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Apoptosis
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT214434092
(rel)-Oxaliplatin
T61870
63121-00-6
(rel)-Oxaliplatin is a DNA synthesis inhibitor that induces DNA crosslinking damage, inhibits DNA replication and transcription, and stimulates apoptosis. This compound has applications in cancer research [1] [2] [3].
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Others
HIT214421799
α-Tocopherol phosphate disodium
T63918
60934-46-5
α-Tocopherol phosphate (alpha-Tocopherol phosphate) 是一种抗氧化剂,能够清除 UVA1 诱导的活性氧 (ROS) 并保护长波 UVA1 诱导的细胞死亡。α-Tocopherol phosphate disodium (Vitamin E phosphate disodium) 可阻碍内皮祖细胞凋亡 (apoptosis),增强高糖/低氧条件下内皮祖细胞迁移能力,促进血管生成。
Antioxidant
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT103635809
Karanjin
T2S0820
521-88-0
Karanjin 是干花豆中的主要活性呋喃黄酮醇成分,可通过细胞周期阻滞诱导癌细胞死亡,促进细胞凋亡,还通过提高AMPK 的方式诱导骨骼肌细胞 GLUT4 易位。
AMPK
Apoptosis
Cytochromes P450
NF-κB
Phosphatase
HIT104538163
iCRT3
T4302
901751-47-1
iCRT3 是一种Wnt 和 β-连环蛋白应答转录抑制剂。
Apoptosis
Wnt/beta-catenin
HIT212673213
MBM-55
T11960
2083622-09-5
MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂,IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
Akt
Apoptosis
Aurora Kinase
Bcr-Abl
CDK
Chk
DYRK
GSK-3
MAPK
S6 Kinase
HIT212020150
Myristoleic acid
T41288
544-64-9
Myristoleic acid (9-Tetradecenoic acid) 是 Serenoa repens 提取物中的一种细胞毒性成分。Myristoleic acid 诱导人前列腺 LNCaP 细胞凋亡和坏死。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
HIT212650593
MI-3
T2643
1271738-59-0
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有高亲和力的 menin-MLL 抑制剂,IC50值为 648 nM,Kd 值为 201 nM。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Histone Methyltransferase
HIT212652350
Paederosidic acid
T5739
18842-98-3
Paederosidic acid 是从鸡矢藤分离出的一种天然产物,通过诱导线粒体介导的凋亡抑制肺癌细胞,具有显着的抗肿瘤、抗惊厥和镇静作用。
Apoptosis
Bcl-2 Family
HIT100382252
Avicularin
T6S0117
572-30-5
Avicularin (Fenicularin) 具有抗过敏、抗炎、保肝、抗氧化、抗肿瘤等活性。它能通过调节 NF-κB(p65)、COX-2 和 PPAR-γ 的活性来改善人类肝细胞癌。在 LPS 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中,它通过抑制 ERK 信号通路产生抗炎活性。
Apoptosis
COX
ERK
NF-κB
PPAR
transporter
HIT214320711
4-oxo-27-TBDMS Withaferin A
T35647
1214886-31-3
4-oxo-27-TBDMS Withaferin A is a derivative of the steroidal lactone withaferin A that has anticancer activity.1 It is cytotoxic to A2780 ovarian cancer cells (IC50 = 17 μM) but not to carboplatin-resistant A2780 (A2780/CP70) cells (IC50 = >100 μM). It is selective for A2780 cells over non-cancerous ARPE19 cells (IC50 = 1,660 μM). 4-oxo-27-TBDMS Withaferin A induces DNA fragmentation in A2780 cells.References1. Perestelo, N.R., Llanos, G.G., Reyes, C.P., et al. Expanding the chemical space of withaferin A by incorporating silicon to improve its clinical potential on human ovarian carcinoma cells. J. Med. Chem. 62(9), 4571-4585 (2019). 4-oxo-27-TBDMS Withaferin A is a derivative of the steroidal lactone withaferin A that has anticancer activity.1 It is cytotoxic to A2780 ovarian cancer cells (IC50 = 17 μM) but not to carboplatin-resistant A2780 (A2780/CP70) cells (IC50 = >100 μM). It is selective for A2780 cells over non-cancerous ARPE19 cells (IC50 = 1,660 μM). 4-oxo-27-TBDMS Withaferin A induces DNA fragmentation in A2780 cells. References1. Perestelo, N.R., Llanos, G.G., Reyes, C.P., et al. Expanding the chemical space of withaferin A by incorporating silicon to improve its clinical potential on human ovarian carcinoma cells. J. Med. Chem. 62(9), 4571-4585 (2019).
