Rucaparib monocamsylate (Rucaparib Camsylate) 是一种口服有效的 PARP 蛋白抑制剂,对 PARP-1 的Ki 为 1.4 nM。它是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂,有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究潜力。
PARP
HIT212709986
AD-2646
T23628
366487-89-0
AD-2646 具有抗抑郁活性,抑制2-脱氧-D-葡萄糖(2-DG)诱导的胃酸分泌。
Caspase
Others
PARP
HIT212671113
BRCA1-IN-2
T10601
1622262-55-8
BRCA1-IN-2 是一种可穿过细胞膜的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用(PPI)抑制剂,具有抗肿瘤活性,通过破坏 BRCA1 (BRCT)2 与蛋白质的相互作用来发挥作用。
Others
PARP
HIT214432591
PARP1-IN-5 dihydrochloride
T9610
2823308-89-8
PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种具有口服活性的有效选择性 PARP-1 抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。它可用于癌症的研究。
PARP
HIT218850508
PARP-1-IN-23
T88784
2976497-48-8
PARP-1-IN-23 (Compound I16) 作为一种选择性的PARP-1抑制剂,展现出口服活性,其IC50为12.38 nM。该化合物能有效抑制体内肿瘤的生长。
PARP
HIT218849866
PARP-1/2/7-IN-1
T88301
3034665-49-8
PARP-1/2/7-IN-1 (compound 86) 是有效的PARP-1/2/7抑制剂,具有极低的IC50值,均低于10 nM。
PARP
HIT219136808
CQ-16
T201540
3024354-59-1
CQ-16是一种针对前列腺特异性膜抗原(PSMA)的口服活性小分子药物偶联物(SMDC)。这种化合物在PSMA阳性和PSMA阴性的前列腺细胞中展示了显著的选择性抗增殖效果。CQ-16还表现出对PARP的抑制作用,其IC50值为1 nM。
Epigenetic Reader Domain
PARP
PROTACs
PSMA
HIT219159021
EAPB-0503
T202834
1140627-77-5
EAPB-0503,一种imidazoquinoxaline类及Imiquimod类似物,针对表达NPM1c的细胞选择性降低HDM2表达并激活p53途径,从而引发细胞凋亡。
Apoptosis
Bcr-Abl
PARP
HIT214322734
Venadaparib hydrochloride
T39147
1681020-60-9
Venadaparib hydrochloride (IDX-1197) is a potent and selective PARP inhibitor that exhibits significant anticancer properties. It is particularly effective in solid tumor research.
Others
PARP
HIT214323682
PARP/EZH2-IN-1
T40310
2687273-52-3
PARP/EZH2-IN-1 is a novel compound that functions as a dual inhibitor for both PARP (IC50 6.87 nM) and EZH2 (IC50 36.51 nM), showing promising potential for the treatment of triple-negative breast cancer with wild-type BRCA.
Histone Methyltransferase
Others
PARP
HIT214432831
OM-1700
T62869
2406276-78-4
OM-1700 是一种 tankyrase 的有效抑制剂,作用于 tankyrase 1 (IC50: 127 nM) 和 tankyrase 2 (IC50: 14 nM)。OM-1700 能够抑制结肠癌细胞系的生长,抑制 COLO 320DM 细胞 (GI50: 650 nM)。
Others
PARP
HIT214433824
PARP1/BRD4-IN-1
T63471
2758117-74-5
PARP1/BRD4-IN-1 是高度选择性的 PARP1(IC50: 49 nM)和BRD4(IC50: 202 nM)的有效抑制剂。PARP1/BRD4-IN-1 能够抑制 PARP1 和 BRD4 的表达与活性,进而协同抑制胰腺癌细胞的恶性生长。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Epigenetic Reader Domain
Others
PARP
HIT220772466
PARP1-IN-39
T211022
3054988-47-2
PARP1-IN-39 是一种 PARP1 抑制剂,其 IC50 为 0.22 nM。在人类乳腺癌细胞中的 IC50 为 1.57 nM。PARP1-IN-39 可用于研究与 DNA 修复缺陷相关的乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌和前列腺癌,如 BRCA1/2 突变。
PARP
HIT220773764
PARP1-IN-43
T212379
3066798-40-8
PARP1-IN-43 (Compound 5350) 是一种能够穿透血脑屏障 (BBB) 的PARP1抑制剂,IC50为5 nM。PARP1-IN-43 可用于研究同源重组 (HR) 缺陷中枢神经系统 (CNS) 癌症。
PARP
HIT220772237
RBN010860
T210710
2379390-80-2
RBN010860 (example 150) 是一种高效的PARP7抑制剂,其IC50值低于0.1 μM,可应用于癌症研究。
PARP
HIT101237240
ZINC000081009201
T210740
1424500-13-9
ZINC000081009201 是聚 (ADP-核糖) 聚合酶 1 (PARP1) 的抑制剂,IC50为 1.4767 μM,预示其在三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究中具有潜力。
PARP
HIT214436256
PARP1-IN-11
T60637
2482484-87-5
PARP1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1抑制剂,其 IC50值为 0.082 μM,可完全抑制 PARP1,并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。
Others
PARP
HIT214320170
KCL-440
T34413
651029-09-3
RS 57639 is a bioactive chemical.
Others
PARP
HIT212718208
Schisandronic acid
T34574
55511-14-3
Schisandronic acid is a triterpenoid acid isolated from the stems of Schisandra propinqua.
Apoptosis
Others
PARP
HIT218850253
DLC-50
T88516
2928537-98-6
DLC-50 作为PARP-1和HDAC-1的双重抑制剂,其对PARP-1的IC50为1.2 nM,对HDAC-1的IC50为31 nM。该化合物在抑制多种癌细胞如MDA-MB-436、MDA-MB-231和MCF-7的增殖中表现出IC50分别为0.3、2.7和2.41 μM。此外,DLC-50能够诱导MDA-MB-231细胞的凋亡(apoptosis),并在G2期导致细胞周期阻滞。
Apoptosis
HDAC
PARP
HIT212762032
NMS-P118
T4472
1262417-51-5
NMS-P118是可口服的高选择性PARP-1抑制剂,用于癌症治疗,在HeLa 细胞中的IC50值为0.04 μM。
PARP
HIT212020281
Niraparib tosylate
T6892
1038915-73-9
Niraparib tosylate (MK-4827(tosylate)) 是一种高效的,具有生物口服利用度的PARP1和PARP2抑制剂,IC50分别为 3.8 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。
Apoptosis
PARP
HIT214315622
4beta-Hydroxywithanolide E
TN3070
54334-04-2
4beta-Hydroxywithanolide E(4bHWE) can inhibit the growth of colon cancer monolayer and spheroid cultures, it assert its anti-tumor activity in carcinogenic progression and develop into a dietary chemopreventive agent, it affects alternative splicing by mo
COX
HSP
NF-κB
PARP
PPAR
HIT212665286
Ayanin
TN1416
572-32-7
Ayanin 是从Croton schiedeanus Schlecht 中分离得到的黄酮类物质。它是非选择性的磷酸二酯酶抑制剂,在呼吸道疾病中有研究的价值,如过敏性哮喘等。
Cytochromes P450
IL Receptor
PARP
PDE
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