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Apoptosis
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT212034008
GSK2256098
T2281
1224887-10-8
GSK2256098 (GTPL7939) 是一种选择性FAK 激酶抑制剂,抑制胰腺癌细胞的生长和存活。
Apoptosis
FAK
HIT212033606
Pifithrin-α hydrobromide
T2707
63208-82-2
Pifithrin-α hydrobromide (Pifithrin-α hydrobromide) 是一种 p53 抑制剂,可抑制 p53 反应基因的 p53 依赖性反式激活。它也是芳烃受体的激动剂。
Apoptosis
Aryl Hydrocarbon Receptor
Ferroptosis
MDM-2/p53
p53
HIT212673113
SB-218078
T16848
135897-06-2
SB-218078 is less potently inhibits Cdc2 (IC50: 250 nM) and PKC (IC50: 1000 nM). SB-218078 is a potent, ATP-competitive, and cell-permeable checkpoint kinase 1 inhibitor that inhibits Chk1 phosphorylation of cdc25C (IC50: 15 nM).
Apoptosis
CDK
Chk
PKC
HIT212060087
CPTH2
T8344
357649-93-5
CPTH2 是一种组蛋白乙酰基转移酶抑制剂。它选择性地抑制Gcn5对组蛋白 H3 的乙酰化,通过抑制乙酰转移酶p300 (KAT3B)诱导凋亡并降低透明细胞肾癌细胞系的侵袭性。
Apoptosis
Histone Acetyltransferase
HIT218697999
GPLGIAGQ
TP1535
109053-09-0
GPLGIAGQ, a MMP2-cleavable polypeptide, functions as a stimulus-sensitive linker in liposomal and micellar nanocarriers for MMP2-triggered tumor targeting.
Apoptosis
MMP
HIT212657717
Xevinapant hydrochloride
T3299
1071992-57-8
Xevinapant hydrochloride (AT-406 HCl) 是口服生物可利用的 Smac 模拟物,也是细胞凋亡蛋白抑制剂的拮抗剂。它在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白,诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解,并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。它在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
Apoptosis
IAP
HIT101240019
trans-Chalcone
T3322
614-47-1
trans-Chalcone (Chalkone) 是从 Aronia melanocarpa 果皮中分离出来的一种天然产物,是类黄酮前体的双酚核心结构。它是脂肪酸合酶和 α-淀粉酶的抑制剂,具有抗真菌和抗癌活性。
Antifungal
Apoptosis
Fatty Acid Synthase
HIT212876245
Thiocolchicine
T41248
2730-71-4
Thiocolchicine 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50 为 2.5 µM,Ki 为 0.7 µM。 Thiocolchicine 诱导细胞凋亡。 Thiocolchicine 可用作 ADC 技术中的 ADC 细胞毒素。
Apoptosis
Microtubule Associated
HIT102399772
SZL P1-41
T3317
222716-34-9
SZL P1-41 是 Skp2 抑制剂,可以阻止 Skp2-Skp1 复合物的组装。 它选择性地抑制 Skp2 SCF E3 连接酶活性,还在体内外抑制 Skp2 介导的 p27 和 Akt 泛素化。 它通过触发细胞衰老和抑制糖酵解来抑制 Y 细胞和 Y 干细胞的存活,有抗肿瘤作用。
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
HIT212668438
Thalidomide-NH-C6-NH2 TFA
T18809
2093386-51-5
Thalidomide-NH-C6-NH2 TFA is a synthetic conjugate compound that combines a cereblon ligand based on Thalidomide with a linker used in PROTAC technology, functioning as an E3 ligase ligand-linker conjugate[1].
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
HIT101411936
Guaiazulene
T3159
489-84-9
Guaiazulene (azulon) 存在于几种药用植物和芳香植物精油中,具有抗氧化特性,对神经元和 N2a-NB 细胞有体外细胞毒特性。
Akt
Antibacterial
Antifungal
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
mTOR
ROS
HIT212666119
MPP dihydrochloride (289726-02-9 Free base)
T12101
911295-24-4
MPP dihydrochloride is a highly selective antagonist of estrogen receptor alpha (ERα).
