ROR

RORγt inverse agonist 32 (compound b14) 表现出良好的口服活性，并可用于炎症相关的研究领域。

ROR Modulator I is the first potent inverse agonist of the retinoid-related orphan receptor. It also has dual selectivity for RORβ and RORγt.

TF-S14 是一种 RORγt 的反向激动剂，它通过结合 RORγt 并抑制其活性来减少 Th17 细胞相关细胞因子的产生，包括 IL-17A、IL-21 和 IL-22。TF-S14 可用于研究自身免疫疾病和同种异体移植中的排斥反应。

ROR1-IN-1 (Compound 19h) 是一种针对受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1（ROR1）的抑制剂，Ki为 0.10 μM。它能够抑制癌细胞系 H1975、A549 和 MDA-MB-231 的增殖，其IC50值分别为 0.36 μM、1.37 μM 和 0.47 μM。ROR1-IN-1 在小鼠模型中显示出抗肿瘤的功效，并在大鼠中展现出良好的药代动力学特性。

Cholesterol (Standard) 是Cholesterol的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验。Cholesterol是哺乳动物中主要的固醇，能够调控膜的流动性、渗透性及蛋白功能，广泛参与代谢调节，也是激素和胆汁酸合成的前体。

SR0987是SR1078 的类似物，是RORγt 的激动剂，其EC50=800 nM。它可上调IL17 的表达，并且抑制PD-1 的表达。

RORγt inverse agonist 30 (Compound 1) 是一种有效的 RORγt 反向激动剂 (IC50: 46 nM)。靶向核受体 RORγt 能够有效治疗自身免疫性疾病。

RORγt inverse agonist 13 是一种口服有效的RORγt 选择性反向激动剂，IC50为 63.8 nM。

Cholesterol sulfate 是一种多功能的内源性甾醇硫酸酯，同时也是一种选择性的 DOCK2 抑制剂，在小鼠实验中的 IC50 为 2 μM。Cholesterol sulfate 在多种生理过程中发挥重要作用，包括通过调控角质形成细胞分化和角质层细胞脱落参与表皮屏障形成;作为丝氨酸蛋白酶抑制剂发挥功能;作为糖皮质激素受体拮抗剂并在胸腺中激活 RORα/γ。Cholesterol sulfate 是研究皮肤生物学、免疫调节、类固醇代谢、精子获能、血小板聚集以及 X 连锁鱼鳞病等疾病的重要研究工具。

ARN-6039 is an orally available inverse agonist of RORγ for Autoimmune Neuroinflammatory Demyelinating Disease. The activity of ARN-6039 against RORγ was demonstrated in a RORγ-activated IL-17A Prom/LUCPorter assay in HEK 293 cells (360 nM) and in IL-17 r

XY018 是一种可口服且具有选择性和高效性的 ROR-γ 拮抗剂，具有抗肿瘤活性，抑制 ROR-γ 活性，抑制肿瘤细胞生长，可用于研究耐药性前列腺癌。

TMP920 inhibits RORγt binding to the SRC1 peptide (IC50: 0.03 μM). TMP920 is a highly potent and selective RORγt antagonist.

3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid) 是胆汁酸的一种代谢产物。3-Oxo-5β-cholanoic acid 直接与关键转录因子RORγt(Kd=1.13 μM) 结合抑制TH17细胞分化。

GNE-0946是一种有效和选择性的RORγ/RORc/NR1F3拮抗剂（逆激动剂），对HEK-293细胞的EC50=4 nM，能够抑制人PBMC细胞的IL-17(IC50=17 nM)，可用于研究自身免疫性疾病。

T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

RORγt inverse agonist 34 (compound 5a) 是一种RORγt反向激动剂，其对RORγt-LBD的IC50为0.094 μM。该化合物应用于银屑病研究。