Apoptosis
Others
HIT212666449
PDK4-IN-1
T12412
2310262-10-1
PDK4-IN-1 is an anthraquinone derivative and a potent and orally active inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 4 (PDK4)(IC50 value of 84 nM).
Apoptosis
Dehydrogenase
Others
HIT214434664
Anticancer agent 63
T61823
2529657-32-5
Anticancer agent 63 (compound 3h) exhibits significant cytotoxic activity against multiple cancer cell lines, including SW480, HeLa, A549, and MCF-7, with IC 50 values of 4.9, 11.5, 9.4, and 3.4 μM, respectively, after 24 hours of treatment. In particular, Anticancer agent 63 induces apoptosis in MCF-7 cells by down-regulating Bcl-2 expression and up-regulating IL-2 and Caspase-3 expression. Additionally, Anticancer agent 63 demonstrates antioxidative properties [1].
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Others
HIT212034403
lithospermic acid
T3683
28831-65-4
Lithospermic acid 是一种植物来源的多环酚类羧酸,从丹参中分离得到,对 CCl4诱导的急性和体外肝损伤具有抗氧化和保肝活性。
AMPK
Apoptosis
HIV Protease
NO Synthase
Nrf2
Xanthine Oxidase
HIT212666797
4-Hydroxyderricin
T10146
55912-03-3
4-Hydroxyderricin 是一种有效且具有选择性 MAO-B 抑制剂(IC50:3.43 μM),是当归的主要活性成分,能轻度抑制多巴胺β-羟化酶(DBH)活性,并具有抗抑郁活性。
Apoptosis
Dehydrogenase
Hydroxylase
MAO
Monoamine Oxidase
HIT214433896
HDAC-IN-39
T63416
2414046-33-4
HDAC-IN-39 是 HDAC 的有效抑制剂,能够作用于HDAC1、HDAC2、HDAC3,他们的IC50值分别为 1.07 μM、1.47 μM 和 2.27 μM。HDAC-IN-39 能够诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期,同时也能够明显抑制微管聚合。HDAC-IN-39 对耐药癌细胞表现出良好的抗癌作用。
Apoptosis
HDAC
Microtubule Associated
Others
HIT100716314
Linalool
T2S2264
78-70-6
Linalool (Linalol) 是存在芫荽等植物中的单萜类天然产物,是竞争性NMDA 受体拮抗剂,具有抗肿瘤和抗心脏毒性的作用。它通过激活 Nrf2 诱导抗氧化防御和通过抑制 NF-κB 减少炎症反应来保护其免受 LPS/GalN 诱导的肝损伤,具有镇痛、抗菌和抗炎的特性。
Antibacterial
Apoptosis
Endogenous Metabolite
iGluR
IL Receptor
TNF
HIT211998492
Pheniramine maleate
T0370
132-20-7
Pheniramine maleate (Trimetose) 是一种具有抗组胺和血管扩张特性的烷基胺衍生物,可与组胺 H1 受体结合,从而抑制磷脂酶 A2 和内皮源性松弛因子一氧化氮的产生。
5-HT Receptor
Apoptosis
Histamine Receptor
HIT215476973
MTX-23
T74744
2488296-74-6
MTX-23为基于AR的PROTAC, 通过降解AR-V7与AR-FL,抑制CaP细胞增殖,并诱导细胞凋亡(apoptosis)。
Androgen Receptor
Apoptosis
PROTACs
HIT212090558
Thalidomide-piperazine-Boc
T39697
2222114-64-7
Thalidomide-piperazine-Boc is an intermediate utilized for synthesizing BCL6 PROTAC, which targets B-cell lymphoma 6 protein.
