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Topoisomerase
信号通路
DNA 损伤和修复
Topoisomerase
Topoisomerase
拓扑异构酶是参与DNA过旋或欠旋的酶。DNA的缠绕问题是由于其双螺旋结构的交织性质而产生的。在DNA复制和转录过程中,DNA在复制叉之前会过度缠绕。
HIT211998594
(S)-10-Hydroxycamptothecin
T2764
19685-09-7
(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂。它显著诱导细胞凋亡,可研究肝癌、胃癌、结肠癌和白血病。
Apoptosis
Topoisomerase
HIT217591501
Aclacinomycin A
T21502
57576-44-0
Aclacinomycin A (Aclarubicin) 是一种从加利莱链霉菌中分离出的新型蒽环类抗生素,具有抗肿瘤活性。Aclacinomycin A 是拓扑异构酶 I 和 II 的抑制剂,抑制 RNA 活性 。Aclacinomycin A 可用于研究复发性白血病和晚期恶性淋巴瘤。
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Proteasome
Topoisomerase
HIT214320920
Flumequine-13C3
T36021
1185049-09-5
Flumequine-13C3 is intended for use as an internal standard for the quantification of flumequine by GC- or LC-MS. Flumequine (T1060) is a fluoroquinolone antibiotic.1It is active againstS. aureus,S. pyogenes,B. subtilis,E. coli,P. aeruginosa,S. faecalis,andK. pneumoniae (MICs = 1-100 μg/ml). Flumequine (T1060) is also active against field isolates of B. hyodysenteriae (MICs = 6.25-200 μg/ml).2It inhibits DNA gyrase,disrupting supercoiling of bacterial DNA to block transcription and replication.3
Antibacterial
Antibiotic
Topoisomerase
HIT214321405
ARN-21934
T36968
2230854-93-8
ARN-21934 是高选择性的人拓扑异构酶 II α 抑制剂,具有血脑屏障通透性。依托泊苷抑制 DNA 松弛的IC50为120 μM,ARN-21934 抑制 DNA 松弛的IC50为 2 μM。ARN-21934具有良好的体内药代动力学特性。
Topoisomerase
HIT220913052
Indotecan hydrochloride
T71185
1228035-68-4
Indotecan hydrochloride is a novel selective and potent topoisomerase I inhibitor with potential anticancer activitity.
Others
Topoisomerase
HIT221063014
Galarubicin hydrochloride
T213932
140637-82-7
Galarubicin hydrochloride (DA 125) 是一种新型 Anthracycline 衍生物,具备高度亲和的 DNA 结合能力及拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制活性。它能够诱导细胞凋亡 (Apoptosis),并通过JNK通路展现细胞毒性。Galarubicin hydrochloride 可应用于肝细胞癌的研究。
Apoptosis
DNA Alkylator/Crosslinker
JNK
Topoisomerase
HIT212083406
Daunorubicin hydrochloride
T1511
23541-50-6
Daunorubicin hydrochloride (Rubidomycin hydrochloride) 是一种蒽环类氨基糖苷类化合物,一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。Daunorubicin hydrochloride 可以抑制 DNA 和 RNA 的合成,具有抗肿瘤活性。
ADC Cytotoxin
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
HIT214434717
Mitoxantrone diacetate
T63997
70711-41-0
Mitoxantrone diacetate 是拓扑异构酶II (topoisomerase II) 的有效抑制剂。Mitoxantrone diacetate 也能够抑制蛋白激酶 C (PKC) (IC50: 8.5 μM)。Mitoxantrone diacetate 能够诱导 B-慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone diacetate 表现出抗肿瘤作用,也具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 效果,能够作用于牛痘 (EC50: 0.25 μM) 和猴痘 (EC50: 0.8 μM)。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Others
PKC
Topoisomerase
Virus Protease
HIT107429114
Podofilox
T1121
518-28-5
Podofilox ((+)-Shikonin) 是从八角莲中分离的一种木脂素,是微管组装和 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂。它对皮肤和粘膜有很强的刺激性,具有角质溶解作用,可用于治疗疣和角化病,具有潜在的抗肿瘤特性。
Microtubule Associated
Topoisomerase
HIT212033076
Nitidine chloride
T5S0761
13063-04-2
Nitidine chloride 是从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到的,具有抗疟疾活性。它通过多个靶点通路,起抗癌作用,抑制STAT3、DNA 拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。它通过MAPK 和NF-kB 途径抑制Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。