Apoptosis
Estrogen Receptor/ERR
Others
HIT213887194
Pygenic acid A
TN2928
52213-27-1
3-Epicorosolic acid has a potent inhibitory effect on Epstein-Barr virus early antigen (EBV-EA) induction, it has potential anti-inflammatory activities as well as cancer chemopreventive activity.3-Epicorosolic acid shows both potent α-glucosidase and pro
Apoptosis
HIT219136833
CPD-10
T201577
3055471-57-0
CPD-10是一种针对CCND1和CDK4的高效异双功能PROTAC降解剂,能有效抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡(apoptosis)。此外,CPD-10能够剂量依赖性地降低细胞周期蛋白D1、细胞周期蛋白D3、CDK4、P-Rb(5807/811)的蛋白水平。
Apoptosis
CDK
Glucocorticoid Receptor
PROTACs
HIT219648536
(E/Z)-MCB-613
T209517
296792-62-6
(E/Z)-MCB-613 是泛类固醇受体辅激活剂 (SRC) 的刺激剂,通过在癌细胞中激发SRC活性促使活性氧 (ROS) 过度生成,从而导致细胞应激和细胞副凋亡 (paraptosis) 的发生。(E/Z)-MCB-613 具有细胞毒性,在癌症的治疗中起着重要作用。
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
HIT106395456
L-Glutamic acid (Standard)
T2A2497BP
56-86-0
L-Glutamic acid (Standard) 是一种可用于分析的标准物质,通常用作 L-Glutamic acid 的研究和分析中参考的标准样品。L-Glutamic acid (Glutaminol) 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型的激动剂,对多巴胺从神经末梢释放的过程有激动作用。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Ferroptosis
iGluR
HIT218832612
Prostaglandin A1
T84560
14152-28-4
Prostaglandin A1,Prostaglandin E1的脱水衍生物,具有抑制肿瘤生长、炎症、病毒复制、血小板聚集以及神经毒素诱导的神经元凋亡(apoptosis)的作用。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Others
HIT218638551
1,2-Di-13(Z)-Docosenoyl-3-Oleoyl-rac-glycerol
T85238
60003-02-3
1,2-Di-13(Z)-docosenoyl-3-oleoyl-rac-glycerol is a triacylglycerol composed of 13(Z)-docosenoic acid at both the sn-1 and sn-2 positions and oleic acid at the sn-3 position.
Apoptosis
ATPase
Endogenous Metabolite
Others
HIT212761802
Caspase-3/7 Inhibitor I
T203048
1110670-49-9
Caspase-3/7 inhibitor I 是一种强效且可逆的caspase-3与caspase-7抑制剂,其Ki分别为60和170 nM。Caspase-3/7 inhibitor I 能有效抑制经Camptothecin处理的Jurkat细胞和软骨细胞的细胞凋亡。
Apoptosis
Caspase
HIT218849107
WNTinib
T87634
2770091-44-4
WNTinib (APS-8-100-2) 作为一种多激酶抑制剂,专门针对具有β-catenin(CTNNB1)突变的肝细胞癌(HCC)展示出高选择性。该化合物通过阻断KIT/MAPK及其下游EZH2的激活,进而抑制致癌Wnt信号传递。
Apoptosis
Wnt/beta-catenin
HIT218850645
HEMTAC CDK4/6 degrader 1
T75029
2821803-61-4
HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是一种通过连接HSP90的配体和CDK4/6而形成的PROTAC,其Kd值为35.7 µM。在B16F10黑色素瘤细胞中,该化合物能够诱导CDK4/6的降解,从而将细胞周期阻滞在G0/G1期,并引发细胞凋亡。因此,HEMTAC CDK4/6 degrader 1可被应用于癌症研究领域。
Apoptosis
CDK
Others
PROTACs
HIT212671958
K-252a
T15636
99533-80-9
K-252a是一种蛋白激酶抑制剂,包括serine-threonine、tyrosine、CAM等激酶,在体外可以阻止NGF诱导的TrkA信号传导和神经分化,具有抗肿瘤、抗生素、抗炎和促进神经元存活等活性。
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
CaMK
PKA
PKC
Serine/threonin kinase
Trk receptor
Tyrosinase
HIT219200838
Broussochalcone A
T72594
99217-68-2
Broussochalcone A 是一种从桑科植物中提取的天然化合物,具有抗氧化和黄嘌呤氧化酶抑制活性(IC50 = 2.21 μM),能够清除自由基,抑制铁诱导的脂质过氧化,并减少脂多糖激活的巨噬细胞中一氧化氮的合成,也能够通过增加活性氧(ROS)水平和激活 FOXO3 信号通路,诱导人肾癌细胞凋亡。Broussochalcone A还是一种新型的 NR4A1 核受体抑制剂,能够通过 NR4A1 依赖的途径诱导胰腺癌细胞凋亡。
Apoptosis
FOXO
NR4A
Reactive Oxygen Species
ROS
Xanthine Oxidase
HIT214315963
Isochamaejasmine
TN4271
