Apoptosis

NA-17 是一种萘酰亚胺类化合物，具有抗肿瘤特性，并对普通细胞如 HL-7702 和 WI-38 表现出较低的毒性。该化合物在不同类型的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞中展示出以 p53 为依赖的抑制选择性，促进活性 p53 在 NSCLC 细胞的线粒体和细胞核内积累。NA-17 能够导致细胞周期在 G1 期停滞，诱导凋亡和细胞死亡。

STAT3-IN-40 (Compound 8b) 是一种用于癌症研究的抗癌剂。通过抑制 STAT3 的表达和磷酸化，STAT3-IN-40 引发了 CD4+ 和 CD8+ T 淋巴细胞的免疫反应，并诱导肿瘤细胞发生铁死亡 (ferroptosis) 和凋亡 (apoptosis)。该化合物可应用于癌症化学免疫治疗药物的研究。

4-Hydroxyresveratrol (3,4,5,4'-Tetrahydroxystibene) 是白藜芦醇的类似物，能够在不同程度上诱导促凋亡的p53/Bax基因表达。该化合物可以诱导SV40病毒转化的WI38细胞 (WI38VA) 发生凋亡，但对WI38细胞没有类似效果。此外，4-Hydroxyresveratrol 能显著提升WI38VA细胞中p53、GADD45和Bax基因的表达，并同时抑制bcl-2基因的表达。

TrxR/EGFR-IN-1 (Compound L1Au2) 是一款TrxR/EGFR的抑制剂，针对吉非替尼敏感及耐药的肺癌均展示出活性，有效抑制肿瘤增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物通过自噬溶酶体和蛋白酶体途径加速GPX4蛋白的降解，从而引发铁死亡 (ferroptosis)。此外，TrxR/EGFR-IN-1 还可以诱发内质网应激并引发免疫原性细胞死亡，因此适用于吉非替尼耐药肺癌的研究。

Casein kinase1δ-IN-29 (Compound 18) 是一种同时抑制p38α和酪蛋白激酶1 (casein kinase1) 的化合物，对p38α、CK1δ和CK1ε的抑制作用的IC50值分别为0.041 µM、0.005 µM和0.447 µM。该化合物能够在subG1期阻滞细胞周期，并在细胞AC1-M88中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

TDK-HCPT 是由硫代缩酮键将谷胱甘肽敏感的硫胺素二硫化物与化疗药物10-羟基喜树碱结合形成的小分子共轭物。该化合物可以靶向肿瘤细胞，并延长化疗药物在其内部的滞留时间。TDK-HCPT 具有抑制肿瘤生长和诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 的抗肿瘤活性。

(R)-SL18 是一种ANXA3降解剂，能够通过泛素化途径降解ANXA3蛋白。它能够抑制乳腺癌细胞的增殖、迁移、侵袭和克隆形成，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，适用于三阴性乳腺癌的研究。

NDI-Lyso 是一款针对溶酶体的肿瘤抑制剂。通过猫卵白酶 B 催化的 EISA 机制，在癌变溶酶体中形成坚硬的长纤维，进而引发溶酶体肿胀和膜透化（LMP），最终导致膜结构破坏，从而通过非经典的caspase非依赖性途径实现癌细胞的凋亡（Apoptosis）。此外，NDI-Lyso 在多种癌细胞类型以及耐药性癌细胞中显示出了高度的选择性抗癌活性（IC50 约为 10 μM），对正常细胞的毒性较低（IC50 > 60 μM）。

TZOA 是一种抗病毒剂，以剂量依赖性方式抑制传染性造血器官坏死病毒 (IHNV) 的复制，显著降低病毒滴度。TZOA 能够有效对抗 IHNV 诱导的细胞凋亡 (apoptosis)，保持线粒体膜的电位和稳态，并恢复由 MAVS 调节的干扰素表达。TZOA 具有显著的抗病毒活性。

PI4KIII beta inhibitor 4 (Compound 16) 是一种高选择性PI4KIIIβ抑制剂，IC50为0.005 μM。该化合物通过抑制PI3K/AKT途径，诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)、导致细胞周期停滞及引发自噬 (autophagy)。PI4KIII beta inhibitor 4 可用于肿瘤研究。

LPT-99 是一种凋亡蛋白酶活化因子 1 (APAF-1) 的拮抗剂，能够抑制蛋白酶原 9 (procaspase-9) 的激活。它还可抑制 Cisplatin 诱导的细胞凋亡 (apoptosis)，并有效减轻 Cisplatin 导致的大鼠听力损失。

