PARP

PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种具有口服活性的有效选择性 PARP-1 抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。它可用于癌症的研究。

PJ34 是一种PARP1/2的特异性有效抑制剂，IC50分别为 110 nM 和 86 nM。

AZD-9574 是 SSB 位点的 PARP1 特异性抑制剂。 AZD-9574 具有抗癌活性，可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤的研究。

PARP7-IN-16是一种高效、选择性且具有口服生物活性的PARP-1/2/7抑制剂，其IC50分别为0.94 nM , 0.87 nM 和0.21 nM 。PARP7-IN-16适合用于乳腺癌与前列腺癌的研究。

AZ6102 是TNKS1和TNKS2双重抑制剂，IC50值分别为 3 和 1 nM，选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍，对 PARP1、PARP2 和 PARP6 的IC50值分别为 2.0、0.5 和大于 3 μM。

3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂，在 CHO 细胞中，对 PARP 的 IC50值约为 50 nM。它是再灌注过程中氧化剂诱导的肌细胞功能障碍的介质。

PARP/EZH2-IN-1 is a novel compound that functions as a dual inhibitor for both PARP (IC50 6.87 nM) and EZH2 (IC50 36.51 nM), showing promising potential for the treatment of triple-negative breast cancer with wild-type BRCA.

Polyporenic acid C 是从茯苓中分离出的一种羊毛甾烷型三萜，可通过死亡受体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡，有用于肺癌的研究潜力。

Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种具有口服活性的PARP1和PARP2抑制剂，IC50值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。

Senaparib (IMP4297) 是一种选择性和口服有效的PARP1/2抑制剂，具有强效的抗肿瘤活性。

OUL232 是一种高效的单 ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 抑制剂，可用于研究癌症和肿瘤。

Veliparib dihydrochloride (ABT-888 dihydrochloride) 是一种PARP1和PARP2抑制剂，Ki 分别为5.2 nM 和2.9 nM。

Sageone represents a promising anticancer agent against gastric cancer that warrants further study, it synergizes with cisplatin cytotoxicity in SNU-1 human gastric cancer cells.Sageone also shows antiviral activity.

4beta-Hydroxywithanolide E(4bHWE) can inhibit the growth of colon cancer monolayer and spheroid cultures, it assert its anti-tumor activity in carcinogenic progression and develop into a dietary chemopreventive agent, it affects alternative splicing by mo

ME0328 是一种有效的选择性 PARP 抑制剂，对 PARP3 的 IC50 为 0.89 μM。

API-1 (NSC-177223) 是Akt/PKB 抑制剂，可同 PH 结构域相结合并抑制 Akt 膜易位，有效降低 Akt 的磷酸化水平。它可选择性的抑制PKB，对 PKC 和 PKA 的激活无抑制作用。它可以和 TNF 相关的凋亡诱导配体协同作用从而诱导细胞凋亡。

1,5-Isoquinolinediol 是一种多聚（ADP-核糖）合成酶抑制剂，对PARP1的IC50值为 0.39 µM。它用于研究 PARP1 在 DNA 修复和氧化应激诱导的细胞死亡中的作用。

ARTD10/PARP10-IN-1 是一种强效性的 PARP 抑制剂，抑制单 ADP 核糖转移酶 ARTD7/PARP15，ARTD8/PARP14，ARTD10/PARP10 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1/PARP1)，具有潜在的抗癌抗肿瘤活性，可用于研究前列腺癌和乳腺癌。

KSQ-4279 (USP1-IN-1)是 USP1 和 PARP 的抑制剂。KSQ-4279 具有抗癌活性，可用于研究非小细胞肺癌、骨肉瘤、卵巢癌、乳腺癌、胶质母细胞瘤、膀胱癌、子宫癌和胰腺癌。

RS 57639 is a bioactive chemical.

