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Apoptosis
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
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Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT218847443
Antitumor agent-138
T85704
2975168-22-8
Antitumor agent-138 (compound 5b) 作为一种微管蛋白聚合抑制剂,主要针对tubulin的colchicine结合位点,其IC50值达到1.87 μM。该化合物能够在G2/M期阻止细胞周期的进展,并促使MCF-7细胞发生自噬 (apoptosis)。此外,Antitumor agent-138还能有效抑制细胞的迁移及血管形成。
Apoptosis
Microtubule Associated
HIT218833002
Lactoferrin (17-41) acetate
T84838
2828433-30-1
Lactoferrin 17-41 (Lactoferricin B) acetate,即牛乳铁蛋白残基17-41,展现出对革兰氏阳性与阴性细菌、病毒、原生动物及真菌等多样微生物的抗菌作用,并且具备抗肿瘤活性。
Antibacterial
Antifungal
Apoptosis
Others
HIT218847686
CARM1-IN-4
T86005
2878481-07-1
CARM1-IN-4(compound 11f)是一种高效的CARM1抑制剂,其对CARM1的IC50为9 nM,对PRMT1的IC50为56 nM。该化合物在结直肠癌细胞系中表现出显著的抗增殖效果,并能有效地抑制CARM1的甲基转移酶活性,从而阻断下游蛋白的甲基化过程。此外,CARM1-IN-4还能诱导细胞凋亡并展示出抗肿瘤活性。
Apoptosis
Histone Methyltransferase
HIT218832952
CPTH6 hydrobromide
T84391
2321332-57-2
CPTH6, a thiazole derivative, selectively inhibits the lysine acetyltransferase activity of Gcn5 and pCAF without affecting p300 or CBP. It effectively blocks the acetylation of H3/H4 histones and α-tubulin in various leukemia cell lines, leading to reduced cell viability by arresting the cell cycle in the G0/G1 phase and inducing apoptosis. Additionally, CPTH6 disrupts autophagy across several tumor cell lines, primarily by interfering with ATG7-mediated autophagosomal membrane elongation.
Apoptosis
Others
HIT212708799
2,3-DCPE hydrochloride
T85400
1009555-55-8
2,3-DCPE hydrochloride 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并下调Bcl-XL表达,展现出抗肿瘤活性,主要应用于癌症的研究。
Apoptosis
HIT218847418
Anticancer agent 119
T85668
2928614-16-6
Anticanceragent 119 (compound 15) 为 N-酰化环丙沙星衍生物,其表现出抗菌活性并能诱导ROS产生,从而促进癌细胞的凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
HIT218848382
KTt-45
T86789
2244987-60-6
KTt-45是一种T型钙通道 (T-type calcium channel) 阻滞剂,通过诱导宫颈癌HeLa细胞凋亡 (apoptosis) 发挥抗肿瘤作用。
Apoptosis
Calcium Channel
Caspase
HIT218848667
PDE1-IN-6
T87122
2877017-16-6
PDE1-IN-6 (compound 6c),一种具有7.5 nM IC50值的选择性PDE1抑制剂,能显著抑制急性髓性白血病细胞的增殖并诱导凋亡 (cellapoptosis)。
Apoptosis
Phosphatase
HIT218850293
PPA24
T88560
3035032-77-7
PPA24 (compound 19a) 作为一种PP2A激活剂,具有抑制诱导细胞凋亡和氧化应激的功能,同时能降低c-Myc的表达水平,因此被广泛用于抗癌研究领域。
Apoptosis
Phosphatase
HIT218848782
PROTAC AR/AR-V7 degrader-1
T87256
2841308-96-9
PROTACAR/AR-V7 degrader-1 (27c) 作为AR与AR-V7的双效PROTAC降解剂,显示出DC50值为2.67 μM和2.64 μM。此外,该化合物具备诱导凋亡的功能。
Adrenergic Receptor
Apoptosis
PROTACs
HIT218850352
GLUT1/EGFR-IN-1
T88616
2393787-80-7
GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) 是针对GLUT1与EGFR的高效抑制剂。该化合物能够通过作用于EGFR的酪氨酸激酶ATP结合位点,同时抑制GLUT1介导的能量代谢过程,从而减少ATP、MMP、细胞内乳酸,以及EGFR的核内转移。GLUT1/EGFR-IN-1 主要应用于鼻咽癌 (NPC) 与三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究领域。
Apoptosis
EGFR
transporter
HIT218849686
HDAC-IN-73
T88120
2323571-16-8
HDAC-IN-73(compound p-503)作为一种HDAC抑制剂,展现出高效性,其对HDAC1和HDAC6的IC50值分别仅为0.17 µM和0.49 µM。该化合物能够诱导细胞进入apoptosis和在G2/M期造成细胞周期停滞,显示出了潜在的抗肿瘤活性。
Apoptosis
HDAC
HIT219600633
β-Carotene-15,15'-epoxide
TN10594
132541-62-9
β-carotene-15,15ʹ-epoxide 是一种具有诱导凋亡和抗肿瘤特性的XIAP拮抗剂,并可从Spondias mombin叶中提取。在DMBA诱导的乳腺癌大鼠模型中,该化合物通过结合抑制凋亡蛋白XIAP的BIR3结构域,阻止其与caspase-9的相互作用,从而诱导肿瘤细胞发生凋亡。此外,β-carotene-15,15ʹ-epoxide 能显著抑制肿瘤组织中BCL-2、COX-2和TNF-α的表达,减少MDA含量,提高catalase活性,并调节血清中LDH、ALP、ALT等生化指标,展现出强效的抗氧化、抗炎及代谢保护功能。此化合物适用于炎症相关疾病及乳腺癌等肿瘤疾病的研究。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
COX
IAP
TNF
HIT218847568
Bisabosqual A
TN7642
180027-46-7
Bisabosqual A是一种有效的天冬酰胺合成酶 (ASNS) 抑制剂,IC50为10.7 μM。Bisabosqual A能够共价修饰ASNS蛋白的K556位点,促进氧化应激和细胞凋亡 (apoptosis),同时抑制自噬 (autophagy)、细胞迁移和上皮间质转化 (EMT),阻碍癌细胞发展。
Apoptosis
Autophagy
HIT219648502
Biotin-doxorubicin
T208999
3026061-30-0
Biotin-doxorubicin 是一种生物素标记的 Doxorubicin,属于广谱蒽环类抗生素,并且是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂。
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
Topoisomerase
HIT219648299
Thalidomide-NH-amido-C2-NH2 hydrochloride
T208129
2983057-90-3
Thalidomide-NH-amido-C2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体与一个 linker,用于合成 PROTAC。
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
HIT219648302
Thalidomide-NH-amido-C6-NH2
T208134
2763827-13-8
Thalidomide-NH-amido-C6-NH2 是合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,由以 Thalidomide 为基础的 cereblon 配体和一个 linker 组成,适用于合成PROTAC。
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
HIT219648304
Thalidomide-NH-amido-PEG1-C2-NH2
T208138
2983036-28-6
Thalidomide-NH-amido-PEG1-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 复合物,由以 Thalidomide 为基础的 cereblon 配体以及一个 linker 构成,适用于合成 PROTAC。
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
HIT219648298
Thalidomide-NH-amido-C5-NH2
T208132
2763827-12-7
Thalidomide-NH-amido-C5-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包括基于 Thalidomide 的 cereblon 配体与一个 linker,用于合成 PROTAC。
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
HIT219648706
Actisomide
T210341
96914-39-5
Actisomide (SC-36602) 是一种抗心律失常药物。在大鼠中,Actisomide 的吸收以及在 CaCo-2 细胞中的体外摄取表现出 pH 依赖性。
Apoptosis
HIT219648544
WS-384
T209577
2247544-03-0
WS-384是一种口服活性的双重抑制剂,针对LSD1和DCN1-UBC12蛋白-蛋白相互作用的IC50值分别为338.79 nM和14.81 nM。它具有抗癌活性,能够导致细胞周期阻滞、DNA损伤,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。WS-384适用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)。
