PARP

5H-BENZO[E]PYRIDO[3,2-B][1,4]DIAZEPIN-6(11H)-ONE是一个片段分子，CAS号为885-70-1，可作为分子拼接、扩展和修饰的重要骨架，为新型候选药物的设计与筛选提供结构基础与研究工具，常用于药物发现、药物合成等相关研究。

Euchrestaflavanone B shows antibacterial activity against Gram positive bacteria, Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis and Bacillus cereus. Euchrestaflavanone B may function by inhibiting oncogenic disease, at least in part, through the inhibition of

Benzamide (Amid kyseliny benzoove) 是聚(ADP-核糖)聚合酶的抑制剂，是苯甲酸的衍生物。

Polyporenic acid C 是从茯苓中分离出的一种羊毛甾烷型三萜，可通过死亡受体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡，有用于肺癌的研究潜力。

Dehydrocorydaline nitrate 是生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2蛋白表达，激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。它能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌、抗疟疾等功效。

Sageone represents a promising anticancer agent against gastric cancer that warrants further study, it synergizes with cisplatin cytotoxicity in SNU-1 human gastric cancer cells.Sageone also shows antiviral activity.

PJ34 是一种PARP1/2的特异性有效抑制剂，IC50分别为 110 nM 和 86 nM。

KSQ-4279 (USP1-IN-1) 属于USP1/PARP双重抑制剂，是一种有效、选择性PARP抑制剂，KSQ-4279 具有抗癌活性，用于研究非小细胞肺癌等多种癌症。

PARP7-IN-23 (compound 56) 是一种高效的PARP7抑制剂，在NCI-H1373细胞中对pSTAT1的EC50为0.915 nM。PARP7-IN-23 在癌症研究中展现出应用潜力。

AZ0108 is an orally bioavailable, potent PARP1,2,6 inhibitor that potently inhibits centrosome clustering and is suitable for in vivo efficacy and tolerability studies. AZ0108 has been utilized as in vitro tools and in vivo probes to investigate the biological consequences of inhibiting centrosome clustering through PARP enzymes. AZ0108 is more selective in its enzyme inhibition profile and effects on cellular pathways and phenotypes. Specifically, AZ0108 inhibits PARPs 1, 2, and 6 with approximately 100-fold selectivity against PARP3 and TNKS1. Consistent with this lack of potencytowards tankyrase, AZ0108 is not active in a DLD-1 Wnt luciferase reporter assay.

Benzamide-15N is a 15N-labeled Benzamide. Benzamide (T6780)inhibits poly (ADP-ribose)polymerase (PARP).

PARP7-IN-16是一种高效、选择性且具有口服生物活性的PARP-1/2/7抑制剂，其IC50分别为0.94 nM , 0.87 nM 和0.21 nM 。PARP7-IN-16适合用于乳腺癌与前列腺癌的研究。

Senaparib (IMP4297) 是一种选择性和口服有效的PARP1/2抑制剂，具有强效的抗肿瘤活性。

Simmiparib (SMOCL-9112) 是一种新型有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，是一种Olaparib 衍生物。Simmiparib 在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 和 细胞周期阻滞，从而促使细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 可用于研究帕金森病、阿尔茨海默病、乳腺癌和黑色素瘤。

Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种具有口服活性的PARP1和PARP2抑制剂，IC50值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。

A966492 是一种新型有效的抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 1 nM 和 1.5 nM。

INO-1001 methanesulfonate is an isoindolinone derivative and potent inhibitor of the nuclear enzyme poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) with chemosensitization and radiosensitization properties.

