PARP

NU1025 (NSC-696807) 是一种PARP 的有效抑制剂，IC50为 400 nM，Ki 为 48 nM。它可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性，有抗癌和神经保护的作用。

Triclabendazole (CGA89317) 是一种苯并咪唑，与微管蛋白结合，损害细胞内运输机制，且干扰蛋白质的合成。

Chlorin E6 (CE6) 是一种第二代光敏剂，在与辐照结合使用时具有抗肿瘤活性。在植入性纤维肉瘤的小鼠模型中，Chlorin E6（2.5-10 毫克/千克，静脉注射，50-200 焦耳/平方厘米的辐照）在不同程度的辐照后会导致肿瘤完全消失。在一项针对支气管源性早期浅表鳞状细胞癌患者的 I 期临床研究中，对包括 Chlorin E6 在内的制剂进行了测试，结果良好（40 毫克/平方米，静脉注射，100 焦耳/平方厘米的激光辐照）。在一项针对早期肺癌患者的二期临床试验中，同样的给药模式使 82.9% 的患者获得了完全应答。Chlorin E6 已被研究为一种纳米技术给药工具。

PJ34 是一种PARP1/2的特异性有效抑制剂，IC50分别为 110 nM 和 86 nM。

AZ6102 是TNKS1和TNKS2双重抑制剂，IC50值分别为 3 和 1 nM，选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍，对 PARP1、PARP2 和 PARP6 的IC50值分别为 2.0、0.5 和大于 3 μM。

3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂，在 CHO 细胞中，对 PARP 的 IC50值约为 50 nM。它是再灌注过程中氧化剂诱导的肌细胞功能障碍的介质。

Polyporenic acid C 是从茯苓中分离出的一种羊毛甾烷型三萜，可通过死亡受体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡，有用于肺癌的研究潜力。

1,5-Isoquinolinediol 是一种多聚（ADP-核糖）合成酶抑制剂，对PARP1的IC50值为 0.39 µM。它用于研究 PARP1 在 DNA 修复和氧化应激诱导的细胞死亡中的作用。

OUL232 是一种高效的单 ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 抑制剂，可用于研究癌症和肿瘤。

ME0328 是一种有效的选择性 PARP 抑制剂，对 PARP3 的 IC50 为 0.89 μM。

AD-2646 具有抗抑郁活性，抑制2-脱氧-D-葡萄糖（2-DG）诱导的胃酸分泌。

Benzamide (Amid kyseliny benzoove) 是聚(ADP-核糖)聚合酶的抑制剂，是苯甲酸的衍生物。

ARTD10/PARP10-IN-1 是一种强效性的 PARP 抑制剂，抑制单 ADP 核糖转移酶 ARTD7/PARP15，ARTD8/PARP14，ARTD10/PARP10 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1/PARP1)，具有潜在的抗癌抗肿瘤活性，可用于研究前列腺癌和乳腺癌。

BRCA1-IN-2 是一种可穿过细胞膜的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用（PPI）抑制剂，具有抗肿瘤活性，通过破坏 BRCA1 (BRCT)2 与蛋白质的相互作用来发挥作用。

ZINC000081009201 是聚 (ADP-核糖) 聚合酶 1 (PARP1) 的抑制剂，IC50为 1.4767 μM，预示其在三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究中具有潜力。

PARP1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1抑制剂，其 IC50值为 0.082 μM，可完全抑制 PARP1，并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。

PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种具有口服活性的有效选择性 PARP-1 抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。它可用于癌症的研究。

Venadaparib hydrochloride (IDX-1197) is a potent and selective PARP inhibitor that exhibits significant anticancer properties. It is particularly effective in solid tumor research.

PARP/EZH2-IN-1 is a novel compound that functions as a dual inhibitor for both PARP (IC50 6.87 nM) and EZH2 (IC50 36.51 nM), showing promising potential for the treatment of triple-negative breast cancer with wild-type BRCA.