Apoptosis
Caspase
DNA/RNA Synthesis
E1/E2/E3 Enzyme
Histone Demethylase
HIT219648485
β-Bourbonene
TN11140
5208-59-3
β-Bourbonene 是一种倍半萜烯,可抑制前列腺癌 PC-3M 细胞的生长,并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G0/G1 期阻滞。
Apoptosis
Bcl-2 Family
HIT218903989
Mps-BAY1
T200344
1309593-24-5
Mps-BAY1作为一种MPS1抑制剂,展示出抗癌特性。该化合物通过促进癌细胞的有丝分裂突变,增加总体的非整倍体和多倍体数量,进而抑制细胞增殖并触发细胞凋亡(apoptosis)。Mps-BAY1主要用于结直肠癌和宫颈癌的相关研究。
Apoptosis
Kinesin
HIT218903797
A-1155905
T200051
2228052-37-5
A-1155905是一种MCL-1抑制剂,表现出抗癌活性,其IC50值为33.5 Nm,Ki值为0.58 nM。该化合物选择性地与MCL-1蛋白结合,能够有效破坏活细胞中的MCL-1-bim复合物。此外,A-1155905诱导MCL-1依赖性细胞系的死亡,该过程依赖于半胱天冬酶蛋白(caspase)并通过凋亡机制(apoptosis)实现。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
HIT219251721
Hypoxia inducer-1
T205613
Hypoxia inducer-1 (Compound N6) 是一种口服活性的缺氧激活型NO供体化合物。它在缺氧条件下能够高度选择性地释放NO,并抑制由缺氧引起的细胞凋亡 (apoptosis)、坏死 (necrosis) 以及ROS水平升高。此外,Hypoxia inducer-1 还能调节血管舒张,并在小鼠心肌缺氧损伤模型中展现保护作用,适用于冠心病的研究。
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT219251088
Antioxidant agent-20
T204723
Antioxidant agent-20 (Compound 3d) 具有显著的抗炎和抗氧化特性,并通过剂量依赖性抑制活性氧 (ROS) 和细胞凋亡。它通过激活 Nrf2/HO-1 信号通路及抑制NF-κB通路,对 UVB 照射的人类皮肤角质形成细胞 (HaCaT) 展现出光保护效果 (IC50=5.13 µM)。
Apoptosis
NF-κB
Nrf2
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT212711091
Tryptophanamide
T26297
20696-57-5
Tryptophanamide is a chymotrypsin inhibitor.
Apoptosis
Others
HIT219137015
Top/HDAC-IN-3
T201842
3059615-90-3
Top/HDAC-IN-3(Compound 31),作为一种口服活性的Topoisomerase和HDAC双重抑制剂,通过上调活性氧(ROS)水平引发DNA损伤,有效抑制癌细胞的克隆形成与迁移,同时诱导癌细胞凋亡(Apoptosis)及细胞周期阻滞。在NSCLC模型中,Top/HDAC-IN-3的抗肿瘤效果显著,其抗肿瘤效率(TGI = 77.5%,100 mg/kg)显著优于HDAC抑制剂SAHA及SAHA与拓扑异构酶抑制剂伊立替康的组合疗法。
Apoptosis
HDAC
Reactive Oxygen Species
Topoisomerase
HIT219136849
6:2 Cl-PFAES
T201602
73606-19-6
6:2 Cl-PFAES 显示出对生殖的毒性效应。它能够引起成年男性血清中的雌二醇和卵黄蛋白原水平增高,并可能对后代的胚胎发育造成损害。
Apoptosis
Estrogen Receptor/ERR
HIT218903907
NCAO
T200215
20584-81-0
N-ω-chloroacetyl-L-ornithine (NCAO) 作为鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 的一种强效、可逆性及竞争性抑制剂,其对各类肿瘤细胞系展现出明显的细胞毒性和增殖抑制效果,EC50值范围为1至50.6 µM。此化合物在体外能诱导肿瘤细胞的凋亡 (Apoptosis) 并阻止其迁移。在利用骨髓瘤 (Ag8) 细胞系的小鼠模型中,NCAO 显示出针对固体和腹水型肿瘤的显著抗肿瘤活性,显示其潜在的应用于抗肿瘤研究的可能性。
Apoptosis
Others
HIT219136907
MG-B-28
T201695
MG-B-28为一种BTLA-HVEM抑制剂,其IC50值为906 nM。该化合物能够剂量依赖地通过阻断BTLA和HVEM之间的相互作用,从而促进T细胞的活化。
Apoptosis
Others
PDE
HIT219136725
BRD9 ligand-5
T201421
2633634-64-5
BRD9 ligand-5 (Compound 172-11),作为PROTAC的靶蛋白配体,是合成CFT8634的关键组分。
Apoptosis
Ligands for Target Protein for PROTAC
LIM Kinase
PAK
ROS
HIT212710389
Barbigerone
T23773
75425-27-3
Barbigerone is a tumor angiogenesis, growth, and metastasis inhibitor in melanoma.