Apoptosis
ERK
FAK
NF-κB
p38 MAPK
Parasite
STAT
Topoisomerase
HIT106706465
Camptothecin
T1123
7689-03-4
Camptothecin (CPT) 属于生物碱类天然产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂 (IC50=679 nM),具有特异性。Camptothecin 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡。
ADC Cytotoxin
Antibiotic
Antifungal
Apoptosis
Influenza Virus
MicroRNA
Topoisomerase
HIT214318815
Berberine sulfate
T0461L
316-41-6
Berberine sulfate (Berberal) 是苄基异喹啉生物碱原小檗碱类的季铵盐,可用于研究2型糖尿病、腹部肥胖和代谢相关脂肪性肝病。
Akt
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
Caspase
DNA/RNA Synthesis
JNK
NF-κB
Others
PI3K
Reactive Oxygen Species
ROS
Topoisomerase
HIT100515701
Berberine chloride hydrate
T14545
68030-18-2
Berberine chloride hydrate (Natural Yellow 18 chloride hydrate) 是一种常用作抗生素的生物碱。Berberine chloride hydrate 具有抗肿瘤活性,诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。
Antibacterial
Antibiotic
Autophagy
Endogenous Metabolite
Parasite
Reactive Oxygen Species
ROS
Topoisomerase
HIT212665258
α-Lapachone
TN1375
4707-33-9
α-Lapachone 具有杀锥虫作用。
Antifection
Parasite
Topoisomerase
HIT212687483
Eleutherin
TN2464
478-36-4
Eleutherin是一种天然的萘醌衍生物,对人脐静脉内皮细胞(HUVECs)具有保护作用,能够抑制卡拉胶诱导小鼠的高痛觉反应。
Others
Topoisomerase
HIT101375906
Sparfloxacin
T1095
110871-86-8
Sparfloxacin (CI-978) 是一种氟喹诺酮类抗菌素。
Antibacterial
Antibiotic
DNA gyrase
Topoisomerase
HIT219158485
8-Chloro-ATP
T202217
185341-71-3
8-Chloro-ATP(8-Cl-cAMP),一种c-AMP的类似物,是一种新型的抗肿瘤化合物。
Topoisomerase
HIT104326594
Lucidin primeveroside
TN1886
29706-59-0
Lucidin primeveroside (Lucidin 3-O-primeveroside) 是从茜草的根粉中分离得到的天然产物,可用作着色剂和食用色素。 Lucidin Primeveroside 可以在小鼠体内代谢转化为基因毒性化合物 Lucidin。
Topoisomerase
HIT212711548
Leurubicin
T25688
70774-25-3
Leurubicin (N-Leucyldoxorubicin) 是一种潜在的 Top II抑制剂,可用于研究 细菌感染 。
Antibacterial
Topoisomerase
HIT103976175
Ciprofloxacin lactate (Standard)
TMSM-0758
97867-33-9
Ciprofloxacin lactate (Standard) 是 Ciprofloxacin lactate 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Ciprofloxacin lactate 是一种有用的有机化合物,可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T66299,CAS号为 97867-33-9。
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Reactive Oxygen Species
Topoisomerase
HIT100966233
Ciprofloxacin monohydrochloride (Standard)
TMSM-0759
93107-08-5
Ciprofloxacin monohydrochloride (Standard) 是 Ciprofloxacin monohydrochloride 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Ciprofloxacin monohydrochloride (Bay-09867 hydrochloride) 是一种高抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Reactive Oxygen Species
Topoisomerase
HIT103768278
Ciprofloxacin (Standard)
TMSM-0757
85721-33-1
Ciprofloxacin (Standard) 是 Ciprofloxacin 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Ciprofloxacin (Bay-09867) 主要靶点包括细菌的DNA旋转酶 (Gyrase) (IC50=0.22-0.31 µM) 和拓扑异构酶IV (IC50=0.3-1.9 µM)。Ciprofloxacin 是一种有高抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Reactive Oxygen Species
Topoisomerase
HIT212650298
Gemifloxacin mesylate (Standard)
TMSM-1257
210353-53-0