Caspase-3-IN-3 (compound 7) 是一种caspase 3抑制剂。它能够增加细胞ATP水平，抑制caspase-3活性，并减少亚硝酸盐的产生。Caspase-3-IN-3 还可以抑制由细胞因子诱导的凋亡 (apoptosis)，以及恢复Glucose刺激的胰岛素分泌。

c-Myc inhibitor16 iodide (Compound W11) 是一种专门抑制c-MycG-quadruplex (c-MycG4) 的化合物。它能够抑制c-Myc基因的转录和翻译，干扰肿瘤细胞的周期进程，阻滞细胞在G0/G1期的增殖，并激活线粒体凋亡路径，诱导癌细胞进入早期凋亡 (apoptosis)。此化合物有潜力应用于乳腺癌的研究中。

Pantoprazole-d8 (BY1023-d8) sodium 是 Pantoprazole 的氘代标记版本。Pantoprazole (BY1023) 是一种具口服活性的高效质子泵抑制剂 (PPI)，属于一种取代的苯并咪唑，并能有效抑制 H+/K+-ATPase，其 IC50 为 6.8 μM。Pantoprazole 可增强 pH 值的稳定性，并具有抗分泌和抗溃疡效应。此外，Pantoprazole 与 Doxorubicin 联合使用可显著延缓肿瘤生长。

BJ-13 是一种会诱导活性氧 (ROS) 的化合物，能够引起线粒体膜电位崩溃并促使胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡 (Apoptosis)。它对癌细胞 SGC-7901、U-87MG 和 HepG-2 的增殖有抑制作用，IC50值分别为 15.33、27.18 和 20.44 nM。BJ-13 可以用于胃癌研究。

ERK-MYD88 interaction inhibitor 1 是一种有效的 ERK-MYD88 相互作用抑制剂，能够在 Lewis 肺癌小鼠模型中激发抗肿瘤 T 细胞反应，显示出抗肿瘤活性。该化合物能诱导 HRI 介导的综合应激反应 (ISR)，进而引发癌细胞特异性的免疫原性细胞凋亡 (apoptosis)。

Oxybenzone-d3 (Benzophenone 3-d3) 是一种氘代标记的Oxybenzone，常用于晒黑产品和皮肤保护剂中的紫外线过滤。Oxybenzone 作为内分泌干扰物质 (EDCs) 能穿透胎盘和血脑屏障，并可能损害自噬 (autophagy)，改变表观遗传状态，还在凋亡神经元细胞中破坏类维生素 X 受体 (retinoid X receptor) 信号传导。

AKR1C3-IN-15 (compound 30) 是一种高效选择性的AKR1C3抑制剂，其IC50值为5 nM。AKR1C3-IN-15 能够增强由Sorafenib诱导的ROS生成，促进细胞凋亡 (apoptosis)，并在肝细胞癌 (HCC) 模型中恢复对Sorafenib的敏感性，涵盖了体外和体内研究。

PHM16 is an ATP competitive FAK and FGFR2 inhibitor.

Tubulin/MMP-IN-3 (Compound 15j) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 和MMP的双重抑制剂，对MMP-2和MMP-9的IC50分别为21.13 μM 和19.24 μM。Tubulin/MMP-IN-3 通过抑制NF-κB信号通路，导致线粒体功能障碍以及线粒体依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)。在多种癌细胞中，它展示了显著的抗增殖活性，阻滞细胞周期于G2/M期，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤效果。

HDAC6degrader-5 (Compound 6) 以 IC50 值为 4.95 nM 和 DC50 值为 0.96 nM 对 HDAC6 展现出抑制及降解作用。该化合物能抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的释放，防止肝细胞凋亡 (apoptosis)。在 APAP 诱导的小鼠肝损伤模型中，HDAC6degrader-5 表现出显著的抗炎活性。

Apoptosisinducer 33 (compound H2) 是一种腙衍生物，具有抗氧化和抗菌活性，能够抑制金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌的生长。此化合物能够抑制肿瘤细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可用于肿瘤研究。

Lysosomal P-gp targeted agent 1 (Compound 14) 是一种抗肿瘤药物，专门靶向溶酶体P-glycoprotein (Pgp)。该化合物通过Pgp的过表达选择性转运至溶酶体，在此处释放一氧化氮以产生reactive oxygen species (ROS)，进而引发溶酶体膜透化作用 (LMP) 和诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Lysosomal P-gp targeted agent 1 能克服P-glycoprotein介导的耐药性，引起细胞周期停滞，对正常细胞的毒性相对较低，并显示出显著的抗肿瘤活性，能够有效抑制肿瘤体积。