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
HIT212034350
Loganin
T2759
18524-94-2
Loganin (Loganoside) 是山茱萸中的主要环烯醚萜苷类天然产物,具有抗炎、抗休克的作用。
AChR
Apoptosis
BACE
Cholinesterase (ChE)
Interleukin
NF-κB
ROS
TNF
HIT212033684
Macitentan
T2561
441798-33-0
Macitentan (ACT-064992) 是一种内皮素受体拮抗剂,用于治疗肺动脉高压。
Apoptosis
Endothelin Receptor
HIT214435102
Perhexiline
T60510
6621-47-2
Perhexiline 是一种口服活性的 CPT1和 CPT2抑制剂,可降低脂肪酸的代谢。Perhexiline 可以穿过血脑屏障 (BBB)具有抗癌活性。Perhexiline 诱导肝细胞中的线粒体功能障碍和细胞凋亡。因此,Perhexiline 可用于研究癌症和心绞痛等心血管疾病。
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Others
HIT213839877
L-Ascorbic acid sodium salt
T6674
134-03-2
L-Ascorbic acid sodium salt (Vitamin C sodium salt) 是一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。它还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。它选择性抑制 Cav3.2 通道(Cav3.2 channels),IC50为 6.5 μM。
Apoptosis
Calcium Channel
Endogenous Metabolite
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT212036535
Dp44mT
T6821
152095-12-0
Dp44mT 是一种具有选择性抗癌活性的铁螯合剂。
Apoptosis
Ferroptosis
HIT218850608
BK50164
T74865
2204291-78-9
BK50164 是一种有效的CD73抑制剂,IC50值为 13.089 µM。BK50164 与 CD99 结合KD 值为 1.5 µM。BK50164 显示抗增殖活性。BK50164 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 Sub-G1 阶段。
Apoptosis
CD73
Others
HIT101795646
SCFSkp2-IN-2
T72043
1375060-02-8
SCFSkp2-IN-2 是一种 Skp2抑制剂,其 KD 为 28.77 μM。AAA-237 诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis),显示出抗肿瘤活性。
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
HIT218833087
MBC-11 trisodium
T11957
387877-45-4
MBC-11 trisodium has potential to treat tumor-induced bone disease (TIBD).It is a first-in-class conjugate of the bone-targeting bisphosphonate HEDP covalently linked to the antimetabolite Ara-C.
Apoptosis
Others
HIT212674083
Ancitabine
T21161
31698-14-3
Ancitabine是一种抗肿瘤药物,在酵母模型中能够改善Hailey-Hailey病相关表型,在体内代谢为Cytarabine并抑制DNA合成,主要用于治疗急性白血病。
Apoptosis
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
Others
Virus Protease
HIT212650562
Tauroursodeoxycholate
T2532
14605-22-2
Tauroursodeoxycholate (UR 906) 是一种天然的高度亲水性的三级胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症的研究。
Apoptosis
Caspase
Cytochromes P450
Endogenous Metabolite
ERK
HIT212661742
MARK4 inhibitor 1
T11947
2271081-58-2
MARK4 inhibitor 1 是一种MARK4的抑制剂,IC50值为1.54 μM。它抑制癌细胞增殖、转移,诱导凋亡。
AMPK
Apoptosis
HIT212657993
LYN-1604
T4123
2088939-99-3
LYN-1604 是一种新型 ULK1 激活剂,EC50值为 18.94 nM。它可诱导参与 ATF3、RAD21 和 caspase3 的细胞死亡,并伴有自噬和细胞凋亡,可研究三阴性乳腺癌。
Apoptosis
Autophagy
HIT212661050
Kumatakenin
TN1839
3301-49-3
Kumatakenin 是一种从丁香中分离得到的黄酮类天然产物,可诱导卵巢癌细胞凋亡。
Anti-infection
Apoptosis
HIT212652406
25(R,S)-Ruscogenin
T5740
874485-32-2
25(R,S)-Ruscogenin 能够调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路,抑制 MMP-2、MMP-9、uPA、VEGF 和 HIF-1α 的表达,阻碍肝癌转移。 它能够抑制 TLR4信号通路,减轻 LPS 诱导的肺内皮细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
HIF
mTOR
PI3K
HIT212107487
Cobimetinib
T3623
934660-93-2
Cobimetinib (GDC-0973) 是一种 MEK1 抑制剂 (IC50=4.2 nM),具有选择性和口服活性。Cobimetinib 具有抗肿瘤活性,可以抑制肿瘤细胞增殖,诱导凋亡。
Apoptosis
MEK
HIT212650323
Ibandronate sodium
T1599L
138844-81-2
Ibandronate sodium (Boniva) 是一种高活性的含氮二磷酸盐,可用于骨质疏松的研究。
Apoptosis
HBV
Others
Transferase
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