Topoisomerase

Oxophoebine是一种DNA拓扑异构酶(topoisomerase)抑制剂，对GLC-82和HCT具有细胞毒性。

CL2-MMT-SN38 is a derivative of SN-38, which is a potent anticancer agent and the active metabolite of Irinotecan (CPT-11), a Topoisomerase I inhibitor.

Zorubicin (Rubidazon) 是Daunorubicin 的衍生物。Zorubicin 与拓扑异构酶 II 相互作用，抑制DNA 聚合酶。Zorubicin 可用于急性白血病和肉瘤的研究。

Sparfloxacin (CI-978) 是一种氟喹诺酮类抗菌素。

F-14512 (free base) 是一种拓扑异构酶II抑制剂，可用于研究急性髓性白血病。

Pericosine A is a fungal metabolite that has been found inP. byssoidesand has anticancer activity.1It inhibits the growth of a variety of cancer cells, including breast, colon, lung, ovary, stomach, and prostate cell lines (GI50s = 0.05-24.55 μM) and increases survival in a P388 mouse xenograft model when administered at a dose of 25 mg/kg. Pericosine A inhibits EGFR by 40 to 70% when used at a concentration of 100 μg/ml. It also reacts with organosulfur compounds in skunk spray to form stable thioethers as odorless products.2 1.Yamada, T., Iritani, M., Ohishi, H., et al.Pericosines, antitumour metabolites from the sea hare-derived fungus Periconia byssoides. Structures and biological activitiesOrg. Biomol. Chem.5(24)3979-3986(2007) 2.Du, L., Munteanu, C., King, J.B., et al.An electrophilic natural product provides a safe and robust odor neutralization approach to counteract malodorous organosulfur metabolites encountered in skunk sprayJ. Nat. Prod.82(7)1989-1999(2019)

Val-Ala-PABC-Exatecan是一种药物-linker偶联物,由可裂解的连接子Tesirine和topo I抑制剂Exatecan组成,可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)。

9-amino-CPT (Aminocamptothecin) 是一种拓扑异构酶I 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Quinacrine Dihydrochloride Dihydrate是一种可口服和可穿透血脑屏障的抗疟药，具有抗癌活性，能够抑制WNT/TCF和拓扑异构酶、诱导自噬和凋亡、激活p53。Quinacrine是一种吖啶染料衍生物，可用于固定细胞中的DNA和RNA染色(Ex/Em=436/525 nm)。

9-Hydroxycampothecin 是具有抗癌活性的喜树碱衍生物。

BE-10988 是一种抑制 DNAtopoisomerase 的化合物。该化合物通过促进 DNA 拓扑异构复合物的形成，有效阻断了在对 Doxorubicin 和 长春新碱 显示耐药性的 P388 小鼠白血病细胞系中的细胞增殖。

TopoisomeraseII inhibitor 20 TFA 是一款针对拓扑异构酶 II (TopoisomeraseII) 的高效抑制剂，其IC50达到0.98 µM。该化合物还能激活细胞凋亡（apoptosis），展现出多种抗癌效应。

Tryprostatin A is an inhibitor of breast cancer resistance protein and, along with tryprostatin B, is an indole alkaloid-based fungal product that inhibits the mammalian cell cycle at the G2/M phase.

KT32 (10c) 是一种同时抑制HDAC和Topo IIα的高效化合物，通过诱导细胞凋亡来促使细胞死亡。

Eupolauridine是一种选择性的DNA topoisomerase II抑制剂，其对真菌topoisomerase I的IC50值为20 μM，对人topoisomerase I的IC50值为33 μM。Eupolauridine通过抑制拓扑异构酶II的催化活性，稳定酶与DNA的切割复合物，导致DNA损伤，从而展现出抗真菌特性。Eupolauridine可用于真菌感染疾病的研究。

β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan (Compound 9a) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。它通过与拓扑异构酶 I-DNA 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接，从而导致 DNA 断裂和细胞凋亡。该化合物可在肿瘤微环境中通过高表达的 β-葡萄糖醛酸酶特异性切割，释放出具有细胞毒性的 Exatecan。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 还是 Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB-Exatecan 的中间体，具有研究癌症的潜力。

TopoisomeraseI/II inhibitor 8 (Compound Ru7) 是一种双催化抑制剂，能够损伤DNA并激活PARP-1，随后激活RIPK1、RIPK3和MLKL，从而引发坏死性凋亡 (necroptosis)。此化合物展现出显著的抗癌活性，通过坏死性凋亡靶向癌细胞的细胞核，在克服癌症耐药性上具备巨大临床潜力。

WJ35435 is a histone deacetylase and topoisomerase I dual inhibitor.