OM-1700 是一种 tankyrase 的有效抑制剂，作用于 tankyrase 1 (IC50: 127 nM) 和 tankyrase 2 (IC50: 14 nM)。OM-1700 能够抑制结肠癌细胞系的生长，抑制 COLO 320DM 细胞 (GI50: 650 nM)。

PARP1/BRD4-IN-1 是高度选择性的 PARP1(IC50: 49 nM)和BRD4(IC50: 202 nM)的有效抑制剂。PARP1/BRD4-IN-1 能够抑制 PARP1 和 BRD4 的表达与活性，进而协同抑制胰腺癌细胞的恶性生长。

PARP-1/2/7-IN-1 (compound 86) 是有效的PARP-1/2/7抑制剂，具有极低的IC50值，均低于10 nM。

PARP-1-IN-23 (Compound I16) 作为一种选择性的PARP-1抑制剂，展现出口服活性，其IC50为12.38 nM。该化合物能有效抑制体内肿瘤的生长。

PARP7-IN-23 (compound 56) 是一种高效的PARP7抑制剂，在NCI-H1373细胞中对pSTAT1的EC50为0.915 nM。PARP7-IN-23 在癌症研究中展现出应用潜力。

EAPB-0503，一种imidazoquinoxaline类及Imiquimod类似物，针对表达NPM1c的细胞选择性降低HDM2表达并激活p53途径，从而引发细胞凋亡。

RBN010860 (example 150) 是一种高效的PARP7抑制剂，其IC50值低于0.1 μM，可应用于癌症研究。

CQ-16是一种针对前列腺特异性膜抗原(PSMA)的口服活性小分子药物偶联物(SMDC)。这种化合物在PSMA阳性和PSMA阴性的前列腺细胞中展示了显著的选择性抗增殖效果。CQ-16还表现出对PARP的抑制作用，其IC50值为1 nM。

PARP1-IN-39 是一种 PARP1 抑制剂，其 IC50 为 0.22 nM。在人类乳腺癌细胞中的 IC50 为 1.57 nM。PARP1-IN-39 可用于研究与 DNA 修复缺陷相关的乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌和前列腺癌，如 BRCA1/2 突变。

PARP1-IN-43 (Compound 5350) 是一种能够穿透血脑屏障 (BBB) 的PARP1抑制剂，IC50为5 nM。PARP1-IN-43 可用于研究同源重组 (HR) 缺陷中枢神经系统 (CNS) 癌症。

Schisandronic acid is a triterpenoid acid isolated from the stems of Schisandra propinqua.

AZ0108 is an orally bioavailable, potent PARP1,2,6 inhibitor that potently inhibits centrosome clustering and is suitable for in vivo efficacy and tolerability studies. AZ0108 has been utilized as in vitro tools and in vivo probes to investigate the biological consequences of inhibiting centrosome clustering through PARP enzymes. AZ0108 is more selective in its enzyme inhibition profile and effects on cellular pathways and phenotypes. Specifically, AZ0108 inhibits PARPs 1, 2, and 6 with approximately 100-fold selectivity against PARP3 and TNKS1. Consistent with this lack of potencytowards tankyrase, AZ0108 is not active in a DLD-1 Wnt luciferase reporter assay.

RS 57639 is a bioactive chemical.

DLC-50 作为PARP-1和HDAC-1的双重抑制剂，其对PARP-1的IC50为1.2 nM，对HDAC-1的IC50为31 nM。该化合物在抑制多种癌细胞如MDA-MB-436、MDA-MB-231和MCF-7的增殖中表现出IC50分别为0.3、2.7和2.41 μM。此外，DLC-50能够诱导MDA-MB-231细胞的凋亡(apoptosis)，并在G2期导致细胞周期阻滞。

PARP7-IN-16是一种高效、选择性且具有口服生物活性的PARP-1/2/7抑制剂，其IC50分别为0.94 nM , 0.87 nM 和0.21 nM 。PARP7-IN-16适合用于乳腺癌与前列腺癌的研究。

Senaparib (IMP4297) 是一种选择性和口服有效的PARP1/2抑制剂，具有强效的抗肿瘤活性。

Simmiparib (SMOCL-9112) 是一种新型有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，是一种Olaparib 衍生物。Simmiparib 在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 和 细胞周期阻滞，从而促使细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 可用于研究帕金森病、阿尔茨海默病、乳腺癌和黑色素瘤。