Veliparib dihydrochloride (ABT-888 dihydrochloride) 是一种PARP1和PARP2抑制剂，Ki 分别为5.2 nM 和2.9 nM。

WIKI4 是tankyrase 有效抑制剂，其对TNKS2的IC50值为 26 nM。它有效抑制Wnt/β-catenin 信号传导，其EC50值为 75 nM。它通过抑制TNKS2的酶活性来介导其对Wnt/β-catenin 信号传导的影响。它对 SCLC 细胞具有细胞毒性，其IC50值为 0.02 μM。

DB008 是一种有效的选择性PARP16抑制剂，IC50值为 0.27 μM，含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性，可选择性标记PARP16。

Tankyrase-IN-2 is a selective, potent and orally active inhibitor of tankyrase with IC50s of 10, 7, and 710 nM for TNKS1, TNKS2 as well as PARP1, respectively

PARP1-IN-47 (Compound 35) 是一款高选择性的PARP1抑制剂 (IC50<100 nM)，能够阻止聚 (ADP-核糖) 化反应并破坏DNA损伤修复途径，进而诱导肿瘤细胞凋亡。PARP1-IN-47 有潜力应用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。

STING-IN-17 是一种口服活性的 STING 抑制剂（人源 STING IC50= 29 nM，鼠源 STING IC50= 15 nM）。它能够抑制 STING、TBK1、IRF3 的磷酸化，并且剂量依赖性地抑制 IP10、IFNB1、ISG56 mRNA 的表达。STING-IN-17 也可减少 ROS，并抑制 cleaved-PARP/caspase-3 表达，同时改善肾功能。该化合物适用于急性肾损伤等炎症性疾病的研究。

API-1 (NSC-177223) 是Akt/PKB 抑制剂，可同 PH 结构域相结合并抑制 Akt 膜易位，有效降低 Akt 的磷酸化水平。它可选择性的抑制PKB，对 PKC 和 PKA 的激活无抑制作用。它可以和 TNF 相关的凋亡诱导配体协同作用从而诱导细胞凋亡。

AZD-9574 是 SSB 位点的 PARP1 特异性抑制剂。 AZD-9574 具有抗癌活性，可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤的研究。

ARTD10/PARP10-IN-1 是一种强效性的 PARP 抑制剂，抑制单 ADP 核糖转移酶 ARTD7/PARP15，ARTD8/PARP14，ARTD10/PARP10 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1/PARP1)，具有潜在的抗癌抗肿瘤活性，可用于研究前列腺癌和乳腺癌。

AZ6102 是TNKS1和TNKS2双重抑制剂，IC50值分别为 3 和 1 nM，选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍，对 PARP1、PARP2 和 PARP6 的IC50值分别为 2.0、0.5 和大于 3 μM。

3',4'-Dimethoxyflavone 是类黄酮化合物的参考标准，类黄酮化合物具有多种药用活性。

3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂，在 CHO 细胞中，对 PARP 的 IC50值约为 50 nM。它是再灌注过程中氧化剂诱导的肌细胞功能障碍的介质。

Aniline mustard (Mesylerythrol) 是具有抗肿瘤活性的烷基化芥末。

PARP14 inhibitor H10 is a selective inhibitor against PARP14 with IC50 of 490 nM

PARP10/15-IN-2 (Compound 8h) 是 PARP10和 PARP15的双重抑制剂，IC50值分别为 0.15 μM 和 0.37 μM。PARP10/15-IN-2 可以进入细胞并使细胞免于凋亡。

BYK204165 (RT-017290) 是一种选择性PARP1抑制剂，对重组人 PARP1的pIC50值为 7.35，pKi 值为7.05。它对鼠 PARP-2的pIC50值为 5.38 ，其对 PARP1 的选择性比对 PARP2 高 100 倍。

2-PADQZ hydrochloride 显示出抗病毒活性并靶向甲型流感病毒 RNA 启动子。

AZD-2461 是一种 PARP 抑制剂，可抑制 PARP1、PARP2 和 PARP3 的活性，IC50值分别为 5、2 和 200 nM。

PARP-1-IN-2 是一种有效且可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂（IC50： 149 nM）。PARP-1-IN-2 在细胞实验中对人肺腺癌上皮细胞系 A549 显示出显著的抗增殖活性。PARP-1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。