3,6-Diamino-9(10H)-acridone 是拓扑异构酶的抑制剂。

Makaluvamine A comes from the fruiting bodies of Didymium bahiense that act as active anti-cancer agents and DNA topo II inhibitors.

Topoisomerase I inhibitor 11 effectively inhibits Topoisomerase I and has the capability to bind to BTK [1].

Anticancer agent 218 (P136) 是一种属于喜树碱类的化合物，具有显著的抗癌活性。

Biotin-doxorubicin 是一种生物素标记的 Doxorubicin，属于广谱蒽环类抗生素，并且是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂。

A-20832 inhibits resolvase-promoted site-specific recombination postsynaptically at strand cleavage. It does not inhibit resolvase binding to res, as measured by filter binding, or synapse formation. DNase I analysis in the presence of A-20832 indicates t

Top/HDAC-IN-3（Compound 31），作为一种口服活性的Topoisomerase和HDAC双重抑制剂，通过上调活性氧（ROS）水平引发DNA损伤，有效抑制癌细胞的克隆形成与迁移，同时诱导癌细胞凋亡（Apoptosis）及细胞周期阻滞。在NSCLC模型中，Top/HDAC-IN-3的抗肿瘤效果显著，其抗肿瘤效率（TGI = 77.5%，100 mg/kg）显著优于HDAC抑制剂SAHA及SAHA与拓扑异构酶抑制剂伊立替康的组合疗法。

Amrubicin (SM-5887) hydrochloride 是一种用于癌症研究的 DNA 拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。

Retelliptine, a DNA topoisomerase II inhibitor, is used potentially for the treatment of cancer.

Fostriecin (free base) is an inhibitor of the serine/threonine protein phosphatases 2A (PP2A) and 4 (PP4) (IC50s = 3.2 and 3 nM, respectively). It less effectively inhibits topoisomerase II and PP1 (IC50s = 40 and 131 μM, respectively) and does not inhibit PP2B. Through its effects on protein phosphatases, fostriecin increases the level of histone H3 phosphorylation and may alter epigenetic regulation of cell proliferation. On a related note, fostriecin was first identified as an antitumor antibiotic.

10NH2-11F-Camptothecin TFA 是一种 Camptothecin 类似物，适用于作为 ADC 细胞毒素用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。10NH2-11F-Camptothecin TFA 展现出抗癌作用 (WO2022246576A1; compound 140)。

DBM-GGFG-NH-O-CO-Exatecan，一种拓扑异构酶 I 抑制剂，常用作药物-连接子偶合物，便于合成 ADC 分子。

P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan (LP3) 是一种抗体偶联活性分子的一部分，是由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Exatecan 结合而成。它可用于制备抗体偶联活性分子 (ADC) 并应用于肿瘤研究。

Mal-VC-PAB-DMEA-PNU-159682 是一种结合于 ADC 的药物-连接体结合物，通过溶酶体可裂解的二肽 Mc-VC-PAB 将抗拓扑异构酶 II 抑制剂 PNU-159682 进行连接，展现出强效的抗肿瘤活性。该化合物可用于合成 Anti-CD22-NMS249。

ARN21929 是一种拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂，其 IC50 为 4.5 μM。ARN21929 柴因具有优良的动力学和热力学溶解度及代谢稳定性。而 ARN21929 对 A549、DU145、MCF7、HeLa 和 A375 细胞显示出较差的抗增殖活性。ARN21929 可用于进行肿瘤研究。

Nidulalin A 是一种DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂，IC50为2.2 μM，对DNA 拓扑异构酶 I 的IC50为172 μM，并且具有一定的细胞毒性。

Topoisomerase inhibitor6 (Compound REDX05931) 是一种双重不可逆的DNA gyrase和topoisomeraseIV抑制剂，对耐氟喹诺酮类的S. aureus的MIC为0.06 μg/mL。此化合物通过阻断DNA链断裂-重接过程引起致命的DNA损伤，有潜力用于研究革兰氏阳性菌感染，如S. aureus和S. pneumoniae。

8-Chloroadenosine-5’-triphosphate（8-chloro ATP）是抗癌剂8-chloro cAMP的活性代谢物，也是核苷酸腺苷5’-三磷酸（ATP）的衍生物。它通过8-chloro cAMP、8-chloroadenosine以及一磷酸和二磷酸中间体形成。应用8-chloro cAMP或8-chloroadenosine后，8-chloro ATP可累积长达12小时，与细胞生长抑制、内源性ATP水平下降以及患者源多发性骨髓瘤细胞中RNA合成减少（但DNA合成不受影响）相关。在1.5至8 mM浓度范围内，它抑制topoisomerase II-α依赖的超螺旋pUC19 DNA放松，同时在1 mM时减少了K562人髓性白血病细胞中topoisomerase II-α催化的ATP水解50%。