PARP1/2-IN-4（compound 3）为针对PARP1/2的抑制剂。

(±)-Boehmenan shows potent protein-tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) inhibitory activity in vitro with the IC(50) values of 43.5 uM, it inhibits PTP1B activity in a competitive manner. Boehmenan exhibits the potent cytotoxic effects against many cancer cell

Cedrusin shows a cytotoxic effect on A375 and HeLa cells.

Serratenediol demonstrates strong inhibitory effects on the Epstein-Barr virus early antigen (EBV-EA) activation without showing any cytotoxicity, its effects being stronger than that of a representative control, oleanolic acid. Serratenediol can promote

(rac)-Talazoparib ((rac)-BMN-673) (Compound 47) 是一种口服有效的PARP1/2抑制剂，Ki值分别为1.2 nM和0.87 nM。它能抑制细胞内PARylation，EC50为2.51 nM，并导致DNA损伤积累，抑制BRCA1/2突变的MX-1和Capan-1细胞的增殖，IC50分别为0.3 nM和5 nM。在小鼠模型中，该化合物展示了显著的抗肿瘤活性。

PROTAC PARP1 degrader-4 (Compound 180055) 是一种在 T47D 和 MDA-MB-231 细胞系中具有选择性降解活性的PARP1 PROTAC降解剂，DC50分别为180 nM和240 nM。它能够促进PARP1的泛素化和降解，并抑制PARP1酶活性，同时不引起明显的DNA诱捕效应。此化合物可有效抑制携带BRCA基因突变的肿瘤生长，对正常细胞则影响较小。

4,4′-Secalonic acid D (Compound 12) 是一种抑制PARP1的化合物。通过抑制PARP1，该化合物诱导ROS积累和DNA损伤，并激活caspase-3/GSDME通路，从而引发肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。4,4′-Secalonic acid D 具有显著的抗肿瘤活性。

PARP14 inhibitor2 (Compound 3) 是一种口服活性强且选择性高的PARP14抑制剂，IC50值 <30 nM。该化合物有效抑制PARP14的单 ADP 核糖基转移酶活性，调节IFN-γ和IL-4信号通路，逆转促肿瘤巨噬细胞极化，并抑制抗肿瘤炎症反应。PARP14 inhibitor2 适用于PARP14相关疾病的研究，包括肿瘤、特应性皮炎和自身免疫性疾病。

PARP1-IN-29, 一种口服活性的PARP-1抑制剂，其IC50为6.3 nM。经[18F]标记的PARP1-IN-29 可用于通过正电子发射断层扫描 (PET) 成像，特异性地靶向肿瘤中的PARP-1。此化合物广泛应用于肿瘤学和成像研究，尤其适用于检测癌症中PARP-1的活性。

PARP1-IN-20 (compound 19A10) 是一种高效的PARP1抑制剂，IC50为4.62 nM，并且与Veliparib相比，显示出相似的低PARP捕获效果，其在MDA-MB-436中的IC50大于100 μM。

PARP1-IN-19 是一种具有抗肿瘤活性的PARP1抑制剂 [CN107955001A; 实施例3]。

PARP1-IN-18 (compound 25) 作为一种PARP1抑制剂，表现出高效的抗癌活性，其IC50值达到 2.7 nM。

PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 作为PARP1与c-Met的选择性双重抑制剂，其IC50 值分别为3.3 nM 和32.2 nM。该化合物能够诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并在G2/M期阻滞细胞周期，同时在小鼠体内展示出显著的抗肿瘤活性。

PARP1-IN-21（示例16）作为一种PARP1的高效抑制剂，展现出极低的半抑制浓度，IC50值低于10 nM。

NDs-IN-1 (Compound 3g) 抑制hBACE-1、hAChE和hMAO-B等关键酶的活性。NDs-IN-1 是一种新型的非共价多靶点抑制剂，主要用于研究(神经退行性疾病)。

PARP-1/2-IN-1是一种有效的 PARP-1 (IC50: 0.51 nM) 和 PARP-2 (IC50: 23.11 nM) 抑制剂。