GNE-3500 is a Potent, Selective, and Orally Bioavailable Retinoic Acid Receptor-Related Orphan Receptor C (RORc or RORγ) Inverse Agonist. Retinoic acid receptor-related orphan receptor C (RORc, RORγ, or NR1F3) is a nuclear receptor that plays a major role in the production of interleukin (IL)-17. Considerable efforts have been directed toward the discovery of selective RORc inverse agonists as potential treatments of inflammatory diseases such as psoriasis and rheumatoid arthritis. GNE-3500 possessed favorable RORc cellular potency with 75-fold selectivity for RORc over other ROR family members and >200-fold selectivity over 25 additional nuclear receptors in a cell assay panel. The favorable potency, selectivity, in vitro ADME properties, in vivo PK, and dose-dependent inhibition of IL-17 in a PK/PD model support the evaluation of GNE3500 in preclinical studies (J. Med. Chem., 2015, 58 (13), pp 5308–5322)

TMP-778是一种RORγt 的选择性逆向激动剂。

S18-000003 是口服有活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 选择性抑制剂，在竞争性结合试验中，对 hRORγt 的 IC50值小于 30 nM。它对 RORγt 的选择性比其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)更高。它可用于银屑病的研究，胸腺畸变风险较低。

MRL-871 是一种具有选择性的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 变构抑制剂，可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成，通过诱导部分激动的结合模式与 PPARgamma 相互作用。

RORγt Inverse agonist 8 is a potent, selective, orally bioavailable RORγt inverse agonist(human RORγt-LBD with an IC50 of 19 nM).

TAK-828F is a potent, selective, and orally available retinoic acid receptor-related orphan receptor γt (RORγt) inverse agonist (IC50=1.9 nM, reporter gene IC50=6.1 nM).

Retezorogant 是一种维甲酸受体相关孤儿受体γ（RORγ）拮抗剂。

RORγt inverse agonist 28 是有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 28 能够调节 Th17 细胞的分化，并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 28 对炎症和自身免疫性疾病表现出研究潜力。

ASN06917370(compund V）是一种特异性的前孤儿受体GPR17（Uracil nucleotide/cysteinyl leukotriene receptor）的调节剂，对[35S]GTPyS binding的EC50=268 pM，具有神经保护作用。

RORγ inverse agonist 1具有抗炎活性，可用来治疗风湿和银屑病。

Cholesterol 是哺乳动物中主要的固醇，约占质膜结构的 20–25%，在调控膜的流动性、渗透性及蛋白功能中发挥关键作用。它是内源性雌激素相关受体 α（ERRα）的激动剂，广泛参与代谢调节，也是激素和胆汁酸合成的前体。实验中常用于高血脂模型的构建。

GNE-6468 is a potent and selective agonist of RORγ(RORc) (EC50: 13 nM for HEK-293 cell).

ML-209 是一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂 (IC50= 1.1 μM)。ML-209 抑制 HEK293t 细胞中 RORγt 转录活性(IC50= 300 nM)。ML-209 不抑制细胞中 RORα。ML-209 对鼠 Th17 细胞分化具有选择性抑制，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。

CD12681 is an effective RORγ inverse agonist, preclinical Candidate for the topical therapy of psoriasis.

FM26 has a distinct isoxazole chemotype and effectively reduces IL-17a mRNA production in EL4 cells. FM26 is a potent and allosteric retinoic acid receptor-related orphan receptor γt (RORγt) inverse agonists with an IC50 of 264 nM.

Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、口服有活力的的RORγ选择性激动剂。它通过调节 RORγ 表达的 T 淋巴免疫细胞的基因表达，提高效应子功能，降低免疫抑制，抑制肿瘤生长，提高生存率。

GSK805 是有效的、具有口服生物利用和中枢神经系统渗透性的 RORγt 抑制剂。

RORγ-IN-2 (Compound 22) 是一种有效的 RORγ 抑制剂，其对 hRORγ 的 Ki 值为 16.6 nM。RORγ-IN-2 可应用于研究 IL-17 依赖的自身免疫性疾病。

JTE-151 是一种 RORγ 抑制剂，通过抑制与 Th17 细胞活化相关的 RORγ 来抑制过度活跃的免疫反应，具有研究自身免疫性疾病的潜力。

F44-A13是一种具有口服活性、高选择性的farnesoid X receptor(FXR)拮抗剂，IC50值为1.1 μM。通过诱导CYP7A1的表达，F44-A13能够优化胆固醇代谢并降低其活性。该化合物可降低小鼠模型中的胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。F44-A13可用于伴有脂质紊乱的代谢性疾病研究。