Gemifloxacin mesylate (Standard) 是 Gemifloxacin mesylate 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Gemifloxacin mesylate (Gemifloxacin mesylate) 是一种喹诺酮类口服广谱抗菌剂,可研究轻中度肺炎和慢性支气管炎的急性细菌性发作。
Antibacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
HIT215290924
Alalevonadifloxacin
T67826
2892364-59-7
Alalevonadifloxacin 是一种DNA 回旋酶和DNA 拓扑异构酶抑制剂,是一种喹诺酮类针对Mrsa 的新型抗菌化合物。Alalevonadifloxacin 对治疗细菌性革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧性感染有潜在作用。
Antibacterial
Antibiotic
DNA gyrase
Others
Topoisomerase
HIT212673130
LMP744 hydrochloride
T11872L
308246-57-3
LMP744 hydrochloride (NSC-706744 hydrochloride) 是一种是拓扑异构酶 1 抑制剂,显示出抗肿瘤的活性。
Topoisomerase
HIT217585391
Topoisomerase II inhibitor 14
T77650
305343-00-4
Topoisomerase II inhibitor 14 是一种有效的拓扑异构酶 II 抑制剂,具有抗癌活性和抗氧化活性。Topoisomerase II inhibitor 14 诱导细胞凋亡,并将细胞周期阻滞在 S 期。Topoisomerase II inhibitor 14 可降低 GSH、MDA 和 NO 的量。
Antioxidant
Apoptosis
NO Synthase
Topoisomerase
HIT212708490
Daun02
T15054
290304-24-4
Daun02 is the topoisomerase inhibitor Daunorubicin prodrug.
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
HIT211998972
Irinotecan
T6228
97682-44-5
Irinotecan (CPT-11) 是喜树碱的衍生物,是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂。Irinotecan 通过与 Topo I 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接,并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡,具有抗肿瘤活性。
Autophagy
Topoisomerase
HIT103735042
NU2058
T3186
161058-83-9
NU2058 (O(6)-Cyclohexylmethylguanine) 是一种基于鸟嘌呤的 CDK 抑制剂,抑制 CDK2 和 CDK1 的IC50值分别为 17 μM 和 26 μM。它也抑制 DNA 拓扑异构酶 II ATPase 活性,具有抗癌活性。
CDK
Topoisomerase
HIT212000318
Cardioxane
T6467
149003-01-0
Cardioxane (ADR-529) 是一种心脏保护剂。
Others
Topoisomerase
HIT212709632
Aurintricarboxylic acid
T8333
4431-00-9
Aurintricarboxylic acid (NSC-4056) 是高效的αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性P2X1Rs 和P2X3Rs 变构拮抗剂。 它是核糖核酸酶和拓扑异构酶 II 的有效抑制剂,可阻止核酸与酶结合。
Apoptosis
Influenza Virus
MicroRNA
P2X Receptor
Topoisomerase
HIT212713402
Pyrazoloacridine
T28475
99009-20-8
Pyrazoloacridine (PD 115934) 是一种核酸结合剂,在 K562 细胞中抑制 topo I 和 II 的活性,IC50 为 1.25 μM。 Pyrazoloacridine 具有抗癌活性。
Apoptosis
Topoisomerase
HIT212650463
Suramin Sodium Salt
T2160
129-46-4
Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K,是抗寄生虫,抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂,也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。
Apoptosis
Parasite
Phosphatase
Reverse Transcriptase
SARS-CoV
Sirtuin
Topoisomerase
HIT212708419
Chloroquinoxaline sulfonamide
T14953
97919-22-7
Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是拓扑异构酶 II alpha/beta 毒物,具有抗肿瘤活性和免疫抑制特性,可抑制小鼠 B16 黑色素瘤细胞的增殖,可用于研究转移性结直肠癌。
Molecular Glues
Parasite
Topoisomerase
HIT214432252
Aldoxorubicin hydrochloride
T11090L1
1361563-03-2
Aldoxorubicin hydrochloride 是 Doxorubicin (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前药。Aldoxorubicin hydrochloride 在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin hydrochloride 显示出有效的抗肿瘤活性。
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
HIT104071062
SW044248
T3181
522650-83-5
SW044248 是非典型拓扑异构酶 I 抑制剂,对 NSCLC 细胞具有选择性毒性。
Topoisomerase
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