93859-63-3
Isochamaejasmine 分离自 S. chamaejasme L. 中分离出来,可抑制 NF-κB 活化。 Isochamaejasmine 通过抑制 Bcl-2 家族蛋白的活性诱导白血病细胞凋亡,可用于抗癌研究。
Antifection
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
DNA/RNA Synthesis
ERK
NF-κB
p38 MAPK
Parasite
PARP
PKC
HIT103012703
Quinidine
T7938
56-54-2
Quinidine 是一种抗心律失常剂,也是 K+通道的有效阻断剂,其 IC50值为 19.9 μM。它是一种选择性细胞色素 P450db 的有效抑制剂,也可研究疟疾。
Apoptosis
Cytochromes P450
Parasite
Potassium Channel
HIT103221807
Oxychlororaphine
T37009
550-89-0
Oxychlororaphine (phenazine-1-carboxamide) 强烈抑制 Streptomyces sp. 411 的生长。
Antibacterial
Antifungal
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
MDM-2/p53
PARP
HIT220912481
Anticancer agent 58
T72475
Anticancer agent 58 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 和 T24 细胞中,IC50分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase3/8/9活性诱导细胞凋亡 (apoptosis),也诱导 Ca2+和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
Apoptosis
Caspase
Others
ROS Kinase
HIT107706271
m-3M3FBS
T8531
200933-14-8
m-3M3FBS 是一种有效的磷脂酶C 激活剂,刺激人中性粒细胞产生超氧物,上调细胞内钙离子浓度,刺激多种细胞产生磷酸肌醇。它诱导单核细胞白血病细胞凋亡。
Apoptosis
Phospholipase
HIT213840196
WM-3835
T9102
2229025-70-9
WM-3835 是一种高特异性 HBO1(KAT7orMYST2) 抑制剂,可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡,抑制骨肉瘤细胞的增殖,迁移和侵袭。它抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长,有抗肿瘤活性。
Apoptosis
Histone Acetyltransferase
Histone Methyltransferase
HIT212672664
NVX-207
T16368
745020-66-0
NVX-207 is a derivative of betulinic acid. It has anti-cancer activity.
Apoptosis
Others
HIT214315854
Ecdysone
TN3910
3604-87-3
Ecdysone 是存在于昆虫和草药中的主要类固醇激素,可以激活盐皮质激素受体并诱导细胞凋亡。Ecdysone 的活性代谢物 20-羟基蜕皮激素在协调发育过渡和体内稳态睡眠调节中起重要作用。
Apoptosis
ATPase
Autophagy
Endogenous Metabolite
Glucocorticoid Receptor
Potassium Channel
Sodium Channel
HIT213840671
Epieriocalyxin A
TN3967
191545-24-1
Epieriocalyxin A 可以抑制 Caco-2 结肠癌细胞的生长。它可能是未来结肠癌治疗的潜在药物。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
DNA/RNA Synthesis
ERK
JNK
ROS
HIT212080450
Thalidomide-O-amido-C4-NH2
T17818
1799711-24-2
Thalidomide-O-amido-C4-NH2 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 6) is a synthesized ligand-linker conjugate that combines a Thalidomide-based cereblon ligand with a linker. It functions as an E3 ligase ligand-linker conjugate and finds applications in the synthesis of PROTACs[1].
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
PROTAC Linker
HIT212652742
CM-272
T7194
1846570-31-7
CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a/DNA 甲基转移酶选择性抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP,IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。
Apoptosis
DNA Methyltransferase
Histone Methyltransferase
HIT106599383
6-Thioguanine
T3089
154-42-7
6-Thioguanine (2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,是 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶抑制剂,也抑制 USP2的活性,IC50值分别为 25 μM 和 40 μM。
Apoptosis
Autophagy
DNA Methyltransferase
DUB
Endogenous Metabolite
SARS-CoV
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