Ran-IN-1 (Compound M36) 是一种选择性和口服活性的Ran GTPase抑制剂。Ran-IN-1 高度特异性地与GDP结合态的Ran (RanGDP)的switch II口袋非共价结合，使其保持失活状态，并减少活性Ran-GTP的生成。Ran-IN-1能够诱导上皮性卵巢癌 (EOC) 细胞的凋亡 (apoptosis)，并抑制例如HR和NHEJ等DNA修复途径。Ran-IN-1 被认为在上皮性卵巢癌，特别是高级别浆液性癌的研究中具有潜力。

ROTACMNK1degrader-1 是一种选择性MNK1的PROTAC降解剂，其在MV4-11细胞中的DC50为11.92 nM，Dmax超过96%。这种化合物显著降低p-eIF4E水平（IC50为22.07 nM），诱导细胞凋亡，并将细胞周期停滞在G1期。此外，PROTACMNK1degrader-1 展现了强效的抗肿瘤活性。在MV4-11异种移植小鼠模型中，它表现出显著的抗白血病效果，同时具有可接受的药物安全性。

WJ35435 is a histone deacetylase and topoisomerase I dual inhibitor.

MRS 2693 trisodium salt is a P2Y6 agonist.

DS-5272 is a potent and orally active inhibitor of p53-MDM2 interaction.

GL-331, a DNA topoisomerase II inhibitor, is used potentially for the treatment of small cell lung cancer and gastric cancer.

Capsorubin 是一种类胡萝卜素，具有多种生物活性。Capsorubin 在 167 μM 浓度下，对 2,2′-偶氮(2,4-二甲基戊腈)(AMVN) 诱导的脂质过氧化有抑制作用。capsorubin (1 μM) 可降低 uvb 诱导的人真皮成纤维细胞 DNA 链断裂和凋亡的形成。它还能抑制 Raji 细胞中由12-Carnosine 13-acetate 诱导的 eb 病毒早期抗原 (EBV-EA) 激活。

Microtubule stabilizing agent. Potent inhibitor of cellular proliferation in cancer cell lines (IC50 reported to be 3-30 nM, dependent on cell line used). Causes cells to arrest in the prometaphase of the cell cycle, prevents formation of bipolar spindle and increases kinetochore tension in preformed spindles. Pryor et al (2002) The microtubule stabilizing agent laulimalide does not bind in the taxoid site, kills cells resistant to PacT. and epothilones, and may not require its epoxide moiety for activity. Biochemistry. 41 9109 PMID:12119025 |Bennett et al (2012) Low-dose laulimalide represents a novel molecular probe for investigating microtubule organization. Cell Cycle. 11 3045 PMID:22871740 |Bennett et al (2010) Discovery and characterization of the laulimalide-microtubule binding mode by mass shift perturbation mapping. Chem.Biol. 17 725 PMID:20659685

Verticillin A, an apoptosis inducer, inhibits Leiomyosarcoma and Malignant peripheral nerve sheath tumor growth.

PQ1 Succinate, a gap junction enhancer, acts by restoring GJIC and increasing connexin expression in breast cancer cell lines while not affecting normal mammary cells.

Pimagedine 是一种预防晚期糖基化终产物形成的原型治疗剂。Pimagedine 与α、β-二羰基化合物（如甲基乙二醛、乙二醛和3-脱氧葡糖酮）快速反应，防止晚期糖基化终产物（AGEs）的形成。

CAY10747 is an inhibitor of the protein-protein interaction between heat shock protein 90 (Hsp90) and cell division cycle 37 (Cdc37) and a derivative of celastrol .1It decreases protein levels of the Hsp90-Cdc37 complex and the Hsp90-Cdc37 clients phosphorylated Akt and Cdk4 in A549 cells when used at a concentration of 5 μM. CAY10747 inhibits proliferation of A549, MCF-7, HOS, and HepG2 cells (IC50s = 0.41, 0.64, 0.9, and 0.94 μM, respectively) and induces apoptosis in A549 cells. 1.Li, N., Xu, M., Wang, B., et al.Discovery of novel celastrol derivatives as Hsp90-Cdc37 interaction disruptors with antitumor activityJ. Med. Chem.62(23)10798-10815(2019)