Apoptosis
HIT100448300
Dihydroartemisinin (mixture of α and β isomers)
T64399
131175-87-6
Dihydroartemisinin (mixture of α and β isomers) 是一种有用的有机化合物,可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T64399,CAS号为 131175-87-6。
Apoptosis
Autophagy
Others
Parasite
HIT103967052
Collismycin A
T35687
158792-24-6
Collismycin A is a bacterial metabolite originally isolated from Streptomyces that has diverse biological activities, including antibacterial, antiproliferative, and neuroprotective properties. It is active against a variety of bacteria (MICs = 6.25 and 100 μg/ml) and fungi (MICs = 12.5-100 μg/ml). It inhibits proliferation of A549 lung, HCT116 colon, and HeLa cervical cancer cells (IC50s = 0.3, 0.6, and 0.3 μM, respectively) and NIH373 fibroblasts (IC50 = 56.6 μM) but not MDA-MD-231 breast cancer cells (IC50 = >100 μM). Collismycin A forms a complex with Fe(II) and Fe(III) at a 2:1 ratio, and the addition of iron ions inhibits the antiproliferative effect of collismycin A on HeLa cells, an effect that does not occur with the addition of zinc, manganese, copper, or magnesium ions. Collismycin A (1 μM) prevents apoptosis in the brain region of zebrafish larvae by 44% in a model of neuronal cell death induced by all-trans retinoic acid .
Antibacterial
Apoptosis
Others
HIT214321372
Rasagiline-13C3 (mesylate)
T36903
1391052-18-8
Rasagiline-13C3is intended for use as an internal standard for the quantification of rasagiline by GC- or LC-MS. Rasagiline is an inhibitor of monoamine oxidase B (MAO-B; IC50= 4.43 nM for the rat brain enzyme).1It is selective for MAO-B over MAO-A (IC50= 412 nM for the rat brain enzyme). It inhibits serum and NGF withdrawal-induced apoptosis of PC12 cells when used at concentrations ranging from 0.01 to 100 μM.2Rasagiline inhibits rat brain MAO-Bin vivo(ED50= 0.1 mg/kg).1It reduces cerebral edema in a mouse model of traumatic brain injury.2Rasagiline (0.1 mg/kg) reduces cortical and hippocampal levels of full-length and soluble amyloid precursor protein (APP) in rats and mice. It also reduces α-synuclein-induced substantia nigral neuron loss and improves motor dysfunction in a mouse model of Parkinson's disease.3Formulations containing rasagiline have been used in the treatment of Parkinson's disease. 1.Youdim, M.B.H., Gross, A., and Finberg, J.P.Rasagiline [N-propargyl-1R(+)-aminoindan], a selective and potent inhibitor of mitochondrial monoamine oxidase BBrit. J. Pharmacol.132(2)500-506(2001) 2.Youdim, M.B.H., and Weinstock, M.Molecular basis of neuroprotective activities of rasagiline and the anti-Alzheimer drug TV3326 [(N-propargyl-(3R) aminoindan-5-YL)-ethyl methyl carbamate]Cell. Mol. Neurobiol.21(6)555-573(2001) 3.Kang, S.S., Ahn, E.H., Zhang, Z., et al.α-Synuclein stimulation of monoamine oxidase-B and legumain protease mediates the pathology of Parkinson's diseaseEMBO J.37(12)e98878(2018)
Apoptosis
Autophagy
Monoamine Oxidase
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